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Plasmodium falciparum

(Fiebre terciana maligna o
perniciosa)

El paludismo se transmite por la
picadura de mosquitos del género
Anopheles.

La fiebre es alta, prolongada su
periodicidad es cada 48 horas. El
acceso febril esta precedido de
escalofrío y seguido de
sudoración, los dolores musculare
y la cefalea son marcados.

TRATAMIENTO

Infección aguda
complicada

Infección aguda
no complicada

Artemisinina

Mefloquina

Primaquina

Quinina

Doxiciclina

Medicamento:
Artemisinina

Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada
Información General:
La artemisinina es un esquizonticida hemático potente y rápido. Es una lactona
sesquiterpeno aislada de Artemisia annua. Es menos potente que sus derivados
y, por consiguiente, se debe aplicar en dosis más elevadas.

Composición Química:
La artemisinina es una lactona sesquiterpénica que contiene un
puente peróxido inusual. Se cree que es este peróxido el
responsable del mecanismo de acción de la droga.

Mecanismos de acción:

Derivados:

Las artemisininas son profármacos de la dihidroartemisinina, metabolito
biológicamente activo durante la etapa en la que el parásito se encuentra
dentro de las células rojas de la sangre. El parásito que provoca la malaria
infecta a una célula de sangre roja, que consume la hemoglobina dentro de su
vacuola digestivo, proceso que genera estrés oxidativo. El hierro del hemo
reduce directamente el enlace peróxido en la artemisinina.
Artesunato
Artemeter
Dihydroartemisinin
Ácido Artelinic
Artenimol
Artemotil

Nombre genérico:
Artemisinina
Grupo: Agente antipalúdico
Indicaciones:

Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada
Nombre Comercial:
Coartem
Presentación: Cápsulas de 250 mg(Via oral)

Tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay indicios de que la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la
mefloquina y la quinina son ineficaces. Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis terapéutica completa.
Farmacocinética:
La artemisinina se absorbe con bastante rapidez y se detectan
concentraciones máximas en el plasma unas 2 horas después de la
administración del medicamento. Los alimentos aumentan la
absorción de artemisinina y lumefantrina: cuando COARTEM se
administra con una comida rica en grasas a voluntarios sanos. Los
alimentos aumentan asimismo la absorción de lumefantrina en los
pacientes con paludismo, aunque en menor grado, lo cual se atribuye
al menor contenido graso de los alimentos que consumen los
pacientes gravemente enfermos.

Farmacodinamia:
COARTEM es una asociación de artemetero y lumefantrina en
proporción fija (1 parte de artemetero por 6 partes de lumefantrina).
El artemetero es una lactona sesquiterpénica derivada de la
artemisinina. La lumefantrina es una mezcla racémica sintética del
fluoreno. El lugar de acción antiparasitaria de ambos componentes es
la vacuola alimenticia del parásito del paludismo, donde se cree que
interfieren en la conversión del grupo hemo, en la hemozoína no
tóxica, pigmento palúdico.

Dosificación:
Adultos y niños: 25 mg/kg el primer día seguidos de 12,5 mg/kg los días segundo y tercero en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una
dosis única el segundo día. En algunas zonas puede ser necesaria una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para lograr la curación.

Precauciones: La artemisinina se debe emplear para el tratamiento del paludismo falciparum grave únicamente cuando hay pruebas de que la eficacia antipalúdica de la quinina está disminuyendo. vivax. es un esquizonticida hemático relativamente nuevo que. Este fármaco puede ser casiflicado como un Arylaminoalcohol. . También es activa contra los gametocitos de P.Contraindicaciones: Embarazo durante el primer trimestre. También se han observado anormalidades en la sangre leves. El hidrocloruro de mefloquina es un polvo blanco acido. Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada Medicamento: Mefloquina Composición Química: La mefloquina es una 4-aminoquinolina metanol sintetica. y mareos. Información General: La mefloquina. a semejanza de la cloroquina. resulta eficaz contra las formas hemáticas asexuadas de todos los parásitos del paludismo. Empleo en el embarazo: Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el embarazo. ovale y P. pero se puede utilizar después del primer trimestre. similar a los alcaloides de la planta del genero Cinchona. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida. Efectos adversos: Los efectos secundarios de la clase de medicamentos artemisinina son similares a los síntomas de la malaria: náuseas. estructuralmente relacionada con la quinina. soluble en agua. anorexia. vómitos. malariae. P.

la presencia de alimentos. falciparum polifármacorresistente. falciparum. ovale es incierta. En los tejidos se distribuye en forma malarie. • Profilaxis para los viajeros que se dirigen a zonas con una elevada prevalencia de P. falciparum. el grupo hem es neutralizado por polimerización. • En combinación con la artemisinina y sus derivados para el tratamiento del paludismo falciparum. La vida El mecanismo de acción de la mefloquina es desconocido. Farmacocinética: Farmacodinamia: Luego de la administración oral la absorción es completa y mejora con Tiene actividad esquizonticida frente a P. . Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada Nombre Comercial: Lariam Presentación: Tabletas de 250 mg del producto base (en forma de clorhidrato) Indicaciones: Tratamiento de los ataques sin complicaciones de paludismo causados por cepas polifármacorresistentes de P. El parasito degrada la hemoglobina en una vacuola alimentaria. vivax y P. produciendo un grupo hem libre y especies reactivas de oxigeno ce carácter toxico. Su eficacia en P. alimenticias del parásito lo que sugieren una posible acumulación intracelular del agente antimalárico. • Seguimiento del tratamiento con quinina del paludismo grave y complicado. Sin media de eliminación es prolongada oscila entre 16 y 24 días. cambios morfológicos son observables en las vacuolas metabolismo hepático da origen a varios productos. amplia con una unión a las proteínas del plasma del 98%. falciparum. P. mientras que los radicales libres de oxigeno son detoxificados por numerosos mecanismo antioxidantes.Mecanismos de acción: Nombre genérico: Mefloquina Grupo: Agente antipalúdico Interfieren con la digestión de hemoglobina en los estadios sanguíneos del ciclo del P. el embargo.

