12 de abril
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
SN AUTÓNOMO
Este sistema INERVA TODOS LOS ÓRGANOS y en
función del tipo de receptor que tenga este se tendrá
una respuesta fisiológica, y esa se puede modificar,
alterar o inhibir con un fármaco.
Se caracteriza por regular un gran número de funciones
viscerales de forma INCONSCIENTE.
Se divide en SN simpático (desde el segmento dorsal
hasta el segundo o tercero lumbar) y parasimpático
(agrupado en pares craneales III, VII, IX, X y una división
sacra).
Estas divisiones tienen un NEUROTRANSMISOR EN
COMÚN QUE ES LA ACETIL COLINA (receptores
nicotínicos) en las fibras pre-ganglionares, el
NEUROTRANSMISOR EFECTOR va a ser la ADRENALINA
O NORADRENALINA en el SN simpático, pero en el
parasimpático todas se dan por acetilcolina.
 FUNCIONES DEL SN AUTÓNOMO
Ej: el Sistema parasimpático a nivel intestinal estimulo la
actividad digestiva, usar un anticolinérgico para inhibir
esa actividad. Puede ser una acción fisiológica si actúa el
sistema simpático con un susto se liberan catecolaminas
teniendo una acción inhibitoria.
Los receptores involucrados serán adrenérgicos y
colinérgicos (, se pueden tener efector contradictorios
en el mismo sistema un alfa-1 y alfa-2 pueden producir
bronco-constricción y otro como él beta produce
bronco-dilatación.
A nivel del páncreas tenemos RECEPTOR ALFA que
generan reducción de la secreción de insulina.
Existen medicamentos que se tomaran para la
hipertensión, los cuales actúan bloqueando algún
receptor adrenérgico y va a producir por ejemplo:
aumento de glicemia. 1
Por este motivo cuando se está con un paciente se
pregunta sobre los medicamentos que consume o
incluso hierbas, porque todo tiene interacción.
Otros transmisores, por ejemplo: Dopamina o
aminoácidos como el glutamato, que es un
neurotransmisor que también participa en el sistema,
pero principalmente en el SNC, que tiene que ver
incluso con procesos cognitivos.
Los péptidos como sustancia P, opioides, péptidos
intestinal vaso activo VIP, neuropéptido y
somatostatina, participan a nivel intestinal, de hecho EL
INTESTINO TIENE UN SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO, aparte tiene neurotransmisores propios
en el sistema nervioso entérico que interactúan con los
demás sistemas. Algunas veces las mismas células co-
transmiten distintos neurotransmisores (puede ser
adrenalina con somatostatina) donde EL EFECTO
SIEMPRE DEPENDE DEL ÓRGANO BLANCO, por
ejemplo: efectos similares y orígenes distintos, va a
depender del órgano blanco y del receptor que esté
involucrado, e incluso puede que dificulté la interacción
del otro receptor, hasta que logra ingresar con el
receptor de ese neurotransmisor.
La afinidad determina la competencia por lo general en
antagonista es mas a fin que el agonista.
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
 LA BASE DEL USO DE LOS ANTÍDOTOS (POR
EJEMPLO EL USO DE OPIOIDES)
El paciente puede llegar intoxicado por opioide
(ejemplo: morfina), entonces a ese paciente se le
suministra otro medicamento que será más a fin con el
receptor y va a desplazar a la morfina. El efecto
terapéutico será que el paciente va a despertar.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Característica importante para ser fármaco es que
pueda INTERACTUAR CON EL SISTEMA BIOLÓGICO,
hasta se puede decir que un veneno es un fármaco
porque también actúa en el sistema biológico.
 Los fármacos deben imitar la actividad de los
neurotransmisores con sus receptores agonistas
colinérgicos y adrenérgicos.
 Reduzcan o supriman la actividad de uno y otro
sistema mediante bloqueo de los receptores:
Antagonista o bloqueantes colinérgicos y
adrenérgicos.
 Modifique la actividad de los neurotransmisores
por interferir en su síntesis, su almacenamiento
sináptico o su mecanismo de desaparición.
Tenemos blancos terapéuticos que son receptores y
otros blancos que no son receptores, por ejemplo: una
enzima que degrada al neurotransmisor, pero como se
quiere tener más neurotransmisor se inhibe a la enzima.
Imagen: Síntesis de catecolaminas. Partimos de un
aminoácido L-Tirosina hasta llegar a adrenalina, se ven
enzima entremedio como L-dopa para pasar a
