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Farmacología I
Fueron los primeros fármacos efectivos administrados por vía
general para prevenir y curar las infecciones bacterianas en
los seres humanos.
de 6 a 8 g diarios.
Puede desplazar los anticoagulantes orales de su unión con
las proteínas plasmáticas. Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los
derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes,
El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína,
prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y
tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco.
lactancia
Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de
Es un análogo del sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción intestinal y excreción urinaria es
más lenta.
Se administra por vía oral y se utiliza contra infecciones tanto generales como urinarias.
Trimetropin con sulfametaxazol
La sulfadiazina por vía oral se absorbe rápidamente del aparato digestivo y alcanza su
concentración sanguínea máxima entre 3 y 6 h después de una sola dosis.
se excreta fácilmente a través del riñón en forma libre y acetilada.
Toxoplasmosis:es la combinación de pirimetamina con sulfadiazina. La pirimetamina se
administra en forma de dosis de carga inicial de 75 mg seguida de 25 mg por día por vía oral,
con 1 g de sulfadiazina cada 6 h y ácido folínico10 mg por día por vía oral cuando menos
durante tres a seis semanas.
de 6 a 8 g diarios.
Reaccion adversa: cristaluria, Agranulocitosis,
Se utiliza en el tratamiento de la colitis ulcerosa y enteritis regional
Las bacterias intestinales degradan a la sulfasalazina para producir sulfapiridina,
sulfonamida activa que se absorbe y finalmente se excreta en orina
una concentración elevada en las heces fecales.
anemia con cuerpos de Heinz, hemólisis aguda en
pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y agranulocitosis.
provoca infertilidad reversible en los varones por los cambios que genera en el
número y morfología de los espermatozoides.
Su hidrosolubilidad es ~90 veces mayor que la de la sulfadiazina.
Las soluciones de la sal sódica se utilizan en forma extensa en el tratamiento de las infecciones
oftálmicas.
Las reacciones de hipersensibilidad son raras, pero no se debe utilizar en los pacientes con
hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas.
Dosis: una aplicación cada 6 hrs y al acostarse
Solución (10 , 15 y 30 %) una gota en intervalos de 1 a 3 gotas
inhibe el crecimiento in vitro de casi todas las bacterias y hongos patógenos, incluidas algunas
especies que son resistentes a las sulfonamidas.
Este compuesto se aplica por vía tópica para reducir la colonización microbiana y la frecuencia
de infecciones por quemaduras.
:(ardor, exantema y prurito) son raras.
Dosis: niños mayores de dos meses, de 1 a 3 aplicaciones al dia
Esta sulfonamida se comercializa en forma de acetato de mafenida.
Cuando se aplica por vía tópica, previene la colonización de las quemaduras por diversas
bacterias gram- y gram+.
Dosis: La crema se aplica una o dos veces al día en espesor de 1 a 2 mm sobre la piel quemada.
Reacciones adversas son dolor intenso en el sitio de aplicación, reacciones alérgicas e
hipovolemia por evaporación de la superficie corporal quemada, puesto que no se utilizan
apósitos oclusivos.
Este fármaco y su metabolito primario inhiben a la anhidrasa carbónica, por lo que la orina se
alcaliniza.
En algunos casos provoca acidosis metabólica con taquipnea e hiperventilación compensadora;
estos efectos limitan la utilidad de la mafenida.
Este fármaco tiene una semivida plasmática especialmente prolongada (siete a nueve días).
Se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de pirimetamina) para
la profilaxis y tratamiento del paludismo causado por cepas resistentes a la mefloquina de
Plasmodium falciparum
Trimetoprim es una diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana.
La mayor parte de los microorganismos gram+ y gram- es sensible al trimetoprim pero
crean resistencia cuando el fármaco se utiliza en forma aislada.
Reacciones adversas: fotosensibilidad, rash, hipersensibilidad
Contraindicaciones : en lactantes
Profilaxis:2 mg de trimetropim/kg/dia em dpsos única nocturna VO
NEUMONIA: 2mg /kg/dia cada 6 hrs durante 3 semanas > 4 semanas IV , VO
TABLETA
Trimetoprima........................................................... 80 ó 160 mg
Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
SOLUCIÓN INYECTABLE
Trimetoprima................................................................... 160 mg
Sulfametoxazol................................................................ 800 mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.
SUSPENSIÓN
Chlamydia
diphtheriae
Proteus N. meningitidis
S.pneumoniae
E.Coli
(resistencia+)
Staphylococcu
S.Piogenes
s aureus
Staphylococcu
s epidermidis
La actividad antimicrobiana de la
combinación de trimetoprim y
sulfametoxazol es consecuencia de sus
acciones sobre dos pasos de la vía
enzimática para la síntesis de ácido
tetrahidrofólico.
La sulfonamida inhibe la incorporación de
PABA en el ácido fólico y el trimetoprim
impide la reducción de dihidrofolato para
formar tetrahidrofolato
A menudo la resistencia es secundaria a la adquisición de un plásmido
que codifica una dihidrofolato reductasa alterada.