Empleo en el embarazo: Su utilización terapéutica se ha demostrado ahora que es inocua durante el segundo y el tercer trimestres. Precauciones: De momento no se dispone de experiencia clínica sobre el empleo de mefloquina en los lactantes y los niños pequeños. prurito. al comienzo del embarazo se debe utilizar únicamente si no se dispone de otros fármacos o si es poco probable que éstos resulten eficaces y cuando la mujer no puede abandonar la zona endémica. Sin embargo. Efectos sobre los órganos de los sentidos: tinitus. puesto que se ha señalado que se asocia con bradicardia sinusal asintomática. vértigo. encefalopatía y convulsiones. Adultos y niños: 15 mg/kg hasta un máximo de 1000 mg en una única dosis. o la manipulación de equipo pesado o peligroso. Contraindicaciones: • La utilización de fármacos cardioactivos. en menos del 1% de los casos desorientación. cefalea.Dosificación: Todas las dosis se refieren al producto base. en particular agentes bloqueantes de los B-adrenorreceptores y del canal del calcio. somnolencia. La profilaxis debe comenzar una semana antes del contacto y continuar durante 4 semanas después del último contacto. más raramente síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme. en raras ocasiones pérdida de la audición. • En las personas que han sufrido de epilepsia o de trastornos psiquiátricos. ataxia. . Efectos neurológicos: mareo. Profilaxis Adultos: 250 mg a la semana. Niños de más de 15 kg: 5 mg/kg a la semana. • En las personas cuyas actividades requieren buena coordinación y orientación espacial. Efectos adversos: Efectos locales: rash cutáneo. como los pilotos.

sin transformar. grupo amino posición 8. amina primaria terminal. . grupo metilo posición 6. Se metaboliza rápidamente en el hígado y sólo una pequeña cantidad se elimina.Efectos cardiovasculares: bradicardia. por la orina. dolor abdominal. Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada Medicamento: Primaquina Composición Química: Antipalúdico 8-Aminoquinolina. diarrea. Efectos hepáticos: elevación de las transaminasas. núcleo quinolina. náusea. arritmia sinusal. salfosfato. pero demasiado tóxico para ser usado de manera sistemática en la profilaxis causal. Cadena lateral 4 carbonos. vómito. Efectos gastrointestinales: pérdida del apetito. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan al cabo de 1-3 horas y la semivida plasmática es de unas cinco horas. anillos benceno. La primaquina administrada por vía oral se absorbe fácilmente. Información General: Derivado 8-aminoquinoleínico muy eficaz contra las formas intrahepáticas de todos los parásitos palúdicos humanos.

Farmacodinamia: La primaquina destruye las fases hepáticas tardías y las formas latentes de P vivax y P. En las zonas de transmisión intensa se utilizan sólo esquizonticidas hemáticos para tratar las recaídas y las reinfecciones. falciparum.5 mg y 15 mg del producto base (en forma de difosfato) Indicaciones: • Eliminación de las formas intrahepáticas de P.ovale y por ello posee gran actividad clínica para la cura radical del paludismo recidivante. causando la muerte celular. Farmacocinética: La absorción por vía oral del fosfato de primaquina es casi completa llegando a concentraciones séricas máximas en alrededor de tres horas. La primaquina por sí sola no suprime los ataques de paludismo por P.Mecanismos de acción: Nombre genérico: Primaquina La primaquina inhibe la síntesis de poliaminas en el parásito. es útil en profilaxis causal y actúa como gametocida para todas las especies de Plasmodium. tiene un efecto mínimo en formas sanguíneas. vivax. es indispensable en cura radical de malaria por P. falciparum tras el tratamiento ordinario con un esquizonticida hemático. Su rápido metabolismo da origen a varios productos. con una vida media plasmática de cinco horas y amplia distribución tisular. Es un esquizonticida tisular para todas las especies de Plasmodium. vivax y ovale. Primaquine Grupo: Agente antipalúdico Presentación: Tabletas de 7. Palum. sobre todo en las zonas donde hay un riesgo de reintroducción del paludismo. Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum no complicada Nombre Comercial: Neo-Quipenyl. . • Eliminación de los gametocitos de P. vivax y de P. ovale (hipnozoitos) tras el tratamiento ordinario con cloroquina en los casos en que el riesgo de exposición ulterior es escaso o nulo.