dopamina a través de la Dopamina-beta-hidroxilasa.
Estos pueden ser blancos terapéuticos, ejemplo inhibir a
la enzima y solo llegar a dopamina y no completar el
proceso, ejemplo algunos antidepresivos funcionan así.
Ejemplo: Una persona con episodios bipolares está muy
eufórico o muy depresivo, en periodos de euforia puede
hacer cualquier cosa, entonces para prevenir los
periodos de enfuria inhibo la síntesis de los
neurotransmisores que son estimulantes.
LA ADRENALINA, NORADRENALINA Y DOPAMINA SON
LAS TRES SUSTANCIAS NATURALES QUE COMPONEN EL
GRUPO DE LAS CATECOLAMINAS.
La mayor parte de las catecolaminas esta almacenada
en vacuolas que van a necesitar de calcio para ser 2
liberadas y se inactivan en presencia de algunas
enzimas.
LAS CATECOLAMINAS SON INHIBIDAS POR COMT Y
MAO.
Otro mecanismo es la RE CAPTACIÓN, ejemplo los
antidepresivos bloquean la recaptura, y la idea es que
se tengan más neurotransmisores en el espacio
sináptico, por lo tanto se tendrá un AUMENTO EN EL
POTENCIAL.
La depresión es por un desbalance en los
neurotransmisores.
 Se tiene inhibidores de MAO: Clorginina,
maclobemida, seleginna.
 Inhibidores de COMT: Tropolona, entacapona,
tolcapona. Se utilizan por ejemplo en terapia de
parkinson.
Efecto segundario de un paciente que un receptor alfa
quiere actuar en el corazón, podría provocar
taquicardia.
Todos los órganos tienen receptores, por lo tanto a un
paciente se le da medicamento para una cosa, pero no
se puede obviar todo lo que está a su alrededor, el
paciente tiene receptores alfa en el intestino, al
paciente le costara ir al baño, va a orinar menos, etc.
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
La idea es verlo de una forma completa, un fármaco no
solo va a actuar a nivel de la inhibición de la enzima,
sino que el resultado de su acción va a repercutir en
todos los sistemas donde existan receptores para este
neurotransmisor.
RECEPTORES ALFA
En la tabla se observan las potencias y afinidades.
Sobre los receptores alfa siempre la NORADRENALINA
va a ser más afín que la ADRENALINA y que la
ISOPRENALINA.
Si yo utilizo adrenalina va a ser más eficiente quizás que
la isoprenalina porque tiene mayor afinidad, entonces el
efecto podría ser más rápido o mejor, etc.
Algunos agonistas. Por ejemplo, la FENILEFRINA que
viene en algunos antigripales (aunque la mayoría tiene
pseudofenilefrina). El receptor alfa está en los capilares
y produce vasoconstricción que puede descongestionar.
¿Ese antigripal se lo daría a un hipertenso? No. ¿O a una
persona con antecedente cardiaco? No. (No se puede
tomar ni un tapsin)
Incluso no se lo recomendaría a un paciente que tenga
problemas asociados a la hipertrofia prostática benigna,
ya que si se toma el antigripal le va a costar más ir al
baño.
En el alfa 2, tenemos la CLONIDINA que se utiliza como
un anti arrítmico, va a actuar sobre el corazón. La
OXIMETAZOLINA se utiliza como un descongestionante.
Entre algunos antagonistas de la alfa 2 encontramos a la
YOHIMBINA, a la PRAZOSINA, etc.
Aquí la característica es del sistema efector, en este
caso PROTEÍNA G y dentro de este grupo tenemos
inhibitorias, estimulantes, etc. Entonces el sistema
efector es a través de proteína G, lo cual significa que el
neurotransmisor se une al receptor y ese receptor
puede estar asociado a un canal iónico o puede estar
asociado a otra estructura o darle curso a la cadena de
segundos mensajeros.
RECEPTORES BETA
3
 Orden de potencia: ISOPRENALINA,
NORADRENALINA, ADRENALINA.
Aquí se encuentran los receptores beta 1, beta 2 y beta
3.
Un agonista selectivo, por ejemplo, la dobutamina, por
lo general se utiliza en pacientes en la UCI que puedan
estar shockeados o neuroquirurgicos, y estén con un
suero fisiológico, probablemente, y con una infusión
continua de dobutamina o noradrenalina, que son
agentes vaso activos.
Antagonistas selectivos de estos receptores, por
ejemplo, el PROPANOLOL, se utiliza en las terapias
psiquiátricas, para regular la presión, para tratar
jaquecas.
La jaqueca es un fenómeno vaso activo (hay
vasoconstricción y vasodilatación). El propanolol
bloquea los receptores de los vasos para disminuir la
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril

contracción.

El sistema efecto, las proteínas G. Si bien su respuesta  FÁRMACOS ALFA Y BETA-ADRENÉRGICOS

es rápida, se asume que son un poco más lentas en
comparación de los canales iónicos que actúan
dependiente de voltaje.

 LOCALIZACIÓN DE ALFA Y BETA

ADRENORECEPTORES

 A nivel arterial, tenemos receptores alfa que
generan constricción. Los beta2 relajan.
 A nivel del iris, los alfa1 contraen y los beta2 dilatan.
Se pueden utilizar agentes para hacer exámenes, con
una gota en el ojo se puede generar que la pupila se
dilate.
Ese anillo que se observa en la imagen es el
FENILETILAMINA, es la estructura base de las
catecolaminas.
El feniletilamina es conocido como el anillo de la felicidad
porque es la base de muchas drogas.
En la tabla se pueden ver algunos radicales, algunos
grupos hidroxilos, que al cambiarlos de posición van
cambiando el nombre. Por ejemplo, la adrenalina tiene
primero un OH, luego un H, y finalmente un CH3.

 A nivel del hepatocito, las alfas estimulan la

glucógeno-fosforilasa e inhiben de la glucógeno-
sintetasa. Mientras que los betas producen lo
contrario.

Todos estos receptores nos van a generar distintas

respuestas fisiológicas, que pueden ser alteradas,
potenciadas o inhibidas.

FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA

12 de abril
La mayoría de los fármacos mencionados en la tabla se
relacionan con sus receptores al fijarse en ellos y
generar una reacción similar que la que genera por sí
solo, a lo que se les menciona como fármacos
SINERGISTAS.
Aquellos que son de acción mixta además de tener la
capacidad de estimular un receptor, también de generar
una mayor liberación de neurotransmisores.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA
ADRENALINA
Es un estimulante potente de receptores a y b
EFECTO CARDIOVASCULAR:
 Aumento de la velocidad de conducción
 Aumento de la fuerza contráctil, aquí es donde
se verán fármacos inotrópicos positivos que
actuaran en receptores adrenérgicos
 aumento del volumen minuto y la presión
arterial sistólica
 arritmias
 taquicardias
 vasodilatación de las arteriolas del área
muscular.
EFECTO EN EL MUSCULO LISO
 Bronco dilatación.
 vasoconstricción en las mucosas de las vías
respiratorias y en la circulación pulmonar.
 Útero: reducciones de frecuencia de las
contracciones.
En el útero se produce un manejo de las contracciones,
cuando llega una paciente con síntomas de perdida, se le
suministra salbutamol por inyección, actuaran en los
receptores beta 2 que están en el musculo liso del utero y
eso va a generar la relajación de la musculatura junto
con la disminución de contracciones que lograra sacar a
esa paciente de esa condición de perdida
 iris: genera contracción del musculo radial y
provoca midriasis.
 Tracto gastrointestinal: predomina la acción
relajadora sobre la contractora, e inhibe la
secreción de acetilcolina en el plexo entérico
evitando los llamados “retorcijones”
 Aumento de la glucogenolisis (reserva de
energías).
 Aumento de lipólisis 5
 SNC: cefalea, desasosiego, y atraviesa mal la
barrera hematoencefálica.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA
NORADRENALINA
 Intensa vasoconstricción en la piel, mucosas y
área asplácnica, incluida la circulación renal.
Cuando hay un paciente choqueado, el organismo
favorece la irrigación a los órganos que son más
importantes en base a una respuesta fisiológica.
 Aumento de la PS y PD, frecuencia cardiaca.
 No genera acciones centrales (no sobrepasa la
barrera hematoencefálica).
Una característica específica de las catecolaminas es
que son DE FÁCIL DEGRADACIÓN EN LA CIRCULACIÓN
SANGUÍNEA, la acción promedio no es mas de tres
minutos, por eso a un paciente en shock hay que
suministrarle de forma continua.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA
ISOPRENALINA
 Actúa casi exclusivamente en los receptores b1
y b2
 Sistema cardiovascular: taquicardia y aumento
de la contractibilidad, con vasodilatación
periférica, elevación de la presión sistólica y
disminuye la diastólica, por consiguiente, una
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
leve disminución de la presión arterial media
(PAM).
 Bronco dilatación, reducción de la motilidad del
tracto gastrointestinal, inhibición de la
contracción uterina
Básicamente las mismas características de la adrenalina,
salvo que la isoprenalina DISMINUYE LA
HIPERGLICEMA.
CARACTERICTICAS FARMACOCINETICAS
La absorción de las tres catecolaminas por via oral es
mala, es decir que no existe la adrenalina oral siempre
es por vía parenteral, endovenosa, otro ejemplo: Los
dentistas usan vasoconstrictor para generar una
anestesia local se aumenta el tiempo de anestesia
porque se genera una vasoconstricción llega menos
sangre y menos enzimas degradadoras para tener un
mayor efecto y que se ha mas local, para el uso dental
viene mezcla hecha lidocaína e epinefrina.
 La metabolización se debe a COMT y MAO
 Tiempo de vida media corta ( pocos minutos)
 Mala absorción subcutánea
REACCIONES ADVERSAS
Son totalmente predecibles y se caracterizan por ser
signos de hiperactividad adrenérgica:
 Taquicardia y arritmias, hipertensión,
vasoconstricción
 Adrenalina puede generar pigmentación corneal
 Ansiedad, miedo, cefalea, vértigo, palpitaciones
Adrenalina puede causar:
 Intranquilidad
 Ansiedad, miedo
 Cefaleas, vértigo, palidez
 Dificultades respiratorias y palpitaciones
Interacciones pueden ser peligrosas por la posible
REPERCUSIÓN SOBRE RITMO CARDIACO, esto sucede
cuando las personas se AUTO MEDICAN o abusan de
alguna sustancia pueden morir de algún fenómeno
cardiovascular, por ejemplo hace algunos años una
actriz muere en una disco debido a que tenía múltiples
coagulo en el cerebro y esto puede presentarse en
personas que abusan de las drogas.
 INTERACCIÓN CON:
 Anestésicos generales (Halotano, Éter,
ciclopropano)
 Inhibidores de la MAO (Moclobemida,
