UNIVERSIDAD NACIONAL SAN CRISTÓBAL DE HUAMANGA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FÁRMACOS ANTIMANIACOS
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

Dr. Q.F. Tinco Jayo, Johnny Aldo

Integrantes:
LOZANO ROJAS, JESÚS ALBERTO
NUÑEZ HUAMANÍ, VILMA
PACOTATAYPE YARANGA, NOEMI
ROMERO HUALLPA, MELISSA
SOTO GARCÍA, JUAN PABLO
ESTABILIZADORE
S DEL ÁNIMO
Los estabilizadores del ánimo
son fármacos que reducen la
frecuencia y la severidad de los
episodios maníacos,
hipomaníacos, depresivos o
mixtos de los pacientes con
trastorno bipolar; no exacerban
otros síntomas del estado de
ánimo, sino que previenen la
aparición de nuevos episodios.
 ANTIMANIACOS
(LITIO)
• Siglo XIX usado para tratamiento de
la gota.
• 1949 inicio del uso de sales de litio en
psiquiatría.
• Cade, en Australia, fue el primero en
administrar carbonato de litio en
pacientes maniacos en 1949
• 1970 uso para tratamiento de las
manías en E.U.A.

FARMACOLOGÍA BÁSICA Y
AVANZADA, JOHNNY A. TINCO
JAYO
 FÁRMACOS ANTIMANIACOS
• Están indicados en los ¿QUÉ ES MANÍA?
casos de manía La manía es un trastorno
(hipomanía). caracterizado por cambios en
• En la prevención de el ánimo de la persona, se da
recurrencia de por un sentimiento de
enfermedad bipolar. bienestar, estimulación y
• Como adyuvante de los grandiosidad exagerada en la
antidepresivos en la cual la persona pierde el
depresión grave y en contacto con la realidad.
casos de esquizofrenia
con perturbación del
humor (forma
distímica).
TRASTORNO BIPOLAR
El trastorno afectivo bipolar (TAB), también conocido
como trastorno bipolar y antiguamente como psicosis
maníaco-depresiva; los pacientes con trastorno bipolar
muestran un estado de ánimo depresivo y a veces, actividad
con un alto grado de energía, de tal manera que el afectado
suele oscilar entre la depresión y la exaltación de una manera
mucho más marcada que las personas que no padecen esta
patología.

LITIO
Se usa para tratar la fase maníaca del trastorno bipolar
también puede ayudar a reducir la frecuencia y la severidad
de la depresión en el trastorno bipolar.
SALES DE LITIO
Las sales de litio constituyen el tratamiento más específico, así
como la profilaxis más adecuada en trastorno maniaco
depresivo. Las sales más comunes en terapéutica son el
carbonato, citrato, acetato, sulfato y glutamato de litio. La sal
más frecuentemente utilizada es el carbonato de litio. El
cloruro de litio es muy poco utilizado por ser sumamente
higroscópico.

FARMACOCINÉTICA
Absorción: El litio se absorbe con facilidad y casi por
completo a partir en la mucosa del tubo digestivo como iones
libres. Ocurre absorción completa en el plazo de 8 horas con
concentraciones plasmáticas máximo de 2-4 horas después de
administrar una dosis oral.
 
 
DISTRIBUCIÓN: El litio se
distribuye inicialmente en el
líquido extracelular y a
continuación se acumula de
manera gradual en diversos
tejidos. El gradiente de
concentración es pequeño en las
membranas plasmáticas que los
de Na+, K+.

