FARMACOS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

LAS DROGAS QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL PUEDEN ACTUAR DE FORMA
SELECTIVA O ESPECIFICA, O BIEN DE FORMA NO SELECTIVA O INESPECIFICA.

LAS DROGAS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SE CLASIFICAN EN :

DROGAS ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
DROGAS DEPRESORAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
DROGAS Alucinógenos o Psicodislépticos

DEPRESORES NO SELECTIVOS: LOS ANESTESICOS GENERALES, EL ETANO, ALGUNOS

FARMACOS HIPNOTICO-SEDANTES.

DEPRESORES SELECTIVOS: NEUROLEPTICOS, LOS HIPNOANALGESICOS U OPIOIDES, LOS

ANTIEMETICOS, LOS ANTIPARKINSONIANO, LOS ANTIEMETICOS, LOS ANSIOLITICOS, LOS RELAJANTES
MUSCULARES DE ACCION CENTRAL Y ALGUNOS FARMACOS DANTIEPILEPTICOS.

ESTIMULANTES SELECTIVOS: LA ESTRICNINA, LAS AMINAS CONVERTIDORAS, LOS PSICOTONICOS,

LOS ANOREXINOGENOS O LOS TIMOLECTICOS.

ESTIMULANTES NO SELECTIVOS: EL PENTILENETETRAZOL O CARDIOZOL EN ALGUNOS CASOS ES

DIFICIL ESTABLECER SI UNA SUSTANCIA ES ESTIMULANTE O DEPRESORA, YA QUE ALGUNOS FARMACOS SE
COMPORTAN COMO DEPRESORES DE UNAS ESTRUCTURAS Y COMO ESTIMULANTES DE OTRAS.
 FARMACOS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Depresores del sistema nervioso central o Psicolépticos: inhiben el funcionamiento
del sistema nervioso central, enlenteciendo la actividad nerviosa y el ritmo de las
funciones corporales. Entre los efectos que producen se encuentran relajación,
sedación, somnolencia, sueño, analgesiasedación, somnolencia, sueño, analgesia e
incluso coma. Ejemplos de estas sustancias
los constituirían el alcohollos constituirían el alcohol, los diversos tipos de opiáceoslos
constituirían el alcohol, los diversos tipos de opiáceos: heroínalos constituirían el
alcohol, los diversos tipos de opiáceos: heroína, morfinalos constituirían el alcohol,
los diversos tipos de opiáceos: heroína, morfina, etadona;
ciertos psicofármacosciertos psicofármacos ej. las benzodiacepinasciertos
psicofármacos ej. las benzodiacepinas , los barbitúricos, etc.

Estimulantes o Psicoanalépticos: producen una activación general del sistema

nervioso central, dando lugar a un incremento de las funciones corporales. Se
establece una distinción entre estimulantes mayores :la cocaína, las
anfetaminasanfetaminas y menores: la nicotinaanfetaminas y menores: la nicotina, las
xantinasanfetaminas y menores: la nicotina, las xantinas (cafeínaanfetaminas y
menores: la nicotina, las xantinas (cafeína, teínaanfetaminas y menores: la nicotina,
FÁRMACOS ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Llamadas psicoestimulantes, psicotónicos, psicoanalépticos o energizantes
psíquicos. Se ha clasificado a los estimulantes del SNC en menores y mayores.

• Los estimulantes menores son la teobromina (extraída del chocolate), la teofilina

(proveniente del té) y la cafeína (proveniente del café). Todas se agrupan, por su
estructura química, como metilxantinas.

• estimulantes mayores: la estricnina, las anfetaminas y derivados (metilfenidato,

pemolina), y la cocaína.

• analéptico: medicamento de efecto estimulante en la psique

• han ido sufriendo un proceso de retracción que lo ha dejado reducido a dos

medicamentos: la almitrina y el doxapram.
• La razon principal de la retirada es que han sido desplazados en lo que era su acción
terapéutica principal: el tratamiento de la intoxicación por depresores centrales.
por fármacos más seguros.
• anfetamina
f. Amina simpaticomimética con propiedades que estimulan el sistema nervioso
central.

