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FARMACOLOGIA

GENERAL
la Farmacologa se define
como la ciencia que estudia
las modificaciones que
producen las sustancias en los
organismos vivos. Estas
sustancias (que pueden
provocar efectos beneficiosos
o deterioros) son compuestos
qumicos de dos tipos.
Compuestos biolgicos (animales o vegetales)
Compuestos qumicos (orgnicos o inorgnicos)

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
1. Farmacognosia.
Estudia el origen, estructura,
funciones y mtodos de
extraccin de principios
activos a partir de productos
naturales(animales y
vegetales) es una rama muy
importante de la medicina
tradicional y de la
quimicofarmacia, antigua
mente conocida como
materia medica .

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
2.-Farmacoquimica.
Estudia la relacin existente
entre estructura qumica y
actividad farmacolgica, lo que
permite anticipar los efectos de
un frmaco hipottico y
desarrollar mejores frmacos al
modificarle su estructura
agregando su estructura
agregando o substrayendo
radicales y modificando su
estructura espacial.

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacocintica.
Estudia el transito que sigue los frmacos dentro del
organismo y las modificaciones que esto sufren
durante su trayecto (estudia lo que el organismo lo
hace al medicamento).

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacodinamia.
estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos
que provoca el medicamento en el organismo y
su mecanismo de accin (estudia lo que el
medicamento le hace al organismo).

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacoterapia.
Estudia la aplicacin racional del frmaco para
el tratamiento de un organismo enfermo
(farmacologa aplicada).

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacotecnea.
Estudia los mtodos de preparacin de
los frmacos para su administracin al
paciente (presentacin, envase,
embalaje,) evitando riesgos agregado al
usuario .

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacopatologia.
Estudia los efectos deletreos que
producen los frmacos en el organismo.
Farmacoprofilaxis.
Estudia los aspectos preventivos en el
uso de frmacos (precauciones
contraindicaciones).

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA.
Farmacovigilancia.
Estudia la identificacin y valoracin de los
afectos del uso agudo y crnico de los
tratamientos farmacolgicos en el conjunto
de la poblacin o en grupos de pacientes
que reciben un tratamiento especifico.

3. PARTES DE LA
FARMACOLOGIA
a) Farmacologa
puro (experimental):
Estudia los efectos que
ejercen los frmacos
sobre sobre animales
de experimentacin, lo
que permite estimar
como se comportaran
tales sustancias en el
organismo humano.

3. PARTES DE LA
FARMACOLOGIA
b) Farmacologa aplicada
(clnica):
Estudia el uso teraputico de los
frmacos en el ser humano. Es un
estudio cientfico y racional que
adapta los conocimientos
suministrados por la farmacologa
experimental a su aplicacin en el
hombre.

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
En cada poca, con la evaluacin de
la medicina, se han establecido
diversas actitudes en la
administracin de frmacos :

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Sistema hipocrtico

sostiene la naturaleza por si


misma cura la enfermedad
recomendado una serie de
recursos (dieta, higiene, ejercicios,
reposo) y el uso de productos
naturales.

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Sistema galnico :

propone administrar sustancias


que provoquen afectos contrarios
a los que producen la enfermedad
y el empleo de la polifarmacia. Se
base en el aforismo (los contrarios
son curados por los contrarios).

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Sistema aloptico:

(de james Gregory, siglo XVIII): instaura el


tratamiento heroico, de efectos violentos, casi
siempre distintos a lo que provoca la enfermedad.
Pone en boga el uso de vomitivos, purgantes y
sangras, con lo cual se obtena la supresin de
los sntomas generalmente por colapso que poda
llevar a la muerte. Se deca que si el enfermo
mejoraba, estaba curado y que si mora, mora
curado.

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Sistema homeoptico:

(de Samuel hahnermann):


propone que la curacin se
logra administrando dosis
muy pequeas de
sustancias si se diera en
dosis mayores, provoca los
mismos sntomas que se
quiere curar.

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Nihilismo teraputico :

(de Joseph skoda), propone la


doctrina de la epgrafe: negando
todo uso de frmacos.

4 SISTEMAS
TERAPEUTICOS.
Teraputica cientfica

racional: comenz en la mitad


del siglo XIX; esta basada en la
experimentacin que posee 2
fases:
de referencias (o narrativa)
de vivencia ( permite cuantificar
los resultados obtenidos).

Historia de la
farmacologa.
a)EN LA EDAD ANTIGUA:
EN BABILONIA (2.000 2.500 ac.) se registra uno de los primeros

testimonios farmacolgicos en donde se cita el hecho macho como recurso


teraputico.
EN EGIPTO (1.500 ac.), en el papiro de hevert se registra la ampliaciones
del aceite de resino, sulfato de cobre, opio y escila.
ENGRECIA .
- Hipcrates( 400 337 ac.), postula que la naturaleza misma constituye el
medicamento para la enfermedad (el organismo debe curarse por si
mismo), y sugiere diversos recursos teraputicos : reposo,higene, dieta,
ejercicios.
- Teofrasto de feso (372 287 ac.) padre de la botnica fue autor de la
primera clasificacin farmacologa de las plantas medicinales .
- Cratebas (padre de la toxicologa) estudio los venenos y contravenenos
EN ROMA:
- Glaudio galeno (130-200 dc. ) expone su teora antagonica basada en el
principio ( los contrarios son curados por los contrarios)

Historia de la
farmacologa.
b) en la edad media (etapa de
oscurantismo):
Entre los compiladores

(lexicogrficos) destacan
Alejandro de tralles y pablo de
Gina y Moimonides, judo espaol
considerado el primer higienista
que recomienda el empleo de
baos externos( lavados, duchas,
purgantes, vmitos y diurticos).

Historia de la
farmacologa.
En la edad moderna:
En el siglo XX se aslan hormonas , aparecen los
antibiticos y quimioterapicos . Clark
Crea la farmacologa molecular y Vogel la
farmacologa gentica (1959 ).
Carlos Gutirrez Noriega ( psiquiatra y
farmaclogo cientfico peruano ), considerado
Como smbolo de farmacologa peruana; en 1940
independizo la farmacologa de la
Materia medica ( farmacognosia ) y de la
fisiologa .