El equilibrio en la distribución se alcanza entre 5 y 7 días, luego de

instaurado el tratamiento en forma continuada.
Su paso por la barrera hematoencefálica es lento y por difusión pasiva,
cuando se alcanza un estado de saturación, la concentración del ion en el
líquido cefalorraquídeo es de 40-50% de la concentración plasmática. El ion
no se fija en grado apreciable a proteínas plasmática.
 EXCRECION
• Se elimina una proporción
aproximada por la orina 95%
de una sola dosis de litio. Se
excreta durante una fase inicial
de 6-12 horas entre 33-66% de
la dosis aguda, a lo que tiene
excreción lenta durante 10-14
días siguientes.
• El 95% se elimina por la orina.
 El resultado es la inhibición de la formación de
trifosfato de inositol. Inhibición de las isoformas de la
MECANISMO DE ACCIÓN glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK3).El litio también
inhibe la síntesis de AMPc inducida por hormonas y
Los efectos bioquímicos del bloquea otras respuestas celulares. Este efecto no es
litio son complejos, ya que importante en el encéfalo. Se cree que los efectos del
inhibe muchas enzimas que litio sobre estos dos importantes sistemas de segundos
participan en las vías de mensajeros son los responsables de sus acciones
transducción de señales. Los terapéuticas y que la selectividad celular depende de
efectos que se consideran su captación selectiva.
importantes por sus acciones
terapéuticas son los
siguientes:
Inhibición de la inositol
mono fosfatasa, que bloquea
la vía del fosfatidilinositol
en el paso en que el fosfato
de inositol se hidroliza a
inositol libre.
 Administración
• Se administran entre
600 y 1200 mg de
carbonato de litio
diariamente,
iniciando con la dosis
más baja.
• Se aumenta la dosis
de litio en 150 o 300
mg hasta lograr una
concentración
plasmática de 0.8
mEq/L.

MANUAL DE FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA, PIERRI M. ARISTIL CHERY

 REACCIONES TÓXICAS Y
EFECTOS
La intoxicación aguda por litio puede provocar: ADVERSOS
• Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria,
polidipsia, aumento de peso, ataxia y
convulsiones.
La intoxicación severa puede provocar:
• Confusión mental, hiperreflexia, disartria,
convulsiones, signos neurológicos de pares
craneales y focales, que pueden progresar
a coma y muerte.
• El síndrome de bradicardia taquicardia
(“de seno enfermo”) es una
contraindicación definitiva del uso de litio
porque el ion deprime aún más al nódulo
sinusal. A menudo se observa
aplanamiento de la onda T en el ECG,
pero es de importancia cuestionable.
 VALPROATO DE SODIO
VALPROATO DE MAGNESIO
ÁCIDO VALPRÓICO
• En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo el ac. valproico y lo
utilizó como disolvente orgánico.
• 1963, Meunier en Francia, primero en utilizar como
anticonvulsivante.
• En 1994, el valproato correspondía a 25% de los tratamientos
utilizados en el trastorno bipolar.
 ÁCIDO VALPROICO
• El ácido valpróico se utiliza solo o con otros medicamentos
para tratar ciertos tipos de convulsiones.
• El ácido valpróico también se utiliza para tratar manías
(episodios de ánimo anormalmente excitado, frenético) en las
personas con trastorno bipolar (desorden maníaco-depresivo;
una enfermedad que ocasiona episodios de depresión,
episodios de manía y otros ánimos anormales). Esto también
se utiliza para prevenir migrañas, pero no alivia los dolores
de cabeza que ya han iniciado.
• El ácido valpróico se encuentra en una clase de medicamentos
llamados anticonvulsivos. Funciona al aumentar la cantidad
de ciertas sustancias naturales en el cerebro.
 Mecanismo de acción:
A diferencia de los antiepilépticos, el ácido
valproico no actúa sobre un receptor
farmacológico, sino que ejerce su acción
sobre tres enzimas: inhibe las enzimas
GABA-transaminasa y semialdehido
deshidrogenasa y estimula la enzima
glutamato deshidrogenasa. Como resultado,
se produce un aumento un aumento del
neurotransmisor inhibitorios GABA.

