ANTIBIOTICOS

2
DRA KATERINE RAMIREZ V.

UCEBOL
 “
▪ ALTERACION EN LA
SINTESIS DE LA
MEMBRANA
CELULAR´´

2
 POLIMIXINAS

▪ Colistina: klebsiella pneumoniae, Pseudomona

aeruginosa, Acinetobacter, Shigella, E. coli,
Proteus.
▪ Nefrotóxicos

3
 “
INHIBIORES DE
LA SINTESIS
PROTEICA

4
 INHIBICION DE LA SINTESIS
PROTEICA
SEGMENTO 30 S
Aminoglucósidos: Tetraciclinas:
1. Estreptomicina 1. Minociclina
2. Neomicina 2. Tigeciclina
3. Kanamicina 3. Doxiciclina
4. Gentamicina 4. Meclociclina.
5. Amikacina
6. Tobramicina
7. Metilmicina
8. Sisomicina

5
 SEGMENTO 50S 4. Macrólidos:
1. Cloranfenicol: Eritromicina
2. Lincosamina: lincomicina y Claritromicina
clindamicina. Azitromicina
3. Oxazolidinonas: linezolida Roxitromicina
Diritromicina
Fluritromicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina

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 1.-
AMINOGLUCOSIDOS

GENTAMICINA
AMIKACINA
ESTREPTOMICINA

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 MECANISMO DE ACCION
▪ Dentro de las células los aminoglucósidos se
unen a proteínas especificas de la sub unidad 30S
del ribosoma e inhiben la síntesis de proteínas.
▪ Tienen actividad contra bacterias Gram (-) Gram
(+)
▪ La estreptomicina tiene actividad contra
micobacterias.

8
 FARMACOCINETICA
▪ Se administran por IV, IM, INTRATECAL
▪ Alcanzan concentraciones máximas a los 30- 90
min.
▪ Deben ser administrados vía IV en 30-60 min
▪ Semivida 2- 3 h que se aumentan en los pacientes
con IRC a 24 -48 h.
▪ Son excluidos en gran parte del SNC y ojo, pero en
presencia de inflamación su concentración en LCR
alcanza 20 %.
▪ Se eliminan por vía renal y su excreción es
directamente proporcional a la eliminación de
creatinina.
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 DOSIS:
• Estreptomicina: Adultos: 0,5- 1 gr/día IM, IV
Niños: 7,5- 15 mg/kg/día
• Gentamicina: Adultos: 80 mg c/12- 8 horas
Niños 5- 7 mg/kg/ día divida en 3 dosis
Intratecal: 1- 10 mg/ día.
• Amikacina: Adultos: 1 gr cada 24 horas
Niños: 15 mg/ kg/día

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 EFECTOS ADVERSOS
▪ Nefrotóxicos
▪ Ototóxicos
▪ La ototoxicidad se caracteriza por acufenos, pérdida de
la audición; daño vestibular caracterizado por vértigo,
ataxia y perdida del equilibrio
▪ La amikacina, kanamicina y neomicina son más
ototóxicos.

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 EFECTOS ADVERSOS
▪ La Gentamicina y estreptomicina son mas tóxicos
para el vestíbulo
▪ La gentamicina, tobramicina y neomicina son mas
nefrotóxicos
▪ A dosis muy altas puede producir bloqueo
neuromuscular reversible tras la administración de
gluconato de Ca+

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2.- MACROLIDOS
CLARITROMICINA-
AZITROMICINA- ERITROMMICINA
MACROLIDOS
▪ La Eritromicina es el fármaco prototipo que se
obtuvo a partir de streptomyces erythreus.
▪ La claritromicina y azitromicina son derivados
semisintéticos de la Eritromicina.
▪ Son bacteriostáticos.
▪ Producen inhibición de la síntesis de proteínas
por la unión con el RNA ribosómico 50S
▪ Indicados en caso de alergia a las PNC
 ESPECTRO BACTERIANO
▪ Tiene actividad contra bacterias Gram (+) como:
neumococos, estreptococos, estafilococos y
corinebacterias
▪ Microorganismos Gram (-) como Neisseria ssp,
Bortedella pertussis.
▪ También son susceptibles: Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, H. pylori,
Listeria monocitogenes y ciertas micobacterias y
ricketsias: Treponema pallidum. Además del
Haemophilus influenza