FARMACOCINETICA.
rea de la farmacologa que
estudia el recorrido y
modificaciones que
experimentan los
medicamentos y sus
metabolitos en el interior
del organismo (estudia lo
que el organismo le hace al
medicamento

FARMACOCINETICA.
Desde su administracin, los frmacos pasan por
los siguientes procesos farmacocineticos que, en
conjunto son conocido como proceso L.A.D.M.E.
1.Liberacin
2.Absorcin
3.Distribucin
4.Metabolismo (biotransformacion).
5.Excrecin (evacuacin)

FARMACOCINETICA.
I. LIBERACION

La liberacin se define como el proceso mediante el cual


el principio activo queda libre para ser absorbido.
Se realiza en el sitio de administracin , dependiendo de
la forma de presentacin , comprende tres procesos:
Desintegracin
Desagregacin
Disolucin

FARMACOCINETICA.
I. LIBERACION

CAPSULAS
TABLETAS

DESINTEGRACION

GRANULOS

DESAGREGACION
SOLUCIONES

PARTICULAS

DISOLUCION

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

L a absorcin se define como el pasaje del frmaco


desde el sitio de la administracin
Hacia el interior del organismo ( usualmente hacia
la circulacin).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

Deben distinguirse dos conceptos:


-Zona de absorcin : termino que se refiere al
lugar por donde el Frmaco penetra a la circulacin.
-Va de administracin : indica el lugar por
donde se suministra El frmaco No siempre coincide
con la zona de absorcin

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

Importancia de la absorcin:
Garantiza la presencia del frmaco dentro del
organismo y su interaccin Con su sitio de
accin.
La velocidad de absorcin determinada:
-la va de administracin.
-la dosis.
-la rapidez del inicio de accin.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

1.MECANISMOS DE ABSORCION:
Los mecanismo de absorcin son los mismos
rigen el paso de sustancias a travs del resto de
las membranas biolgicas , y tambin explica los
mecanismos de distribucin y excrecin.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

1.MECANISMOS DE ABSORCION:
La absorcin pueden realizarse por dos tipos de
procesos:
Procesos pasivos
-Difusin simple.
-Difusin facilitada.
-filtracin.
-osmosis.
Transporte especializado
-transporte activo.
-pinocitosis o vesiculacion ( endocitosis y
exocitosis

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

1 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:


a)caractersticas del frmaco :
forma de presentacin:
Tamao molecular.
Gradientes de concentracin
Coeficiente de particin
Grado de ionizacin
-fraccin ionizada:
-fraccin no ionizada

FARMACOCINETICA.
2. ABSORCION

2 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:


b) caractersticas de la superficie absorbente:
rea de absorcin:
Irrigacin:
Otros factores.
-la presencia de los alimentos y otros medicamentos.
-factores fisiolgicos o patolgicos:

FARMACOCINETICA.
II ABSORCION

3. BIODISPONIBILIDAD
Representa la fraccin de dosis administrada ( por
VO si no se hace Otra referencia ) que alcanza la
circulacin general en forma inalterada ( activa ), o
sea, que se hall disponible para producir su
Efecto farmacolgico.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

3. BIODISPONIBILIDAD
-por va EV la biodisponibilidad es 100%
-por VO la biodisponibilidad nunca alcanza el 100% pues
esta Influenciada por mltiples factores, entre ellos:
De la eficiencia de absorcin en el TGI.
Del grado de metabolismo que sufre el frmaco al pasar por el
intestino y/o hgado previo a su llegada a la circulacin general
( metabolismo presistemico o efecto de primer paso ).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

4. CLASIFICACION DE LAS VIAS DE ABSORCION


a) Vas medianas ( indirectas
):
cuando el frmaco penetra
el organismo sin que ocurra
efraccin del epitelio ( a
travs de piel y mucosas ).
Pueden ser:
Va enteral:
Va tpica:

Va enteral: la administracin se hace directamente en


el TGI o en una parte de este sistema:
-Va oral ( VO )
-Va bucal y sublingual (SL )
-Va rectal
-Gastroclisis: til para la nutricin enteral en
Pacientes incapaces de deglutir ( pacientes
En coma, lesin de esfago, cncer ).
-Rectocilisis.
Va tpica:
a travs de la superficie de piel o
-Cutnea
mucosas:

-Conjuntival
-Nasal
- Otica
- Pulmonar

b) Vas inmediatas ( directas o


parenterales ):
El frmaco penetra al organismo con efraccin delo
epitelio (inyectables).
-Subcutnea ( SC )
-Intradrmica ( SD )
-Intramuscular (IM )
-Endovenosa ( EV )
-Intraarterial
-Intracardiaca

- Intrarterial
- Intralinfatica
- Intratecal.
- Intraosea
- Intrarticular.
-Intrapleural

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
a) Va oral (VO ):
Es la administracin de frmacos a travs
de la boca con deglucin, Siendo absorbidos en
cualquier segmento del TGI.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
a) Va oral (VO ):
Absorcin gstrica:
La mucosa gstrica posee un epitelio
monoestratificado no carnificado, con un gran
riego sanguneo y una extensa superficie de
absorcin, pero el tiempo que permanece un
frmaco en el estomago depende de la velocidad
de vaciamiento gstrico

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
a) Va oral (VO ):
Absorcin en el intestino delgado:
Posse una gran rea de absorcin (unos 200m2), por lo cual
constituye la va de absorcin mas importante. Posee una notable
selectividad que depende de:
La liposolubilidad del frmaco
El tamao de la molcula
La carga elctrica, pues los poros tienen cargas positivas que
facilitan el movimiento de aniones y no de cationes.
La presencia de portadores especficos.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
a) Va oral (VO ):
VENTAJAS:
Fcil y cmoda ,permite la autoadministracion del
medicamento.
Econmica y muy bien aceptada, pues los medicamentos
bucales suelen tener costos de fabricacin menores que otros
preparados.
Segura, pues no se lesiona la integridad de las defensas
corporales y, en caso de sobredosis es posible retirar el frmaco
sino lo ha pasado mucho tiempo (mediante la induccin del
vomito, lavado gstrico,etc.)

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
a) Va oral (VO ):
DESVENTAJAS.

Uso limitado a pacientes que puedan deglutir y retener el frmaco.


Inicio de accin lento,
Relativa incapacidad de medir con precisin el grado de absorcin pues

este proceso esta influenciado por mltiples factores.


