ANESTÉSICOS LOCALES

Son fármacos o sustancias químicas que utilizados a concentraciones suficientes bloquean la conducción
nerviosa de una manera específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.

HISTORIA
Finales del Siglo • Se descubrió la cocaína, abundante en las hojas de (Erythroxylon coca)
XIX

1858 Albert • Aislo la cocaína, En 1860, expone que producía adormecimiento de la

Niemann lengua

• La cocaina tenía propiedades analgésicas locales

1875, Von Anrep

1884, Carl Koller • Llevan a cabo el primer bloqueo nervioso con cocaína
y Halsted y Hall

• Anestesia por infiltración (bloqueo de conducción del estímulo)

Halstead
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CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA

Porción Lipofílica
• Formada por una estructura aromatica (derivada del ácido
benzoico, para-amino-benzoico)

Cadena Intermedia
• De 1 a 3 átomos de carbono, con un enlace ester (-
COO-) o amida (-NHCO-)

Porción Hidrofílica
• Es un derivado del amino del etanol o del ácido acético
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CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA

ESTERES AMIDAS
 Son ésteres del ácido paraaminobenzoico (PABA)  Degradadas y metabolizadas por microsomas
 Metabolizados por las esterasas plasmáticas hepáticos.
(Pseudocolinesterasa) y hepáticas  Terminación i + CAÍNA
 Terminación CAÍNA
Ac. Benzoico Lidocaina, Mepivacaína, Bupivacaína,
Articaína, Levobupivacaína, Ropivacaína,
Cocaína, Piperococaína
Etidocaina, Prilocaína, Divucaína.
Ac. Metaminobenzoico
Ciclometicaína
Ac. Paraminobenzoico
Procaína, Tetracaína, Butacaína, Procaína,
Propoxicaína, Cloroprocaína
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CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU DURACIÓN DE ACCIÓN Y POTENCIA ANESTÉSICA

Acción Media /
Acción Corta / Acción Larga /
Potencia
Potencia Baja Potencia elevada
Intermecia
• Procaína • Lidocaína • Tetracaína
• Cloroprocaína • Mepivacaína • Bupivacaína
• Prilocaína • Articaína
• Etidocaína
• Ropivacaína

SEGÚN SU EMPLEO CLÍNICO

Fines Terapéuticos
Fines Diagnósticos
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CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Anestesia de superficie o tópica

• Benzocaína, Cocaína, Tetracaína, Piperocaína

Anestesia de inyección
• Procaína, Lidocaína, Cloroprocaína, Mepivacaína, Bupicaína,
Tetracaína

Infiltrativa, Terminal o Periférica

Troncular, Conductivo o Regional

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MECANISMO DE ACCIÓN

Depresión de la velocidad de despolarización eléctrica.

Ausencia del potencial de acción.

Bloqueo de la conducción
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ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SISTEMA CARDIOVASCULAR

• En el Miocardio disminuye su excitabilidad

eléctrica, su conductibilidad y su contractibilidad
• En los vasos periféricos actúa como vasodilatador
• Hipotensión

SISTEMA NERVIOSO

• Inquietud, temblores y convulsiones.

• Depresión e insuficiencia respiratoria.
• En el SNA, bloquean receptores histamínicos,
serotonínicos e inhiben la liberación de acetilcolina
necesario para la sinapsis.
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FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN

Lugar de administración
La dosis y concentración empleada
Características fisicoquímicas
Adición del vasoconstrictor

DISTRIBUCIÓN

Coeficiente de solubilidad y el grado de

unión a las proteínas plasmáticas

Atraviesan las barreras hematoencefalica

y placentaria por difusión simple
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FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO ELIMINACIÓN

Seudocolinesterasa
ESTER
plasmática. 95%

AMIDAS Degradación enzimática

(Microsomas hepáticos) 5%
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VASOCONSTRICTOR
Estos agentes disminuyen la velocidad de la absorción sistémica del anestésico.

 Producen una absorción gradual.

 Aumenta la duración del efecto anestésico.
 Disminuye la dosis de anestésico necesario.
 Disminuye el sangrando en el campo operatorio.

