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Antimicóticos
RESEÑA HISTORICA SOBRE LOS
ANTIMICOTICOS
• Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano
forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en
el ser humano.
• Aun cuando los intentos científicos de encontrar sustancias que fueran efectivas
contra los hongos, una línea de investigación a partir de sustancias elaboradas
por otros seres vivos, llevan al descubrimiento en 1955 de la anfotericina B, y a
su uso en humanos a partir de finales de la década de 1950. E.
• En la década de 1970 aparece la flucitosina, en la de 1980, el
ketoconazol; en la de 1990, el fluconazol y el itraconazol, así como
mejoras en las formulaciones de antifúngicos más antiguos.
• CARECEN DE CLOROFILA.
• Polienos
• Azoles
• Alilaminas
• Tiocarbamantos
• Lipopeptidos
• Pirimidinas fluoradas
POLIENOS
ANFOTERICINA B NISTATINA
ANFOTERICINA B
• Producida por:
Streptomyces Nodosus
Mecanismo de acción
• Se une al ergosterol de la membrana de
hongos sensibles
• Forman canales o poros que incrementan
la permeabilidad de la membrana
• El poro permite la saluda de iones
intracelulares y macrocelulares
• La muerte celular
INDICACIONES
• Infecciones micoticas que amenazan la vida.
• Tratamiento inicial contra una infección micotica
severa. Remplazada por el grupo azol (durante
terapéuticas crónicas o prevención de recaídas)
• Pacientes:
Inmunocomprometidos
Neumonía micotica grave
Meningitis criptococica grave
Histoplasmosis
Coccidioidomicosis
INDICACIONES • Tratamiento intratecal
• Ulceras corneales En infecciones micoticas
micoticas. del sistema nervioso
central.
• Queratitis micoticas.
• Artritis micoticas
EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad relacionada con la Toxicidad acumulativa
administración en solución
• Daño renal: ácidos tubular renal.
• Fiebre Perdida de potasio y magnesio
• Escalofríos
• Anemia:
• Espasmos musculares
Tratamiento intratecal
• Vomito
Convulsiones
• Cefalea
• Hipotensión Hipotensión
FARMACO CINETICA
• ABSORCION
MALTUBO DIJESTIVO
• DISTRIBUCION
SE UNE EN MAS DE 90% A PROTEINAS CERICAS
• EXCRECION
ORINA
DOSIFICACION
• INYECCION INTRAVENOSA
o,6 mg/kg dia
• PEPARACION
Suspensión coloidal de anfotericina B y
desoxicolato de sodio
NISTATINA
• Producida por: streptomyces noursei
• Uso: topico
• Pude ser: fungistático o fungicida
• No se absorbe en la piel ni mucosas o
el tubo digestivo
• Toxicidad: poca
INDICACIONES
• CANDIDIASIS MUNOCUTANEA:
ORAL
ESOFAGICA
VAGINAL
CUTANEA
• ANITFUNGICO SINTETICO
5- SE
5- FU FLUOROURIDINA INCORPOR
TRIOFOSFATO
A AL ARN
5-
TIMIDATO INTERFIERE AL
FLUORODEOXIURIDINA
SINTETASA ADN
MONOFOSFATO
FARMACOCINETICA
85% del
Un 20% circula
fármaco se
Se absorbe bien unida a
elimina sin
por la vía oral proteínas
metabolizar por
plasmáticas
vía renal
CRIPTOCOCOSIS
CROMOBLASTOMICOSIS
ALGUNAS CEPAS DE
ASPERGILLUS
POSOLOGIA
ALTERACIONES
NEUTROPENIA ALOPECIA
GASTROINTESTINALES
LEUCOPENIA ESTEROCOLITIS
TERBINAFINA
FUNGICIDA
QUERATINOFILA, LIPOFILA
Inhibe la
Interfiere con Tiene escasa
enzima
la síntesis de afinidad por P-
Escualeno
ergosterol 450
Epoxidasa
INDICACIONES
• Tratamiento de dermatofitosis
• Tratamiento de onicomicosis
PRESENTACION
• CEFALEA
GLISEOFULVINA
Antifúngico Penicilium Acción
natural Griseofulvum fungistática
MECANISMO DE ACCION
TRATAMIENTO DE INFECCIONES
DE LA PIEL Y PELO
TRATAMIENTO DE INFECCIONES
UNGUEALES
AZOLES
COMPUESTOS AZOLICOS
Fármacos fungistáticos sintéticos
• Imidazoles
• Limitado espectro de actividad
• Escasa biodisponibilidad
• Efectos secundarios graves
• Triazoles
• Mayor espectro antifúngicos
• Menos efectos secundarios
MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de las enzimas. • Impide la conversión de
Ianosterol en ergosterol.
• Altera la permeabilidad de
la membrana acumulación
de peróxidos.
IMIDAZOL:
KETOCONAZOL
KETACONAZOL
farmacocinética
Se absorbe bien en el estomago
• Su biodisponibilidad depende del Ph acido gástrico
Biodisponibilidad
• Fármacos que bloquean los receptores H2-
histaminérgicos
Se metaboliza en el hígado
KETOCONAZOL
•
•
día 1 toma diaria
Tableta 200mg
Jarabe 100mg /5ml
• Erupción alérgica
• Anormalidades endocrinas
KETACONAZOL
• MECANISMO DE ACCION:
Impide la conversión del lanostero en ergosterol
FLUCONAZOL
Farmacocinética
Biodisponibilidad de 90%
Metabolismo en el hígado
Distribución amplia en tejidos y fluidos
corporales
FLUCONAZOL
FRASCO
50MG/5ML
DOSIS
• DOLOR ABDOMINAL
• VOMITO
ANTIF
UNGIC
O
ITRACONAZOL
ASPER TRIAZOL
ICO
GILLU SINTETI
S COI
MECANISMO DE ACCION
MENOS
EFECTOS
ADVERS
Inhibe el sistema enzimático OS
Actúa interrumpiendo la
síntesis de ergosterol Reduce la actividad de las
enzimas ligadas
INDICACIONES
• POSOLOGIA
Capsula 100mg 12-24h 15 días
• Aspergilosis • Blastomicosis
FARMACOCINETICA
ITRACONAZOL
REACCIONES ADVERSAS
CONTRA INDICACIONES
LIPOPEPTIDOS
• EQUINOCANDINAS
Las equinocandinas son un grupo de fungicidas
pertenecientes a los bacteriostáticos que se dividen en 3
medicamentos que se utilizan actualmente en el aspecto
clínico.
MECANISMO DE
ACCIÓN.
Inhibición de la 1,3-β-
glucanosintetasa, enzima
responsable de formar la pared celular se
polímeros de glucano, vuelve débil e incapaz
esenciales para la de soportar el estrés
estructura de la pared osmótico, por lo que
fúngica.
muere.
CASPOFUNGINA
Polipéptido semisintetico sintetizado apartar de glarea lozoyensis
Metabolismo hepático por hidrolisis y N-acetilacion
Aprobada para tratamiento inicial de candidosis profunda y como tratamiento de rescate para
aspergilosis.
CASPOGUNGINA
• INDICACIONES: Aspergilosis invasora en
Candidiasis invasora refractarios e intolerantes a
amfotericina B.
MICAFUNGINA
Equinocandiona semisintetica hidrosuluble derivada del hongo coleophora empedri
Es eficaz contra cepas resistentes a AMB, Azoles y a otras equinocandinas.
Vía intravenosa
MICAFUNGINA