Fenmeno de primer caso (metabolismo y pre sistmico):
Inactivacin gstrica
Irritacin gstrica.
Sabor: los medicamentos con sabor desagradables producen nauseas y
vmitos.
Efectos en la dentadura: algunos medicamentos son nocivos para la
dentadura (ej.: las tetraciclinas colorean los dientes en nios menores).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
b) Va bucal y sublingual
Es til para administrar ciertos frmacos como
nifedipina (antihipertensivo), trinitrina
(nitroglicerina) y algunas hormonas esteroides. Se
usan tabletas de rpida disolucin que se coloca
bajo la lengua o en la fosa maxilar (entre el carrillo y
la enca superior.). la absorcin se realiza atreves
de la mucosa bucal.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
b) Va bucal y sublingual
Caractersticas
La absorcin es muy rpida y el efecto se observa en
menos de dos minutos (caso de la trnitrina), que la hace
particularmente til en el tratamiento de urgencia de
los ataques de angina de pecho.
Se elude el fenmeno de primer paso: el frmaco
llega directamente a la vena cava atreves de las venas
linguales y maxilar interna, eludiendo pasar por el
hgado donde podran ser inactivado.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
b) Va bucal y sublingual
Caractersticas
La mucosa oral posee un epitelio poliestratificado no
carnificado, con gran capacidad de absorcin. Se absorbe por
difusin simple:
Las sustancias muy liposolubles (con eficiencia de participacin
lpido agua alto), como la trnitrina, estrgenos, andrgenos y
algunos alcaloides(nicotina, cocana.)
La fraccin no ionizada de los electrolitos dbiles: dada que el
pH de la saliva es ligeramente acido (alrededor de 6), la mucosa
bucal puede absorber cidos dbiles.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
b) Va bucal y sublingual
VENTAJAS
Absorcin directa por la mucosa oral sin pasaje por el
tubo digestivo, ni por el hgado(se alude el fenmeno
de primer paso).
Absorcin rpida y completa.
Facilidad de administracin.
Permite remover el acceso de frmaco si el efecto es
muy intenso

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
b) Va bucal y sublingual
DESVENTAJAS
til solo para algunos medicamentos.
Posible irritacin de la mucosa bucal.
Puede ocurrir salivacin excesiva que promueve la
deglucin del frmaco, con perdida de las ventajas de
la gua.
Mayor incomodidad que la va bucal, especialmente
por el sabor de los medicamentos.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
c) va rectal
Se administra el frmaco en el recto atraves del ano.
Se emplea con los siguientes fines:
Actuar localmente sobre las mucosas del intestino grueso.
Provocar por va refleja la evacuacin de colon.
Producir efectos sistmicos en caso de frmaco se absorba.
En caso de vmitos y pacientes que no coperan.
Cuando se desea evitar el caso de va parenteral.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
c) va rectal
CARACTERISTICAS:
La absorcin en el colon se hace por transporte activo y pasivo.
Se absorben todos los frmacos excepto las protenas y grasas.
(Pues a este nivel la absorcin no es facilitada por los jugos
intestinal y pancretico).
La velocidad de absorcin en el colon es inferior a la del
intestino delgado

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
c) va rectal
VENTAJAS:
til cuando no es posible la VO( vmitos, inconsciencia, etc.)
La absorcin se inicia mas rpido que por va oral.
Pueden administrarse frmacos que se inactivan en el
estomago y/o intestino delgado.
Se evita parcialmente el fenmeno del primer paso.
Se evita la accin del frmaco sobre el estomago, por lo que
puede emplearse en casos de lesin gstrica.
No es dolorosa ni traumtica.
Permite la autoadministracion de frmaco .

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

5. VIAS ENTERALES
c) va rectal
DESVENTAJAS:
L absorcin no es tan regular ni tan perfecta como otras vas.
Es una va incomoda para muchas personas.
La presencia de eses en la ampolla rectal dificulta la absorcin.
Probabilidad de irritacin rectal por administracin repetida.
Las fisuras anales y las hemorroides dificultan y aun impiden su
usos.
No es uso en caso de diarreas.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


El termino parenteral deriva de para (fuera
de) y enteron (intestino).luego la
administracin parenteral consiste en hacer
llegar un medicamento al organismo atravez de
una aguja hueca, sin emplear el TGI.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


La va parenteral requiere rigurosa asepsia, es
dolorosa y el paciente, normalmente, no puede
administrarse el medicamento as mismo; es mucho
mas rpida que, mas til en situaciones de
emergencia o intolerancia digestiva, pero si hay
sobredosificacin, es muy difcil retirar el frmaco
administrado. Adems, existe el peligro de transmisin
de infecciones y otros tipos de lesin por mala tcnica

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


a) va subcutnea(SG)
El frmaco( en solucin o suspensin) se inyecta
debajo de la piel, difunde atravez del tejido conectivo
y penetra al torrente circulatorio atravez de los
capilares. Es la va de eleccin para administrar
insulina (asma bronquial) e insulina (diabetes
mellutus).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


a) va subcutnea(SG)
CARACTERISTICAS:
Las soluciones inyectadas deben ser nuestras e isotnicas,
afn de evitar la irritacin, dolor , necrosis.
El mensaje, ejercicio y la aplicacin de calor en el punto de
inyeccin pueden acelerar la absorcin; por el contrario , la
administracin de vasoconstrictores o la aplicacin local de
frio retardan la absorcin.
La absorcin es lenta e inconstante.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


a) va subcutnea(SG)
VENTAJAS:
La absorcin es suficientemente constante y lenta para
asegurar un efecto sostenido.
En caso de anestesia se localiza el frmaco en lugar requerido.
Se puede administrar grandes volmenes de solucin isotnica
si se aplica lentamente.(hipodermoclisis)

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


a) va subcutnea(SG)
DESVENTAJAS:
No es buena va para soluciones insolubles oleosas.
No adecuada para sustancias irritantes( peligro de escaras).
Volumen de inyeccin reducido: 0;05 2ml para evitar el dolor
por distensin tisular.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


b) va Intradrmica (ID)
El frmaco en forma de solucin se inyecta en
la dermis o corion cutneo.
Su uso esta restringido vacunas y pruebas
antignicas cutneas siendo su utilidad
teraputica escasa (ej. en caso de soriasis).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


b) va Intradrmica (ID)
VENTAJAS
Efecto local, lleva la sustancia al punto de accin.
til para pruebas de RAM.

DESVENTAJAS:
Dificultad en la tcnica
Acepta volmenes pequeos(menos de 1 ml.).

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
El frmaco se inyecta dentro del musculo. Son
tiles para este fin la masa del trceps, cara antero
lateral del muslo o el cuadrante supero extremo
del regio gltea.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
Esta va es til en los siguientes casos:
Cuando el frmaco no se absorbe si se administra
por VO
Cuando el frmaco se destruye en el TGI
En personas inconscientes, en caso que el paciente
no tolere la VO o cuando presenta vmitos.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
CARACTERISTICAS:
La absorcin es mas rpida que por va SC
debido a que el musculo estriado esta mucho mas
irrigado. Y la inyeccin es menos dolorosa debido a
su menor riqueza en fibras sensitivas.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
CARACTERISTICAS:
Evitar administrar sustancias irritantes, que
provocan necrosis muscular
La velocidad de absorcin es menor en mujeres
que en varones debido a la diferente distribucin
de la grasa subcutnea pues la grasa tiene escasa
irrigacin.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
VENTAJAS:
Mayor rapidez de absorcin si la solucin es
acuosa, lo que es importante en casos urgentes.
Es menos dolorosa y permite la inyeccin de
sustancias algo irritantes.
Permite inyectar sustancias oleosas, con accin
mas lenta y sostenida