Con mucha frecuencia se observa anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de G6FD. • Cualquier estado que predisponga a la granulocitopenia.25 mg/kg o 15 mg al día durante 14 días tras el tratamiento ordinario con cloroquina o.75 mg/kg por semana durante ocho semanas. • Niños menores de un año. Niños mayores de un año: 0.5-0. Contraindicaciones: Precauciones: • Embarazo. Deben practicarse periódicamente análisis de sangre y de orina en busca de indicios de hemólisis. pero en los casos graves puede ser necesario recurrir a la transfusión sanguínea. las náuseas y el dolor abdominal.75 mg/kg en una sola dosis. en particular la artritis reumatoide en actividad y el lupus eritematoso. en caso de deficiencia conocida o presunta de la glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (G6FD). .25 mg/kg al día durante 14 días tras el tratamiento ordinario con cloroquina Tratamiento gametocida Adultos y niños: 0. A los pacientes se les debe advertir que interrumpan el tratamiento y acudan inmediatamente al médico si tienen dolores abdominales y se encuentran débiles o pálidos o si observan un oscurecimiento de la orina. 0. En general. Efectos adversos: Entre los síntomas gastrointestinales relacionados con la dosis figuran la anorexia. se cura espontáneamente.Dosificación: Adultos: 0.

siendo los más importantes dos pares de isómeros ópticos (quinina y quinidina. la quinidina suprime la fibrilación auricular y el fluter. multirresistentes . alcaloide derivado de la corteza del árbol de la quina.y. La quinina y la cinconidina son levógiros. aumentando de esta forma el período refractario después de la repolarización. cinconidina y cinconina).Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum complicada Medicamento: Quinina Información General: La quinina. Mecanismos de acción: Como otros antiarrítmicos de la clase.de parásitos palúdicos. los ventrículos y el sistema de His-Purkinje. La cincona (Chinchona officinalis) contiene una mezcla de alcaloides. . la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando el entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de las membranas del miocardio. la quinidina disminuye la velocidad. más recientemente. es un esquizonticida hemático más tóxico que la cloroquina. Al aumentar el período refractario y la duración del potencial de acción en las aurículas. Ha vuelto a utilizarse en vista de la aparición general de cepas resistentes a la cloroquina . Composición Química: Es el alcaloide principal de la planta Cincona o árbol de la fiebre. La quinina contiene un grupo quinolina secundario.

vivax y P. falciparum polifármacorresistente. yeyuno) inclusive la diarrea no afecta el proceso. Farmacodinamia: Tiene actividad esquizonticida sanguínea contra todas las clases de plasmodios. malarie son sensibles al agente terapéutico no así las formas de P. para permitir de ésta manera la acumulación del hem un producto tóxico que normalmente el Plasmodium lo elimina por acción de dicha enzima como un pigmento sin actividad. Se administra por vía oral en los casos menos graves con infecciones posiblemente resistentes a la cloroquina o mefloquina. Adaquin Presentación: Tabletas de 200 y 300 mg del producto base (en forma de sulfato) Inyectables. ampollas de 2 ml con 150 mg o 300 mg del producto base (en forma de diclorhidrato) por ml [la base anhidro de quinina de 100 mg equivale a 122 mg de clorhidrato o diclorhidrato de quinina o a 121 mg de sulfato de quinina] Indicaciones: La quinina se utiliza para tratar el paludismo falciparum en las zonas donde hay P.Nombre genérico: Quinina Grupo: Agente antipalúdico Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum complicada Nombre Comercial: Qualaquin. a veces en combinación con pirimitamina/sulfadosina o una tetraciclina. El volumen de distribución de 1.5 L/kg es menor en pacientes con malaria aguda. Concentraciones plasmáticas máximas son detectables luego de una a tres horas de su administración. falciparum. con una capacidad de unión a proteínas séricas del 80% y la vida media de cuatro a cinco horas. Los gametocitos de P. Se administra por vía parenteral a los enfermos con un paludismo grave o complicado que no pueden tomar medicamentos per ospor estar en coma o sufrir convulsiones o vómitos. . La quinina se concentra en las vacuolas alimenticias del parásito e interfiere con la actividad de la hem polimerasa. Farmacocinética: La absorción por vía oral es completa y se realiza en la porción alta del intestino delgado (duodeno.

En pacientes gravemente enfermos el tratamiento deberá ir acompañado de perfusión continua de carbohidratos. falciparum a la quinina y de que el tratamiento se combine con pirimetamina/sulfadoxina o tetraciclina. toda vez que protege la vida de la madre. Tanto la propia enfermedad como la administración de quinina pueden provocar secreción de insulina y dar lugar a hipoglucemia. cefalea. que culmina en insuficiencia renal aguda y anuria.Un frecuente fenómeno terminal del paludismo es la lesión renal. seguida de 8. son el resultado de una perfusión excesiva. No obstante. Administración oral: Adultos: 500 mg (equivalente a 600 mg de dehidrato de sulfato de quinina) cada 8 horas durante 3 a 10 días.2 mg (equivalente a 10 mg de dehidrato de sulfato de quinina)/kg cada 8 horas durante 3 a 10 días. visión borrosa. Las dosis de mantenimiento deben reducirse a la tercera parte en los pacientes con un trastorno de la función renal.4 mg (equivalente a 20 mg de diclorhidrato)/kg durante cuatro horas. Por lo general. la dosis inicial debe reducirse a la mitad si el paciente ha recibido quinina. pese a sus supuestas propiedades abortivas a dosis elevadas. que deberá corregirse perfundiendo una solución de glucosa al 20% o 50%. Los efectos adversos relacionados con la dosis se limitan en gran parte a los sistemas cardiovascular. Contraindicaciones: • Hipersensibilidad conocida Precauciones: Siempre que se pueda. Niños: 8.2 mg (equivalente a 10 mg de diclorhidrato)/kg cada ocho horas en los adultos y cada 12 horas en los niños. disminución de la acuidad auditiva. La duración del tratamiento depende de la susceptibilidad local de P. quinidina o mefloquina durante las 12-24 horas precedentes. durante el tratamiento se vigilará el nivel de glucemia. Empleo en el embarazo: No es necesario suprimir la quinina durante el embarazo. náuseas y diarrea) . gastrointestinal y nervioso central. . Efectos adversos: Al cabo de tres días de tratamiento sobrevienen a menudo síntomas de cinconismo leve o moderado (tinnitus.Dosificación: Administración intravenosa: Adultos y niños: perfusión de una dosis inicial de 16.