Se ha publicado que casi 30% de las cepas urinarias de E. coli demuestra
resistencia al trimetoprim-sulfametoxazol
Infecciones de vías urinarias:Ads 320 mg de Infecciones respiratorias bacterianas: 800 a 1
trimetoprim con 1 600 mg de sulfametoxazol 200 mg de sulfametoxazol con 160 a 240 mg
única dosis de trimetoprim cada 12 h,
Enfermedad gonocócica no complicada (uretritis, cervicitis, proctitis y faringitis)
Enfermedad inflamatoria pélvica (Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis)
Gastroenteritis por Salmonella, Shigella, E. coli, Campylobacter y otros (aunque actualmente
más de la mitad de las cepas de Campylobacter que se aíslan son resistentes a quinolonas)
Prevención de peritonitis bacteriana espontánea en cirróticos
Osteomielitis crónica
No son tratamiento de elección en la mayoría de estas
infecciones
Útiles en pacientes diabéticos, con enfermedad vascular,
de decúbito y heridas quirúrgicas, que pueden presentar
infecciones de tejidos blandos por una asociación bacteriana
donde participan aerobias gramnegativas y anaerobias.
Neumonía nosocomial
Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) (Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y microorganismos atípicos
como Legionella, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae)
Exacerbaciones de la EPOC (controversia)
Sinusitis aguda
Otitis externa maligna (Psedomonas aeruginosa)
Bacteriemia (sobre todo en las causadas por enterobacterias, y menos
por P. aeruginosa)
Fiebre en pacientes neutropénicos
Fiebre tifoidea (ya hay cepas de Salmonella typhi resistentes a
quinolonas)
La dosis oral en adultos es de 200 a 400 mg cada 12 h en el caso de ofloxacina,
400 mg cada 12 h para norfloxacina y pefloxacina
250 a 750 mg cada 12 h para ciprofloxacina.
Terapia inicial (padecimientos agudos, 7 a 14 días): 2 comprimidos cada 6 horas.
Terapia de mantenimiento (padecimientos crónicos, más de 14 días): 2 comprimidos cada 8
horas en pacientes sintomáticos o 2 comprimidos cada 12 horas en pacientes asintomáticos.
Tomar 2 comprimidos en una sola toma.
Es recomendable la administración con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de las
comidas.
Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos
Adultos y niños de más de 1 año: instilar una gota de la solución oftálmica al 3% en el ojo afectado
cada 2-4 horas durante 2 días y luego 1 gota 4 veces al día durante 5 días más
Adultos y adolescentes: 10 gotas (0.5 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.
Niños de 1-12 años : 5 gotas (0.25 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.
Presentaciones:
FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg.
FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA
OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN
POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI
Adultos: 400 mg dosis única
Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar para todos los
componentes del grupo.
REACCIONES GASTROINTESTINALES
Pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y malestar
abdominal. La colitis por Clostridium difficile no es común.
MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS
Mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Más graves son, las convulsiones, el aumento de la presión
intracraneal, la psicosis tóxica y las reacciones maníacas o psicóticas, especialmente en personas con
enfermedades previas del SNC: epilepsia, tumores cerebrales, arterioesclerosis, hipoxemia cerebral .
Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse
reacciones cutáneas de cruzada, como rash y
prurito. En general son leves o moderadas y ceden al suspender
tratamiento.
Recientemente se están asociando a reacciones cutáneas graves,
como el (SSJ) o necrólisis
epidérmica tóxica (NET o ) o autoinmune.
Cuando entre las 2–4h de su
administración oral se ingieren productos
que contienen cationes del tipo de calcio,
aluminio, magnesio, hierro o zinc, como
pueden ser antiácidos, suplementos
nutricionales, suplementos minerales o
multivitamínicos o sucralfato, la
concentración sérica de las quinolonas
puede reducirse
Pueden incrementar el efecto anticoagulante de la
warfarina y los valores de cafeína, ciclosporina y
teofilina.
También pueden aumentar el riesgo de convulsiones y
de estimulación del sistema nervioso central al usarse
concomitantemente con antiinflamatorios no
esteroideos.
Estas reacciones pueden estar compuestas por: exantemas, rash
maculopapular, fiebre, eosinofilia, nefritis intersticial y reacciones
fototóxicas.
La toxicidad hepática puede ser muy grave (hepatitis fulminante
insuficiencia hepática), produciendo la muerte del paciente o la
necesidad de trasplante hepático.
La aparición de daño hepático será más probable en las
quinolonas que presenten metabolización hepática
(trovafloxacino y grepafloxacino, ambas retiradas) o mixta
(moxifloxacino)
lomefloxacina, esparfloxacina (efectos fototóxicos, prolongaciónde QTc),
gatifloxacina (hipoglucemia),
Temafloxacina (anemia hemolítica inmunitaria),
trovafloxacina (efectos hepatotóxicos),
grepafloxacina (efectos cardiotóxicos) y
clinafloxacina (efectos fototóxicos).
Los antisépticos urinarios se concentran en los túbulos renales,donde inhiben el crecimiento de
numerosas especies de bacterias.
Estos fármacos no se utilizan para el tratamiento de infecciones generalizadas puesto que no
alcanzan unabconcentración efectiva en el plasma con una dosis inocua.
es un antiséptico urinario y
profármaco cuya actividad es
secundaria a su potencial para
generar formaldehído
Casi todas las bacterias son sensibles libre a una concentración de
aproximadamente 20 μg/ml.
Los microorganismos que degradan la urea (p. ej., Proteus spp.) tienden a elevar el pH urinario, y
de esta manera inhiben la liberación de formaldehído.
La metenamina se absorbe por vía oral, pero 10 a
se descompone en el jugo gástrico
Presentaciones:
Comprimidos 50 , 100 mg
Susp: 25mg/ml
Capsulas 50 y 100 mg
El clorhidrato de fenazopiridina NO es un antiséptico urinario.
Posee acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria, frecuencia
y urgencia urinarias.
Este compuesto es un colorante azo, que tiñe la orina de color naranja
o rojo
: Ads:600 mg/dia en 3
tomas después de las comidas
Cefalea,
prurito,erupciones y trastornos
gastrointestinales.