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


c) va intramuscular
(IM)
DESVENTAJAS:
Posibilidad relativa de inyectar accidentalmente en una vena, dando
orgenes adversos. Por ej.: la inyeccin de una sustancia oleosa en una
vena puede provocar embolia pulmonar con desarrollo de un infarto en
este rgano.
La produccin de escaras y abscesos locales si se trata de sustancias
muy irritantes, por ej.: cloruro de calcio.
La inyeccin repetida de un frmaco irritante puede ir seguida de
fibrosis, formacin de ndulos.
La lesin en el nervio citico puede producir parlisis y atrofia de los
msculos en el miembro inferior.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
Es la va intravenosa mas frecuente empleada. Consiste
en inyectar el frmaco directamente en la vena. Esta
va se utiliza principalmente cuando se requiere una
respuesta rpida.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
CARACTERISTICAS
Se evita el proceso de absorcin pues el frmaco es
introducido directamente al torrente circulatorio.
Los frmacos inyectados en la circulacin general estn
sujetos a una eventual eliminacin de primer paso por los
pulmones, antes de distribuirse al resto del cuerpo. Los
pulmones son sitios temporal de eliminacin de diversos
frmacos, en particular los voltiles y los que son bases
dbiles y estn predominantemente no ionizados en el pH de
la sangre.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
CARACTERISTICAS
Se puede administrar soluciones acuosas isotnicas,
hipertnicas o hipotnicas (nunca suspensiones o soluciones
oleosas por riesgo de embolia).
Las soluciones pueden contener sustancias irritantes como
cloruro de calcio, dado que las paredes de las venas tienen
poca sensibilidad.
La inyeccin EV deben hacerse lentamente, para evitar el
shock de velocidad, que en el caso de la teofilina pueden ser
mortal

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
VENTAJAS:
Constituye uno de los mtodos mas rapidos para introducirse
frmacos en la circulacin, por lo que los efectos son
inmediatos (til en urgencias).
Permite administrar frmacos que son irritantes por otras
vas.
Permite la administracin continua de grandes volmenes de
solucin.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
DESVENTAJES:
Mayor dificultad tcnica que otras vas parenterales
habituales.
Peligro de extravacion.
Peligrosidad, ya que el frmaco puede actuar en forma
inmediata y masiva sobre el SNC (barbitonicos, por ej.), sobre
el corazn, con graves consecuencias aun en la muerte.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


d) va endovenosa (EV)
Fenmenos adversos:
los trastornos que pueden producir la va EV,
aparte de la transmisin de infecciones, son
principalmente:
Extravasacin.
Fiebre de pirgenos.
Shock de velocidad.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRACARDIACA:
Se utiliza exclusivamente para administrar
adrenalina en casos de paro cardiaco, caso
de extrema urgencia, en que la inyeccin EV
es inoperante por haber cesado toda
circulacin.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRACARDIACA:
Ventajas: permite actuar sobre el miocardio en

emergencias.
Desventajas : dificultad en la tcnica.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRA - ARTERIAL
Es til en caso de tumores, para la quimioterapia
regional; tambin para inyectar sustancias de
contraste y visualizar un determinado territorio, o
para administrar vasodilatadores en el tratamiento de
embolias arteriales.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRA - ARTERIAL
Ventajas : posibilidad de inyectar el frmaco

directamente en el rgano afectado, sin accin


sistmica.
Desventajas:
Dificultad en la tcnica, posibilidad de extravasacin.
Posibilidad de escape del frmaco a la circulacin general.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRAPERITONEAL.
Muy usada en farmacologa experimental :
peligrosa, por que la perforacin de una asa
intestinal provoca grave perinitonitis, y si se
inyecta una sustancia irritante pueden formarse
adherencia peritoneales.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRAPLEURAL.
Presenta caractersticas semejantes a la anterior;
es muy poca empleada. En algunas ocasiones se
inyectan fermentos proteolticos o antibiticos en
infecciones localizadas en esta serosa.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRAOSEA E INTRARTICULAR.
La inyeccin en la medula sea por puncin del
esternn en el adulto o de la tibia en el nio tiene
casi la misma rapidez de accin de la va EV. La va
interarticular es usada en reumatologa para infiltrar
corticoides.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRAOSEA E INTRARTICULAR.
VENTAJAS: rapidez de accin.
DESVENTAJAS: dificultad tcnica.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRATECAL (intrarraqudea).
La inyeccin subacnoide o intratecal se usa para
introducirse frmacos en el LCR, generalmente
por puncin lumbar, con fin de ejercer efectos
locales sobre la medula espinal, meninges y
races raqudeas.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIAS DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTERALES


e) otras vas
parenterales
1. VIA INTRATECAL (intrarraqudea).
VENTAJAS: posibilidad de actuar sobre las

meninges y races raqudeas.


DESVENTAJAS: dificultad tcnica y posibilidad de

RAMS.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
La piel es una va de absorcin muy deficiente, ya
que consta de un epitelio poli estratificado
carnificado con funcin protectora, pero no
absorbente, que no se deja atravesar por el agua ni
sustancias hidrosolubles, por lo cual esta va se usa
casi siempre para conseguir efectos locales.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
CARACTERISTICAS:
A travs de la piel se absorben lpidos, sustancias
liposolubles y solventes orgnicos. Los compuestos
muy liposolubles (nicotina, insecticidas
organofosforados) pueden atravesar la piel intacta.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
CARACTERISTICAS:
Sobre la piel existe un ecosistema microscpico
que mantiene un equilibrio biolgico; es el
denominado manto acido marcholin, formado
por escamas, sudor, grasa, polvo y una flora
bacteriana local que le otorga a la piel un pH
acido (3,5 a5,5), mayor en las areas de flexura

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
FACILITACION DE LA ABSORCION
PERCUTANEA DE LOS FARMACOS:
Existen una serie de recursos que aceleran la
absorcin cutnea de frmacos:

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
FACILITACION DE LA ABSORCION
PERCUTANEA DE LOS FARMACOS:
Recursos fsicos:
IONTOFORESIS: Se aplica un electrolito monopolar y corriente
galvnica, lo que favorece la absorcin de compuestos ionizados.
Masajes y friccin: favorece el ingreso del frmaco en los
conductos glandulares y aumentan la circulacin local a ese
nivel.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
FACILITACION DE LA ABSORCION
PERCUTANEA DE LOS FARMACOS:
Recursos fsicos:
INMUNES ( uncin con friccin): consiste en mezclar el
frmaco con soluciones oleosas y friccionar este preparado
sobre la piel.
Aplicacin de depsitos oclusivos o vendajes, que retienen
humedad y maceran la piel.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
FACILITACION DE LA ABSORCION
PERCUTANEA DE LOS FARMACOS:
Recursos qumicos:
Se utiliza solventes orgnicos, por ej.:
Dimetilsulfoxido (DMSo).
Dmetilforfamida (DMF)
Dimetilacetamida (DMAC)