ADRENALINA NORADRENALINA
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VASOCONSTRICTOR
LIMITACIONES

Cardiopatías en general pero sobre todo las isquémica

Individuos con altas concentraciones plasmáticas de

catecolaminas endógena o de hormonas tiroideas

Interacciones con catecolaminas como: β- bloqueantes,

antidepresivos tricíclicos, antidepresivos de tipo IMAO, Cocaína

Vasoconstrictores en la anestesia general, en especial con

anestésicos generales como: Ciclopropano, Halotano

Alergia al vasoconstrictor
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CALCULO DE DOSIS MAXIMA
 Mg/Kg peso corporal
 Saber la DM, para no superar el umbral
normal
 Dosis mínima / Respuesta Eficaz

PRECACUCIONES

 Niños.
 Adultos mayores (metabolismo se encuentra
disminuido).
 La DM calculada debe reducirse en pacientes
debilitados, ancianos o con algún
compromiso de origen médico.
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CALCULO DE DOSIS MAXIMA
1. Calculo de mg de anestésico local por carpule:

Si voy a inyectar Lidocaína al 2% con vasoconstrictor 1: 100.000

1 Carpule al 2% 20 mg X 1 ml de Solución Por tanto en 1,8 ml (Carpule) =

1 ml de Solución 20 mg de anestésico X = 1,8 ml x 20 mg = 36 mg

1,8 ml de Solución X 1 ml
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CALCULO DE DOSIS MAXIMA
2. Calculo de mg/kg para un paciente específico:

Si voy a inyectar un tubo de Lidocaína 2% con vasoconstrictor 1: 100.000. Paciente pesa 70 kg.

70Kg (Peso del 7 mg/kg (Dosis de

paciente) X Anestésico por Kg = 490 mg
de peso)
3. Calculo del número de cartuchos equivalentes a la DMR:

Si la dosis máxima para el paciente es de 490mg. ¿Cuántos tubos le podría llegar a inyectar?
Si un tubo tiene 36mg. ¿En cuantos tubos alcanzo los 490mg?

1 Tubo 36 mg X = 490 mg x 1 tubo = 13,6 Carpules

X 490 mg 36 mg
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CALCULO DE DOSIS DEL VASOCONSTRICTOR

Concentración de adrenalina 1:100.000 1gr de Adrenalina en 100.000ml de sol.

1000 mg 100,000 ml X = 1 ml x 1000 mg = 0,01 mg

X 1 ml 100,000 ml

1,8 ml X 0,01 mg = = 0,018 mg

1000mg x 1ml / 80.000: 0.0125mg x 1,8ml: 0.0225mg

1000mg x 1ml / 50.000: 0.02mg x 1,8ml: 0.036mg

DM ADULTO SANO = 0,2mg DM ADULTO SANO = 0,34mg

ADRENALINA NORAADRENALINA
DM CARDIOPATA =0,04 mg DM CARDIOPATA =0,14 mg
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TOXICIDAD
REACCIONES TOXICAS SISTÉMICAS

SIGNOS INICIALES:
- Taquicardia e SIGNOS PROGRESIVOS:
Hipertensión
- Confusión y somnolencia - Tremor (Movimientos
SIGNOS TARDÍOS:
involutarios) y
- Tinnitus y sabor alucinaciones - Pérdida de la conciencia.
metálico.
- Hipotensión y - Convulsiones
bradicardia - Arritmia ventricular.
- Disminución del gasto - Paro respiratorio y
cardíaco cardíaco.
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TOXICIDAD
REACCIONES TOXICAS LOCALES

ELEVACIÓN DE
LOS VALORES
EDEMA NECROSIS Y
SÉRICOS DE
GANGRENA
CREATINA
FOSFOCINASA
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TOXICIDAD
OTRAS REACCIONES TOXICAS

REACCIONES ALÉRGICAS
• Exantema cutáneo, enrojecimiento, urticaria, edema en cara,
labios, lengua, broncoespasmo o shock anafiláctico.

METAHEMOGLOBINEMIA:
• Un metabolito de la Prilocaína (ortotoluidina) y la Articaína en dosis
elevadas puede causar oxidación de la forma férrica de la
hemoglobina a la forma ferrosa, y producir metahemoglobinemia.

REACCIONES PSICOGÉNICAS
• Reacciones vasomotoras como palidez, nauseas, sudor frio,
hipotensión e incluso pérdida de conciencia