AGENTES BLOQUEANTES

ADRENÉRGICO O
SIMPATICOLÍTICOS BLOQUEANTES
ALFA ADRENÉRGICOS Y BETA
ADRENÉRGICOS.

DOCENTE: GUILLERMO LUTFI GUERRA

2021
• CON EL NOMBRE DE DROGAS BLOQUEANTES ADRENERGICAS SE DENOMINA A
LOS FARMACOS QUE ACTUANDO SOBRE LAS CELULAS EFECTORAS INHIBEN SU
RESPUESTA A LOS IMPULSOS DE LAS FIBRAS ADRENERGICAS
POSTGANGLIONARES, A LAS CATECOLAMINAS Y BLOQUEAN LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS.

• EL BLOQUEO TAMBIEN PUEDE CONSEGUIRSE:

- INHIBIENDO LA LIBERACION DE LAS CATECOLAMINAS (NEUROTRANSMISOR
SIMPATICO)
- POR DEPLESION DE CATECOLAMINAS EN LAS TERMINACIONES NERVIOSAS
SIMPATICAS.
- POR BLOQUEO A NIVEL DE LOS GANGLIOS UTONOMICOS.
CLASIFICACION DE DROGAS BLOQUEANTES
ADRENERGICAS:
A) LAS QUE ACTUAN BLOQUEANDO LOS RECEPTORES ADRENEGICOS ALFA E
IMPIDEN LOS EFECTOS ALFA DE LAS CATECOLAMINAS LLAMADOS AGENTES
BLOQUEANTES ADRENERGICOS ALFA; ESTAS SON:
• IMIDAZOLINAS
• ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO (ESPECIALMENTE LOS
DIHIDROGENADOS; Y DERIBADOS COMO HALOALQUILAMINAS,
AMINOQUINAZOLINAS.)
• PRAZOCINA Y LA YOHIMBINA.
B) LAS QUE ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETA
ANALOGOS AL ISOPROTERENOL.
 AGENTES BLOQUEANTES ALFA -
ADRENERGICOS: IMIDAZOLINAS
FENTOLAMINA : (REGITINA)
FARMACODINAMIA :
- SISTEMA CARDIOVASCULAR: LA IMIDAZOLINA SI SE INYECTA PREVIAMENTE PROVOCA LA INVERSIÓN
DE ACCIÓN DE LA ADRENALINA QUE PRODUCE ENTONCES EL DESCENSO DE LA PRESIÓN ARTERIAL EN
VEZ DE LA ELEVACIÓN (FENÓMENO DE DALE)
LA FENTOLAMINA ES LA DROGA MAS POTENTE PERO EL BLOQUEO EN TODOS LOS CASOS ES DE CORTA
DURACIÓN Y NO MUY POTENTE.
EN LOS PACIENTES AFECTADOS DE FEOCROMOCITOMA, EN LA QUE EXISTE UN EXCESO DE CATECOLAMINA
CIRCULANTES, LA FENTOLAMINA EN PEQUEÑAS DOSIS PROVOCA CAÍDA DE LA PRESIÓN ARTERIAL.
- TACTO GASTROINTESTINAL: LAS IMIDAZOLINAS ESTIMULAN LA SECRESION GÁSTRICA (ACCIÓN
HISTAMÍNICA)
LA FENTOLAMINA ES LA DROGA MENOS POTENTE, EN LA MUSCULATURA DEL INTESTINO DELGADO Y
GRUESO SON ESTIMULANTES Y PUEDEN PRODUCIR DIARREA, ACCIÓN PARASIMPATICO MIMETICA O
COLINÉRGICA.
FARMACOCINÉTICA :
ESTAS DROGAS SE ABSORBEN EN EL TACTO GASTROINTESTINAL PERO POR ESTA VÍA SU ACCIÓN ES
MUCHO MENOR QUE POR LAS VÍAS PARENTERALES.
• TOXICIDAD: LA FENTOLAMINA PRODUCE:

- ENROJECIMIENTO DE LA CARA.
- TAQUICARDIA.
- PALPITACIONES.
- HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA.
- DOLOR ANGINOSO.
- MAREOS.
- APRENSION .