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
a) va cutnea
FACILITACION DE LA ABSORCION
PERCUTANEA DE LOS FARMACOS:
Recursos qumicos:
Estas sustancias aceleran la absorcin de otros
frmacos solubilizados en ellos a tal grado que,
luego de la aplicacin cutnea,

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
b) va respiratoria: (inhalatoria)
A travs de la mucosa respiratoria se absorben
lquidos voltiles y frmacos en forma de aerosol. El
rea de absorcin es muy amplia (80 100 m2) y
esta muy vascular izada, por lo que la absorcin es
rpida y puede ocasionar efectos sistmicos.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
b) va respiratoria: (inhalatoria)
La velocidad de absorcin de pende de la
concentracin en el aire inspirado, frecuencia
respiratoria, perfusin pulmonar y solubilidad en
sangre.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
b) va respiratoria: (inhalatoria)
En la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos
como el polvo de extracto de hipfisis, anestsicos locales,
vasoconstrictores, etc.
La mucosa de la traque y bronquios absorbe con gran
facilidad los gases anestsicos(ciclo propano), liquido voltiles
(fluotano, ter, cloroformo) o molculas liposolubles de
elevada tensin de vapor (creosota, eucalipto9, anestsicos
locales (cocana),etc.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
c) otras vas tpicas
1. VIA CONJUNTIVAL.
La mucosa conjuntival absorbe gran cantidad de frmacos,
lo cual puede dar origen a graves intoxicaciones
sistmicas (por ej. atropina).
Las soluciones aplicadas por esta va deben ser neutras en
isotnicas, en algunas cosas pueden utilizarse soluciones
oleosas.

FARMACOCINETICA.
II. ABSORCION

6.VIA TOPICA
c) otras vas tpicas
2. VIA GENITOURINARIA.
La mucosa vesical se porta en forma semejante a la piel e impide
la absorcin de muchos frmacos, no as las mucosas uretral y
vaginal, que absorben gran numero de frmacos aplicados
tpicamente.(anestsicos locales, antispticos).

III. DISTRIBUCION
Luego de ser

absorbidos a la
circulacion,los
frmacos circulan en
la sangre junto con los
elementos figurados
del plasma y las
protenas plasmticas
siendo distribuidos
entre la sangre y los
tejidos.

1.FASES DE LA DISTRIBUCION
Fase inicial :

ocurre en los primeros


minutos, cuando el
frmaco llega a los
rganos mejor
perfundidos ya sea
corazn, rin, cerebro
lo cual esta en relacin
con el gasto cardiaco y
el flujo sanguineo.

1.FASES DE LA DISTRIBUCION
Segunda fase:

Depende del flujo


sanguineo regional,
pero involucra mayor
masa corporal, pes
luego de la fase inicial
queda una cantidad de
frmaco relativamente
menor para el resto del
organismo.

2.MECANISMO DE DISTRIBUCION
A. Fraccin libre:
Constituye la fraccin
farmacolgica activa,
pues es la que puede
difundir hasta los
tejidos donde ejerce su
accin tambin esta
disponible par el
metabolismo y
excrecin.

2.MECANISMO DE DISTRIBUCION
B.Fraccion ligada a las
protenas plasmticas:
Es la fraccin
farmacolgica inactiva.
Esta principalmente
unida a la albumina por
lo cual no puede
difundir hacia los
tejidos.

TIPO DE UNION DE PROTEINAS PLASMATICAS


Reversible:
Enlace inico:
Entre iones de carga
opuesta .
Enlace de hidrogeno:
Para los frmacos no
ionizados liposolubles.

TIPO DE UNION DE PROTEINAS PLASMATICAS


IRREVERSIBLE :
Enlace covalente :
Entre los metales
pesados y los grupos
sulfhdrico de las
protenas plasmticas.

3.FACTORES QUE MODIFICAN LA


DISTRIBUCION
Propiedades fsico
qumicas del frmaco:
Al igual lo que ocurre
con la absorcin ,los
medicamentos que se
distribuyen mejor son
los mas liposolubles,
no ionizados y de bajo
PM.

3.FACTORES QUE MODIFICAN


LA DISTRIBUCION
Gasto cardiaco :
Los frmacos
alcanzan
concentraciones mas
elevadas en los
rganos mejor
perfundidos.

3.FACTORES QUE MODIFICAN


LA DISTRIBUCION
Contenido lipidico del
tejidos :
Existen frmacos muy
liposolubles que se
acumulan en la grasa
quedando atrapados y
no aptos para la
distribucin.

3.FACTORES QUE MODIFICAN


LA DISTRIBUCION
Grado de la unin de
protenas plasmticas:
Pues solo la fraccin
libre es la que puede
difundir .

3.FACTORES QUE MODIFICAN


LA DISTRIBUCION
Barreras corporales:
Ofrecen dificultad
pasaje de algunos
frmacos barrera
hematoncefalica y
barrera
hemtoplacentaria.

4.MODELOS DE DISTRIBUCION
El agua corporal total
que en el adulto
representa un 60 por
ciento de peso
corporal.
En el espacio
intracelular: 40 por
ciento.
En el espacio
extracelular:
Intravascular: 5
Intersticial:15

5.VOLUMEN DE LA DISTRIBUCION
Aunque no representa
un volumen real, es
una cuantificacin
importante pues indica
el grado de
distribucin de los
medicamentos es decir
la fraccin de dosis
total esta en el
plasma.

5.VOLUMEN DE LA DISTRIBUCION
Factores que
modifican el Vd :
Edad
Sexo
Enfermedad
Pka del frmaco
Grado de fijacin
de las protenas
plasmticas.

6.BARRERAS CORPORALES
A. Barrera
hematoencefalica :
El paso de frmacos del
plasma hacia el
encfalo y LCR se hace
a travs de la BHE que
solo es permeable a
sustancias liposolubles
e hidrosolubles .

6.BARRERAS CORPORALES
B. Barrera
hematoplacentaria :
Este rgano de
intercambio materno
fetal consta de tres
estratos de tejidos
fetales.
1.epitelio trofoblastico
2 .tejido conectivo
crnico
3 .endotelio capilar

7. FIJACION DE FARMACOS
Importancia:
Puede aprovecharse
para orientar un
tratamiento hacia un
rgano especifico de
acuerdo con su
preferencia de fijacin
por ejemplo la
gliceofulvina se fija ala
queratina.

7. FIJACION DE FARMACOS
El frmaco acumulado
en determinado tejido
puede servir como
reservorio
,prolongando su
accionen ese tejido o
en un lugar distante al
que llegara por la
circulacin .

