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HISTORIA
En 1942 Gardner y Chain describen el primer macrlido (picromocina).
El aislamiento de la eritromicina en 1952, realizado por McGuier y col, a partir de un cultivo de Streptomyces erythreus, aislado en Filipinas, lo que da el inicio verdadero a esta familia de antibiticos.
Posteriormente, a partir de diferentes Streptomices fueron apareciendo otros componentes del grupo: oleandomicina, espiramicina kitamicina, leucomicina, josamicina, midecamicina, carbomicina, eritromicina, claritromicina entre otros.
CLASIFICACIN De acuerdo a las variaciones introducidas en la molcula original de la eritromicina, se los clasifica en dos grupos:
Macrlidos de primera generacin. usualmente tienen un efecto bacteriosttico pero pueden actuar como bactericidas en caso de usarse en fases de replicacin bacteriana activa.
.
Eritromicina. (Streptom yces erytreus) Oleandromicina. (Streptomyces antibioticus) Carbamicina. Espiramicina. (Streptomyces ambofaciens) Josamicina. Miocamicina.
ESTRUCTURA QUIMICA. Una macrolactona unida por un enlace glucosdico a un azcar aminado es la estructura fundamental. Los compuetos pueden estar formados por anillos lactnicos de 14, 15 o 16 tomos: Con 14 atomos: Eritromicina Oleandomiocina Roxitromicina Claritromicina Dirirtromiin Fluritromicina
VENTAJAS.
1. Menos efectos adversos gastrointestinales.
MECANISMO DE ACCION. Bloquean las enzimas que actan en la translocacin de la cadena proteica, inhibiendo de
esta forma la sntesis de protena a nivel de las subunidades 50s del ribosoma bacteriano.
Tienen una importante propiedad, que es la de penetrar en el interior de las clulas fagocitarias, lo que les da una excelente efectividad frente a los microorganismos intracelulares: Chamydia, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium, Brucella, etc. Considerados primariamente como bacteriostticos, hoy se sabe que pueden presentar efectos bactericidas, dependiendo del microorganismo, las concentraciones y el tiempo de
exposicin.
Penetran ms fcilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el nico que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es muy escasa.
DIFUSION Y EXCRECION
ESPECTRO DE ACCION
Son efectivos frente Cocos gram positivos (S. pneumoniae, S.pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. aureus). Cocos gram negativos (N. gonorrhoeae) Bacilos gram positivos (Listeria, B. anthracis, Corynebacterium, Nocardia) Bacilos gram negativos (hemofilus, bordetelas, pasteurelas, brucelas, espiroquetas (leptospiras, T. palidum, H. pylori, Campylobacter yeyuni). Completan su espectro los grmenes intracelulares:
Micoplasmas
Chamidias. Legionelas. Ricketsias. Ureaplasmas. Efectivos frente a los anaerobios, excepto bacteroides.
MECANISMO DE RESISTENCIA Los bacilos Gram negativos poseen 4 mecanismos de resistencia ante los macrlidos: 1. Por impermeabilidad de su pared.
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alergicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas. Flebitis Hepatitis colestsica por administracin de estolato de eritromicina. Molestias epigstricas, muy intensas
Indicaciones 1. Amigdalitis estreptocccicas y diftricas. 2. Sinusitis, otitis media. 3. Monoterapia en la neumona adquirida en la comunidad del adulto joven. 4. Neumona del anciano combinados con cefalosporinas. 5. Fibrosis qustica. 6. Enfermedad de transmisin sexual (uretritis, orquiepididimitis, prostatitis y cervicitis por chamidias o gonococo). 7. Sfilis (en alrgicos a penicilina). 8. Legionelosis. 9. Infecciones bucales (gingivitis, abscesos dentarios). 10. Infecciones de piel (erisipela, imptigo, fornculos, linfangitis). 11. Profilaxis de la fiebre reumtica (en alrgicos a la penicilina). 12. Profilaxis de la endocarditis en portador de vlvulas prostsicas. 13. Micobacteriosis atpica. 14. Infeccin por ricketsias. 15. Diarrea del viajero. 16. Clera. 17. Ulcera pptica por H. pylori. 18. Acn. 19. Shigelosis. 20. Combinado con antipaldicos en la malaria. 21. Profilaxis de la micobacteriosis en el SIDA. 22. Leishmaniasis cutnea.
