SUPOSITORIOS

DEFINICION

•Los supositorios son formas farmacéuticas

sólidas cuya forma, superficie, volumen y

consistencia favorecen su administración

por vía rectal, uretral y vaginal.

•Deben disolverse o fundirse en la cavidad

y pueden ejercer efectos locales o

sistémicos.
TIPOS DE SUPOSITORIOS

Supositorios rectales.
Supositorios vaginales.
Supositorios uretrales.
 ACCIONES
Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

• Acción mecánica: Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se

formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la

mucosa rectal y provocan por vía rectal refleja el peristaltismo.

• Acción local: Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y

los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer

una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya

que no se desean efectos sistémicos.

• Acción sistémica o general: Se formulan para favorecer la absorción del principio

activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente

hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa

PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS

• Para pacientes inconscientes, niños y ancianos.

• Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso
hepático, (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud), fármacos
que sufren degradación por las enzimas intestinales.
• Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado
rápida o cuando la vía oral es mal soportada.
Formas de supositorios

TORPEDO CILINDRICO CONICO

El supositorio debe presentar
• Fusión o solubilidad
• Exactitud de dosificación
• Resistencia a la ruptura y consistencia
• Aspecto externo
Para que sea eficaz el supositorio debe:
• Evitar fusión próxima al esfínter anal.(elección de una base adecuada)
• Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la
forma)
Liberación del principio activo

• Tipo de base utilizada.

• Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del
excipiente o formación de una solución y emulsión.
• Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren
excipientes grasos
Absorción

• Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción.

• Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una
emulsión o/w.
• Tamaño de partícula.
• Presencia de tensoactivos.
• Grado de ionización.
• Adición de sistemas buffer.
Aspectos fisicoquímicos: Características del
fármaco y elección del excipiente
• Solubilidad: Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar
el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco está
disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su
lipófila.
• Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión,
el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.
• Concentración de fármaco. (sobredosificación o disminuir la dosis)
• Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y
favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la
fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos
factores. Se intenta conseguir pH= pKa
• Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida
de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del
principio activo.
 EXCIPIENTES

• • Manteca de cacao
• Sustitutos de la manteca de cacao
• Gelatina glicerinada
• Base de polietilenglicol
• Base de tensioactivo
Bases de supositorios

• Una base ideal debe ser no irritante, estable, fisiológicamente

compatible e inerte.
• Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal, mantenerse
estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable.
Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos
específicos.
• Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un
p.a. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor,
hidrato de cloral, fenol, timol y aceites volátiles.
• Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan
supositorios con alto contenido de sólidos.
 TIPOS DE BASES DE LOS SUPOSITORIOS

• BASES LIPOSOLUBLES

• BASES ACUOSOLUBLES

• BASES DISPERSABLES EN AGUA

 BASES LIPOSOLUBLES

• Manteca de cacao (aceite de teobroma)

• Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC.

• Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos
sólidos.
• La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión α (p.f. 22 oC), β
(p.f. 34-35 oC), β` (p.f. 28 oC ) y γ (p.f. 18 oC).
• La forma β es al más estable y es ideal para hacer supositorios.
• En la actualidad, debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea
frecuentemente. Además, se enrancia.
• La manteca de cacao requieren conservación en envases bien cerrados a una temperatura <
30º C (temperatura ambiente controlada).
 BASES LIPOSOLUBLES

• SUSTITUTO DE MANTECA DE CACAO (ACEITE DE

TEOBROMA)

• Estas bases permiten lograr las características deseadas como intervalos estrechos
entre la temperatura de fusión y de solidificación e intervalos de fusión que se
adecuen a diversas condiciones climáticas y de la formulación

• una variedad de aceites vegetales, como el de coco o de palma, que son modificados
mediante esterificación, hidrogenación y fraccionamiento para obtener productos de
composición y temperatura de fusión variables
 Aceites Vegetales Hidrogenados

• Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas

marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®.
• Otras pueden ser:
• Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un éter
de ácidos grasos vegetales saturados de número par con
glicerina.
• El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la
manteca de cacao, solidifica rápidamente y no se requiere
lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se
contrae levemente lo que facilita su desmoldado.
• Novata® son una mezcla de mono, di y triglicéridos de
ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. Es una masa
blanca quebradiza. Su nombre genérico es adeps solidus
 BASES ACUOSOLUBLES

• Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a

que captan agua y se disuelven en el área liberando así la
droga. En la actualidad, se usan ocasionalmente vía vaginal.