7. FIJACION DE FARMACOS
Los efectos txicos
que se presentan aun
despus de culminar
un tratamiento por
ejemplo las
tetraciclinas se fijan a
los dientes y los
huesos.

IV.BIOTRANSFORMACION
Importancia:
Favorece la excrecin
del frmaco ,al
transformarlo en
metabolitos que por lo
general son mas
polares ,mas
hidrosolubles y menos
liposolubles que la
molcula madre.

IV.BIOTRANSFORMACION
En algunos casos
conduce la
inactivacin del
frmaco o reduce su
efecto al transformarlo
en metabolitos
inactivos o con menor
accin farmacolgico
que la molcula
grande.

1. MECANISMOS DE
BIOTRANSFORMACION
Se realiza mediante dos tipo de
reacciones qumicas:

1. MECANISMOS DE
BIOTRANSFORMACION
Reacciones no sintticas:
Oxidacin, reduccin e hidrlisis .

1. MECANISMOS DE
BIOTRANSFORMACION
Reacciones sintticas:
El frmaco o sus
metabolitos se acoplan
aun compuesto
endgeno como
ejempla el acido
glecoronico
,sulfato.acetato,o un
aminocido.

SITIOS DE
BIOTRANSFORMACION
Aunque todos los tejidos
tienen cierta
capacidad de
metabolizar frmacos
el hgado es el
principal rgano de
biotransformacion.

SITIOS DE
BIOTRANSFORMACION
Hgado
TGI
Pulmones
Piel
Riones

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Factores genticos:
Determinan que el
metabolismo de un
mismo frmaco pueda
ser distinto en
individuos de la misma
especie por ejemplo la
isoniazida se
metaboliza en el
hgado por procesos de
acetilizacion.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Factores fisiolgicos:
Edad:
Es acelerada en
jvenes y lenta en
neonatos y en los
ancianos .
Sexo:
En la rata hembra el
metabolismo de los
barbitricos es mas
lento que el macho.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Gestacin:
La placenta constituye
un rgano que
participa activamente
en la
biotransformacion de
frmacos.
Estrs:
Incrementa debido a
la liberacin de
glucocorticoides .

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Factores patolgicos:
Desnutricin:
Los mecanismos de
biotransformacion
estn alterados por
falta de sustratos
orgnicos
indispensables para tal
fin.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Insuficiencia heptica:
Cualquier alteracin de
la funcin heptica
disminuye la capacidad
de este rgano para
metabolizar los
frmacos.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Insuficiencia renal:
Puede alterar el
metabolismo de
algunos frmacos
que se metabolizan a
este nivel.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION

Factores
Farmacolgicos:
Va de administracin:
Frmacos
administrados por VO.
sufren metabolismo
del primer paso no as
los que administran por
va sublingual o
intravascular.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Gradientes de pH:
Los frmacos existen
bajo dos formas cidos
y bases.
Las acidas se excretan
en mayor proporcin
cuando se hallan en
en medio bsico.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Inductores enzimticos:
Algunos frmacos
estimulan la sntesis
de enzimas microso_
males aumentando
su propia
biotransformacion
o la de otros frmacos.

2.FACTORES QUE MODIFICAN


LA BIOTRANSFORMACION
Interacciones
farmacolgicas:
Los frmacos pueden
interactuar entre si
acelerando su
biotransformacion
lo cual puede originar
efectos txicos.
ejm. Fenilbutazona.

BIOTRANSFORMACION A
PRODUCTOS TOXICOS
Se ha demostrado la
existencia de
frmacos que se
transforman
metablicamente en
intermediarios
reactivos txicos
para diversos
rganos.

BIOTRANSFORMACION A
PRODUCTOS TOXICOS
La toxicidad de estos
metabolitos puede no
ser evidente e
niveles bajos de
exposicin cuando
los mecanismos de
detoxificacion aun sus
competentes y se
dispone de niveles.

V. EXCRECION
Es el proceso mediante
el cual el frmaco y sus
metabolitos se expulsa
desde la circulacin
hacia el exterior del
cuerpo lo que ocurre
a travs de los
emontarios orgnicos.

V. EXCRECION
Eliminacin :
Expulsin del
frmaco
intacto mas sus
metabolitos.

V. EXCRECION
Protorrea:
Cantidad total de frmaco eliminado.

V. EXCRECION
Importancia:
permite insaturar
ciertos tratamientos
por ejemplo las sulfas
que se excretan en
la orina se emplean
para tratar las
Infecciones
urinarias.

V. EXCRECION
Permite evitar efectos
txicos pues los
frmacos por lo general
se acumulan en el
rgano de excrecin
por ejemplo los
compuestos de
mercurio pueden
lesionar el rin.

1. VIAS DE EXCRECION
Los compuestos polares
se eliminan con mayor
eficiencia que las
sustancias con alta
liposolubilidad.
A. Excrecin renal:
El rin es el rgano
excretor mas
importante.

1. VIAS DE EXCRECION
Se realiza mediante 3
procesos:
1.Filatracion glomerular:
Los compuestos polares
insolubles en agua son
incapaces de difundir de
regreso a la circulacin
luego de ser filtrados por
los que son excretados.

1. VIAS DE EXCRECION
2.Secrecion tubular activa:
Se realiza con los cidos
y bases orgnicas.
Los mecanismos de
secrecin tubular activa
se localizan en el tbulo
contorneado proximal.

1. VIAS DE EXCRECION
3.Reabsorcion tubular pasiva:
Ocurre principalmente con los frmacos
liposolubles.

1. VIAS DE EXCRECION
B. Excrecin biliar y fecal:
Muchos metabolitos
hepticos se expulsan con
la bilis y pueden eliminarse
con las heces ,pero lo mas
comn es que sean
reabsorbidos del intestino
y se excretan por la orina.

1. VIAS DE EXCRECION
C. Excrecin pulmonar:
Los gases y sustancias
voltiles se excretan a
travs del aire expirado.
Los yoduros por secrecin
bronquial.

1. VIAS DE EXCRECION
D. Otras vas:
Es importante conocer
que frmacos se
excreten por la leche
materna pues esto
puede ocasionar
efectos indeseados
en el lactante.

1. VIAS DE EXCRECION
La excrecin por el sudor ,saliva y lagrimas
no tienen importancia cuantitativa.

FENOMENO DE ATRAPAMIENTO
IONICO
El pasaje de sustancias a
travs de las membranas
biolgicas esta influido
entre otros factores por
el grado de ionizacin.

FENOMENO DE ATRAPAMIENTO
IONICO
Cuando se alcaliniza la orina, los cidos dbiles
se excretan con mayor rapidez, pues a esta pH
se hallan mas ionizados y la reabsorcin pasiva
se reduce.