Hipersensibilidad
CONTRAINDICACIONES
insuficiencia heptica
Se contraindica su uso con terfenadina, astemizol, o cisaprida (por el peligro de problemas cardiovasculares)
DOSIFICACION Eritromocina ___________________ 250 mg -1g cada 6 horas (oral-IV) Nios : 30 50 mg/kg / da cada 8 horas Oleandomicina _________________ 250 mg -1g cada 6 horas (oral-IV) Nios: 30-50 mg / kg / da Espiramicina _____________________ 500 mg cada 6-8 horas (oral) Nios : 50 100 mg / kg / da cada 12 horas Acetilespiramicina ________________250 mg -1g cada 6-8 horas (oral) Nios : 50 mg / kg / da cada 6-8 horas Josamicina ______________________500 mg cada 6-8 horas (oral)
Fluritromicina __________________ 1500 mg cada 12 - 24 horas (oral) Diritromicina ___________________ 500 mg / da cada 24 horas (oral) Roxitromicina ______________ ____ 150 - 300 mg cada12-24 horas (oral)
Nombre Comercial
Baknyl
Presentacin
Cpsulas Suspensin
Componente(s)
Concentracin
500 mg 200 mg / 5 mL 400 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL
Casa Farmacutica
Qumica Ariston
ERITROMICINA
Eriecu
Suspensin Oral
ERITROMICINA
ECU
Tabletas
Suspensin Oral EritromicinaKronos Tabletas Tabletas Eritromicina Genfar Suspensin Oral Tabletas ERITROMICINA ERITROMICINA
500 mg / 250 mg
200 mg / 5 mL 500 mg 250 mg 250 mg / 5 mL 500 mg Genfar Kronos
ERITROMICINA 250 mg / 5 mL
Teuto
Eryacnen
Solucin Tpica
ERITROMICINA
20 mg / 1 mL
Galderma Ecuador
Gotas
Pantomicina ES Suspensin Oral Tabletas Benzac Kombi Gel Tubo ERITROMICINA PERX.DE BENZOILO ERITROMICINA SULFISOXAZOL SULFISOXAZOL ERITROMICINA ERITROMICINA TRETINONA ERITROMICINA TRETINONA ERITROMICINA
100 mg / 1 mL
200 mg / 5 mL 400 mg / 5mL 600 mg x 30 g Galderma Abbott
Presentacin Suspensin Comprimidos Suspensin Tabletas Suspensin Tabletas Suspensin Tabletas Cpsulas Suspensin Tabletas Comprimidos Cpsulas Suspensin Comprimidos
Componente(s)
Concentracin 200 mg / 5 mL
AZITROMICINA
250 mg 500 mg 200 mg / 5 mL 500 mg 200 mg / 5 mL 500 mg 200 mg / 5 mL 500 mg 250 mg 200 mg / 5 mL 500 mg 500 mg 500 mg 200 mg 500 mg 200 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL 250 mg 500 mg 200 mg / 5 mL 600 mg 500 mg
Azitromicina Farmandina Azitromicina GenFar Azitromicina MK Azitromicina Teuto Azitromin Ricilina Tobil
Trex
Suspensin Cpsulas
AZITROMICINA
Saval
Ultrabac
AZITROMICINA
Life
Zitromax
AZITROMICINA
Pfizer
Nombre Comercial
Presentacin
Componente(s)
Concentracin
Casa Farmacutica
Bacterfin
Comprimidos
CLARITROMICINA
Life
Clamycin
Tabletas
CLARITROMICINA
Julpharma
Clanil
Tabletas
CLARITROMICINA
Acromax
Claritrol
Comprimidos Suspensin
CLARITROMICINA
Grnenthal
Claritromicina Abbott
Tabletas
CLARITROMICINA
500 mg
Abbott
Claritromicina Farmandina
Tabletas
CLARITROMICINA
500 mg 250 mg
Farmandina
Claritromicina GenFar
Tabletas
CLARITROMICINA
250 mg
GenFar
Frasco
Tabletas Comprimidos
250 mg
500 mg 250 mg 500 mg
Infex
Comprimidos DU
Suspensin Suspensin
CLARITROMICINA
500 mg
125 mg / 80 mL 250 mg / 80 mL 250 mg / 5 mL 125 mg / 5 mL 250 mg 500 mg 500 mg 500 mg 125 mg / 5 mL 250 mg / 5 mL
Pediapharm
Klaricid
Tabletas Vial IV
CLARITROMICINA
Abbott
Klaricid UD
Tabletas Suspensin
CLARITROMICINA
Abbott
Boehringer Ing.
Pharmabrand