La unión reversible se produce en la sub-unidad ribosómica 30S de los organismos sensibles. y posee una semivida sérica más larga que es independiente del estado renal del enfermo. . Además. Está formada por cuatro anillos fusionados.Medicamento: Doxiciclina Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum complicada Información General: La doxiciclina es un derivado y un fármaco estrechamente relacionado con la oxitetraciclina. Mecanismos de acción: La doxiciclina es un fármaco bacteriostático de espectro amplio. como son: hidroxilos. cetonas y radicales importantes como el metil. Composición Química: Se deriva de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno (son derivados análogos de la naftaceno-carboxaneda policíclica). Alrededor de estos cuatro anillos hidronaftaceno se presentan unidos a su estructura grupos funcionales. y tiene un espectro de actividad idéntico. posee una acción antiinflamatoria debido a la inhibición que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrófilospolinucleares. No se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. amina. que actúa por inhibición de la síntesis de proteínas y bloquea la unión del RNA de transferencia al complejo ribosómico del RNA mensajero. amida. Difiere de la tetraciclina en que se absorbe más ampliamente y es más lipidosoluble.

la doxiciclina debe utilizarse para profilaxis sólo en personas que no pueden tolerar la mefloquina o que visitan zonas donde la mefloquina ya no es eficaz. las concentraciones de doxiciclina en el fluído crevicular alcanzan un valor máximo a las 2 horas. Las concentraciones de doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias de los patógenos gingivales durante al menos 7 días. Farmacocinética: Farmacodinamia: La doxiciclina se administra por vía intravenosa. Después de su administración sublingual. oral. La doxicilina es activa contra una amplia gama de microorganismos gram-positivos y gram-negativos. Debido a la escasez de experiencia. Dosificación: La doxiciclina es principalmente bacteriostática y se cree que ejerce su efecto antimicrobiano gracias a la inhibición de la síntesis de proteínas. La profilaxis debe comenzar un día antes del contacto y continuar durante cuatro semanas después del último contacto. Cildox caps 100 mg Grupo: Agente antimicrobiano Presentación: Cápsulas o tabletas de 100 mg (en forma de hiclato) Indicaciones: Profilaxis de breve duración del paludismo falciparum polifármacorresistente.Nombre genérico: Doxiciclina Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum complicada Nombre Comercial: Doryx. incluyendo: Bacterias gram-negativas Adultos: 100 mg al día por un período de hasta ocho semanas. sublingual e intragingival.5 mg/kg al día durante un período máximo de ocho semanas. . Niños de más de ocho años: 1.

. La depresión transitoria del crecimiento óseo es en gran parte reversible.Contraindicaciones: Precauciones: • Edad inferior a ocho años. hipoplasia del esmalte dental y pigmentación morena permanente de los dientes. puesto que la deposición esquelética puede provocar retraso del crecimiento óseo. la doxiciclina está contraindicada en el embarazo porque perturba la calcificación esquelética del feto y puede originar osteogénesis anormal e hipoplasia del esmalte dental. Empleo en el embarazo: En general. • Embarazo. El riesgo de ulceración esofágica se puede prevenir si el enfermo se incorpora durante pocos minutos mientras deglute las tabletas y bebe inmediatamente después un vaso de agua para arrastrar los restos que puedan haber quedado. pero la pigmentación de los dientes y la hipoplasia del esmalte son permanentes. Efectos adversos: Es corriente la irritación gastrointestinal y se han señalado reacciones fototóxicas y un aumento de la vulnerabilidad a las quemaduras solares.

Leishmaniasis Leishmaniasis visceral (kala-azar) está causada por parásitos del complejo Leishmania donovani. . necrosis focal y fibrosis.Los protozoos del género Leishmania dan lugar a varias enfermedades clínicamente se caracterizan por infiltración inflamatoria crónica. Leishmaniasis visceral Tratamiento Antimoniato de meglumina y estibogluconato sódico Pentamidina Anfotericina B.

el fluor.Tratamiento de Leishmaniasis visceral Medicamento: Antimoniato de meglumina y estibogluconato sódico Información General: Compuesto antimonial pentavalente con actividad leishmanicida. hidrogeno. cloro. inhibiendo la fosfofructoquinasa con un bloqueo subsecuente de la producción de ADN. fenólicos y organofosforados). están formados por pocos elementos: carbono. pero ineficaz contra las formas flageladas libres in vitro. yodo y fosforo (en antihelmínticos fenólicos). . No es seguro que tenga un efecto selectivo contra las formas intracelulares ni que pequeñas cantidades del mismo se conviertan intracelularmente en un potente inhibidor trivalente de las enzimas glucolíticas del parásito. oxígeno y nitrógeno. Mecanismos de acción: El mecanismo de acción del antimonio pentavalente. Son inhibidas selectivamente. Otros elementos forman parte de diversos antiparasitarios como el azufre. pero se cree que numerosas enzimas de Leishmania. Composición Química: Como todos los compuestos orgánicos.