Seleginina)
Por ejemplo: Si un paciente toma un antidepresivo y
moclobemida se administra las catecolamina el
efecto se ve potenciado en la circulación
 Inhibidores de la recaptura de adrenalina y
noradrenalina (Antidepresivos tricíclicos)
(Amitriptilina, Impramina), estos fármacos son
los más antiguos y puede tener múltiples
efectos adversos asociados a la interacción que
poseían.
Por ejemplo: la impramina se utilizaba en niños que
tenían problemas con su vejiga en la noche o adultos
mayores y le administraban este medicamento, pero
6
también hay que tener en mente los efectos adversos
asociados.
DOSIS E ADRENALINA, ISOPRENALINA Y
NAFAZOLINA
Por ejemplo: Las personas que consumen drogas se le
ponen los ojos rojos se echan gotas. Se pone este color
en los ojos porque se produce una vasoconstricción y
esa irrigación se desaparece con las gotas, este es el
efecto de los medicamentos. Pero también hay gente
que llega a la farmacia una mancha roja en el ojo no se
puede recetar la mismas gotas a esta persona porque
puede tener una hipertensión ocular, lo cual es sangre
en el intersticio esta sangre debe drenarse si cierran las
vías de escape va a continuar esa mancha, es decir que
si agrego una nafazolina provoco una vasoconstricción y
se cierra todas las vías para drenarse lo que va a
generar que este más tiempo con ese signo, en
conclusión no sirve el mismo medicamente para todas
las personas que presenten ojos de color rojo.
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
DE ACCIÓN PREFERENTE ALFA2
• CLONIDINA (100 ΜG 2 VECES AL DÍA) SE UTILIZA COMO
ANTI-RITMICO
•POR VÍA SISTÉMICA CAUSA HIPOTENSIÓN PARADÓJICA,
YA QUE ACTIVA CENTROS VASOMOTORES EN EL TRONCO
CEREBRAL.
• PRODUCE ANALGESIA AL SER APLICADO LOCALMENTE
A NIVEL ESPINAL Y POTENCIAN LOS EFECTOS
ANALGÉSICOS CENTRALES DE LOS OPIODES
ADMINISTRADOS POR VÍA SISTÉMICA, EPIDURAL O
INTRATECAL, ASÍ COMO LA ACCIÓN ANALGÉSICA DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES APLICADOS POR VÍA ESPINAL.
En la imagen, se aprecian dosis las cuales diferencias en
el tiempo de acción y lo que determinó el médico al
momento de realizar la evaluación.
En la tabla adjunta sobre los principales fármacos B-
adrenérgicos y espectro de su activación sobre
receptores, se pueden explicar los afectos adversos que
causan ciertos fármacos, por ejemplo; la DOBUTAMINA,
tiene acción sobre los 3 (alfa, beta 1 y beta 2).
Salbutamol tiene acción en los bronquios, en donde
están expresados mayormente los beta 2, entonces el
efecto terapéutico pasa en el beta 2, pero también
puede ser en otro como beta 1, el cual se encuentra en
el corazón, por ende el efecto adverso que se podría
encontrar en el Salbutamol, sería una taquicardia.
Los efectos adversos son comunes en algunos fármacos
ya que se actúan bajo los mismos receptores, entre ellos
destacan: nerviosismo, intranquilidad, vasodilatación,
taquicardia, aumento de la glicemia
 OTROS FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE
ACCIÓN MIXTA
Pasan la barrera hematoencefálica a diferencia de las
otras, por ende, son drogas de abuso, ya que actúan a
nivel del SNC. Son fármacos vaso-activos.
Estos producen los mismos efectos aumentan la presión
arterial, estado de shock, hipotensión y
vasoconstricción local y anti-congestiva.
Sus aplicaciones terapéuticas son en:
 Bradicardias
 Paros cardiacos
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
 Obesidad Anorexígenos.
 Enfermedades alérgicas Broncodilatadores.
 Aplicaciones oftálmicas  Fenilefrina,
Midriasico.
 Estimulantes síndrome del niño hipercinético.
 Clonideina para la abstinencia a opioides
 Inhibición de contracciones uterinas B2
adrenérgicos
 Trastornos urológicos
SISTEMA DOPAMINERGICO
La dopamina, es precursora de la noradrenalina, pero se
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
comporta como neuro-transmisor (SNC y SNP), a
diferencia de las otras está mayormente ubicada en el
SNC, existe un centro que es el CENTRO
NIGROESTRIADO (que está ubicado más o menos a
nivel del cerebelo en donde se controlan los
movimientos) donde hay neuronas dopaminérgicas.
Una patología asociada al déficit de dopamina es el
PARKINSON, una enfermedad, la cual lleva al paciente a
quedar postrado.
 METABOLISMO DE LA DOPAMINA
Parte en una enzima la cual aparece arriba del catecol
O-metiltransferasa (COMT), la cual la degrada hasta el
ácido Homovanilico que en el fondo es el metabolito o
el desecho.
Arriba hay unas enzimas, la MAO (monoaminoxidasa) y
hacia el otro lado el catecol O-metiltransferasa (COMT),
al igual que las otras catecolaminas, la dopamina es
