ANTIMICÓTICOS

,
ANTIPARASITAR
IOS
QUIMIOTERÁPICO
SY
FARMACOLOGIA
ENDOCRINA

SESIÓN 14
SEMANA 14
INTERÉS

Dime : ¿Que puedes observar?

¿Cuál es el mecanismo de acción de los antimicoticos?
AGENDA

1.Generalidades de os antimicóticos
2. Mecanismo de acción de los fármacos antimicóticos
3 Fármacos antimicóticos
3. Biosíntesis del ergosterol
4. Generalidades de los antiparasitarios.
5. Mecanismo de acción
6. posología
LOGRO

Al finalizar la sesión los estudiantes

aprenderán de los blancos farmacológicos
de los diferentes fármacos antimicóticos y
antiparasitarios , teniendo en cuenta las
experiencias dinámica y participativas,
con relevancia y claridad
INTRODUCTION

• Los hongos son tradicionalmente importantes en la patología vegetal.

• Han cobrado mucha importancia por causar graves enfermedades humanas,
principalmente debido al uso indiscriminado de inmunoterapia supresora.
• Por lo tanto, el desarrollo de antifúngicos está ganando importancia.

HISTOPLASMOSIS BLASTOMYCOSIS CRYPTOCOCCOSIS

 AGENTES ANTIMICOTICOS

Los agentes antifúngicos son sustancias químicas que pueden inhibir el crecimiento de
hongos o destruirlos con poco o ningún daño al huésped infectado. Ejemplo: Natifine,
Anfotericina B, Caspofungina, Ketoconazol, etc.
Sitio de acción: Se explotan las diferencias entre las células de hongos y de mamíferos.
Ergosterol presente en la membrana fúngica en lugar de colesterol en la membrana de los
mamíferos.
Entonces, la membrana celular es uno de los principales objetivos de los antifúngicos.
CELULA DEL HONGO
 MEMBRANA CELULAR DEL HONGO

Es una estructura bicapa, contiene proteínas y

fosfolípidos.

Contiene conjuntos de proteínas

intramembranosas e invaginaciones
rectas/circulares cortas.

Las proteínas más grandes presentes son

proteínas intrínsecas como las ATPasas.

Principales fosfolípidos:
fosfotidiletanolamina, fosfotidilcolina,
fosfotidilinositol, etc.

Esterol principal: ergosterol.

ERGOSTEROL

EL ergosterol que es un componente importante de la

membrana plasmática fúngica. Químicamente, es ergosta-
5,7,22-trien-3β-ol.
Es un esterol único ya que está presente solo en los hongos.
Fuente de primer aislamiento: Claviceps sp. Papel en la
membrana fúngica:
1) provocando un aumento de la fluidez en la membrana.
2) transporte de proteínas a la membrana plasmática.
3) se regula la permeabilidad de la membrana.
4) resistencia a las drogas.
5) esporulación.
6) endocitosis.
MECANISMO DE SINTESIS DEL EROSTEROL
ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN ESPECÍFICAMENTE
SOBRE EL ERGOSTEROL EN LA MEMBRANA FÚNGICA

Se unen al ergosterol en la membrana celular o inhiben

la síntesis de ergosterol. Los fármacos que actúan sobre
el ergosterol en la membrana fúngica pertenecen a las
siguientes clases:
A) Polienos (nistatina, anfotericina)
B) Azoles (imidazol, ketoconazol, fluconazol)
C) alilaminas (naftifina, terbinafina)
D) Tiocarbamatos (Tolnaftate)
E) Pirtenidina
F) octenidina
POLIENOS

Son compuestos orgánicos poliinsaturados que contienen anillos macrólidos.

Mecanismo de acción:
Se unen selectivamente al ergosterol en la membrana celular fúngica.
Aumentan la permeabilidad de la membrana, lo que conduce a la fuga de constituyentes
celulares.
Finalmente, se produce la lisis celular y la muerte.

nystatin
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS POLIENOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD

Espectro de actividad: Es efectivo contra hongos como Candida albicans,

Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Aspergillus etc.