la reductasa de As5+ con capacidad de reducir Sb5+ a la forma Sb3+. . leishmaniasis cutánea (excepto las infecciones por L. aethiopica.Tratamiento de Leishmaniasis visceral Nombre genérico: Nombre Comercial: Antimoniato de meglumina y estibogluconato sódico Glucantrix Grupo: Agente antimicrobiano Presentación: Inyectable con el equivalente de 85 mg/ml (antimoniato de meglumina) o 100 mg/ml (estibogluconato sódico) de antimonio (Sb5+) en ampolla de 5 ml Indicaciones: Tratamiento de: leishmaniasis visceral. en fecha reciente se identificó una enzima. la cual contribuye con la toxicidad asociada a la terapia a largo plazo y altas dosis.85 horas. seguida de una fase de eliminación terminal más lentaconunavidamediapromediode76horas. amazonensis leishmaniasis cutánea y mucocutánea por L. una fase de eliminación rápida con una vida mediade 2. La hiperexpresión de dicha enzima en los promastigotes incrementó su sensibilidad a los fármacos. que no responden) leishmaniasis cutánea difusa por L. Tal reducción surge preferentemente en la etapa de amastigote intracelular. Esta fase podría relacionarse con la reducción del antimonial referida anteriormente.similar a la lenta excreción urinaria del antimonio trivalente. Farmacodinamia: Los antimoniales pentavalentes relativamente atóxicos actúan como profármacos que son reducidos a la especie trivalente más tóxica y eficaz pues destruye los amastigotes dentro de los fagolisosomas macrofágicos.02 horas. braziliensis. Farmacocinética: Presentan una fase de absorción inicial con una vida media de absorción promedio de 0.

Pueden estar alteradas las funciones hepática y renal. si es posible. corregir previamente cualquier deficiencia específica. Empleo en el embarazo: No está demostrado que el empleo del antimoniato de meglumina en el embarazo esté exento de peligros.Dosificación: Las dosis intramusculares se expresan en función de la cantidad equivalente de antimonio pentavalente (Sb5+). Hay que proseguir el tratamiento hasta que no se descubran parásitos en dos exámenes de pulpa esplénica aspirada realizados con 14 días de intervalo. Sin embargo. Todas las dosis. se vigilará durante todo el tratamiento el electrocardiograma y las funciones renal y hepática. Efectos adversos: Las alteraciones electrocardiográficas dependen de la dosis y suelen ser reversibles. por la mortalidad que conlleva. de 20 mg Sb5+/kg al día (hasta un máximo de 850 mg Sb5+) durante 20 días como mínimo. Contraindicaciones: Trastornos renales. Precauciones: Durante todo el tratamiento hay que administrar una alimentación rica en proteínas y. Leishmaniasis visceral Inyección i.m. Siempre que sea posible. son aplicables tanto a los adultos como a los niños. la leishmaniasis visceral debe tratarse siempre sin demora. . ponderadas en relación con el peso. cardíacos o hepáticos graves. en particular la carencia de hierro. es típico que las disritmias graves vayan precedidas de inversión de la onda T y de prolongación del intervalo Q-T. A los pacientes que sufran recaídas tras el primer ciclo de tratamiento se les debe volver a tratar inmediatamente utilizando las mismas dosis diarias.

pues no es seguro que se absorba en el tracto gastrointestinal. con concentraciones séricas de pentamidina menores de 20 nanogramos por ml después de una dosis nebulizada de 4 mg por kg en casi todos los casos (versus 612 nanogramos por ml después de una dosis simple intravenosa de 4 mg por kg). grupo pentano uniendo bencenos.cuatro radicales amino. Sólo una pequeña fracción se elimina por la orina sin sufrir ninguna modificación. La absorción pico sistémica se produce al concluir.Medicamento: Pentamidina Tratamiento de leishmaniasis visceral Información General: Compuesto diamidínico estable con actividad antiprotozoaria que debe administrarse por vía parenteral. Composición Química: Derivados amidinas aromáticas. Mecanismos de acción: La absorción sistémica de la pentamidina inhalada es mínima. o cerca de la conclusión de la terapia inhalatoria. anillos bencénicos. Durante muchos meses pueden quedar pequeñas cantidades fijadas selectivamente en el hígado y el riñón. . No penetra en el líquido cefalorraquídeo.

los niveles plasmáticos de pentamidina descienden rápidamente durante las dos primeras horas. leishmaniasis mucocutánea por L. Se ha demostrado su actividad letal contra Pneumocystis carini en modelos experimentales in vitro. hasta que no se descubran parásitos en dos exámenes consecutivos de pulpa esplénica aspirada realizados con 14 días de intervalo. siguiendo posteriormente un declive mucho más lento. Dosificación: Leishmaniasis visceral Inyección de 4 mg/kg tres veces por semana durante 5 a 25 semanas o más. Farmacodinamia: Es conocida la actividad terapéutica del isetionato de pentamidina sobre la neumonía producida por Pneumocystis carinii. leishmaniasis cutánea. aethiopica. Farmacocinética: Después de una perfusión intravenosa. el mecanismo de acción no está totalmente esclarecido. leishmaniasis cutánea por L. Sin embargo. . la leishmaniasis cutánea difusa y la leishmaniasis mucocutánea por L. braziliensis que no responde a los antimoniales. 200 mg y 300 mg (isetionato) Indicaciones: Tratamiento de: leishmaniasis visceral en los enfermos que no toleran o no responden a los antimoniales. guyanensis.Nombre genérico: Pentamidina Tratamiento de leishmaniasis visceral Nombre Comercial: Pentamidina Filaxis Grupo: Agente antiprotozoario Presentación: Polvo para inyecciones.