• PEG
• también llamados macrogoles, debido al amplio rango de pesos
moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de
fusión.
• Son incompatibles con acido tànico, aminopirina, quinina,
aspirina, benzocaina y sulfonamidas.
• En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar:
• barbital sódico, ácido salicílico y alcanfor.
 BASES ACUOSOLUBLES

• POLIBASE:
• Es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla
de PEGs y polisorbato 80.

• Es una base soluble en agua, estable a temperatura ambiente,

rango de peso molecular 3440, peso específico 1,177 g/mL a 25°C y
no requiere lubricación de molde.

• Aunque pueden almacenarse sin refrigeración, deben mantenerse en

envases herméticamente cerrados.
 BASES ACUOSOLUBLES

• BASES GLICEROLADAS
• Son gelatina glicerolada está formada por un 60-70% de glicerina,
10% de gelatina y 30-20% de agua.

• Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal.

• Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina

(91%), estearato de sodio (9%) y agua (5%).

• Los supositorios de gelatina glicerinada requieren conservación en

envases de cierre perfecto, a una temperatura menor de 35º C.
 BASES DISPERSABLES EN AGUA O
BASES DE TENSIOACTIVOS
• Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados
con PEG.

• Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p.a.
solubles en agua como para liposolubles.

• Estos agentes tensioactivos se emplean solos o en combinación

con otros vehículos para producir la consistencia y temperaturas
de fusión apropiadas.
 SUSTANCIAS AUXILIARES

• Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes

bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación
• Esto son:
• -METILPARABENO
• PROPILPARABENO
• ACIDO BENZOICO
 SELECCIÓN DE LA BASE DE ACUERDO A LAS
CARACTERÍSTICAS DEL P.A.

• La velocidad de liberación depende de las características de la

base y del pa, es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min,
la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG
tardan entre 30 á 50 min.

Características Tipo de grasa Velocidad de liberación

Liposoluble Oleosa Lenta poca tendencia a liberar

Acuosoluble Oleosa Rápida

Liposoluble Acuomiscible Moderada

acuosoluble Acuomiscible Rápida basada en difusion

Métodos de Preparación

• Moldeo a mano:
• Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere
mucha habilidad. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao.
• Fusión o colada:
• En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.
Posteriormente, se pone en un molde y se deja solidificar.

• Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.

• a) Método de Fusión Completa: a los p.a. pulverizados y mezclados se
agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. Una vez
homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes.
• b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados se
agrega lentamente y con agitación la base cremosa, es decir, en estado
semisólido. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a
su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.a.
• Nota. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a
la contracción de la base, es necesario llenar los orificios en exceso
 TIPOS DE MÉTODOS DE PREPARACIÓN
Existen 2 métodos de fusión llamados:
• fusión completa y fusión cremosa.
• a) Método de Fusión Completa: a los p.a. pulverizados y
mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida
totalmente. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a
los moldes.

FASE I: Pesados y mezclados FASE II: Disolución de la

de todos los componentes Fase 1 en las bases fundidas
solidos

FASE III: Moldeado de la

fase II
 TIPOS DE MÉTODOS DE PREPARACIÓN
b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados se
agrega lentamente y con agitación la base cremosa, es decir, en
estado semisólido. En este estado se ha iniciado la cristalización de la
base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.a.

Nota. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido

a la contracción de la base, es necesario llenar los orificios en exceso

FASE I: Pesados y mezclados FASE II: Disolución de la

de todos los componentes Fase 1 en las bases
solidos semisolidas

FASE III: Moldeado de la

fase II
 ENVASADOS DE LOS SUPOSITORIO
• Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y
posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min, si
fuera necesario.
• Se retira el exceso de material, se desmoldan y se envuelven en
papel de aluminio para que queden más elegantes.
• Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en
refrigeración.
• Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la
humedad por ser higroscópico
 Procedimiento de elaboración de óvulos de
gelatina glicerina
1. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con
leve agitación para no incorporar burbujas
2. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas.
3. Colocar en un baño de agua a 90ºC, agitar de vez en cuando hasta total
disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a
cristales de sacarosa).
4. Dejar enfriar hasta 60ºC
5. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida
6. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente
7. Dejar reposar hasta que gelifique
8. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar
9. Calcule el factor de calibrado
10. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. incorporar lentamente los principios activos
cuando corresponda
11. Repetir los pasos 5 á 8
12. Envasar y etiquetar
13. Inscribir en el libro de recetario
OVULOS
 Ovulos
• Los óvulos vaginales, son medicamentos contenidos en una
base de aceite vegetal sólido con forma ovalada que se
introducen por la vía intravaginal para que la sustancia activa
se libere en su interior para tratar la dolencia o lesión existente.
CARACTERISTICAS FARMACEUTICA:
 TIPOS DE OVULOS
OVULOS SEMI SOLIDOS
🠶 LOS QUE SON DE LIMPIEZA
CAPSULAS BLANDAS
🠶 ANTIPARASITARIOS
🠶 ANTIMICOTICOS
🠶 ANTIBACTERIANOS
🠶 ANTIFUNGICOS
🠶 LOS QUE CONTIENEN HORMONAS PARA
LA MENOPAUSIA
🠶 PARA CONTROLAR HEMORRAGIA
DIFUNCIONALES UTERINAS
 COMPONENTES DE OVULOS