• Existen tres tipos de anfetamina de uso clínico: la dextroanfetamina, el sulfato de

anfetamina y la metanfetamina.

• Las anfetaminas: son potentes agonistas catecolaminérgicos: actúan directamente

en los receptores membranales de la adrenalina, noradrenalina y serotonina, e
inhiben su recaptura por las terminales nerviosas. Estos efectos ocurren tanto en el
SNC como en la periferia.
• Los efectos centrales de las anfetaminas se observan en la corteza cerebral, el tallo
cerebral y la formación reticular. Al actuar en estas estructuras hay una activación
de los mecanismos del despertar, aumento de la concentración mental, mayor
actividad motora, disminución de la sensación de fatiga, elevación del estado de
ánimo, inhibición del sueño y del hambre.
Los depresores del SNC: son sustancias que pueden disminuir
la función normal del cerebro.

• 1-Barbituratos, como el mefobarbital y el pentobarbital

sódico que se utilizan para tratar la ansiedad, tensión y
trastornos del sueño. son derivados del ácido barbitúrico.

• 2-Benzodiacepinas: el diazepam, clorhidrato de

clordiacepóxido , el alprazolam, y otros

• Los barbitúricos son drogas son drogas que actúan como

sedantes del sistema nervioso son drogas que actúan como
sedantes del sistema nervioso central y, producen un amplio
esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.
 BARBITURICOS
De acuerdo a su acción farmacológica. Corresponden al
grupo de los hipnóticos debido a que producen todos
los grados de depresión del SNC:
sedación leve – Anestesia General
1. Sedantes
2. Hipnóticos
3. Anestésicos
4. Anticonvusivantes
 CLASIFICACIÓN DE LOS BARBITURICOS

I- ACCIÓN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
II- ACCIÓN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital.
III- ACCIÓN INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
IV- ACCION LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.
 Barbituricos Farmacocinética
• Administración: Oral, IV, IM, Rectal
– Dosis terapéutica: 15-40 μg.mL-1
• Distribución:
1. Tiene importancia el Coeficiente de partición.
2. Se unen a las proteínas plasmáticas
3. En sangre se encuentran fundamentalmente en el plasma.

• Biotransformación:
– Producen un incremento del sistema enzimatico (cantidad y actividad) del
Sistema Microsomal.
– Esto a su vez incrementa la tasa metabólica de diversos fármacos y sustancias
endógenas (hormonas esteroides, colesterol, sales biliares, vitaminas K y D)
– También se incrementa la tasa metabólica de los barbitúricos (tolerancia)
– Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnóticos, anestésicos pueden
originar tolerancia cruzada.

• Excreción: vía renal dependiente del pH urinario

Un ansiolítico o tranquilizante menor:
es un fármaco con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a
disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad.
Los grandes grupos de esta clase son los barbitúricos y las benzodiazepinas
Los ansiolíticos que gozan de mayor reputación: las benzodiazepinas
Las benzodiazepinas son drogas psicotrópicos que actúan sobre el
sistemanervioso centralsistemanervioso central, con efectos
sedantessistemanervioso central, con efectos sedantes,
hipnóticossistemanervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos,
ansiolíticos,
anticonvulsivosanticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes

Son un grupo de fármacos que producen enlentecimiento de las funciones

nerviosas, por lo que producen relajación o sensación de calma.
Se utilizan para tratar cuadros de pánico, contracturas musculares,
síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad, y convulsiones.
Las benzodiazepinas causan dependencia.
Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro
grupos:
• Compuestos de duración ultra-corta, semivida menor de 6
horas.

• Compuestos de duración corta, semivida menor de 12 horas

• Compuestos intermedios, semivida entre 12 y 24 horas,.

• Compuestos de acción larga, semivida mayor de 24 horas.