Candida albicans Aspergillus niger

 AZOLES

Son compuestos de anillo heterocíclico de nitrógeno de cinco miembros que contienen al menos un
átomo de N/S/O. Mecanismo de acción: Inhiben la lanosterol 14 α desmetilasa, por lo tanto, el
agotamiento del ergosterol y la acumulación de 14 α esteroles metilados.
Su objetivo principal es la proteína hemo que co-cataliza la desmetilación 14 α del lanosterol. El
fluconazol/itraconazol se une al átomo de hierro a través de un átomo de nitrógeno del anillo de
imidazol/triazol. Así, la membrana formada tiene estructura y función alteradas y el organismo muere.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AZOLES
SPECTRUM OF ACTIVITY

Los azoles son antifúngicos de amplio espectro y se usan para tratar

enfermedades como: candidiasis, criptococosis,blastomicosis.
Activo contra Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Fusarium
sp. ,Scedosporium sp.Histoplasma sp. Blastomyces sp. etc.

Histoplasma
Blastomyces dermatitidis
capsulatum
RESISTENCIA A ANTIFÚNGICOS

• Azoles: la resistencia se produce por-Alteración en la diana del fármaco.

• Alteración en la biosíntesis de esteroles.
• Sobre expresión del objetivo del fármaco antifúngico.
• Polienos: la resistencia se produce por-Disminución del contenido de ergosterol de la
célula.
• Presencia de esteroles de unión a polieno de baja afinidad en lugar de ergosterol.
• Reorientación/enmascaramiento del ergosterol existente para favorecer la baja unión de
polieno.
• Alilaminas: La resistencia se desarrolla debido a la selección de células resistentes
naturales, presentes en pequeñas poblaciones.
NUEVAS ESTRATEGIAS Y PERSPECTIVAS DE
FUTURO

• Nuevos antifúngicos: Posaconazol, ravuconazol, etc. tienen características

comopotencia mejorada.toxicidad reducida/limitada.

• Anticuerpos protectores y terapéuticos: Se pueden utilizar como complementos de la

quimioterapia estándar.

• La eficacia de la anfotericina B y el fluconazol aumenta cuando se usan junto con

anticuerpos protectores contra C. neoformans. Ha dado paso al desarrollo de vacunas
basadas en anticuerpos monoclonales y aquellas que inducen la producción de respuesta
de anticuerpos.
ANTIPARASITARIOS

1. Un antiparasitario1 es un medicamento usado en humanos y animales para

el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el
tratamiento de algunas formas de cáncer. Además hay collares
antiparasitarios para perros.

2. Estos medicamentos antiparasitarios se han formulado en forma líquida para

su uso en ganadería que suele rociarse en la parte posterior de la boca del
animal. Otras fórmulas vienen en presentación inyectable, o como un vertido
en el que se puede aplicar en la parte superior de los animales. En
los caballos, medicamentos desparasitantes son comúnmente formulados en
forma de pasta oral o gel.
CLASIFICACION DE LOS PARASITOS

NEMATODOS

TREMATODOS

ENDOPARASITOS CESTODOS

COCCIDIAS

PARASITOS DE
HEMOPARASITOS
LOS ANIMALES

ARTROPODOS

ECTOPARASITOS DIPTEROS

ACAROS
CLASIFICACION DE ANTIPARASITARIOS

GUSANOS REDONDOS/TUBO GAST., V. RESP,

NEMATOCIDAS APARATO CIRCULATORIO/ASCARIDIASIS,
ESTRONGILOSIS, ESTROGILOIDIASIS.

GUSANOS PLANOS SEGMENTADOS/T.

CESTICIDAS
DIGEST.,/FORMAS INMADURAS(CISTICERCOS).

GUSANOS NO SEGMENTADOS/HIGADO, PULMON,

TREMATOCIDAS
RUMEN.

ANTIPARASIT
ARIOS
MICRORGANISMOS UNICELULARES/SANGRE,
PROTOZOACIDAS
INTEST., UTERO, OTROS.

ACAROS, PULGAS, PIOJ0OS, MOSCAS, OTROS / PIEL Y

ECTOPARASITICIDAS
PELO DEL ANIMAL

ENDECTOCIDAS NEMATODOS Y ECTOPARASITOS

 DAÑOS DE LOS DAÑOS DE LOS
ENDOPARASITOS EN ECTOPARASITOS EN
EL HUESPED EL HUESPED

MECANICO:
obstrucción de LESION DE LA
la luz intestinal, DERMIS:
pulmones, artrópodos,
•CAQUEXIA hepático, dípteros.
•PELO ERIZADO cardiaco.
DIGESTIVO:
•COSTRAS (CASPA) DESTRUCCION
daño directo el
TISULAR: miasis,
•PRURITO órgano alojado
larvas en
(pared
•DIARREAS desarrollo.
intestinal)
•EMESIS VECTORES DE
ALERGENICO:
ENFERMEDADES
•DEBILIDAD endotoxinas
: moscas,
liberadas al
•DISTENCION torrente
mosquitos,
garrapatas,
ABDOMINAL sanguíneo.
pulgas.
•DESHIDRATACION HEMÁTICO:
hipovolemia,
•ACIDOSIS METABOLICA anemia,
HEMÁTICO: ciclo
parasitario.
•ANEMIA hemorragias
(hematófagos)
•EOSINOFILIA
•BASOFILIA
DIAGNOSTICO…..