2. TIEMPO DE VIDA
MEDIA
Es el tiempo requerido para que la
concentracin plasmtica de un frmaco
presente en el organismo se reduce al
50 por ciento depende de 2 factores.

2. TIEMPO DE VIDA
MEDIA
1. Volumen de distribucin
2. Aclaramiento del frmaco

FARMACODINAMIA
Estudia el mecanismo de accin de
frmacos y las modificaciones bioqumicas
y fisiolgicas que estos producen en el
organismo.

FARMACODINAMIA
Accin farmacolgica:
Modificaciones que producen los frmacos
sobre las funciones del organismo , en el
sentido de aumento o disminucin.

FARMACODINAMIA
Efecto o respuesta:
Manifestacin objetiva de accin farmacolgica
que puede detectarse con los sentidos del
observador o con la ayuda de aparatos sencillos
como el estetoscopio o tensimetro .

FARMACODINAMIA
Modo de accin farmacolgica:
rgano efector: Es aquel donde se produce el
efecto.
Ej. Adrenalina:
Accin farmacolgica: simpaticomimtico
Efecto farmacolgico: presor
Modo de accin: vasoconstriccin

1. CLASES DE FARMACO
Segn su accin farmacolgica existen 2 tipos:
Frmacos inertes o placebos:
Frmacos de accin definida:

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Selectividad: Aunque al ser distribuidos alcanzan
a casi todos los tejidos la mayora de
frmacos ejercen sus efectos solo sobre aquellos
que le son afines.

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Reversibilidad: Cuando las clulas recuperan sus
funciones habituales una vez que
el frmaco deja de hacer contacto con las clulas.

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Irreversibilidad: Cuando las clulas no recuperan
sus funciones luego que el
frmaco deja de estar en contacto de ellas.

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Otras caractersticas:
Umbral: Concentracin mnima que debe
alcanzar el frmaco para ejercer su
accin.

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Periodo de latencia: Tiempo que transcurre entre
la administracin del frmaco
y aparicin del efecto.

2.CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA
Intensidad, frecuencia y duracin.

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Estimulacin: Aumento de la funcin de las
clulas de un rgano aparato
o sistema . Por ejemplo la cafena estimula la
funcin cortical .

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Depresin: Disminucin de la funcin de un rgano
aparato o sistema.
Por ejemplo. Los anestsicos generales deprimen
el SNC.

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Irritacin: Estimulacin violenta que ocasiona
lesin celular y puede desencadenar
una reaccin inflamatoria.
Ej. El nitrato de plata aplicado a las mucosa
provoca irritacin.

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Reemplazo: Accin de sustitucin en el cual el
frmaco corrige el dficit de una
sustancia orgnica .
Por ej. La insulina en pacientes diabticos

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Permisiva: Facultad que tiene algunos frmacos
de accionar la secrecin de alguna
sustancia orgnica o de favorecer la accin de
otras sustancias lo cual no seria posible sin su
presencia.
Ejemplo. Los antidiabticos orales.

3. TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Anti infecciosa: El frmaco atena o destruye
microorganismos patgenos
sin alterar las funciones del husped.
Ej. Los antibiticos

4. SITIOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Accin local: Ocurre en el lugar de administracin
sin que el frmaco penetre a la
circulacin (ocurre a nivel de piel
y mucosas).

4. SITIOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Accin sistmica o general: Ocurre luego que el
frmaco penetro
a la circulacin , y se manifiesta en determinados
rganos , de acuerdo a la afinidad de estos para
aquellos.

4. SITIOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
Accin indirecta o remonta: Se ejerce sobre un
rgano que no entra
en contacto con el frmaco . Por ej.
La produccin de moco en la vas respiratorias
en respuesta a la irritacin de la mucosa.

5. MECANISMO DE ACCION
Es el conjunto de procesos que se producen
en la clula y que son la base de dicha
accin farmacolgica. La farmacologa
molecular estudia el mecanismo de accin.

5. MECANISMO DE ACCION
El mecanismo de accin se recurre a 3 procesos:
Estudio de la curva dosis respuesta.
Pueden registrarse dos tipos:
Respuestas graduales: Variacin de peso
Respuestas cuantales o del todo o nada: muerte

5. MECANISMO DE ACCION
Potencia y eficacia:
La potencia de un frmaco se define como la dosis
requerida para producir un determinado efecto.

6. TIPOS DE RECEPTORES
Los receptores farmacolgicos se agrupan en
4 familias.
Receptores tipo canal inico.
Receptores acoplados la protena G
Receptores catalticos que funcionan como
proteinokinasa.
Receptores que regulan la transcripcin nuclear
del ADN.

FACTORES QUE MODIFICAN LA


ACCION DE LOS FARMACOS
Dosis
Estado de salud o enfermedad
Especie
Raza

FACTORES QUE MODIFICAN LA


ACCION DE LOS FARMACOS
Edad
Peso
Gestacin
Alimentacin

FACTORES QUE MODIFICAN LA


ACCION DE LOS FARMACOS
Clima
Tolerancia
Adaptacin
Taquifilaxia

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Es la influencia que ejerce un medicamento sobre el
comportamiento o eficacia de otro, cuando ambos se
administra simultneamente. Esto puede originar
que los efectos se potencia o antagonicen, o
eventualmente que surjan otros efectos que puede
ser calificados con interacciones adversas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Segn el nivel donde se efectu las interacciones,
estas podrn ser:
Interacciones farmacuticas.
Interacciones farmacocinticas.
Interacciones farmacodinamicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
I. INTERACCIONES FARMACEUTICAS.

Tambin denominada incompatibilidad


farmacolgica, son reacciones que se produce
invitreo, antes de administrar los medicamentos, y
que se deben a incompatibilidad fsico qumico entre
frmacos o entre un frmaco y su vehculo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Son las reacciones que ocurre en vivo cuando un


medicamento altera la absorcin distribucin,
metabolismo o excrecin de otro aumentado o
disminuido la cantidad de medicamentos en su sitio
de accin.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Las interacciones farmacocinticas pueden darse a


distintos niveles:
Alterando la absorcin.
Un frmaco puede limitar parcial o totalmente la absorcin de
otro, o puede facilitar su absorcin, llegando a alcanzarse
concentraciones sricas altas y toxicas. Por ej.:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Alterando la absorcin.
Los anticidos reducen la absorcin y de ciertos
antimicrobianos como penicilina, tetraciclina, acido nalidixico,
nitrofurantomia, sulfonamidas.
La colestaremina adsorbe e inhibe la absorcin de tirosina,
glucsidos cardiacos, wuarfarina, corticoesteriodes y otros
frmacos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Afectado la distribucin.
Dos medicamentos pueden competir por ligarse a la misma
protena plasmtica, de modo que uno de ellos es desplazado
de su ligazn aumentando su fraccin libre con la que
aumenta su accin, que puede alcanzar niveles txicos .