ACCION Y MECANISMO
• Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la
actividad
• del ácido gamma-aminobutírico (GABA), al facilitar su unión con el receptor
GABAérgicoótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

FARMACOCINETICA
• Vía oral: Su biodisponibilidad es del 84%. Es absorbido rápidamente. Se metaboliza
en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, en un 2,3% en forma
inalterada.
INDICACIONES
• - Neurosis: enfermedades que cursen con ansiedad, angustia, obsesiones,
compulsiones, fobias e hipocondría.
• - Reacciones emocionales exageradas: que surgen de situaciones conflictivas y de
stress.
• - Dificultad de contacto interpersonal y comunicación: trastornos de la conducta,
• agresividad excesiva, inadaptaciones escolares y auxiliar en psicoterapia.
• psíquica.
ACCION Y MECANISMO
• Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la
actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se
encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

FARMACOCINETICA

• Vía oral, im; su biodisponibilidad im es prácticamente total. Cuando se administra en

forma oral, sedescarboxila rápidamente a pH ácido del estómago, dando lugar a
Ndesmetildiazepam (que es rápidamente absorbido. El N-desmetildiazepam
es el principal metabolito activo del diazepam, su Tmax=1 h. El clorazepato inalterado y
el N- desmetildiazepam se metabolizan en el hígado, y se eliminan mayoritariamente
por la orina. Su semivida de eliminación es de 40 h.

INDICACIONES
• Neurosis (de ansiedad, fóbica, histérica).
• Insomnio.
 DIAZEPAM
El diazepam: droga derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades: ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y
sedantes
El diazepam: usado para tratar estados de ansiedad y tensión, es la benzodiazepina más efectiva en el tratamiento de
espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas a pacientes internados en
clínicas como ambulatorios
Acción terapéutica
• El Diazepam actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo
desde una leve sedación hasta hipnosis o coma en función de la dosis administrada.
Farmacocinética
• por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, la absorción es errática, no
recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce entre los 5 días y 2 semanas.
La eliminación de la sustancia es lenta .los metabolitos activos pueden permanecer en sangre varios días o semanas
produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de acción es a los 15-45 minutos después de su adm. oral; por
vía intramuscular, antes de los 20 minutos; y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.
• Efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos
gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad
(sobre todo en niños y ancianos). La adm. parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones .

CLORODIACEPOXIDO: Benzodiacepina que se presenta en forma de polvo cristalino amarillo. se emplea como ansiolítico en
trastornos de ansiedad y para el alivio a corto plazo de los síntomas agudos de la abstinencia alcohólica y como agente
contra el temblor; se administra por vía oral.

El meprobamato es utilizado para tratar la ansiedad. La sobredosis ocurre cuando alguien toma accidental o
intencionalmente más de la cantidad normal o recomendada de este medicamento.
EFECTOS ADVERSOS
• - Alteraciones neurológicas: temblor, rigidez muscular,
• parkinsonismo, acatisia, distonía, mareos. Ocasionalmente parestesia,
• discinesia, discinesia tardía, cefalea.
• - Alteraciones psicológicas/psiquiátricas: Frecuentemente:somnolencia.
• Ocasionalmente: astenia, confusión.
• Alteraciones digestivas: Frecuentemente: sequedad de boca. Ocasionalmente:
• dispepsia, náuseas, estreñimiento.
• - Alteraciones cardiovasculares: Ocasionalmente: taquicardia, hipotensión.
• - Alteraciones oculares: Ocasionalmente: trastornos de la acomodación.
• - Alteraciones genitourinarias: Ocasionalmente: retención urinaria.
• - Alteraciones alérgicas/dermatológicas: Ocasionalmente:
• Sudoración.
La clorpromazina es un neuroléptico
Neuroléptico (antipsicótico) que pertenece a la familia de las fenotiazinas

FARMACOCINÉTICA
• Su administración puede ser oral y parenteral. su eliminación es vía renal y fecal.
Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna.(3)

• FARMACODINAMIA
• Las fenotiazinas tienen efectos a nivel del SNC, autónomo y endocrino. Su
mecanismo de acción consiste en el bloqueo de receptores de dopamina y también
tiene acción bloqueadora sobre: adrenoceptores alfa, receptores muscarínicos,
receptores histamínicos H1 y receptores de serotonina.

