Universidad Nacional de Asunción.

Cátedra de Farmacología.
Fármacos antianémicos y factoresd de crecimiento
hematopoyético.
Dr. Héctor Fabián Meza Vera
2021
Hierro y sales de hierro.
 Biodisponibilidad del Hierro.
• Formas abundantes Oxido Férrico, Hidróxido Férrico y polímeros (biodisponibilidad limitada).
• Las formas unidas a agentes solubles o sulibilizadas en ácidos son las más biodisponibles.
• Aunque la ingesta total de hierro elemental en la diesta en gral excede los requerimientos, la
biodisponibilidad del hierro en la dieta es limitada.
• Rol clave en la estructura y funcionamiento de vario tipos y familias de proteinas.
• Hemoglobina.
• Citocromos.
• Catalasas y peroxidasas.
• Metaloflavoproteinas (xantino-oxidasas y otras oxidasas mitocondriales).
Requerimientos de hierro y biodisponibilidad
• Los hombres adultos deben absorber sólo 13 μg de hierro/kg de peso corporal/d (∼1 mg/d),
mientras que las mujeres que menstrúan requieren aproximadamente 21 μg/kg (∼1.4 mg) por
día.
• En los últimos dos trimestres del embarazo, los requerimientos aumentan a aproximadamente 80
μg/kg (5-6 mg) por día; los bebés tienen requisitos similares debido a su rápido crecimiento.
• En lactantes después del tercer mes de vida y en mujeres embarazadas después del primer
trimestre, las reservas de hierro son insignificantes.
• El hierro hem, que constituye sólo el 6% del hierro de la dieta, está mucho más disponible y se
absorbe independientemente de la composición de la dieta; por tanto, representa 30% de hierro
absorbido.
• La fracción no hemática representa la mayor cantidad de hierro dietético ingerido por los
económicamente desfavorecidos.
 Déficit de Hierro
• El déficit nutricional de este catión es la causa más frecuente de anemia microcítica,
hipocrímica.
• Las causas del déficit pueden ser muchas:
• Pérdidas sanguineas prolongadas (hipermenorrea).
• Ingesta inadecuada.
• Cuadros intestinales malabsortivos.
• Aumento de las demandas (embarazo).
• En los niños, su déficil se asocia a pica y déficit en el aprendizaje, anomalias en la síntesis de
catecolaminas y una producción de calor deficiente (grasa parda).
Catalasa
Hemoglobina
Mioglobina y Hemoglobina
Citocromos
Citocromos
 Metabolismo del hierro
• Compartimientos escenciales de Hierro
• Hemoglobina, mioglobina y enzimas.
• Hierro de almacenamiento.
 Deficiencia de Hierro.
• EEUU 1 – 4 % dependiendo del estado económico.
• 20 a 40 % de embarazadas y lactantes en los paises en desarrollo.
• Causas más frecuentes:
• Baja ingesta.
• Pérdida de sangre (gastrointestinales o relaciónados al pérdidas uterinas).
• Intergerecia en la absorción de hierro.
• Anemia ferropenica (microcítica/hipocrómica).
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Principios generales
• En general la respuesta a la terapia con Fe en situaciones de déficit depende de varios factores:
• Gravedad de la anemia.
• Capacidad del paciente para tolerar la terapia y absorber hierro medicinal.
• Presencia de enfermedades agravantes
• La efectividad terapéutica se monitorea con el recuento de reticulocitos, estos inician su amento
a la semana.
• La efectividad o no de la terapeútica no se debe tomar hasta al menos 3 a 4 semanas después de
iniciar la terapia.
• Una vez se constata una respuesta al tto, no se debe suspender hasta obtener cifras normales de
Hb/Hto, incluso luego, para reponer déficit.
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Terapia oral
• El sulfato ferroso es el tratamiento de elección para la deficiencia de Hierro.
• Las sales ferrosas se absorven tres veces mejor que las férricas.
• Las variaciones en las sales ferrosas tienen muy escaso efecto sobre la Biodisponibilidad.
• La dosis efectiva en todas las preparaciones se basan en el contenido de Hierro.
• La cantidad de Hierro en tabletas de Hierro es importante.
• Es escencial que el recubrimiento de Hierro se disuelva rápidamente en el estómago.
• El ácido ascórbico aumenta la absorción de hierro medicinal hasta en un 30%, pero esta se asocia
a un amento en los efecto secundarios.
• No se recomiendan formulaciónes que contengan otros principios activos.
• La dosis promedio recomendada para la anemia ferropénica es de 200 mg/día (2-3 mg/kp).
• Los niños pueden tolerar hasta 5 mg/kp.
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Terapia oral
• La biodisponibilidad del hierro se reduce por los alimentos, aunque aunque aumeta su tolerancia.
• Los antiácidos tambien reducen la biodisponibilidad de Hierro.
• La duración del tratamiento es en función a la respuesta (Hb/Hto) y a las necesidad de reponer reservas.
Efectos adversos de las preparaciones orales
• Ardor de estómago, náuseas, malestar gástrico superior, diarrea o estreñimiento.
• Se suele recomendar iniciar el tto con dósis bajas e ir aumentando según tolerancia.
Intoxicación por Hierro
• La mayoría de las muertes ocurren en niños.
• 1 a 2 g de hierro pueden provocar la muerte, aunque en los casos fatales sueren alcazarse cantidades
mayores.
• Las preparaciones deben mantenerse en botellas a pruebas de niños.
• Inicio de síntomas 30 min a varias horas.
• Dolor abdominal, diarrea o vómitos sanguinolentos, palidez o cianosis, lasitud, somnolencia, hiperventilación
(acidosis metabólica) y colapso cardiovascular.
Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Tratamiento de la deficiencia de Hierro
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Intoxicación por Hierro
• La lesión corrosiva del estómago puede generar estenósis pilórica o cicatrización gástrica.
• Los vómitos se deben inducir cuando hay hierro en el estómago.
• Cuando el dosaje de hierro es superior a 63 Umol/l se debe administrar Deferoxamina. La velocidad de la intervención
marca el pronóstico.
• Deferiprona y el deferasorox son quelantes aprovados por FDA para el tto de pacientes con talasemia y sobrecarga de
hierro.
Terapia con Hierro parenteral
• Indicadas cuando falla la terapia oral: malabsolción de hierro (esprue, Sx de intestino corto), intolerancia grave al hierro
oral, pacientes que reciben eritropoyetina.
• Para acelerar las reservas de hierro en situaciónes especiales (embarazadas).
• Solo debe usarse cuando esta claramente indicada, puesto que puede verse hipersensibilidad aguda, reacciones
anafilácticas y anafilactoides.
• Efectos adversos: fatiga, malestar general, fiebre, linfadenopatía generalizada, artralgias, urticaria y, en algunos
pacientes con artritis reumatoide, exacerbación de la enfermedad.
• El ferumoxitol es una nanopartícula superparamagnética semisintética de óxido de hierro recubierta de
carbohidratos aprobada para el tratamiento de la anemia por deficiencia de hierro en pacientes con enfermedad
renal crónica.
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Terapia con Hierro parenteral
• Dextrano de hierro:
• formulación con Oxihidroxido férrico compilado con dextrano polimerizado, de uso parenteral y intramuscular (menos
recomendable).
• Debe estar acompañada de una dósis de prueba.
• Siempre monitorear los efectos adversos en los primeros minutos de administración.
• Extremo cuidado en los pacientes con procesos inflamatorios y artritis reumatoidea.