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 ERITROMICINA
• Es destruida por al acido gástrico, los alimentos interfieren con
su absorción.
• Esta indicado en infecciones de las vías respiratorias altas y bajas
pero en NAC
• No atraviesa la barrera HEC pero si atraviesa la placenta.
• Semivida de 1,5 h.
• Dosis: Adultos: 500 mg c/6 horas
• Niños: 20- 40 mg/kg/ día en 4 tomas
• Se eliminan por vía biliar, en las heces y solo el 5% por la orina
• Las reacciones adversas mas frecuentes son la anorexia, nauseas,
vómitos y diarrea, hepatitis colestasicas

16
 CLARITROMICINA:
Tiene mejor absorción por vía
oral.
Semivida 6 horas
Dosis: 500 mg c/ 12 h
Se degrada en el hígado
Se elimina por vía renal
Menor incidencia de
intolerancia gástrica que la
claritromicina
17
AZITROMICINA:
Mejor actividad contra H.
influenza.
Penetra casi todos los tejidos
excepto el LCR
Semivida 2-4 días
Dosis: 500 mg c/ d por 3- 5
días
Debe administrarse fuera de
las comidas
Pueden producir prolongación
del intervalo QT= arritmia
cardiaca
3.- LINCOMICINAS
CLINDAMICINA
 CLINDAMICINA
▪ Inhibe la síntesis de proteínas en la subunidad 50S
del ribosoma bacteriano
▪ Espectro bacteriano: estreptococos, estafilococos y
neumococos, anaerobios Gram (+ ) y Gram (-)
▪ Dosis: 600 mg c/8 horas; en niños 10-20 mg/kg/d
▪ Semivida 2,5 h
▪ Penetra bien los tejidos excepto LCR y cerebro.
▪ Se degrada en hígado y se eliminan por bilis y orina

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 CLINDAMICINA
▪ Esta indicada en infecciones de la piel y tejidos
blandos causadas por estreptococos y
estafilococos
▪ Infecciones por anaerobios
▪ Infecciones en el aparato genital femenino,
abscesos pulmonares
▪ Efectos adversos: diarrea, nauseas y exantemas,
alteraciones de la función hepática y neutropenia.
Hay riesgo de diarrea y colitis por C difficile

20
 4.-
CLORANFENICOL

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 FARMACOCINETICA
• Buena absorción por vía oral
• Se metaboliza en el hígado
• Eliminación renal
• Penetran a todos los tejidos incluyendo al SNC y
LCR
• Dosis: Adultos:50- 100 mg /kg/d
• neonatos: 25 mg/kg/ d

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 MECANISMO DE ACCION
▪ Es un potente inhibidor de la sintesis proteica
microbiana que se une de forma reversible al
segmento 50S del ribosoma bacteriano
▪ Es un antibiotico bacteriotatico de amplio espectro
contra bacterias Gram (+) y Gram (-) aerobias y
anaerobias y tambien contra H. influenza, Neisseria
meningitidis.

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 REACCIONES ADVERSAS
▪ Trastornos gastrointestinales: nauseas, vómitos y
diarrea.
▪ Trastornos hematológicos: supresión reversible
de la producción de eritrocitos, anemia aplásica
( relacionada con la idiosincrasia y no con la
dosis)
▪ Síndrome del niño gris: vómitos, flacidez,
hipotermia, color grisáceo, choque y colapso

24
 5.-
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS- DOXICLINAS

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MECANISMO DE ACCION
• Son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro que inhiben de forma reversible a la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano
• Tienen actividad contra bacterias Gram (+) y
Gram (-), ciertos anaerobios, ritkettsias, clamidias
y micoplasmas.
 FARMACOCINETICA
▪ Absorción vía VO es casi del 95-100% para
doxiciclina y 60-70 % para la tetraciclina, modifican
la flora intestinal y se excreta en las heces
▪ Se unen en un 40- 80 % a las proteínas séricas
▪ Dosis: 500mg c/6 h.
▪ Penetran bien los tejidos pero no el LCR, atraviesan la
barrera placentaria
▪ Se eliminan por la bilis, orina y leche, como resultado
de la quelación con calcio, estas se unen a los huesos y
dientes en crecimiento y los dañan.