• Este fármaco posee efectos antipsicóticos, antieméticos, antihistamínicos,

sedantes, relajantes musculares y ansiolíticos. Sus efectos antipsicóticos son
producto de la disminución en la transmisión dopaminérgica y el efecto antiemético
se debe al bloqueo de quimiorreceptores de zonas específicas.
• Un sedante: sustancia química que deprime sustancia química que deprime el
sistema nervioso central sustancia química que deprime el sistema nervioso central
, resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación,
reducción de la ansiedad sustancia química que deprime el sistema nervioso central
, resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación,
reducción de la ansiedad, adormecimiento sustancia química que deprime el
sistema nervioso central , resultando en efectos potenciadores o contradictorios
entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la
respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de
ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo,
antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o
sedante-hipnótico
Tipos de sedantes
• Antidepresivo: mirtazapinamirtazapina (Remeron), trazodone (Desyrel)
• Barbitúrico: secobarbitalsecobarbital (Seconal), pentobarbitalsecobarbital
(Seconal), pentobarbital (Nembutal), amobarbitalsecobarbital (Seconal),
pentobarbital (Nembutal), amobarbital, fenobarbital
• Benzodiazepina: diazepamdiazepam), clonazepamdiazepam), clonazepam),
alprazolamdiazepam), clonazepam), alprazolam,temazepamdiazepam),
clonazepam), alprazolam,temazepam,clordiazepóxido,
Los hipnóticos sedantes constituyen un grupo heterogéneo de fármacos
que difieren en su estructura y tienen efectos muy similares.
Mecanismo de acción y formas de empleo
• Los sedantes hipnóticos Deprimen el SNC de manera no selectiva (a
excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el
sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes
efectos.
Usos terapéuticos
• las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de neurosis,
sobre todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria,
reacciones obsesivas, estados depresivos con tensión, trastornos
emocionales, síndromes de abstinencia producidos por alcohol y
barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia.
• Los barbitúricos de acción ultracorta se utilizan en anestesia,
• los de acción corta y media se usan como somníferos,
• los de acción larga se utilizan en tratamientos contra la epilepsia
Anticonvulsivantes Anticonvulsivantes: Clasificación n
• 1ª GENERACIÓN
• Fenitoina o difenilhidantoina difenilhidantoina. .
• Fenobarbital
• 2ª GENERACIÓN
• Acido valproico
• Carbamacepina
• Clonazepam
• 3ª generación
• Gabapentina
• Lamotrigina
• Vigabatrina
El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es
un término que se refiere a un fármaco) es un
término que se refiere a un fármaco, droga) es un
término que se refiere a un fármaco, droga u otra
substancia destinada a combatir, prevenir o
interrumpir las convulsiones) es un término que se
refiere a un fármaco, droga u otra substancia
destinada a combatir, prevenir o interrumpir las
convulsiones o los ataques epilépticos) es un
término que se refiere a un fármaco, droga u otra
substancia destinada a combatir, prevenir o
interrumpir las convulsiones o los ataques
epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque
Tipos de antiepilépticos
La mayoría de los antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas
generalizadas o parciales son los barbitúricos La mayoría de los
antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas generalizadas o
parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas La mayoría de los
antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas generalizadas o
parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas, bromuros La mayoría de
los antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas generalizadas o
parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas, bromuros, carbamatos La
mayoría de los antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas
generalizadas o parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas, bromuros,
carbamatos e hidantoinatos La mayoría de los antiepilépticos usados para
convulsiones tónico-clónicas generalizadas o parciales son los barbitúricos,
benzodiazepinas, bromuros, carbamatos e hidantoinatos. la lamotrigina La
mayoría de los antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas
generalizadas o parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas, bromuros,
carbamatos e hidantoinatos. la lamotrigina, gabapentina y otros.
Los anticonvulsivantes pueden ser divididos en 8 grupos principales:
• Bloqueadores de los canales de sodio de activación repetitiva:
FenitoínaBloqueadores de los canales de sodio de activación repetitiva:
Fenitoína, carbamazepinaBloqueadores de los canales de sodio de
activación repetitiva: Fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina
• Drogas que potencian las acciones del neurotransmisor GABA:
La fenitoína sódica es un antiepiléptico es un
antiepiléptico de uso común. Es un farmaco
aprobado por la FDA es un antiepiléptico de uso
común. Es un farmaco aprobado por la FDA en 1953
para su uso en convulsiones.
La fenitoína actúa bloqueando la actividad cerebral no
deseada mediante la reducción de la conductividad
eléctrica entre las neuronas, bloqueando los canales
de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los
canales de sodio cardíacos, la fenitoína tiene efectos
• La Organización Mundial de la Salud (OMS), ha clasificado
las drogas agrupándolas según sus efectos, es decir, según
induzcan pautas de comportamiento similares en los
consumidores. De acuerdo con este criterio las drogas
pueden ser: Depresoras, Estimulantes o Alucinógenas.