• Gluconato férrico de sodio:

• Alrededor del 80% se entrega a la transferrina en 24 hs a diferencia del dextrano.
• Tiene un perfil de tolerancia mejor al dextrano de hierro.

• Sacarosa de Hierro:
• Aprovado por la FDA para el tto de la deficiencia de hierro en IRC, su uso crónico tiene el potencial de causar daño tubulointersticial
renal.
• 100 a 200 mg /día por 14 díasm hasta 1000 mg.
• Se tolera mejor que el dextrano.
 Tratamiento de la deficiencia de Hierro
Terapia con Hierro parenteral
• Carboximaltosa férrica:
• Con esta preparación, se puede administrar una dosis de reposición de hasta 1 000 mg de hierro en 15 minutos.
• La carboximaltosa férrica se elimina rápidamente de la circulación y se distribuye (∼80%) en la médula, así como en el hígado y el
bazo.
• Los efectos adversos comunes relacionados con el fármaco incluyen fatiga, mareos, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea,
erupción cutánea y reacciones en el lugar de la inyección.
• La incidencia de eventos adversos relacionados con el medicamento parece similar a la de los pacientes tratados con sulfato ferroso
oral.
• La carboximaltosa férrica está aprobada por la FDA para el tratamiento de la anemia por deficiencia de hierro.
• No debe utilizarse por vía IM.
Muchas gracias