la leishmaniasis visceral debe tratarse siempre sin demora. por la mortalidad que conlleva.Contraindicaciones: • Hipersensibilidad conocida. a veces. Sin embargo. renal o pancreática. la pentamidina puede provocar el aborto. cabe citar la hipocalcemia.V rápida se producen con frecuencia hipotensión aguda y síncope. las disritmias cardíacas. Las lesiones pancreáticas dan lugar inicialmente a una hipoglucemia por liberación excesiva de insulina. . Siempre que sea posible. las alucinaciones. la induración local y. leucopenia. En los pacientes inmunodeficientes puede que haya que interrumpir o suspender el tratamiento si se produce un deterioro grave de la función espinal. los síntomas gastrointestinales. Tras la inyección I. Efectos adversos: A menudo se observa una nefrotoxicidad leve. En raros casos se han observado trombocitopenia. Entre otros efectos adversos. los abscesos estériles. todos los pacientes deberán permanecer en decúbito supino y bajo observación durante treinta minutos por lo menos después de cada inyección. Empleo en el embarazo: Durante el embarazo. el recuento sanguíneo completo y la creatinina sérica a intervalos regulares y la glucemia a diario. Precauciones: A causa del riesgo de hipotensión y síncope. que por lo general es completamente reversible. • Trastorno renal grave. se vigilarán durante todo el tratamiento la tensión arterial. pruebas de función hepática anormales y síndrome de Stevens-Johnson. la confusión. Más tarde la insuficiencia insulínica puede provocar una diabetes insulinodependiente permanente.

hay que utilizar la vía parenteral. . Como se absorbe mal en el tracto gastrointestinal. alterando la permeabilidad de la membrana con salida de iones sodio.6dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosidico. con mayor afinidad al ergosterol de los hongos. penetra en las cavidades serosas y atraviesa la barrera placentaria. Mecanismos de acción: Se fija a los esteroles de la membrana de las células eucariotas. provocando la muerte del hongo. Aun estando fuertemente ligada a lipoproteínas. Se elimina por la orina sin experimentar transformación alguna durante varias semanas.Medicamento: Anfotericina B Tratamiento de leishmaniasis visceral Información General: Antibiótico poliénico lipofílico que también es eficaz contra las leishmanias y ciertos hongos. Composición Química: La anfotericina B es un macrólido heptaenico que contiene 7 ligaduras solubles conjugadas en la posición trans y es 3-amino-6. potasio e hidrogeniones.

encontrándose trazas de la misma hasta dos meses después de suspender el tratamiento. la fiebre y los vómitos. . Farmacocinética: Su absorción por vía oral es mínima. 50 mg en frascos Indicaciones: Tratamiento de la leishmaniasis visceral y mucocutánea que no responde a los antimoniales pentavalentes.5 a 1 mg/kg. la dosis inicial de 5 a 10 mg se va aumentando entre 5 y 10 mg diarios hasta un máximo de 0.Nombre genérico: Anfotericina B Tratamiento de leishmaniasis visceral Nombre Comercial: Amfostat. En los adultos. Las soluciones que contienen electrólitos o agentes conservadores son incompatibles porque provocan la precipitación. por lo que la asociación con otros nefrotóxicos ha de controlarse cuidadosamente. Por esta vía los niveles terapéuticos se mantienen durante 24 horas. por lo que se utiliza por vía intravenosa. siendo su eliminación renal lenta y de sólo un 5% en forma activa. Dosificación: La administración de 5 mg de succinato sódico de hidrocortisona una hora antes de la perfusión permite reducir la gravedad de las reacciones agudas. Por lo general se requiere una dosis acumulativa total de 1-3 g. Zidovudina: Riesgos de mielotoxicidad y nefrotoxicidad aumentados. Ciclosporina: Se ha observado un aumento de la creatinina en el suero de pacientes tratados con ambos fármacos. Fungizón Grupo: agente antiprotozoario Presentación: Polvo para inyecciones. El líquido empleado en la perfusión debe estar recién preparado y se obtiene disolviendo 50 mg en 10 ml de agua estéril y completando luego hasta 500 ml con glucosa al 5% para obtener una concentración final de 100 μg de anfotericina B/ml. Esta dosis se administra a partir de entonces en días alternos. especialmente los escalofríos. Farmacodinamia: Medicamentos nefrotóxicos: La amfotericina B es potencialmente nefrotóxica.

Así pues. enrojecimiento facial. cefalea y anorexia. En tales casos pueden ser útiles las perfusiones de un diurético osmótico. Hay que prevenir el deterioro de la función renal. Debe reducirse la dosis si la función renal se deteriora apreciablemente y. Efectos adversos: Durante la perfusión suelen sobrevenir escalofríos. defectos visuales. fiebre y vómitos. dolores musculares y articulares. sólo se debe usar cuando la necesidad de la madre sea mayor que el presunto riesgo del feto. que a veces sólo es parcialmente reversible. Para compensar las pérdidas urinarias puede ser necesario administrar suplementos de potasio. tal como el mannitol. Hay que mantener una ingestión abundante de líquidos. . Empleo en el embarazo: No está demostrado que el empleo de la anfotericina B durante el embarazo esté exento de peligros. sobre todo.Contraindicaciones: • Hipersensibilidad conocida Precauciones: Cuando se administran dosis altas se debe vigilar estrechamente la función renal y la concentración sérica de potasio. si el nivel de creatinina sérica aumenta por encima del 50%. tinnitus y micción difícil. También se han señalado parálisis nerviosas. Una anemia normocrómica progresiva puede ser indicio de depresión medular. pudiendo aparecer también anafilaxis. Con menos frecuencia se observan leucopenia selectiva y trombocitopenia. Con frecuencia estos síntomas son más acusados en los primeros días del tratamiento.