Las drogas se clasifican de acuerdo a los efectos que generan

en el organismo en:
• Estimulantes,
• Depresoras y
• Alucinógenas .
http://www.aptasalud.com.ar/index.php?option=com_conte
nt&task=vi ew&id=27&Itemid=44
• Estimulantes Aceleran o estimulan el
funcionamiento del sistema nervioso central,
mediante la liberación por parte de las de células
nerviosas de neurotransmisores estimulantes
• EFECTOS:
• Mejoría del estado de animo con mayor sensación
de felicidad.
• Disminución del apetito.
• Mantiene al individuo despierto
• Activan el metabolismo con un aumento de las
pulsaciones del corazón.
Droga Estimulantes Consecuencias
• Cocaína: Inquietud, hiperactividad, excitabilidad,
depresión euforia, alucinaciones, ansiedad, temor,
psicosis, resequedad bucal, escalofrió, fiebre
• Pasta, Crack, Base Libre: Puede causar la muerte por
hemorragia cerebral, bloqueo de la conducción
nerviosa del corazón, trastornos del ritmo, infarto de
miocardio
• Anfetaminas :Excitabilidad, escalofrió, irritabilidad,
agresividad, insomnio, fiebre, euforia, hipertensión,
• Café, Te, Chocolate :Nerviosismo, agitación, irritación
gastrointestinal. Tabaco trastornos respiratorios como
bronquitis, enfisema, sinusitis, trastornos circulatorios,
infartos.
• Drogas DEPRESORAS: Aquellas que desaceleran el
funcionamiento y la velocidad de la actividad mental y de
ciertas funciones físicas, enlentecen o deprimen el
funcionamiento del sistema nervioso central.

Efectos:
• Relaja el Sistema Nervioso Central , produciendo relajación
• En dosis pequeñas produce euforia
• En dosis elevadas produce aturdimiento, apatía;
disminución de la tensión, desaparición de la angustia,
entre otras.
Droga Depresoras Consecuencias
• Alcohol: Trastornos hepáticos, digestivo, en el sistema
nervioso Inflamación de nervios, además destruye
neuronas, trastornos de sueño, dificultad para hablar,
• Sedantes, Barbitúricos: Irritabilidad, fluctuación del estado
de animo, disminución de la comprensión y la memoria
• Inhalantes Pueden producir un paro respiratorio y cardiaco,
fluctuaciones de estado de animo, temblores, convulsiones
• Narcóticos Estados de confusión general, convulsiones,
alucinaciones
• DROGAS Alucinógenas o Perturbadoras :
Distorsionan tu percepción de la realidad, que
alteran significativamente la química cerebral,
generando alteraciones visuales, táctiles y auditivas.
EFECTOS:
• Modifican la noción de tiempo y espacio.
• Produce la exageración de las percepciones
sensoriales, en especial de los sentidos de la vista y
del oído.
• Drogas Alucinógenas Consecuencias :
• PCP (Polvo de Ángel): Pánico, paranoia, estados
psicóticos, depresión y crisis de angustia.
• Peyote y Psilocybina: Depresión cardiaca, dolor de
cabeza, disminución del ritmo respiratorio,
contracciones intestinales
• LSD: Delirio, terror, pánico, paranoia, trastornos en
la visión, hipertensión, problemas respiratorios,
crisis psicóticas, alucinaciones visuales
• Marihuana: Reducción en el impulso sexual, apatía,
lentitud, torpeza, pereza, disminución de la
atención y concentración, trastornos de la memoria
• BIBLIOGRAFÍA
http://www.aptasalud.com.ar/index.php?option=co
m_c ontent&task=view&id=27&Itemid=44
http://prevencion.itesm.mx/3_5.htm