La manifestación de los signos clínicos en una

infestación depende de la especie de parásitos
atacantes.

EXAMEN COPROPARASITARIO
• Análisis de materias fecales en el
laboratorio, se observa presencia de
huevos, quistes, trofozoitos, larvas, otros,
de parásitos para confirmar un Dxp. (40 gr.)

RASPADOS CUTANEOS
• Se lo realiza para observar presencia de
ectoparásitos
microscópicos como ácaros y hongos.
NEMATICIDAS

PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDAS
IMIDAZOTIAZOLES
LACTONAS
MACROCÍCLICAS
DICLORVOS
TRICLORFÓN
EFECTOS NOCIVOS

EFECTOS ADVERSOS

Dosis excesivas: nauseas, anorexias, colicos moderados, diarreas,

fasciculaciones musculares, hipersalivación, temblores,

deshidratación, ataxia y trastornos visuales.

Pacientes con IR, transito GI acelerado.

TX.

Terapia de liquidos. (intoxicaciones poco comunes).

INTERACCIONES:

Antagonismo con imidazoles (efecto contrario de parálisis

parasitaria flácida y rigida).

Catárticos o laxantes.
CONCLUSION

• Las micosis son infecciones causadas por hongos que afectan a cualquier tejido; capaces de producir
un cuadro clínico leve, moderado, grave o incluso mortal; que afectan a cualquier edad, sexo,
condición socioeconómica y que comparten con las infecciones parasitarias, bacteriológicas y virales la
misma importancia médica.
• Dentro de las micosis, las especies de Candida representan más del 80% de todas las infecciones
nosocomiales; en tanto que algunas especies de Aspergillus representan el 10-20% restante.
• Se ha observado un incremento importante en el número de pacientes con micosis que no responden
a los tratamientos, siendo el uso inadecuado de los medicamentos para su manejo, el principal factor
que contribuye a la resistencia en levaduras como Candida spp.
• En los últimos años, el aumento de los viajes a países en vías de desarrollo y la llegada a España de
inmigrantes procedentes de regiones menos desarrolladas ha condicionado un aumento en el número
de parasitosis. Por ello es preciso un mayor conocimiento de los fármacos empleados en su
tratamiento, tanto en lo que respecta a su espectro de acción, las características.
TRABAJO COLABORATIVO

1. Lea cuidadosamente el articulo de Hongos en alimentos, realice un organizador grafico donde

coloque los principales hongos que se encuentran en los alimentos.

2. Brevemente explique la sintomatología y las causas de la toxicología alimentaria causada por

hongos.
BIOBIBLIOGRAFÍA

Bibliografía básica
• ADAMS M, HOLLAND N. Farmacología para enfermería. Un enfoque fisiopatológico. 2009. Madrid.
Pearson. Prentice Hall.
• CASTELLS S, HERNÁNDEZ-PÉREZ M. Farmacología en Enfermería. 2007. Madrid. 2ª edición. Elsevier.
• MOSQUERA JM. Farmacología Clínica para enfermería. 4ª edición. 2005 Madrid. McGraw-Hill
Interamericana.

Bibliografía complementaria
• FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson
• KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 11ª edición 2010. México. McGraw-Hill
• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª edición. 2008. Elsevier
• ZABALEGUI A, MANGUES I, MOLINA JV, TUNEU L. Administración de medicamentos y cálculo de dosis. 1ª
ed. Barcelona: Elsevier Doyma; 2005.
• Guía de Prescripción Terapéutica. Información de medicamentos autorizados en España. Disponible en: 
http://www.imedicinas.com/GPTage/Home.php
• Guía de la buena prescripción. Manual práctico. OMS. Disponible en: 
http://www.icf.uab.es/universidad/gbp/castella/gbp.pdf