AMINOGLUCOSIDOS

ALUMNA: Leyla Jaasiel Quispe

SUBGRUPO: A4
 HISTORIA Y ORIGEN
• El primero obtenido fue la estreptomicina, a partir de streptomyces
griseus en 1944 por Waskman.

• diferentes cepas Neomicina, kanamicina,

de streptomyces Tobramicina y paromomicina
• Micromonospora Gentamicina y sisomicina

• En la década de 1970 el desarrollo de los aminoglucósidos

semisintéticos, dibekacina, amikacina, derivados de la kanamicina y
netilmicina derivado de la sisomicina.
 ESTRUCTURA QUIMICA
Muy polares, solubles en agua.
Constan de 2 o mas azucares unidos en enlaces glucosídicos a un
núcleo de hexosa.
Esta hexosa, o amiciclitol, es esptreptidina (que se encuentra en la
estreptomicina), o 2-desoxiestreptamina (que se encuentra en
todos los demás aminoglucósidos disponibles).
 MECANISMO DE ACCION
• Bactericidas de acción rápida.
• Dosis dependiente
• Bloquea la síntesis de proteína
• Difunden por medio de canales acuosos ( porinas).
• Penetran el espacio periplásmico
• Transporte por la membrana citoplasmática interna. Transporte
de electrones. (fase 1 dependiente de energía)
limitantes: cationes divalentes, hiperosmolaridad,
condiciones anaerobias.
 MECANISMO DE ACCION
● Una vez dentro se ligan a polisomas e
interfieren en la síntesis de proteínas
al causar una lectura errónea y una
terminación prematura de la
traducción del mRNA mensajero.
● Sitio principal de la acción: subunidad
ribosómica 30S, que consta de 21
proteínas y una sola molecula 16S de
RNA. Por lo menos 3 de estas
proteínas ribosómicas y quizás
también en RNA ribosómico 16S,
contribuyen al sitio de unión de la
estreptomicina.
 RESISTENCIA MICROBIANA A LOS
AMINOGLUCOSIDOS

● Inactivación del fármaco por

enzimas microbianas
● Escasa afinidad del fármaco
por el ribosoma bacteriano.
● Imposibilidad del fármaco de
penetrar la m.
citoplasmática( interna)
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacilos gramnegativas aerobias y algunos
grampositivos
● E. COLI
● KLEIBSELLA PNEUMONIAE
● PROTEUS VULGARIS
● PSEUDOMONA AERUGINOSA
● ACINETOBACTER
● SERRATIA
● ENTEROCOCCUS FAECALIS
● MICOBATERIAS
● STREPTOCOCCUS AUREUS
 FARMACOCINETICA
ABSORCION.-
* Menos del 1% se absorbe de una dosis se absorbe después
de la administración oral o rectal.
Existen preparados para la VO de neomicina y paromomicina,
utilizados en indicaciones especificas
* Se absorben muy bien por vía IM y alcanzan concentraciones
máximas en sangre 30 a 90 min.
Absorción disminuida Personas con choque,
insuficiencia cardiaca y otros estados de hipoperfusión.
 FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION.- debido a su polaridad no
penetran la mayor parte del SNC ni el ojo
(excepto estreptomicina)
• No se distribuye bien en tejido adiposo
• Hay altas concentraciones en la corteza
renal, endolinfa y perilinfa del oído
interno.
• Las concentraciones en bilis son cerca
del 30% de las detectadas en el plasma.
* Su administracion en el
3er trimestre del embarazo
hace que se acumulen los
compuestos en el feto y en
el LCR
 FARMACOCINETICA
Eliminacion.-
• Se excretan casi por completo por
filtración glomerular, es semejante en
adultos y niños mayores de 6m de edad,
pero en el neonato la vida media puede
prolongarse significativamente.
• Alcanzan concentraciones de 50µg/ml en
la orina.
• Pueden ser eliminados por hemodiálisis o
diálisis peritoneal.
DOSIFICACION
AMIKACINA -
Presentacion: via IM e IV
Sol. inyectable de 100, 250, 500 y 1000mg
Adultos: 5 a 7.5 mg/kg o 15 mg/kg
Pediátrica: Niños >4 semanas: 15 a 20/mg/kg/día dosis
única o dividir en dos dosis
NEOMICINA
Presentaciones: Vía oral / Tabletas 250- 500mg
Vía tópica: oftálmica, ótica, nasal.
Dosis:- Niños: 50 mg/Kg/día.
- Adultos: 1 g (2 comprimidos) cada 4 horas por 2 o 3 días
Vía oftálmica: 1 gota cada 4 a 6 horas.
 TOBRAMICINA -
Presentaciones: Vía tópica en múltiples preparaciones
oftálmicas.
Via parenteral: 10 – 40 mg/ml
Solucion para inhalación: 300 mg en 5ml de solución de
cloruro de sodio.
ESTREPTOMICINA -
Presentacion.- parenteral
400mg/ml
Dosis máxima diaria.- 15mg/kg.

PAROMOMICINA

Presentacion: capsulas de
250mg via oral
Dosis: 25- 35 mg/ kg/dia.
 GENTAMICINA
Presentacion: parenteral 10 – 40 mg/ ml
via Oral o VIM
Dosis máxima diaria: 5.5 mg/kg

KANAMICINA

Presentacion: 500 – 1000 mg inyección

via oral y VIM y 75 mg para inyección
pediátrica.
Dosis máxima diaria: 15mg/ kg
 EFECTOS Toxicidad relacionada con la dosis y la
ADVERSOS mayor duración del tratamiento
• Ototoxicidad .- daño vestibular ,perdida de la
función auditiva, tinnitus
• Nefrotoxicidad.- lesión de los túbulos renales y
glomérulos, reversible si se detiene la administración.
• bloqueo neuromuscular.- ocurre solo si se alcanzan
concentraciones muy altas en la placa motriz
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de infecciones causadas por bacilos gramnegativos
aerobios y algunos grampositivos.
* Infecciones intrahospitalarias y de vías urinarias
* Meningitis
* peritonitis asociada a diálisis peritoneal
* Endocarditis bacteriana
* Septicemia
* Peste
* Tuberculosis
* Tularemia
* Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras y dermatosis
infectadas
GRACIAS POR SU
ATENCION !!