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Tratamiento Farmacológico

Los antipalúdicos pueden ser categorizados según el estadio del parásito sobre el
cual actúan y el sitio cororal donde atacan al parásito. Según estos criterios, los
fármacos utilizados en el tratamiento de la malaria se dividen en:

1. Esquinzonticidas sanguineos: (como Cloroquina, Quinina, Quinidina, Mefloquina y


Halofantrina)

2. Esquinzonticidas tisulares (como la Primaquina y la Pirimetamina)

3. Esquinzonticidas sanguineos de accion lenta (como Pirimetamina, sulfonamidas, sulfonas


y tetraciclinas. Estos se usan en combinación).
cloroquina Tratamiento par P. vivax, P. ovale

Es una 4-aminoquinoleína con actividad esquizonticida pronunciada y rápida contra las formas
hemáticas de los parásitos P. ovale y P. malariae, así como contra las cepas susceptibles de P.
vivax y P. falciparum. También es gametocida contra P. vivax, P. ovale y P. malariae, así como
contra las formas inmaduras de P. falciparum. No es activa contra las formas intrahepáticas.

Se concentra en las vacuolas de alimentos del parasito , impidiendo la biocristalización del


producto de degradación de la hemoglobina , el hem en hemozoina, lo que genera toxicidad
por acumulación de hem libre.

pérdida irreversible de la visión, causada por la acumulación


de cloroquina en la retina. Rara vez, por no decir nunca, esta
complicación se ha observado con las dosis recomendadas

Esta contraindicado en enfermedad hepática, gastrointestinal (severa) o neurológica

Diarrea; dificultad para leer; dolor de cabeza; comezón (más común en los pacientes de raza
africana); pérdida del apetito; náuseas o vómitos; cólicos o dolor en el estómago cardiodepresión
(hipotensión bloqueos, qrs prolongado, transtornos onda q, etc), cefalea,. Puede presentar también
efectos hematológicos (agranulocitosis, anemia aplásica, pancitopenia, neutropenia, and
trombocitopenia) . La dosificación después de las comidas disminuye los efectos adversos.
Primaquina Tratamiento par P. vivax, P. ovale

Pertenece al grupo farmacológico de las 8-aminoquinolinas

Indicada en formas tisulares (hipnozoítos) de P. vivax y p. ovale. Útil contra los


gametocitos de p. falciparum (para interrumpir la cadena de transmisión).

El mecanismo exacto de acción de este fármaco no está claramente


dilucidado. Se cree que su acción esta relacionada con la capacidad de
la droga para interferir con la función del DNA del plamodium.

Entre los efectos secundarios que produce se encuentran trastornos digestivos como
náuseas y vómitos, agranulocitosis y hemolisis en aquellas personas que presentan
déficit de la enzima glucosa 6-fosfato deshidrogenasa

También se usa en el tratamiento para P. falciparum no complicado y


en el tratamiento de malaria complicada. también se recomienda En el
tratamiento de malaria por p. falciparum con falla terapéutica.

En algunos individuos que recibieron dosis altas se observaron dolor


abdominal leve a moderado y malestar epigástrico ocasional
Arteméter /Lumefantrina Tratamiento para P. falciparum no complicado

El arteméter es un derivado de la artemisinina que a su vez es derivada del


qing hao (artemisia annua) también llamada ajenjo dulce o annua

Esta contraindicado en el embarazo

Su semivida breve en plasma se traduce en importantes tasas de ineficiencia cuando


Se administra sola por lo que se combina con farmacos de vida mas prolongada.

La lumefantrina comparte similitudes estructurales con los


fármacos arilaminoalcoholes Mefloquina y halofantrina.

Esta combinación ha resultado muy eficaz para el tratamiento del paludismo no complicado ,
también se recomienda En el tratamiento de malaria por p. falciparum con falla terapéutica.

Se recomienda su administración con una comida rica en grasas para aumentar su absorción.

