21.

ANTIHELMÍNTICOS

Helmintos
(gusanos)

Nematelmintes Platielmintes
(Cilíndricos) (aplanados)

Enterohius vermicularis Trematodos (no

Ascaris lumbricoides Cestodos segmentados)
Trichuris trichiura (segmentados) Fasciola hepática
Necator americanus Tania solium Esquisostomas
Anquilostoma duodenale Tania saginata Paragimus
Anquilostoma duodenale Himenolepis nana mexicanus

QUIMIOTERAPIA DE LAS INFESTACIONES HELMÍNTICAS

 LOS HELMINTOS (VERMES) SON ORGANISMOS MULTICELULARES QUE INFESTAN A UN GRAN

NÚMERO DE SERES HUMANOS Y PRODUCEN UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES.
 MÁS DE 1 000 MILLONES DE INDIVIDUOS SE INFESTAN POR NEMATODOS INTESTINALES Y
MUCHOS MILLONES SON INFESTADOS POR FILARIAS, TREMATODOS Y TENIAS.
 CONSTITUYEN UN PROBLEMA AÚN MAYOR EN LOS ANIMALES DOMÉSTICOS.
 EL OBJETIVO ES CONTROLAR LA INFESTACIÓN Y ELIMINAR LA MAYOR PARTE DE LOS PARÁSITOS
PARA CONTROLAR LOS SÍNTOMAS DE LAS ENFERMEDADES Y DISMINUIR LA TRANSMISIÓN DE LA
INFESTACIÓN.

Farmacodinamia.

Fármaco/ Bitionol Citrato de Ivermectina

Parámetro dietilcarbamazina
Mecanism El bitionol inhibe de Inmoviliza a las La ivermectina se une con
o de acción manera competitiva la microfiliaras y altera su gran afinidad a los canales
transferencia de estructura superficial, de cloro dependientes de
electrones al fumarato desplazándolas de los glutamato presentes en las
por la rodoquinona; el tejidos y volviéndolas uniones neuromusculares
resultado es la más susceptibles a los de los nematodos
alteración del mecanismos de defensa induciendo una
metabolismo energético del hospedador. hiperpolarización de la
anaerobio y la muerte membrana neuronal. Lo
del trematodo. que
produce parálisis flácida.
 BITIONOL

 El bitionol es una alternativa al triclabendazol para el tratamiento de la fasciolosis (duela hepática

de los corderos).
 es un fármaco alternativo en el tratamiento de la paragonimiosis pulmonar.
 alcanza concentraciones sanguíneas máximas en 4 a 8 h. la excreción es en particular a través del
riñón.
 Aplicaciones clínicas
 la paragonimiosis y la fasciolosis, la dosis es de 30 a 50 mg/kg fraccionados en dos o tres dosis, por
vía oral después de las comidas, en días alternos hasta completar 10 a 15 dosis.
 En la paragonimiosis pulmonar, las tasas de curación son mayores de 90%. En la paragonimiosis
cerebral pueden necesitarse ciclos de tratamiento repetidos.
 Reacciones adversas: diarrea, (40%), cólicos, anorexia, náusea, vómito, mareo y cefalea.
 Los exantemas cutáneos después de una semana o más de tratamiento, lo que indica una reacción
a los antígenos liberados por los vermes moribundos. utilizar bitionol con precaución en niños
menores de ocho años.

CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA

 Es un fármaco de elección en el tratamiento de la filariosis, loiosis y eosinofilia tropical.

 Ha sustituido a la ivermectina para el tratamiento de la oncocercosis (filariasis).
 es un derivado sintético de la piperazina que se comercializa como sal de citrato.
 Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo: después de una dosis de 0.5 mg/kg se alcanzan
concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 a 2 h.
 La semivida plasmática es de 2-3 h cuando la orina está ácida, pero de unas 10 h si la orina está
alcalina

CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA

 El fármaco se equilibra con rapidez en todos los tejidos, excepto en el adiposo.

 Se elimina sobre todo en la orina, sin cambio y mediante el metabolito de N-óxido

EL MECANISMO DE ACCIÓN

La dietilcarbamazina inmoviliza a las microfilarias y altera su estructura superficial, hasta

desplazarlas de los tejidos y hacerlas más susceptibles a la destrucción por los mecanismos de
defensa del hospedador. Se desconoce el mecanismo de acción contra los vermes adultos.