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 REACCIONES ADVESAS
▪ Efectos gastrointestinales: nauseas, vómitos y diarrea
por irritación local directa del tubo digestivo.
Candidiasis oral, colitis por Clostridium difficile.
▪ Estructuras óseas y dientes: cuando se administran en
el embarazo pueden acumularse en el diente fetal y
causar fluorescencia. A nivel óseo pueden causar
deformidad o inhibición del crecimiento.
▪ Alteraciones hepáticas, acidosis tubular renal y
síndrome de Fanconi
▪ Sensibilidad a la luz solar y ultravioleta

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 Linezolida
▪ Antimicrobiano sintético
▪ Espectro incluyen: Gram (+) cocos aerobios
Gram (+) y bacilos Gram (+)
▪ No requiere ajuste de la dosis en ERC
▪ Infecciones de piel y partes blandas
▪ Infecciones respiratorias

29
 “
▪ INHIBIDORES DE LA
SINTESIS DE ACIDO
NUCLEICOS»

30
 6.-
FLUOROQUINOLONAS
CIPROFLOXACINA-
LEVOFLOXACINA-
NORFLOXACINA

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MECANISMO DE ACCION
▪ Bloquean la síntesis de DNA bacteriano por
inhibición de la topiosomerasa II bacteriana.
▪ Tienen actividad contra bacterias aerobias Gram
(-) y Gram (+).
▪ Las fluoroquinonolonas son derivados del acido
nalidixico.
 ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA

▪ Actúa contra bacterias aerobias Gram (-): E, coli,

klebsiella. Proteus mirabilis Enterobacter sp, P.
aeruginosa, Neisseria meningitidis, Haemophylus
sp. Campylobacter jejuni.
▪ Escasa contra Gram(+): Streptococos
pneumoniae, algunos Staphylococcus
▪ Gérmenes causantes de neumonías atípicas:
Legionella pneumophila.

33
 FLUOROQUINOLONAS

1º GENERACION 2º 3º GENERACION 4º GENERACION

GENERACIOM

Acido nalidíxico Norfloxacino Difloxacino Levofloxacino

Acido Oxilínico Ciprofloxacino Lomefloxacino Gatifloxacino
Acido Piromídico Perfloxacino Esparfloxacino Moxifloxacino
Acido Ofloxacino Fleroxacino Grepafloxacino
Pipemídico Enoxacino Temafloxacino Trovafloxacino
Cinoxacino Amifloxacino Tosufloxacino Cinafloxacino
Acrosoxacino

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 FARMACOCINETICA
▪ Las Fluoroquinolonas se absorben por VO con
una biodisponibilidad de 80- 95 % y se
distribuyen muy bien en los líquidos corporales.
▪ Se elimina en su gran mayoría por vía renal y
requiere el ajuste de la dosis en pacientes con
IRC

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 UTILIDADES
▪ Las Quinolonas de 1º generación son estrictamente
antisépticos urinarios
▪ Infecciones urinarias
▪ Infecciones causadas por Shigella y Salmonella.
▪ infecciones de tejido blando, huesos y articulaciones
▪ Infecciones del aparato respiratorio alto y bajo,
además infecciones intrabdominales
▪ La Ciprofloxacino, Levofloxacino y moxifloxacina se
utilizan para el tratamiento de la tuberculosis

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 EFECTOS ADVERSOS
▪ Gastrointestinales: nauseas, vómitos y diarrea
▪ Cefalea, mareo, insomnio.
▪ Exantemas
▪ Alteración de la función hepática
▪ Prolongación del intervalo QT
▪ Pueden dañar el cartílago de crecimiento y causar
artropatías por lo que no es recomendado en menores
de 18 años.
▪ No administrar durante el embarazo
▪ Neuropatías periféricas

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 DOSIS
▪ Acido nalidíxico: 0,5 -1 gr c/ 6 h VO
▪ Norfloxacino: 400 mg c/ 12 h VO
▪ Ciprofloxacino: VO: 250- 500 mg c/ 12 h
EV 200-400 mg c/ 12 h
▪ Levofloxacino: VO IV 500- 750 mg c/24 h

38
 “
▪ FARMACOS
ANTIFOLATOS»

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 SULFAMIDAS- TRIMETOPRIM
▪ Las sulfamidas inhiben a la dihidropteroato
sintetasa y la producción de folatos
indispensables para la producción de purinas y
ácidos nucleicos.
▪ La combinación de una sulfamida con un
inhibidor de la dihidrofolato reductasa
(trimetoprin o pirimetamida) tiene actividad
sinérgica por inhabilitación secuencial de la
síntesis de folato.

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 ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
▪ Bacterias Gram positiva y negativas: Nocardia
sp. Clamydia trachomatis, E. coli, Klebsiella p.
salmonella, Shigella, enterobacter sp.

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 USO CLINICO
▪ Infecciones sistémicas por salmonellas.
▪ Infecciones urinarias, prostatitis.
▪ Infecciones por pneumocystis jivoreci
▪ Neumonía por toxoplasmosis y nocardiosis
▪ Otitis media
▪ DOSIS: adultos: 800/160 mg c/ 12 h
Niños: 8 mg/k/d de trimetoprim y

40 mg de sulfametoxazol cada 12 h

42
 GRACIAS!
PREGUNTAS?

43