PREFORMULACIÓN

T E C N O L O G Í A FA R M A C É U T I C A I I
PRE FORMULACIÓN DE MEDICAMENTOS

• La Preformulación implica la realización de diferentes estudios destinados a

conocer la compatibilidad de los componentes de una forma farmacéutica, que
frecuentemente, que frecuentemente esta supeditada a exigencias clínicas.
• Todos los componentes se eligen de manera intencionada para obtener el
producto final, de acuerdo a su función especifica determinada.
COMO SE OBTIENE UNA FORMULACIÓN EXITOSA

Para ello se requiere del conocimiento amplio de las propiedades fisicoquímico

microbiológicas de los componentes.
• Pureza: Que determina límites máximos permitidos de las de las impurezas
habituales de los componentes. Ya que puede existir el contenido de sales,
compuestos orgánicos, metales pesados etc.
• Solubilidad: (parámetro fisicoquímico que determina velocidad de disolución,
y tiene que ver con: el pH, pKa, Polimorfismo, hidratación, formación de
sales, tamaño de partículas, cosolvencia, balance HLB, complejometría, tenso
actividad, y biofarmacéutica).
COMO SE OBTIENE UNA FORMULACIÓN EXITOSA

 Capacidad de absorción: Que tiene que ver con: (absortibidad, coeficiente de

reparto, constante de ionización y de permeabilidad).
 Estabilidad que se logra modificando los: parámetros como son: Ajuste de pH,
control de temperatura, de polaridad del medio, protección frente a la luz,
restricción de oxigeno, evitando presencia de metales pesados, la adición de
antioxidantes, alterando n de antioxidantes, alterando la estructura cristalina, la
homogeneidad de distribución, el estado de hidratación, etc.
COMO SE OBTIENE UNA FORMULACIÓN EXITOSA

 Compatibilidad con excipientes: Que considera, la densidad, la capacidad de

flujo, de compresión, etc.

 TODO ESTO PARA LOGRAR EL OBJETIVO PRINCIPAL LA

ESTABILIDAD DEL PRODUCTO TERMINÁL Y LA EFECTIVIDAD DEL
MISMO.
Difractograma de
• Cambio en la estructura cristalina
ampicilina amorfa y
por cambio de disolventes,
cristalina temperatura de enfriamiento,
que da redes solvatadas.
• La forma asegura estabilidad
física y química bajo ciertas
condiciones.
• Se da en esteroles (estradiol), en
fármacos como digoxina,
teofilina, espirolactona etc.
• Se determina por
microscopia, espectroscopia
infrarroja, difracción de rayos
térmico diferencial etc. a través
X, análisis
Ampicilina amorfa
Ampicilina cristalina
de un difractograma.
METODOLOGIA PARA LA PREFORMULACION

• OBJETIVO:
• SELECCIONAR LOS COMPONENTES, EN FUNCIÓN DE LA
ESTABILIDAD Y EFECTIVIDAD DEL PRODUCTO TERMINAL.
• DESTACAR LA IMPORTANCIA DE LOS COMPONENTES EN EL
DISEÑO.
• CONTROLAR LOS FACTORES DEL PROCESO DE FORMULACIÓN.
CONOCIMIENTO AMPLIO COMERCIALIZACIÓN
DE LA BIOQUIMICA DE ESTUDIO
LOS COMPONENTES ANALÍTICO

PREFORMULACIÓN
FORMULACIÓN

ESTUDIO
ESTUDIOS FARMACOLÓGICOS ORGÁNICO ESTUDIO
Y TOXICOLÓGICOS DE LOS ESTUDIO CLÍNICO
COMPONENTES PILOTO
RUEDA DE DESARROLLO DEL PRODUCTO

• En relación al diagrama anterior, se indica que disponiendo de técnicas

analíticas, que reúnan las características y la debida determinación cuali y
cuantitativa de los componentes (por espectroscopia IR, cromatografía de
líquidos, termografía, etc. Se puede lograr brinde estabilidad, seguridad y
eficacia en una formulación llevada bien acabo.
TODO LO ANTERIOR PARA

CONSERVAR:
1) LA ESTABILIDAD FISICOQUÍMICA Y BIOLÓGICA.
Tanto: biofarmacéutica, como la biodisponibilidad.

2) LA BIODISPONIBILIDAD DEL MEDICAMENTO

(SU FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA)
CONSIDERACIONES EN LA FORMULACION

1) DETERMINAR LA EFECTIVIDAD, OBTENIDA MEDIANTE ESTUDIOS

CLÍNICOS (FARMACOLÓGICOS Y TOXICOLOGICOS DEL
PRINCIPIO ACTIVO).

2) LA BIOFARMACÉUTICA DEL MEDICAMENTO

(ESTABILIDAD DE LOS COMPONENTES Y PRODUCTO TERMINAL)
MEDIANTE: PRUEBAS DE DISOLUCIÓN, O POR ANÁLISIS
. Prueba de disolución: ensayo de simulación de las condiciones fisiológicas que
evalúan la cantidad de principio activo que entra en solución.
PROPIEDADES FISICAS FISICAS

DESCRIPCIÓN
• Aspecto general
• Olor
• Sabor
• Densidad
• Viscosidad
EXAMEN MICROSCOPICO

Cada lote de cada sustancia química se examina al microscopio para

determinar el tamaño de la partícula y características de los cristales, y se
toma una microfotografía con la que se determina la constancia del tamaño
o de la partícula y el modo de cristalización del lote.