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Afectando el metabolismo.
Algunos frmacos pueden inducir o inhibir los sistemas
microsomales hepticos encargados de la metabolizacin de
otros frmacos, disminuyendo o aumentando sus niveles
plasmticos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Afectando la excrecin renal.

Los cambios del pH urinario interfieren sobre la


secrecin tubular activa y modifica la accin de
los medicamentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACOCINETICAS.

Importancia de las interacciones


farmacolgicas:
Las interacciones pueden provocar efectos nocivos
para el paciente, por lo que su conocimiento es de
crucial importancia si se pretende realizar una
teraputica farmacolgica racional.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

Son interacciones que ocurren in vivo entre


medicamentos que tienen efectos
farmacolgicos similares o antagnicos, ocurren
por la administracin simultanea de frmacos
que compiten por el mismo receptor, o que
actan en el mismo sistema farmacolgico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

1.SINERGISMO
Consiste en el aumento cuantitativo del efecto
de un frmaco debido a la administracin
simultanea de otro. Existen 3 tipos de
sinergismo:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

1.SINERGISMO
Sinergismo de sumacion.

Para que ocurra el sinergismo de sumacion es necesario que los


frmacos administrados sean agonistas; es decir, que deben poseer.
La misma afinidad(compiten por unirse el mismo tipo de receptor)
La misma actividad intrnsica (provoca el mismo efecto).

Sinergismo de potenciacin.

Para que ocurra la potenciacin se requiere que ambos frmacos:


No sean agonistas(se unen a distintos receptores).
Produzcan el mismo efecto(por distinto mecanismo de accin).

Sinergismo de facilitacin(sensibilizacin).

Ocurre cuando un frmaco inactivo en un sentido puede aumentar


cualitativa o cuantitativamente la respuesta de otro frmaco que si es
activo en este sentido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

1.SINERGISMO
Ventajas del sinergismo:
Pueden administrarse dosis menores de los frmacos.
Pueden disminuirse o evitarse los efectos colaterales de los
dos frmacos al emplear dosis menores de ambos.
Pueden abreviarse la rapidez de inicio y prolongarse los
efectos por ej.:, al asociar un frmaco de accin rpido con otro
de accin prolongada se logra un inicio rpido y mayor duracin
de los efectos

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Consiste en la disminucin o anulacin de la accin
de un frmaco por la administracin simultanea de
otro puede ser de 3 tipos:
Antagonismo farmacolgico.
Antagonismo fisiolgico.
Antagonismo por neutralizacin.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antagonismo farmacolgico:

Ocurre cuando interaccionan dos frmacos


capaces de unirse a un mismo tipo de receptor. El
antagonismo farmacolgico puede ser de 3 tipos:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antagonismo farmacolgico:
1.ANTAGONISMO COMPETITIVO (reversible). Ocurre al
administrarse dos frmacos de estructura similar, uno agonista y otro
antagonista:
2.ANTAGONISMO NO COMPETITIVO(irreversible). Cuando el
antagonimo se une irreversiblemente al receptor o a otros sitios de modo tal
que bloquea la respuesta al agonista.
3.DUALISMO COMPETETIVO(antagonismo parcial). Ocurra al
administrar 2 frmacos agonistas uno parcial y otro total, que poseen las
siguientes caractersticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antagonismo fisiolgico.

Ocurre al administrar dos frmacos no agonistas que se


caracteriza por:
Poseer distinta estructura qumica.
Poseer distinta afinidad(se une a diferentes receptores ).
Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antagonismo neutralizacin.(antagonismo

qumico).
ocurre cuando 2 frmacos se combina entre si para
formar un compuesto inactivo que por lo general se
excreta fcilmente del organismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antidotismo:
El antagonismo, cuando se refiere a venenos,
recibe nombre de antidotismo. Se denomina
antdoto a la sustancia que impide o inhibe la
accin de un toxico o veneno. Existen 2 clases de
antidotismo:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Antidotismo:
Antidotismo qumico: cuando 2 frmacos se
combinan dentro del cuerpo para convertirse en un
compuesto inactivo, anulndose el efecto toxico
Antidotismo farmacolgico: se refiere a los casos
de antagonismo competitivo y no competitivo ya estudiados
por ej.: en la intoxicacin alcohlica se administra
cafena(antagonismo fisiolgico).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
II. INTERACCIONES FARMACODINAMICAS.

2.ANTAGONISMO.
Ventajas del antagonismo:
ayuda a evitarse los efectos colaterales o adversos de uno de
los frmacos. Por ej.: previo a la amigdalectomia se administra
atropina para prevenir que luego, al inyectar
xilocaina( anestsico), se produce al reflejo al vomito y a la
excesiva salivacin.

VI.RAM
La reaccin adversa medicamentosa (RAM) es la
reaccin nociva y no intencionada , capaz de
producir alteraciones clnicas o de laboratorio
indeseables, que ocurre al administrar dosis
usuales de un determinado frmaco para la
profilaxis, diagnostico, o tratamientos .

VI.RAM
1. Reacciones no relacionadas con el frmaco:
Reacciones psicgenas: Pueden incluir
reacciones
vasovagales a inyecciones que pueden
manifestarse en forma de ansiedad, nauseas
letargia, y sincope.

VI.RAM
Reacciones coincidentes: Son manifestaciones

errneamente al
medicamento, pero en realidad debidas a otros
procesos por ejemplo la aparicin de exantema
viral en un paciente tratado con penicilina.

VI.RAM
2. Reacciones relacionadas con el frmaco:
a) RAMS en pacientes no susceptibles:
- Sobredosificacin:
-Efectos colaterales:
-Efectos secundarios:
-Interaccin medicamentosa:
-Sobredosis relativa:

VI.RAM
b) RAMS en personas susceptibles:
- Intolerancia:
- Idiosincrasia:
- hipersensibilidad:

VI.RAM
Clasificacin de RAMS por el nivel de
compromiso :
- Leves:
- Moderados:
- Graves:
- Graves mortal:

VI.RAM
Frmacos y Gestacin: En general el uso de
cualquier frmaco durante
el embarazo implica un riesgo potencial para el
producto por el cual solo deben prescribirse
cuando la consideracin riesgo / beneficio lo
acredite.

VI.RAM
Categoras:
- Categora
- Categora
- Categora
- Categora
- Categora

A:
B:
C:
D:
X:

VI.RAM
RAMS por excipientes :
Son sustancias que se aaden al principio activo
para servirles de vehculo modificar sus
propiedades organolecticas o su biodisponibilidad.
Unos intervienen en la fabricacin y ayuda a darle
forma definitiva.