degradada por las mismas enzimas.
 RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS
Tiene localizaciones diferentes por ejemplo receptor D1
y D2 a nivel de hipotálamo o del centro
NIGROESTRIADO, en la hipófisis.
8
Cuando vean los antipsicóticos (se usan para tratar
enfermedades siquiátricas como manías, trastornos de
esquizofrenia se trata con medicamentos que son
antagonistas de dopamina, por lo que también vamos a
tener efectos adversos asociados en un tratamiento
antipsicótico por ejemplo asociado al uso de un
receptor para él.
La oligopeptina es un agonista selectivo del receptor B2,
se utiliza como un antiplaquesoniano donde un uso
común es para inhibir la lactancia.
Otro ejemplo, la lopereidon un antagonista de b2 es un
medicamento que se usa como antipsicótico siendo un
tranquilizante
En el fondo dependiendo de la ubicación puede tener
un efecto que yo quiero o un efecto adverso al actúa
sobre ese receptor y como les di el ejemplo de la
lactancia un efecto secundario puede pasar a ser
primario para el objetivo que deseo
Sistema efector proteína G
Clozapina también es un antipsicótico
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Periféricas
 Cardiovasculares; VASODILATACIÓN RENAL, a
nivel del mesenterio, cerebral, aumento de la
concentración cardiaca y taquicardias sin
modificación en lechos vasculares musculo
esqueléticos.
A dosis elevadas determina un aumento en la
contractibilidad cardiaca y taquicardia a través de
estímulos beta adrenérgicos.
G. INTESTINAL PRODUCE EFECTOS INHIBIDORES Y
ESTIMULANTES. Por ejemplo, al tomar domperidona es
inhibitorio en la gastritis intestinal y a nivel central
inhibe nauseas (deseo de vomitar)
La dopamina en sí, existe como fármaco.
 DERIVADOS ERGOTICOS
Bromocriptina y pergolida (provenientes del ergor)
Debemos saber que en la práctica no se encuentran
agonistas plenamente selectivos a uno u otro receptor
por lo que cuando inicio una terapia que va actuar sobre
algún receptor dopaminérgico debo pensar que
eventualmente puede actuar sobre todos los sectores
más o menos pero aun así va actuar y por ende tendré
efectos deseados y no deseados.
 FÁRMACOS ANTIPSICOTICOS
BENZAMIDAS (SULPIRIDA) esta es utilizada para
estimular, es decir, es un antagonista dopaminérgico
BENZAZAPINAS (CLOZAPINA), que BOQUEAN
selectivamente receptores D2, D3, D4.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
PERIFÉRICAS
• AGONISTAS: INCREMENTAN EL GASTO CARDIACO
• ANTAGONISTAS: MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.
CENTRALES
(AGONISTAS). Acá por ejemplo en el tratamiento del
Parkinson lo que me interesa es que llegue esa
dopamina al centro nigroestriado pero como las otras
catecolaminas, la dopamina al ser administrada vía
endovenosa se degrada por estas esterasas que están
en el plasma yo tomo el precursor L-DOPA (ASOCIADA A
CARBIDOPA O BENZERAZIDA) la cual va hacer sustrato y
va formar dopamina y una vez formada esta se va a
degradar también rápidamente por ende, por ninguna
de las dos vías yo voy a dejar que pase hacia la barrera
hematoencefálica por eso siempre se asocia a
inhibidores de la enzima que lo degrada.
Entonces el paciente con Parkinson se entrega su
terapia basada en la L-DOPA que es un precursor de
dopamina y que en teoría esta así porque le falta
dopamina y en ese comprimido va asociado a carbidopa
o benserazida las cuales son inhibidas por la MAO-B y
por la L-DOPA
Por su capacidad de inhibir la secreción de prolactina se
utilizan agonistas dopaminérgicos ergóticos para
suprimir la lactancia.
ANTAGONISTAS: Los antagonistas se emplean en
diversas alteraciones psiquiátricas, en la
neuroleptoanestesia, en tratamiento de los vómitos y
9
en enfermedades que cursan con movimientos
anormales+
En cirugía se utiliza anestesia, opioides y antipsicóticos
o llamados neurolépticos siendo la aplicación para la
neuroleptoanestesia donde el paciente que usa de ella
no va a recordar nada de lo que paso y aunque
despertara tampoco lo haría, además tiene
movimientos sin su voluntad los cuales son manejados
por l tercera persona.
Benzodiacepina; ayuda rápidamente a la perdida de la
conciencia por lo que se mezclan los efectos para
conseguir un resultado
Ejemplo: Un médico en viña del mar utilizaba
midazolam con las pacientes para realizar endoscopia,
generándoles amnesia anterógrada.
Interferencia sobre la actividad simpática
Se realiza por dos mecanismos fundamentales:
1- Bloqueo de S y B adrenoreceptores.
2- Manipulación de la terminación noradrenérgica
Se tienen Antagonistas adrenérgicos de:
 Bloqueo reversible
FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
12 de abril