J Tripanosomiasis Causada por el protozoo parásito Trypanosoma cruzi. tripanosomiasis americana (enfermedad de Chagas) Tratamiento Benznidazol Nifurtimox . La enfermedad es transmitida por varias especies de chinches del género Triatoma.

al igual que el nifurtimox. un agente antiparasitario empleado en el tratamiento de la enfermedad de Chagas. A las 2-4 horas se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas. que solo lo tienen las bacterias anaerobias. Composición Química: El Benznidazol o Benzinidazol. para formar compuestos intermedios inestables y tóxicos. Mecanismos de acción : Todos los nitroimidazoles actúan por medio de la reducción del grupo nitro. . N-bencil-2-acetamida es. El proceso de reducción requiere seis electrones y ocurre con potenciales rédox muy bajos. El benznidazol se metaboliza parcialmente en el organismo y todos los metabolitos se eliminan rápidamente por la orina y las heces. que van disminuyendo luego con una semivida de 12 horas aproximadamente. Esto produce metabolitos (radical nitro) que dañan el DNA bacteriano mediante oxidación y causan muerte celular.Medicamento: Benznidazol Tratamiento de Tripanosomiasis americana Información General: El benznidazol es un derivado nitroimidazólico tripanocida que se absorbe rápidamente por el tracto digestivo.

Contraindicaciones: Precauciones: A los pacientes con insuficiencia hepática. y se recomendará a los pacientes que se abstengan del alcohol. administradas a diario durante 60 días. El nivel de concentración máxima ocurre aproximadamente a las 3 a 4 horas. renal o hemática sólo se les El benznidazol no debe administrarse al comienzo del embarazo deberá administrar el medicamento bajo estricta supervisión médica.Nombre genérico: Benznidazol Grupo: Agente antiprotozoario Tratamiento de Tripanosomiasis americana Nombre Comercial: Radanil Presentación: Tabletas acanaladas de 100 mg Indicaciones: Tratamiento de la tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas). atendiendo especialmente a los leucocitos. Dosificación: Adultos: 5-7 mg/kg por vía oral en dos tomas separadas. Se une en un 44% a proteínas totales. Farmacocinética: Se absorbe aproximadamente el 92% de la dosis oral. . Niños (hasta 12 años): 10 mg/kg por vía oral en dos tomas separadas. Su t1/2 es aproximadamente 10 a 14 horas. administradas a diario durante 60 días. Se han obtenido índices de curación del 80-90%. Durante todo el tratamiento se vigilará el recuento sanguíneo.

Se metaboliza amplia y rápidamente y sólo una pequeña cantidad se elimina por la orina. Durante las primeras dos semanas de tratamiento pueden aparecer erupciones cutáneas que por lo general son benignas. A partir de entonces se debe aplicar inmediatamente a fin de evitar el riesgo de transmisión congénita. Las formas intracelulares del parásito son más susceptibles que las extracelulares en condiciones experimentales. cuando aparecen. con marca en cruz por un lado (lado inferior) y '120' impreso en bajorrelieve por el otro (lado superior). el tratamiento debe aplazarse hasta después del primer trimestre. Medicamento: Nifurtimox Tratamiento de Tripanosomiasis americana Información General: Compuesto nitrofuránico sintético de acción tripanocida que se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. biconvexo.Empleo en el embarazo: Como no se ha demostrado que el empleo en el embarazo esté exento de peligros. La marca en cruz es únicamente para fragmentar el comprimido y facilitar su ingestión. no para dividirlo en dosis equivalentes. Composición Química: Comprimido amarillo redondo. Efectos adversos: Son frecuentes los efectos adversos. obligan a suspender inmediatamente el tratamiento. ahora bien. Las parestesias o los síntomas de polineuritis periférica son efectos relacionados con la dosis que. si son graves y van acompañadas de fiebre y púrpura habrá que suspender definitivamente el tratamiento. Al comienzo de éste pueden aparecer también náuseas. .

sin demanda de oxígeno. radicales superóxido (O2=) e hidroxilo (-OH). administradas a diario durante 90 días. 120 mg y 250 mg Indicaciones: Tratamiento de la tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas).Mecanismos de acción: Nombre genérico: Nifurtimox Grupo: Agente antiprotozoario Formación de especies reactivas de oxígeno tóxicas. Niños: 15-20 mg/kg por vía oral en cuatro tomas separadas. como peróxido de hidrógeno (H2O2). Las La actividad antitripanosómica de nifurtimox no ha sido dilucidada concentraciones máximas se alcanzan de 1 a 3 horas después de por completo. pero investigaciones recientes han demostrado que la tomar el medicamento. administradas a diario durante 90 días. nitrorreductasa tripanosómica tipo I cataliza la reducción de nifurtimox a un derivado nitrílico de cadena abierta. La respuesta es variable. no saturado. pero en algunas zonas del centro del Brasil ha habido una mayor proporción de fracasos. Se han señalado índices de curación del 80-90%. Farmacocinética: Farmacodinamia: Se absorbe casi por completo después de la administración oral. Dosificación: Adultos: 8-10 mg/kg por vía oral en tres tomas separadas. . Rotura del ADN del parásito Tratamiento de Tripanosomiasis americana Nombre Comercial: Lampit Presentación: Tabletas de 30 mg.

vómitos. Cualquiera que sea la dosis diaria. náuseas. Efectos adversos: Son frecuentes los siguientes efectos adversos. ya que éste puede aumentar la incidencia y la gravedad de los efectos adversos. excitabilidad. trastornos psiquiátricos o alcoholismo bajo supervisión médica estricta. insomnio. dolor gástrico. artralgias y convulsiones. el tratamiento debe aplazarse hasta después del primer trimestre. Empleo en el embarazo: Como no se ha demostrado que el nifurtimox esté exento de peligros durante el embarazo. A partir de entonces debe instituirse sin demora para evitar el riesgo de transmisión congénita. habrá que reducirla si el paciente presenta pérdida de peso. . que están relacionados con la dosis y son reversibles: anorexia. trastornos neurológicos u otras manifestaciones de intolerancia. Puede presentarse una polineuritis periférica que obligue a suspender el tratamiento. Importa que el paciente evite el alcohol. El nifurtimox sólo debe administrarse a los pacientes con antecedentes de convulsiones. Las convulsiones pueden controlarse sintomáticamente con anticonvulsivos. dolor de cabeza. vértigos.Contraindicaciones: Comienzo del embarazo Precauciones: Es posible reducir la irritación gastrointestinal si se administra simultáneamente una preparación de hidróxido de aluminio. mialgias.