El ácido valproico produce efectos en neuronas aisladas, similares a los del

difenilhidantoinato y la etosuximida. En concentraciones terapéuticamente importantes,
el fármaco inhibe la descarga repetitiva y sostenida, por despolarización de neuronas
corticales o medulares. La acción al parecer es mediada por la recuperación duradera de
los conductos de Na+ activados por voltaje después de inactivación. El valproato también
produce disminuciones pequeñas en las corrientes de Ca2+ de tipo T; las acciones de
limitar la descarga repetitiva y sostenida y aminorar las corrientes de tipo T pueden
contribuir a la eficacia del ácido valproico contra convulsiones parciales y tonicoclónicas
y crisis de ausencia, respectivamente. In vitro, el valproato estimula la síntesis de GABA e
inhibe la degradación del mismo.
 Efectos secundarios
• Los efectos secundarios inmediatos, más importantes
son: náusea, molestia gastrointestinales, somnolencia y
temblor.
• El efecto tardío más frecuente es el aumento o la
pérdida de peso.
 CARBAMACEPINA
• La carbamazepina es efectiva en el tratamiento del dolor de
origen neurológico tal como la neuralgia del trigémino y en el
tratamiento de algunos desórdenes psiquiátricos como la manía
depresiva y la conducta agresiva que se produce a veces en la
demencia senil.
• También tiene acción anticonvulsivante oral, estructuralmente
parecido a los antidepresivos tricíclicos, que se utiliza en el
tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas.
 Mecanismo de acción
Bloqueo de los canales de sodio
dependientes del voltaje.
La carbamazepina estabiliza las
membranas nerviosas hiperexcitadas,
inhibe las descargas neuronales y
reduce la propagación sináptica de los
impulsos excitatorios. Su principal
mecanismo de acción puede ser la
prevención de descargas repetitivas de
potenciales de acción dependientes de
sodio en neuronas despolarizadas vía
uso y el bloqueo de los canales de sodio
voltaje dependientes. Por otra parte, la
reducción del glutamato y la
estabilización de las membranas
neuronales pueden ser los responsables
de los efectos antiepilépticos, mientras
que los efectos antipsicóticos se deben a
la reducción de la producción de
dopamina y de la noradrenalina
• Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y Reacciones adversas
visión borrosa.
• Otros: nausea, vomito y reacciones de
hipersensibilidad.
• Toxicidad aguda: hiperirritabilidad,
convulsiones, depresión respiratoria,
estupor o coma.
• Otros efectos de la carbamazepina
sobre el sistema nervioso central
incluyen visión borrosa, confusión,
cefaleas, fatiga, diplopía o alucinaciones
visuales. Con el tiempo, estos efectos
adversos desaparecen, pero pueden
volver si las dosis del fármaco son
excesivas para el sis, puede aparecer
somnolencia durante unos días.
paciente en cuestión
Es un fármaco
Antimaníaco,
LAMOTRIGINA
Anticíclico y
Anticonvulsivante se
utiliza para el
tratamiento de crisis
maníaca aguda.
Profilaxis del
Trastorno Bipolar
(maníaco depresivo)
y de la depresión
mayor epilepsia. 
Farmacocinética
La lamotrigina se administra por vía oral. Después de una
dosis oral, el fármaco se absorbe rápida y casi completamente
(la biodisponibilidad es del orden del 98%). Los alimentos no
afectan la biodisponibilidad, aunque retrasan algo velocidad
de absorción. Las máximas concentraciones plasmáticas se
alcanzan a las 1.4-2.3 horas en un adulto normal tratado en
monoterapia. En un 55% se une a las proteínas plasmáticas.
Se metaboliza en el hígado mediante glucoronizacion y
conjugación y finalmente
Se excreta a través de vía renal.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe el flujo de sodio en los canales
dependientes y de voltajes sensibles al sodio y
tienen una acción antiglutamatergica, lo que
posiblemente explica su eficacia en el
tratamiento del trastorno bipolar. Algunos
estudios sugieren que la lamotrigina estabiliza las
membranas neuronales actuando sobre los canales
de sodio voltaje-dependientes. El bloqueo de los
canales de sodio inhibiría la liberación pre-sináptica
de glutamato y aspartato, reduciendo la frecuencia
de los ataques convulsivos.
 Dosis y excreción
• Se recomienda iniciar con 25 mg al día e incrementar la dosis
paulatinamente a lo largo de 6 a 8 semanas.
• La administración puede hacerse en dos dosis a lo largo del día,
se une en un 50% a las proteínas, y en un porcentaje muy alto
se elimina, junto con su metabolito inactivo, por el riñón.

FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA, BERTRAM G. KATZUM

Efectos secundarios
 LA KETAMINA PODRÍA AYUDAR A
TRATAR EL TRASTORNO BIPOLAR
• La ketamina ha probado ser más
efectiva y veloz que mucho
antidepresivos legales, por lo que
científicos y grandes compañías
farmacéuticas buscan perfeccionar la
droga para sacarla al mercado.
• La ketamina o "Special K", como
también se le conoce, podría ser
increíblemente útil para el tratamiento
de la depresión en ciertos pacientes con
trastorno bipolar, según una reciente
investigación del Instituto Nacional de
la Salud Mental (NIMH, por sus siglas
en inglés), de Estados Unidos.