INDICACIÓN TERAPÉUTICA: PARA EL DIAGNOSTICO DEL FEOCROMOCITOMA SE UTILIZA EL

MESILATO DE FENTOLAMINA POR VÍA EV.
SI LA SISTÓLICA CAE EN 35 MMHG Y LA DIASTÓLICA EN UN 25MMHG SE CONSIDERA COMO PRUEBA
POSITIVA PARA EL FEOCROMOCITOMA.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO Y DERIVADOS:
CLASIFICACIÓN :
NATURALES: COMPRENDEN DOS CLASES QUE INCLUYEN TRES GRUPOS..
a) ALCALOIDES POLIPEPTÍDICOS O ERGOPEPTINAS : GRUPO DE LO
ERGOTAMINA A SABER LA ERGOCRISTINA, LA ERGOCRIPTINA Y LA
ERGOCORNINA.
b) ALCALOIDES NO POLIPEPTÍDICOS : GRUPO DE LA ERGOBASINA, ERGOBASINA
O ERGONOVINA.
ESTOS ALCALOIDES POSEEN DOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS
FUNDAMENTALES :
ESTIMULACIÓN DEL MUSCULO LISO COMÚN A TODOS LOS ALCALOIDES DEL
CORNEZUELO DE CENTENO.
ACCIÓN SIMPATICOLÍTICAS O BLOQUEANTE ALFA ADRENÉRGICA, PATRIMONIO DE
FARMACODINAMIA :
SISTEMA CARDIOVASCULAR : ESTOS FÁRMACOS PROVOCAN ADMINISTRADOS
POR VÍA EV CAÍDA DE LA PRESIÓN ARTERIAL.
OTRAS ACCIONES:
PROVOCAN VÓMITOS POR ESTIMULACIÓN DE LA ZONA QUIMIORRECEPTORA ´
GATILLO´ DEL BULBO.
INHIBEN LA HIPERGLUCEMIA PRODUCIDA POR LA ADRENALINA.
FARMACOCINETICA : SE ABSORBEN POR TODAS LAS VÍAS SE METABOLIZAN EN EL
HÍGADO Y SE ELIMINA POR EL RIÑÓN.
TOXICIDAD: PUEDEN PROVOCAR NAUSEAS, VÓMITOS, HIPOTENSIÓN
ORTOSTÁTICA CON MAREO Y PALIDEZ.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS :
EL MESILATO DE DIHIDROERGOTOXICINA Y EL MESILATO DE
DIHIDROERGOCRISTINA Y LA NISERGOLINA SE USAN EN LAS ENFERMEDADES DE
REYNAU, TROMBOANGEITIS OBLITERANTES, ATEROESCLENOSIS OBLITERANTES
EN QUE LOS EFECTOS VASODILATADORES PERIFÉRICOS PUEDEN SER ÚTILES.
 AGENTES BLOQUEANTES BETA-
ADRENERGICOS: ANALOGOS DEL
• CLASIFICACION:
ISOPROTERENOL.
SE CLASIFICAN EN :