 Bloqueo irreversible Labetalol:

“La característica que debe tener un fármaco para que  Utilizado en patologías del sistema
sea bueno, es que su unión sea reversible.” cardiovascular.

 En arritmias.

CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1

Se tienen consecuencias contrarias

Efectos cardiovasculares:

 Reducción de las resistencias periféricas,

disminución de la precarga y post-carga.

Si antes se tenía taquicardia, ahora se presentará

bradicardia.

 Al bloquear la actividad A1, se mantiene la

actividad B2 vasodilatadora.

Frente a una vasoconstricción se tendrá vasodilatación.

10
Dentro de un mismo sistema se puede tener el mismo
efecto, es decir, estimular el sistema, inhibirlo o
modificarlo.

Otros efectos:

 Inhiben la contracción del trígono, el esfínter

vesical y el musculo liso de la uretra proximal y
prostática.
Ejemplos: Antagonista Alfa 1
 Inhibe la eyaculación, facilita la congestión nasal
Doxazosina: y disminuye la sudoración simpática.
 Se utiliza en las terapias urológicas.

 Al ser un antagonista va a relajar la musculatura ACCIONES DE LOS ALFA BLOQUEANTES

(no la contrae). QUINAZOLINAS:
 Se facilita la micción a nivel de la uretra para  PRAZOSINA: (bloquea de manera selectiva los
relajar esa musculatura. α1 en consecuencia produce vasodilatación con
reducción de la precarga y la post carga.
Ergotamina:
 DOXAZOSINA Y TERATOZOSINA: similar al
 Utilizada para inhibir el trabajo de parto, los
anterior, pero con efecto más prolongado, pero
síntomas de perdida.
con menos tendencia a producir hipotensión
Ejemplos: Antagonista Alfa 2 ortostática.(Se ve mucho paciente renal con la
doxazosina.)
Mirtazepina:
 TAMSULOSINA BLOQUEANTE Α1: con cierta
 Antidepresivo
selectividad de acción a nivel del tracto urinario
Ejemplo: Antagonista ALFA Y BETA inferior

FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA

12 de abril

Todo lo que viene en envase ámbar es fotosensible. Ej:

DERIVADOS ERGÓTICOS – sin interés terapéutico Dipironas

• Interés terapéutico
 AMIDAS SIMPLES: dietilamida del ácido lisérgico
(lsd25), ergobasina. • Las amidas simples
 ALCALOIDES PEPTÍDICOS: ergotamina o • Metilergobasina, lisurida , pergolida y metisergida.
complejo de la ergotoxina (ergocristina,
ergocriptina y ergocornina) • Alcaloides peptídicos

DERIVADOS ERGÓTICOS – con interés terapéutico • Dihidroergotamina, dihidroergotoxina o codergocrin y

bromocriptina
 LAS AMIDAS SIMPLES

 Metilergobasina

 lisurida

 pergolida

 metisergida

 ALCALOIDES PEPITÍDICOS 11

 Dihidroergotamina

 dihidroergotoxina o codergocrina

 bromocriptina

Ejemplo: Algunos fármacos para la migraña poseen

ergotamina, estos producen la acción a nivel del sistema
vascular una inhibición en la vasoconstricción que genera
el dolor de cabeza.

Pasos de la migraña:

 Vasodilatación.

 Vasoconstricción fuerte (es lo que genera el

dolor).

 EFECTOS DE LA ERGOTAMINA:
 Los fármacos con ergotamina poseen gran
toxicidad a nivel cardiaco “SINDROME
ERGÓTICO” que lleva a una disfunción del
corazón.
ERGOTAMINA Y DIHIDROERGOTAMINA
- Su actividad farmacológica se debe a su
agonismo parcial

El que venza un fármaco, no quiere decir que deje de
funcionar (ser efectivo) o se transforme en veneno, lo
que ocurre es que la fecha de vencimiento asegura la
calidad del fármaco hasta esa fecha, de ahí en adelante,
la potencia va a ir disminuyendo, dejando de tener la
acción esperada.
- En receptores A y en algunos subtipos de
receptores 5 HT
- Pueden estimular otros órganos con fibra
muscular lisa (intestino y útero)
• Pueden provocar náuseas y vómitos

FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA

12 de abril

• La absorción es acelerada por cafeína MIRTAZAPINA

La ergotamina no debe ser empleada en: - Antagonista potente y selectivo de los A2

adrenoreceptores
• Embarazadas
- Con un potencial terapéutico en depresión y
• Hipertensos
diabetes.
• Personas mayores de 55- 60 años
Α1 Β BLOQUEANTES
Las reacciones adversas son de caracteres vascular
• LABETALOL Y CARVEDILOL: se usa en problemas
• Espasmos arteriales cardiacos

• Parestesias  APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS

• Dolor torácico ANTAGONISTAS Α1
• Hipertensión esencial.
• Calambres musculares por fenómenos de
vasoconstricción • Hipertrofia prostática benigna

• Crisis anginosas • Feocromocitoma: tumor en glándula renal

• “Ergotismo crónico” • Enfermedades vasculares periféricas

12
- Insuficiencia cardiaca

• Ergobasina y metilergobasina - Ataque agudo de migraña

- Tiene poca actividad Α

- Bloqueantes, tienen gran actividad fibra lisa

uterina y se usan en control de la hemorragia
post parto

• Codergocrina y nicergocrina

Se utilizan para el tratamiento de síndromes de

envejecimiento y degeneración neuronal

• Bromocrptina, pergolida y lisurida

Son utilizadas por su capacidad de estimular receptores

Dopaminérgicos

• Metisergida, tiene acción sobre receptores

serotoninérgicos

Varios

• YOHIMBINA

- Antagonistas competitivos sobre A2

adrenoreceptores.

- Uso potencial en disfunción eréctil

FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA