Analgesicos

y
Antinflamatorios
Clase 2 Asistente de Farmacia
analgésicos y antiinflamatorios
• Un analgésico es cualquier miembro del grupo de
medicamentos utilizados para lograr la analgesia, el
alivio y reducción del dolor.
• Los fármacos analgésicos actúan de diversas formas sobre
los sistemas nerviosos central y periférico. Son distintos
de los anestésicos, que afectan temporalmente y, en
algunos casos, eliminan por completo la sensación.
Funciones
• Analgésicos: disminuyen la producción de prostaglandinas que sensibilizan
los receptores.
• Antipiréticos: inhiben la síntesis de prostaglandinas en el SNC
incrementadas en el choque febril pirogénico.
• Antiinflamatorios: inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos,
reducen la actividad sensibilizadora de éstos en terminales nerviosas y el
efecto vasodilatador y quimiotáctico (mecanismo inicial de inflamación).
Disminuyen la capacidad de los leucocitos de adherirse al endotelio e inhiben
la expresión de moléculas de adhesión (señal para iniciar el rolling, la
adhesión y la extravasación de leucocitos).
• Opiáceos: actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema
nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Y se utilizan
para el tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso, y en ocasiones
tambien del dolor agudo.
Mecanismo de acción
Todos los AINES cumplen la regla de las tres A: son analgesicos, antipireticos y
antiinflamatorios.
• Este grupo se caracteriza porque su acción se centra en inhibir la síntesis de
prostaglandinas, que son unas sustancias responsables de la respuesta
inflamatoria y del dolor. Para ello bloquean el enzima ciclooxigenasa. Su efecto
antiinflamatorio se basa en la inhibición de la migración de los leucocitos a las
áreas inflamadas, impidiendo así que estos liberen citoquinas y otras
moléculas que contribuyen al proceso de inflamación
Los fármacos OPIÁCEOS/OPIOIDES como su nombre indica, derivan del opio,
son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros
artificiales (opioide) como el fentanilo.
• Los fármacos opioides se unen a los receptores opioides localizados
preferentemente en el SNC. Todo ello produce una hiperpolarizacion de la
membrana, inhibiendo la actividad bioelectrica neuronal y reduciendo la
liberación de neurotransmisores provocando finalmente la inhibición del
estímulo nociceptivo. Así impide la transmisión del dolor a través de la
médula, es decir, inhibe el dolor.
RAM AINES
• Entre las principales RAM por consumo de AINE se encuentran los
gastrointestinales: pirosis, dispepsia, gastritis, diarrea, vómitos (15-25 % de
los casos de utilización) • Lesiones gástricas o duodenales.
• Ketorolaco, graves: hemorragias digestivas, perforación intestinal.
• Ibuprofeno, aumento de eventos coronarios debido a las dosis altas
utilizadas.
• Diclofenaco, en pacientes que padezcan enfermedad isquémica cardiaca, que
hayan presentado un accidente isquémico cerebral y tengan insuficiencia
cardiaca.
• Oxicams como el meloxicam, dermatológicas, trombocitopenia; se debe vigilar
la actividad plaquetaria.
• Naproxeno, riesgo cardiovascular.
RAM OPIÁCEOS
• Depresión respiratoria: atención en pacientes con asma, EPOC o con aumento
de la presión intracraneal.
• Sedación: más frecuente en ancianos.
• Miosis: contracción de la pupila.
• Náuseas y vómitos: estimulación del SNC
• Gastrointestinal: Aumento del tono miogeno del tracto gastrointestinal,
incluidos los esfínteres, y retraso en el vaciamiento gástrico. Estreñimiento
• Tolerancia: se instaura rápidamente. Necesita aumento de dosis.
• Dependencia: síndrome de abstinencia.
• Otros: retención urinaria, hipotensión, hipotermia.
Uso excesivo y sus efectos en el
organismo
• Adicción • Confusión

• Estreñimiento • Poca coordinación

OPIODES
• Náuseas • Necesidad de mayores
dosis para aliviar el dolor
• Ánimo excitado (euforia)
• Empeoramiento o mayor
• Frecuencia respiratoria
sensibilidad al dolor con
lenta
dosis más altas
• Somnolencia (hiperalgesia)
Uso excesivo y sus efectos en el
organismo
• Más frecuentes: la hipertensión arterial, hepatotóxicidad, problemas renales,
gastrointestinales, cardiacos y hematológicas.
• El salicismo se produce por el abuso de medicamentos que contienen
salicilatos, es por tanto una intoxicación crónica que cursa con cefaleas,
acúfenos, confusión, sudoración y diarrea.
• El uso prolongado de AINES puede afectar el riñón, sobre todo en quienes
tienen fallas asociadas a diabetes, hipertensión u obesidad. La principal señal
de alerta es la evolución de la creatinina, un marcador de la función de estos

AINES
órganos.
• Cuando persiste el funcionamiento anormal de estos órganos, se acumulan
desechos que no pueden ser eliminados, la presión arterial sube, se afecta la
producción de glóbulos rojos (anemia) y aumenta la retención de líquido,
cuadro que se denomina insuficiencia renal crónica.
Clasificación

AINES
Clasificación de la
OMS
Antiinflamatorios no esteroideos
• Los AINES son un grupo de fármacos heterogéneo, actúan sobre todo inhibiendo a
unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias
mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS. Además de propiedades
analgésicas, los AINES son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios.
Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico
debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

Opiáceos menores
• Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas, con menor poder analgésico, la acción de
los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

Opiáceos mayores
• Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de
la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto
asociarlos a opiáceos menores.
• Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la
presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son
sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.
Otros
• Ziconotide es un fármaco que no es opioide, ni un AINE, y tampoco un
anestésico local. Usado en el tratamiento del dolor crónico.
Fármacos adyuvantes
• Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la
acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes
analgésicos se encuentran:
• pomadas.
• Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
• Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el Efecto

Placebo, está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un
tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del
tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.
Presentaciones y vías de
administración de los mismos
• Vienes en todas las presentaciones y por ello se administran por todas las vías
disponibles.

Más comunes (nombres comerciales

OPIODES
y genéricos)
• Morfina • Fentanilo • Naloxona
• Codeína • Sufentanilo • Naltrexona
• Petidina • Alfentanilo
• Tramadol • Metadona
• Oxicodona • Buprenorfina
Más comunes (nombres comerciales
y genéricos)
• Ácido acetilsalicílico • Indometacina • Tenoxicam
(ASS)
• Nimesulida • Oxicanos
• Acetaminofeno
(Paracetamol) • Diflunisal • Rofecoxib

• Ibuprofeno • Flurbiprofeno • Lornoxicam

• Diclofenaco • Naproxeno • Meloxicam

AINES
• Ácido mefenámico • Sulindaco • Celecoxib

• Ketoprofeno • Calecoxib • Aceclofenaco

• Ketorolaco • Metamizol • Nuevos AINES

• Piroxicam
“La disciplina tarde o
temprano vence a la
Inteligencia”

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