- PROPRANOLOL - SOTALOL.
- ALPRENOLOL - NADOLOL.
- OXPRENOLOL - TIMOLOL.
- ATENOLOL
- METOPROLOL
- ASEBUTOLOL
- PINDOLOL
• EXISTE UNA DROGA EL LABETALOL QUE ES A LA VEZ BLOQUENTE BETA ADRENERGICO Y
ALFA ADRENERGICO, Y SE EMPLEA ESCENCIALMENTE COMO DROGA ANTIHIPERTENSIVA.
• FARMACODINAMIA:
• SISTEMA CARDIOVASCULAR:
EN EL HOMBRE ESTAS DROGAS PRODUCEN:
- DISMINUCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA EN REPOSO PERO
PRINCIPALMENTE DESPUES DEL EJERCICIO.
- DISMINUCION SIGNIFICATIVA DEL VOLUMEN SISTOLICO, DEL VOLUMEN MINUTO
Y DEL TRABAJO CRDIACO EN REPOSO Y PRINCIPALMENTE DESPUES DEL
ESFUERZO.
- DISMINUCION DEL CONSUMO DE OXIGENO POR EL MIOCARDIO.
- AUMENTO DEL TIEMPO DE CONDUCCION AURICULO VENTRICULAR.
- LIGERO DECENSO DE LA PRESIÓN ARTERIAL POR DISMINUCION DEL VOLUMEN
MINUTO Y DEL TRABAJO CARDIACO.
- LOS BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICO EJERCEN UNA ACCIÓN PROFILÁCTICA
EFECTIVA DE LOS ATAQUES DE ANGINA DE PECHO.
- ESTAS DROGAS DISMINUYEN EL CONSUMO DE OXIGENO MIOCÁRDICO DURANTE
EL EJERCICIO, LO CUAL JUSTIFICA LA UTILIDAD EN LA ANGINA DE PECHO.
OTRAS ACCIONES:
- AL PRODUCIR EL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA2 PUEDE
ORIGINAR BRONCOCONSTRICCIÓN Y PUEDE PRODUCIR ATAQUES DISNEICOS EN
PACIENTES ASMÁTICOS.
- AL PRODUCIR BLOQUEO ADRENÉRGICO BETA2 , ESTAS DROGAS SON CAPACES DE
PRODUCIR HIPOGLUCEMIA POR INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENÓLISIS, ESTE MISMO
EFECTO BETA2 IMPIDE LA HIPERGLUCEMIA PRODUCIDA POR LA ADRENALINA.
- LA ACCIÓN DEL TIMOLOL INSTILADO EN EL OJO POSEE LA PROPIEDAD DE
REDUCIR LA PRESIÓN INTRA OCULAR EN PERSONAS NORMALES Y EN LAS CON
GLAUCOMA, POR REDUCCIÓN DE LA SECRECIÓN DEL HUMOR ACUOSO.
• CON RESPECTO A LA POTENCIA DE ESTAS DROGAS EL TIMOLOL ES EL MAS POTENTE Y LE
SIGUE CON IGUAL POTENCIA EL PINDOLOL, NADOLOL, PROPRANOLOL, OXPRENOLOL,
ATENOLOL Y METROPROLOL;
• EL ALPRENOLOL, EL ACEBUTOLOL Y SOTALOL, SON LOS DE MENOS POTENCIA.
• MECANISMO DE ACCIÓN:
- ESTAS DROGAS SON ANTAGONISTAS COMPETITIVAS DE LAS CATECOLAMINAS
ADRENÉRGICAS, CON RESPECTO A LOS EFECTOS BETA Y BLOQUEAN LA RESPUESTA
PRODUCIDA POR LA ESTIMULACIÓN SIMPÁTICA, POR LO TANTO OCUPAN LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS O ADRENORECEPTORES BETA Y NO DAN LUGAR A UNA RESPUESTA, PERO
IMPIDEN LA UNIÓN DE LOS NEUROTRANSMISORES ADRENÉRGICOS CON DICHOS
RECEPTORES.
FARMACOCINÉTICA:
LAS DROGAS BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICAS SE ABSORBEN BIEN POR VÍA PARENTERAL
Y SE ABSORBEN TAMBIÉN POR VÍA BUCAL TOMANDO EN CUENTA SU PASAJE POR EL HÍGADO
CUMPLIÉNDOSE EL FENÓMENO DEL PRIMER PASO, Y LLEGAN A LA CIRCULACIÓN DONDE SE
ENCUENTRAN COMBINADA CON PROTEÍNA PLASMÁTICA.
• TOXICIDAD:
PUEDEN PRODUCIR :
- BRADICARDIA ACENTUADA.
- BLOQUEO AURICULO VENTRICULAR ( HASTA PARO CARDIACO)
- HIPOTENSIÓN ARTERIAL .
- PRECIPITACIÓN DE INSUFICIENCIA CARDIACA .
- EDEMA PULMONAR AGUDO.
TAMBIÉN SE PUEDE ENCONTRAR:
NAUSEAS, VOMITO, DIARREA, DISNEA Y BRONCONTRICIÓN.
EL TRATAMIENTO SE BASA EN LA SUSPENSIÓN EL MEDICAMENTO.
• INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• LOS BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICOS SE USAN EN :

-ANGINA DE PECHO ESTABLE E INESTABLE, LA DROGA A USAR ES EL PROPANOLOL.

EL PROPANOLOL JUNTO CON LA FENTOLAMINA PUEDEN SER ÚTIL DURANTE LA
EXTIRPACIÓN DEL FEOCROMOCITOMA, ASÍ IMPIDEN LAS TAQUICARDIAS Y
ARRITMIAS SECUNDARIAS.
EL TIMOLOL EN COLIRIO SE USA EN EL GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO O
GLAUCOMA CRÓNICO SIMPLE.
 QUE NADA NOS UNA
PARA QUE NADA NOS SEPARE

GRACIAS