J Tricomoniasis El protozoo parásito Trichomonas vaginalis es una de las causas más frecuentes de infecciones de transmisión sexual. Trichomonas vaginalis Tratamiento Metronidazol .

el metronidazol es reducido por unas proteínas transportadoras de electrones de bajo potencial de reducción de los productos de la reducción al parecer son los responsables de los efectos citotóxicos y antimicrobianos del Metronidazol. Sorbitol Anhidro. En los microorganismos o los parásitos susceptibles. Composición Química: Etanol. Suspensión oral 125 mg/5 ml: Cada 100 ml de suspensión contiene: Metronidazol 4 g. Almidón de Maíz. amebicida y tricomonicida. Esencia de Naranja. Mecanismos de acción: Acción bactericida. Polietilenglicol. Fosfato de Calcio Dihidratado. Silicato de Aluminato de Magnesio. Polividona. Dióxido de Titanio. Es ionizado a pH fisiológico y fácilmente absorbido por los microorganismos anaeróbicos o por los parásitos.s.Medicamento: Metronidazol Tratamiento de Trichomonas vaginalis Información General: Derivado 5-nitroimidazólico con actividad antimicrobiana contra bacterias anaerobias y ciertos protozoos. entre ellos Trichomonas vaginalis. El metronidazol se absorbe casi por completo tras la administración oral. Esencia de Limón. Agua Desmineralizada. Metilparabeno. tanto sin transformar como en forma de metabolitos. Excipientes: Alcohol 95°. Hidroxipropilmetilcelulosa. . c. Estearato de Magnesio. Su semivida en el plasma es de unas ocho horas y se elimina en gran parte por la orina. Sacarina Sódica. Propilparabeno. Fosfato Monosódico Dihidratado. Azúcar.

Precauciones: Hay que advertir a los pacientes que no tomen alcohol durante el tratamiento. Los picos sericos obtenidos después de la administración oral son similares a los que se obtienen después de la administración intravenosa de dosis equivalentes. Debe administrarse la misma dosis a las parejas sexuales. Contraindicaciones: • Hipersensibilidad conocida. Lactantes de más de cuatro semanas: 5 mg/kg tres veces al día durante tres días. Dosificación: El metronidazol debe administrarse a ser posible con las comidas o inmediatamente después. Farmacocinética: Alta biodisponibilidad oral (casi 100%). metronidazol se absorbe rápidamente (por lo menos el 80% en 1 hora). • Alcoholismo crónico. posiblemente debido a que metronidazol es reducido por proteínas intracelulares transportadoras de electrones una vez que ingresa al organismo. Neoclis Presentación: Tabletas de 400 mg y 500 mg Suspensión oral. 200 mg/5 ml (como benzoato) Indicaciones: Tratamiento de la tricomoniasis de pacientes infectados y sus parejas sexuales. La biodisponibilidad en óvulos es del 20%. Adultos: 2 g en dosis oral única u 800 mg cada 12 horas durante cinco días. ya que podrían producirse reacciones análogas a las del disulfiram . Debido a esta alteración en la molécula de metronidazol se crea un gradiente de concentración que favorece el transporte intracelular de la droga.Nombre genérico: Metrodinazol Grupo: agente antimicrobiano Tratamiento de Trichomonas vaginalis Nombre Comercial: Flagyl. • Comienzo del embarazo. Bexon. Luego de administrarse en forma oral. Farmacodinamia: El espectro antibacteriano cubre exclusivamente a los agentes patógenos anaerobios.

ya que el metronidazol se elimina por la leche Efectos adversos: Produce ciertos síntomas leves como dolor de cabeza. sólo se observan en caso de tratamiento prolongado. por lo general.slideshare. leucopenia reversible y neuropatía periférica sensitiva que suele ser leve y rápidamente reversible.9. Las madres lactantes deben dejar de dar el pecho hasta transcurridas 24 horas después del final del tratamiento.html http://www. pueden administrarse a diario 100 mg de clotrimazol en forma de supositorio vaginal durante siete días. Son raras las reacciones más graves.html http://www. Entre ellas cabe mencionar estomatitis y candidiasis. irritación gastrointestinal y sabor metálico persisente. BIBLIOGRAFIA:       DAVID BOTERO. Con menos frecuencia aparecen somnolencia. Reimpresión 2012.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2. MARCOS RESTREPO. que.farmacopedia.cl/fasaonline/fasa/MFT/MFT.farmaciasahumada. http://apps.1.Empleo en el embarazo: No debe administrarse metronidazol para tratar la tricomoniasis al comienzo del embarazo.net/maisabelula/giardicidas-y-leshmanicidas http://www. Para aliviar los síntomas.int/mediacentre/factsheets/fs094/es/ http://www. erupciones cutáneas y orina oscura. editorial. Se ha comunicado la aparición de ataxia y convulsiones epileptiformes en sujetos tratados con dosis mucho más altas que las actualmente recomendadas.es/atc/artemisinina_y_derivados.htm .who. Fondo.who. Parasitosis Humana.