APLICACIONES CLÍNICAS

 El fármaco debe tomarse después de las comidas.

 Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori y Loa loa
 Las microfilarias de todas las especies de vermes son destruidas con rapidez; los parásitos adultos
se destruyen con más lentitud y a menudo se necesitan varios ciclos de tratamiento.
 Estas infestaciones se tratan durante dos o (en el caso de L. loa) tres semanas, con dosis bajas
iniciales para reducir la frecuencia de reacciones alérgicas a las microfilarias moribundas.
 Este esquema consiste en 50 mg (1 mg/kg en los niños) en el primer día, tres dosis de 50 mg en el
segundo, tres dosis de 100 mg (2 mg/kg en los niños) en el tercero y luego 2 mg/kg tres veces por
día para completar el ciclo de dos a tres semanas.
 Se pueden administrar antihistamínicos durante los primeros días del tratamiento para limitar las
reacciones alérgicas y se deben comenzar los corticoesteroides y reducirse las dosis de
dietilcarbamazina o interrumpirse si ocurren reacciones graves.
 Las curaciones pueden necesitar varios ciclos de tratamiento

DOXICICLINA

 Este antibiótico del grupo de las tetraciclinas

 tiene una actividad macrofilaricida notoria contra W. bancrofti, lo que indica una mejor actividad
que cualquier otro fármaco disponible contra los vermes adultos.
 También actividad contra la oncocercosis.
 tiene una acción indirecta, al destruir a la bacteria Wolbachia, un simbionte bacteriano intracelular
de parásitos filariásicos.
 para el tratamiento de la enfermedad activa como para las campañas de quimioterapia masiva.

IVERMECTINA

 es el fármaco de elección en la estrongiloidiosis y en la oncocercosis.

 La ivermectina, una lactona macrocíclica semisintética, Se deriva del actinomiceto del suelo
Streptomyces avermitilis.
 se utiliza sólo por vía oral en los seres humanos.
 El fármaco se absorbe con rapidez, alcanza concentraciones plasmáticas máximas 4 h después de
una dosis de 12 mg.
 Su semivida es de casi 16 h. La excreción del fármaco y sus metabolitos en las heces.
 MECACION paraliza al parecer a los nematodos y los artrópodos al intensificar la transmisión de
señales en los nervios periféricos que es mediada por el ácido H-aminobutírico (GABA).
Aplicaciones clínicas
 Oncocercosis: en una sola dosis oral de ivermectina, 150 mg/kg, con agua y el estómago vacío.
 Se repiten las dosis; los esquemas de dosificación varían desde cada mes hasta una menor
frecuencia (cada seis a 12 meses). En la oncocercosis, la ivermectina es microfilaricida.
 Estrongiloidiosis El tratamiento consiste en dos dosis diarias de 200 mg/kg.
 la escabiosis, pediculosis y la larva migratoria cutánea, y ascárides

Reacciones adversas

 son fatiga, mareo, náusea, vómito, dolor abdominal y exantemas.

 fiebre, cefalea, mareo, somnolencia, debilidad, exantema, prurito intenso, diarrea, artralgias y
mialgias, hipotensión, taquicardia, linfadenitis, linfangitis y edema periférico.
 Es mejor evitar el uso concomitante con fármacos que intensifican la actividad del GABA; por
ejemplo, barbitúricos, benzodiazepinas y ácido valproico.
 No se debe utilizar la ivermectina durante el embarazo.
 No se ha establecido la seguridad en niños menores de cinco años.