• Bases grasas:

- manteca de cacao

- Witepsol
 Aceites Vegetales Hidrogenados

• Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas

marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®.
• Otras pueden ser:
• Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un éter
de ácidos grasos vegetales saturados de número par con
glicerina.
• El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la
manteca de cacao, solidifica rápidamente y no se requiere
lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se
contrae levemente lo que facilita su desmoldado.
• Novata® son una mezcla de mono, di y triglicéridos de
ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. Es una masa
blanca quebradiza. Su nombre genérico es adeps solidus
 COMPONENTES DE OVULOS

Bases hidrosolubles

- Carbowax

- Gelatina glicerilada
 BASES ACUOSOLUBLES

• BASES GLICEROLADAS
• Son gelatina glicerolada está formada por un 60-70% de glicerina,
10% de gelatina y 30-20% de agua.

• Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal.

• Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina

(91%), estearato de sodio (9%) y agua (5%).

• Los supositorios de gelatina glicerinada requieren conservación en

envases de cierre perfecto, a una temperatura menor de 35º C.
 BASES DISPERSABLES EN AGUA O
BASES DE TENSIOACTIVOS
• Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados
con PEG.

• Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p.a.
solubles en agua como para liposolubles.

• Estos agentes tensioactivos se emplean solos o en combinación

con otros vehículos para producir la consistencia y temperaturas
de fusión apropiadas.
 SUSTANCIAS AUXILIARES

• Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una

coloración homogénea permite suponer al usuario
• - colorante orgánico
• Colorante sintetico
 SUSTANCIAS AUXILIARES

• Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes

bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación
• Esto son:
• -METILPARABENO
• PROPILPARABENO
• ACIDO BENZOICO
Métodos de Preparación

• Moldeo a mano:
• Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha
habilidad. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao.
• Fusión o colada:
• En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.
Posteriormente, se pone en un molde y se deja solidificar.

• Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.

• a) Método de Fusión Completa: a los p.a. pulverizados y mezclados se agrega
lentamente y con agitación la base fundida totalmente. Una vez homogéneo se vierte con
agitación continua a los moldes.
• b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados se agrega
lentamente y con agitación la base cremosa, es decir, en estado semisólido. En este
estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la
sedimentación de los p.a.
• Nota. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la
contracción de la base, es necesario llenar los orificios en exceso
 TIPOS DE MÉTODOS DE PREPARACIÓN
Existen 2 métodos de fusión llamados:
• fusión completa y fusión cremosa.
• a) Método de Fusión Completa: a los p.a. pulverizados y
mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida
totalmente. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a
los moldes.

FASE I: Pesados y mezclados FASE II: Disolución de la

de todos los componentes Fase 1 en las bases fundidas
solidos

FASE III: Moldeado de la

fase II
 TIPOS DE MÉTODOS DE PREPARACIÓN
b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados se
agrega lentamente y con agitación la base cremosa, es decir, en
estado semisólido. En este estado se ha iniciado la cristalización de la
base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.a.

Nota. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido

a la contracción de la base, es necesario llenar los orificios en exceso

FASE I: Pesados y mezclados FASE II: Disolución de la

de todos los componentes Fase 1 en las bases
solidos semisolidas

FASE III: Moldeado de la

fase II
 ENVASADOS DE LOS SUPOSITORIO
• Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y
posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min, si
fuera necesario.
• Se retira el exceso de material, se desmoldan y se envuelven en
papel de aluminio para que queden más elegantes.
• Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en
refrigeración.
• Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la
humedad por ser higroscópico
 MATERIAL DE ACONDICIONADO

• MATERIAL PRIMARIO
• FOLIO DE ALUMINIO
• PLASTICOS DE POLIETILENO DE ALTA DENSIDAD

• MATERIAL SECUNDARIO
• ESTUCHE DE CARTULINA CARTON KRAFF
• CAJA DE CARTON