Esta combinación es muy bien tolerada . Puede producir


febrículas y ligero aumento de las transaminasas.
Amodiaquina Tratamiento para P. falciparum no complicado

Es un congénere con una estructura y mecanismo de acción similar a la cloroquina

La valoración de la OMS sobre su toxicidad (hepática y agranulocitosis)aún


mantiene que la droga debe utilizarse cuando el riesgo potencial de no tratar
una infección sobrepasa el riesgo de desarrollar efectos secundarios.

También se usa en el tratamiento de malaria complicada

Sulfadoxina/ pirimetamina Tratamiento para P. falciparum no complicado

Inhibidores de La sintesis de folato

La pirimetamina es una 2,4-diaminopirimidina relacionada con el trimetoprim

Artesunato Tratamiento para P. falciparum no complicado

Es un derivado de la artemisinina

Contraindicado en el primer trimestre de la gestación y en niños menores de 5 años


Mefloquina Tratamiento para P. falciparum no complicado

Es un fármaco bien tolerado y muy activo contra las cepas comunes y las
multidroga resistentes del P. falciparum (especialmente a la cloroquina).

Es un esquizonticida eritrocítico, en particular contra trofozoítos


maduros y formas de esquizontes de los parásitos del paludismo.

Lamentablemente a través de estudios recientes efectuados in vitro,


han sido detectadas cepas de P. falciparum mefloquina-resistentes

El mecanismo de acción de la mefloquina se desconoce.

Los principales efectos colaterales que ocurren son náuseas, vómitos,


dolor abdominal y vértigo que están relacionados con la dosis, son
autolimitantes y poco frecuentes con dosis únicas de 1 g o menores.

Manifestaciones de toxicidad sobre el SNC como desorientación, alucinaciones,


convulsiones y depresión rara vez ocurren. No se debe usar en el primer trimestre
de la gestación ni en pacientes con alteraciones neuropsiquiátricas profundas.
Quinina Tratamiento para P. falciparum no complicado en embarazadas y niños menores de 6 meses

es una alcaloide que se encuentra naturalmente en la corteza de la planta chinchona.

se utiliza para tratar cepas de Plasdium Falciparum resistentes a la


clororquina. Es activa contra las formas asexuales eritrocíticas de la
mayoría de cepas de Plasmodium malariae, ovale, vivax y Falciparum.

Los niveles plasmáticos se encuentran aumentados en pacientes con malaria por que la
enfermedad perse disminuye la función hepática y por esta vía se metaboliza el fármaco.

También se usa en el tratamiento de malaria complicada y En el


tratamiento de malaria por p. falciparum con falla terapéutica.

Puede producir hipotensión por sus efectos sobre el


músculo cardíaco y puede prolongar el intervalo QT.

Otros efectos secundarios principales son: Enrojecimiento de la cara, sudoracion y prurito ,


Hipoglicemia e hiperinsulinemia , Arritmias, paro sinusal, bloqueos av , Hihipersensibilidad
(rash, fiebre, disnea, asma, hemólisis, hemoglobinuria)

Clindamicina Esquizonticida lento no debe usarse solo como antimalarico

Tratamiento para P. falciparum no complicado en embarazadas y niños menores de 6 meses.


también se recomienda En el tratamiento de malaria por p. falciparum con falla terapéutica.
Alofantrina tratamiento de malaria por p. falciparum con falla terapéutica

es un agente antimalárico oral efectivo contra la etapa eritrocitaria del


ciclo de vida del Plasmodium. Esta droga se administra en casos de
malaria resistente a la cloroquina o a múltiples fármacos.

Existen reportes que indican que la Halofantrina a dósis


estandar esta asocidad a la prolongación del intervalo QT

Sus principales reacciones adversas son: Dolor abdominal, diarrea, nauseas y vómito,
hemólisis intravascular aguda, prolongación del QT y reacciones de hipersensibilidad

Cuando el fármaco se usa concomitantemente con Mefloquina se puede prolongar


aún mas el intervalo QT y se potencia el riesgo de efectos cardíacos adversos.

Este fármaco esta contraindicado en lactancia, alteraciones en la conducción V, síncope


inexplicado, deficiencia de Tiamina, disrritmias ventriculares y prolongación del QT.

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