LOS BENZIMIDAZOLES
 Farmacodinamia

Fármaco/parámetr Albendazol Mebendazol Tiabendazol

o
Mecanismo de El principal mecanismo de acción de los benzimidazoles en inhibir la
acción polimerización de tubulina. La pérdida de túbulos citoplasmáticos, causa
disminución del transporte de vesículas secretorias y menos absorción
de glucosa en el intestino
ALBENDAZOL

 un antihelmíntico oral de amplio espectro, es el fármaco de elección y está autorizado en Estados

Unidos para el tratamiento de la hidatidosis y la cisticercosis.
 También se utiliza: por oxiuros y anquilostomas, ascariosis, tricuriosis y estrongiloidiosis.
 El albendazol es un carbamato de benzimidazol.
 Después de su administración oral, se absorbe en forma irregular (en mayor grado con una comida
grasosa) y luego experimenta con rapidez metabolismo de primer paso en el hígado para
convertirse en el metabolito activo sulfóxido de albendazol.
 Alcanza concentraciones plasmáticas máximas variables unas 3 h después de una dosis oral de 450
mg y su semivida plasmática es de 8 a 12 h.
 El sulfóxido se une sobre todo a proteína, se distribuye bien en los tejidos y penetra en la bilis,
líquido cefalorraquídeo y quistes hidatídicos.
 Los metabolitos del albendazol se excretan en la orina.
 M.A.: Se considera que los benzimidazoles tienen actividad contra nematodos al inhibir la síntesis
de los microtúbulos.
 El albendazol también tiene efectos larvicidas en la hidatidosis, cisticercosis, ascariosis y
anquilostomiosis, así como efectos ovicidas en la ascariosis, anquilostomiosis y tricuriosi

Aplicaciones clínicas

 El albendazol se administra al paciente con el estómago vacío cuando se utiliza contra parásitos
intraluminales, pero con una comida grasa si se emplea contra parásitos presentes en los tejidos.
 Ascariosis, tricuriosis e infestaciones por anquilostoma y oxiuros En adultos y niños mayores de
dos años de edad, el tratamiento consiste en una sola dosis de 400 mg por vía oral
 (que se repite durante dos a tres días para las infestaciones por áscaris y en dos semanas para las
infestaciones por oxiuros).
 Para la trichuriosis se recomiendan en la actualidad tres dosis orales de 400 mg al día de
albendazol.
 Un metaanálisis reciente demostró que el albendazol era superior al mebendazol o al pamoato de
pirantel en el tratamiento de la anquilostomiosis;
 Las tasas de curación para la trichuriosis con albendazol o mebendazol en una sola dosis fueron
menores de 30%, lo cual indica que el esquema de tres dosis mencionado, u otros fármacos (p. ej.,
ivermectina), podrían ser superiores.
 B. Hidatidosis El albendazol es el fármaco de elección para el tratamiento farmacológico y es un
complemento útil a la eliminación quirúrgica o la aspiración de los quistes.
 C. Neurocisticercosis: dosis de 400 mg dos veces al día hasta por 21 días.
 se administran corticoesteroides con el fármaco antihelmíntico para disminuir la inflamación
causada por la muerte de los microorganismos.

En la actualidad, el albendazol en general se considera el fármaco de elección más que el

prazicuantel por su duración más breve, costo más bajo, mejor penetración en el espacio
subaracnoideo y mayores concentraciones de fármacos cuando se administran con
corticoesteroides

EL ALBENDAZOL

 D. Otras
 la larva migratoria cutánea (400 mg al día /3 días), la larva migratoria visceral (400 mg dos veces al
día / 5 días), la capilariosis intestinal (400 mg al díA / 10 días),
 las infestaciones por microsporidios (400 mg dos veces al día / 2 semanas o más)
 RECOMENDADO como tratamiento empírico para tratar a quienes regresan del trópico con
eosinofilia inexplicable persistente.
 Reacciones adversas: molestias epigástricas leves y transitorias, diarrea, cefalea, náusea, mareo,
laxitud e insomnio .EN TX LARGOS , fiebre, fatiga, alopecia, elevación de las enzimas hepáticas y
pancitopenia.
 Contraindicado a pacientes con hipersensibilidad o a los adultos cirróticos, embarazo y en los
niños menores de dos años de edad.

MEBENDAZOL

• El mebendazol es un benzimidazol sintético que tiene un amplio espectro de actividad

antihelmíntica y una baja frecuencia de efectos adversos.
• Farmacología básica Se absorbe menos de 10% del mebendazol administrado por vía oral.
• se une a proteínas (>90%) y se convierte con rapidez en metabolitos inactivos (primer paso por el
hígado) y tiene una semivida de 2 a 6 h.
• Se excreta sobre todo en la orina, en especial en la forma de derivados descarboxilados. Y por se
la bilis.
• La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con una comida grasa.

MECACCION: inhibir la síntesis de los microtúbulos;

Aplicaciones clínicas

• En la infestación por oxiuros, la dosis es de 100 mg una vez al día, y se repite a las dos
semanas.
• En ascariosis, tricuriosis, anquilostomiosis y tricostrongiliosis, se utiliza una dosis de
100 mg dos veces al día durante tres días en los adultos y en los niños mayores de dos años de
edad. destruye huevecillos de anquilostoma, áscaris y Trichuris
• Para la capilariosis intestinal se utiliza el mebendazol en una dosis de 200 mg dos
veces al día durante 21 días o más.
• En la triquinosis, El tratamiento se administra tres veces al día, con comidas grasas, en
dosis de 200 a 400 mg por dosis durante tres días y luego 400 a 500 mg por dosis durante 10 días;
se deben administrar de forma simultánea corticoesteroides en las infestaciones graves.
 Reacciones adversas,

• náuseas leves, vómito, diarrea y dolor abdominal. reacciones de hipersensibilidad (exantema y

urticaria), agranulocitosis, alopecia y elevación de las enzimas hepáticas.
• es teratógeno está contraindicado en el embarazo.
• Se debe utilizar con precaución en niños menores de dos años de edad en virtud de la experiencia
limitada y los informes raros de convulsiones en este grupo de edad.
• Las concentraciones plasmáticas pueden disminuir con el empleo concomitante de carbamazepina
o difenilhidantoína y aumentarse con la cimetidina.
• se utiliza con precaución en los pacientes con cirrosis.
VERMOX
Tabletas. c/tableta contiene 100-500 mg de mebendazol
Suspensión. c/ml contiene 20 mg de mebendazol
Dosis unik. c/10 ml contienen 600 mg de mebendazol
FARMACODINAMIA

Fármaco/ Metrifonato Niclosamida Oxamniquina

parámetro
Mecanism Inhibición de la colinesterasa, Los vermes adultos Contracción y
o de acción paraliza temporalmente a los (pero no los parálisis de los
vermes adultos, lo que hace que huevecillos) son vermes se desconoce
se desplacen desde el plexo destruidos, al parecer el mecanismo de
venoso de la vejiga hasta los por la inhibición de la acción
pulmones donde serán fosforilación oxidativa
encapsulados y eliminados por o la estimulación de
el sistema inmune la actividad de la
ATPasa
METRIFONATO

• No se comercializa en Estados Unidos.

• es un compuesto organofosfatado que se absorbe con rapidez después de la administración oral.
• se alcanzan las concentraciones sanguíneas máximas al cabo de 1 a 2 h; la semivida es de casi 1.5
h.
• la eliminación es a través de la transformación no enzimática en diclorvos, su metabolito activo.
• se distribuyen bien en los tejidos y se eliminan por completo al cabo de 24 a 48 h.
• el mecanismo de acción se vincula con la inhibición de la colinesterasa.
• Esta inhibición paraliza de forma temporal a los vermes adultos, lo que produce su desplazamiento
desde el plexo venoso de la vejiga hasta las pequeñas arteriolas de los pulmones, donde son
atrapados y encapsulados por el sistema inmunitario y más tarde mueren.

Aplicaciones clínicas

En el tratamiento de Schistosoma. haematobium se administra una dosis oral de 7.5 a 10 mg/kg

tres veces al día a intervalos de 14 días. curación44 a 93%

Reacciones adversas: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, broncoespasmo, cefalea,

diaforesis, fatiga, debilidad, mareo y vértigo. síntomas pueden comenzar a los 30 min y persistir
 hasta por 12 h. No se debe utilizar después de la exposición reciente a insecticidas o fármacos que
podrían potenciar la inhibición de la colinesterasa. está contraindicado durante el embarazo

NICLOSAMIDA Yomesan®: comprimidos masticables 500 mg.

• Antihelmíntico. Derivado del ácido salicílico que actúa localmente por contacto directo con el
escólex de la tenia, inhibiendo la fosforilización oxidativa en las mitocondrias del parásito.
• De esta forma destruye el escólex y los anillos, eliminándose la tenia entera o a trozos a través de
las heces.
• Sólo actúa sobre las tenias adultas a nivel intestinal por lo que no es eficaz para huevos ni formas
larvarias.
• Por tanto no será útil en el tratamiento de cisticercosis ni equinococosis.

NICLOSAMIDA

• La niclosamida es un fármaco de segunda opción para el tratamiento de la mayoría de las

infestaciones por tenias, pero no se comercializa en Estados Unidos.
• es un derivado de la salicilamida. Al parecer se absorbe en grado mínimo en el tubo digestivo;
• Los vermes adultos (pero no los huevecillos) se destruyen con rapidez,

MECANISMO DE ACCION: por inhibición de la fosforilación oxidativa o la estimulación de la

actividad de la ATPasa.

La dosis para adultos es de 2 g en una dosis, administrados por la mañana y con el estómago vacío.
Se deben masticar muy bien los comprimidos y luego deglutirse con agua.

tasas de curación de más de 85% para D. latum y de casi 95% para T. saginata.

APLICACIONES CLINICAS

A. Taenia saginata (tenia de la res), T. solium (tenia del cerdo) y Diphyllobothrium latum
(tenia del pescado) Una sola dosis de 2 g de niclosamida produce Es probable que tenga la misma
eficacia contra T. solium.
B. Otras Hymenolepis diminuta y Dipylidium caninum se cura con un ciclo de tratamiento
de siete días. Algunos necesitan un segundo ciclo. Suele ser superior el prazicuantel para
Hymenolepis nana (tenia enana). no es eficaz contra la cisticercosis o la hidatidosis.
C. Infestaciones por la duela intestinal se puede utilizar como un fármaco alternativo en
el tratamiento de Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes y Metagonimus yokogawai. La
dosis estándar se administra cada tercer día hasta completar tres dosis.
Los efectos adversos infrecuentes, leves y transitorios consisten en náusea, vómito, diarrea y
molestias abdominales.
D. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas en el día del tratamiento y durante un día
después.
E. No se ha documentado la seguridad del fármaco en el embarazo o en los niños menores de dos
años de edad.

OXAMNIQUINA

• La oxamniquina es una alternativa al prazicuantel para tratar las infestaciones por S. mansoni
• La oxamniquina es una tetrahidroquinolina semisintética que se absorbe con rapidez por vía oral;
se debe tomar con los alimentos.
• Su semivida plasmática es de casi 2.5 h. El fármaco se metaboliza a metabolitos inactivos y se
excreta en la orina, hasta 75% en las primeras 24 h.
• Se desconoce el mecanismo de acción.
• La contracción y la parálisis de los vermes producen su desprendimiento de las vénulas terminales
en el mesenterio y su transporte al hígado, donde muchos mueren; las hembras que sobreviven
regresan a los vasos mesentéricos pero dejan de depositar huevecillos.
• La oxamniquina ha sido eficaz en casos de resistencia al prazicuantel

Aplicaciones clínicas La oxamniquina

• es segura y eficaz en todas las etapas de la infestación por S. mansoni, incluida la

hepatoesplenomegalia avanzada.
• En el síndrome agudo (Katayama), el tratamiento produce la desaparición de los síntomas agudos
y elimina la infestación.
• dosis estándar es 15 a 20 mg/kg dos veces en un día. Las tasas de curación son de 70 a 95%
• infestaciones por esquistosomas mixtos se ha utilizado de forma satisfactoria la oxamniquina en
combinación con metrifonato.
• Reacciones adversas, Los síntomas del sistema nervioso central (mareo, cefalea, somnolencia) son
muy frecuentes; náusea y vómito, diarrea, cólico, prurito y urticaria.
• febrícula, una pigmentación de la orina de color naranja a rojizo, proteinuria, hematuria
microscópica y disminución transitoria de los leucocitos. convulsiones..
• La oxamniquina está contraindicada durante el embarazo

PIPERAZINA

• La piperazina es una alternativa para el tratamiento de las ascaridiosis, con tasas de curación
• mayores de 90% cuando se toma durante dos días,
• está disponible como hexahidrato y en diversas sales.
• Se absorbe con facilidad y se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en un lapso de 2 a
4 h.
• La mayor parte del fármaco se excreta sin cambio en la orina en un lapso de 2 a 6 h y la excreción
termina al cabo de 24 h.

MECANISMO DE ACCION: produce parálisis de los áscaris al bloquear la acetilcolina en la unión

mioneural; dado que no pueden mantener su posición en el hospedador, los vermes vivos son
expulsados por el peristaltismo normal.

• Para la ascariosis, la dosis de piperazina es de 75 mg/kg (dosis máxima, 3.5 g) por vía oral una vez
al día por dos días.
• Para las infestaciones graves, se debe continuar el tratamiento durante tres a cuatro días o
repetirse después de una semana.

Los efectos adversos

• leves esporádicos consisten en náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, mareo y cefalea.
• Son infrecuentes la neurotoxicidad y las reacciones alérgicas.
• No se deben administrar a las mujeres embarazadas, a los pacientes con disfunción renal o
hepática o a los que tienen antecedente de epilepsia o enfermedad neurológica crónica.

PRAZICUANTEL

• El prazicuantel es eficaz en el tratamiento de las infestaciones por todos los géneros de

esquistosomas y trematodos y cestodos, incluida la cisticercosis.
• El prazicuantel es un derivado sintético de la isoquinolina-pirazina.
• Se absorbe con rapidez, con una biodisponibilidad de casi 80% después de la administración oral.
• Se alcanzan las concentraciones séricas máximas 1 a 3 h después de una dosis terapéutica. La
semivida es de 0.8 a 1.5 h.
• La concentración en el líquido cefalorraquídeo llega a 14 a 20% de la concentración plasmática del
fármaco.
• Casi 80% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
• La mayor parte se metaboliza con rapidez a productos monohidroxilados y polihidroxilados
inactivos después de un primer paso por el hígado.
• La excreción ocurre sobre todo a través de los riñones (60 a 80%) y la bilis (15 a 35%).
• Las concentraciones plasmáticas aumentan cuando se toma el fármaco con una comida rica en
carbohidratos o con cimetidina
• la biodisponibilidad se reduce en grado notable con algunos antiepilépticos (difenilhidantoína y
carbamazepina) o con corticoesteroides.
• aumentar la permeabilidad de las membranas celulares de los trematodos y cestodos al calcio, lo
que produce parálisis, desalojamiento y muerte.
• es eficaz contra los vermes adultos y las etapas inmaduras

Aplicaciones clínicas

• Esquistosomiosis El prazicuantel es el fármaco de elección en todas las formas de

esquistosomiosis.
• La dosis es de 20 mg/kg por dosis hasta completar dos (S. mansoni y S. haematobium) o tres dosis
(S. japonicum y S. mekongi) a intervalos de 4 a 6 h.
• Se alcanzan altas tasas de curación (75 a 95%). El fármaco es eficaz en los adultos y en los niños y
en general es bien tolerado por los pacientes que se encuentran en la etapa hepatoesplénica de la
enfermedad avanzada. No hay un esquema estándar para la esquistosomiosis aguda (síndrome de
Katayama),
• B. Clonorquiosis, opistorquiosis y paragonimiosis La dosis estándar es de 25 mg/kg tres veces al día
durante dos días para cada una de estas infestaciones por duelas.
• Teniosis y difilobotriosis Una sola dosis de prazicuantel, 5 a 10 mg/kg, produce tasas de curación
de casi 100% para las infestaciones por T. saginata, T. solium y D. latum.
• Dado que el prazicuantel no destruye huevecillos, en teoría es posible que las larvas de T. solium
liberadas por los huevecillos en el colon puedan penetrar la pared intestinal y dar lugar a
cisticercosis, pero este riesgo parece ser mínimo. .
• . Neurocisticercosis En la actualidad, el albendazol es el fármaco preferido, pero cuando no es
apropiado o no está disponible, el prazicuantel tiene una eficacia similar. La dosis de prazicuantel
es de 100 mg/kg/día en tres dosis fraccionadas durante un día, luego 50 mg/kg/día hasta
completar un ciclo de dos a cuatro semanas. E. Hymenolepis nana es el fármaco de elección para
 las infestaciones por H. nana y es el primer fármaco en ser muy eficaz. Se administra de manera
inicial una sola dosis de 25 mg/kg y se repite en una semana.
• Hidatidosis En la hidatidosis, el prazicuantel destruye los protoescólex pero no afecta a la
membrana germinativa.
• Se encuentra en valoración el prazicuantel como un complemento para el albendazol antes y
después del tratamiento quirúrgico. Además de su acción directa, el prazicuantel incrementa las
concentraciones plasmáticas de albendazol.
• G. Otros la fasciolopsiosis, la metagonimiosis y otras formas de heterofiosis.

LOS EFECTOS ADVERSOS LEVES Y TRANSITORIOS.

• Comienzan al cabo de varias horas después de la ingestión de prazicuantel y pueden persistir

durante casi un día: cefalea, mareo, somnolencia y laxitud; otros consisten en náusea, vómito,
dolor abdominal, heces disminuidas de consistencia, prurito, urticaria, artralgias, mialgias y
febrícula. elevaciones leves y transitorias de las enzimas hepáticas.
• Varios días después de comenzar el prazicuantel pueden presentarse febrícula, prurito y exantema
(maculares y urticariales), algunas veces junto con agravamiento de la eosinofilia, lo cual tal vez se
debe a la liberación de proteínas por los vermes moribundos más que al efecto tóxico directo del
fármaco.
• . En la neurocisticercosis,
• las alteraciones neurológicas pueden exacerbarse por las reacciones inflamatorias alrededor de los
parásitos moribundos., consisten en cefalea, meningismo, náusea, vómito, cambios en el estado
mental y convulsiones (a menudo se acompañan de un aumento de la pleocitosis del líquido
cefalorraquídeo). aracnoiditis, hipertermia e hipertensión intracraneal.
• El prazicuantel está contraindicado en la cisticercosis oftálmica, ya que la destrucción del parásito
en el ojo puede causar lesión irreparable. también advierten contra el empleo del fármaco en la
neurocisticercosis raquídea
• No se ha establecido la seguridad del prazicuantel en niños menores de cuatro años de edad, el
fármaco es mejor tolerado al parecer en los niños que en los adultos.
• El prazicuantel debe evitarse durante el embarazo.
• el fármaco produce mareo y somnolencia, los pacientes no deben conducir mientras reciben el
tratamiento y se les debe advertir con relación a las actividades que exigen una coordinación física
específica o un estado de alerta.

PAMOATO DE PIRANTEL

• es un antihelmíntico de amplio espectro muy eficaz para el tratamiento de oxiuros, áscaris y las
infestaciones por Trichostrongylus orientalis. eficacia moderada contra los dos géneros de
anquilostomas.
• El pamoato de oxantel, un análogo del pirantel no comercializado en Estados Unidos se ha
utilizado de manera satisfactoria en el tratamiento de la tricuriosis.
• Los dos fármacos se han combinado por su actividad antihelmíntica de amplio espectro.
COMBACTRIM COMPUESTO
• El pamoato de pirantel es un derivado de la tetrahidropirimidina.
• No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene actividad principal contra microorganismos
luminales. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 a 3 h.
• Más de la mitad de la dosis administrada se recupera sin cambio en las heces.
• El pirantel es eficaz contra las formas maduras e inmaduras de helmintos susceptibles presentes
en el tubo digestivo, pero no contra las etapas migratorias en los tejidos ni contra los huevecillos.

MEC. ACCION: El fármaco es un bloqueador neuromuscular que produce la liberación de

acetilcolina y la inhibición de la colinesterasa; esto produce parálisis, lo cual se acompaña de la
expulsión de los vermes.

Aplicaciones clínicas

• La dosis es de 11 mg (base)/kg (máximo, 1 g), por vía oral en dosis única, con o sin alimentos.
• Para los oxiuros, se repite la dosis en dos semanas y las tasas de curación son mayores de 95%.
• En la ascariosis, una sola dosis produce tasas de curación de 85 a 100%. Se debe repetir el
tratamiento cuando se encuentran huevecillos dos semanas después del tratamiento.
• Para las anquilostoma, una sola dosis es eficaz contra las infestaciones leves; pero en las
infestaciones graves, por Necator americanus, se necesita un ciclo de tres días para alcanzar tasas
de curación de 90%. Se puede repetir en dos semanas.

Los efectos adversos son infrecuentes, leves y transitorios: náusea, vómito, diarrea, cólicos,
mareo, somnolencia, cefalea, insomnio, exantema, fiebre y debilidad.

• Se debe utilizar con precaución en los pacientes con disfunción hepática, por elevaciones
transitorias de la aminotransferasa
• Es escasa la experiencia con el fármaco en las mujeres embarazadas y en los niños menores de dos
años de edad.

TIABENDAZOL

• es una alternativa a la ivermectina o al albendazol para el tratamiento de la estrongiloidiosis y la

larva migratoria cutánea.
• El tiabendazol es un compuesto benzimidazólico.
• Aunque es un compuesto quelante que forma complejos estables con diversos metales, incluido el
hierro, no fija calcio.
• El tiabendazol se absorbe con rapidez después de la ingestión. se absorbe en la piel.
• las concentraciones plasmáticas máximas del fármaco se alcanzan al cabo de 1 a 2 h; la semivida
es de 1.2 h.
• se metaboliza en el hígado a la forma 5-hidroxi; casi 90% se excreta en la orina en 48 h, como
glucurónido o conjugado con sulfonato.
• La dosis estándar, 25 mg/kg (máximo 1.5 g) dos veces al día, debe administrarse después de las
comidas. comprimidos masticarse.
• Para la infestación por estrongiloides, el tratamiento es por dos días. 7 tasas de curación del 93%.
Se puede repetir un ciclo en una semana
• En síndrome de hiperinfestación, la dosis estándar se continúa dos veces al día durante cinco a
siete días.
• la larva migratoria cutánea, se puede aplicar en forma tópica o por vía oral durante dos días
(aunque el albendazol es menos tóxico ).
• es mucho más tóxico que otros benzimidazoles y más tóxico que la ivermectina,.
• Los efectos adversos frecuentes mareo, anorexia, náusea y vómito. dolor epigástrico, cólicos
abdominales, diarrea, prurito, cefalea, somnolencia y síntomas neuropsiquiátricos. insuficiencia
hepática irreversible y síndrome de Stevens-Johnson letal.
• La experiencia con el tiabendazol es limitada en los niños que pesan menos de 15 kg.
• No se debe utilizar el fármaco durante el embarazo ni en pacientes con enfermedad hepática o
renal

Nitazoxanida

• Absorción G.I rápida (48%)

• Biodisponibilidad aumenta con las comidas
• Amplia distribución tisular
• Vida media (t 1⁄2) = 1 .1 horas
• Unión a proteínas = 99 %

Mecanismo de acción

• En helmintos inhibe la polimerización de la tubulina en el parásito. 

• En Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y Entamoeba histolytica la nitazoxanida inhibe a la
enzima piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR), interrumpiendo el metabolismo del parásito

Efecto Antihelmíntico :

• Alteración metabolismo de glucosa:

• Alteración en secreción de acetilcolinesterasa.
• Alteración en función del A. de Golgi
• Disminución de consumo de glucosa.
• Agotamiento de glucógeno.
• Induce acidosis láctica en el parásito.
• Inhibe las enzimas del transporte anaeróbico de electrones.

ACTIVIDAD ANTIPROTOZOARIO

• E . Histolytica
• Giardia lamblia
• T. vaginalis
• Cryptosporidium parvum

ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA

• lumbricoides
• Taenia spp
• Hymenolepis nana
• Uncinariasis
• Trichuris trichuria
• Enterobius vermicularis
• Otros: Helicobácter pylori ( incluso R a MTZ ) Anaerobios ( Cl difficile, Cl perfringens, bacteroides)
Fasciola hepática
EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales:

• Dolor abdominal (2.65%) - Diarrea (1.8 %)

• Náuseas (1.3 %)
• Vómito (0.4 %)

S.N.C: cefalea (0.5 %)

Pigmentación amarillenta en ojos y orina (< 1%)

Aumento de creatinina, SGPT (<1%)

Contraindicaciones: Hipersensiblidad

Precaución: Embarazo ( Categoría B )

Lactancia.