OTROS AGONISTA PUROS
manera preferente sobre recept. u
Derivados Semisintéticos
Heroína
 Derivado diacetilado de la Mo. (<
liposolubilidad)
 Llega al cerebro y alcanza < C.P
 Poderoso analgésico, se emplea
V.O y P. (poderosa adictogenesis)
 En org. convierte en compuestos
activos:
- Monoacetilmorfina
- Morfina
- M-6-G
Ejercen acciones estrictamente agonistas de
Codeína y Dihidrocodeína
 Derivados metilado y dihidrogenado
de la Mo.
 Presentan > afinidad por recept. u
(inferior a la morfina)
 No ocasionan farmacodependencia
 Presenta acción antitusígena y
capacidad de provocar estreñimiento
 Analgesia en dolores tipo medio y
moderadamente intensos (solos o
asociados a antipiréticos y AINES)
 Nauseas, vomitos,mareo e
inestabilidad
Oxicodona y Dihidrocodona
 Oxicodona derivado
semisintetico de la tebaína (V.O)
 Eficacia similar al de la Mo. Oral
o Fe. Transd.
 Indicada en tto de dolor crónico
 Hidromorfona derivado
semisintetico de la morfina , 6-8
veces mas potente
 Efectos secundarios y
propiedades analgésicas
similares al de morfina
 Eficaces en el dolor agudo
 Petidina
 Es 10 veces menos potente que la
morfina
 Igual activ. como agonista,
analgesia, depresión respiratoria
y farmacodependencia
 Propiedades anticolinérgicas ,
produce taquicardia y miosis
 Altas dosis causa cardiotoxicidad
(arritmias ventriculares)
 Utilizada en el parto, cruza
placenta puede causar depresión
respiratoria en neonato
Metadona
 Ligeramente mas potente que la
morfina, comparte todas sus
propiedades farmacológicas
 Activa recept. opiodes
antagonistas el recept.
glutamanto NMDA
 En tto crónico, se acumula en
tejidos y sirve como reservorio
 En p(x) que no se benefician o no
toleran la morfina , pueden
mejorar con metadona
Fentanilo y Derivados
 El fentanilo es 50 a 150 veces
mas potente que la morfina
(liposolubilidad elevada)
 Escasa cardiotoxicidad, fármaco
de elección paraycirugía
Oxicodona Dihidrocodona
cardiovascular y en unidades de
vigilancia intensa
 Adm. I.V rápidez en SNC, la adm.
de dosis elevadas o sucesivas, la
t(1/2) elim. aumenta
 Metb. Por N-desalquilación
(norfentanilo)
 Utiliza en dolor agudo y crónico
 Sufentanilo tiene una
liposolubilidad 2 veces mayor
que el fentanilo
 Alfentanilo es menos liposoluble
que el sufentanilo
 Tramadol y Tapentadol

 El tramadol es una
fenilpiperidina ciclohexano,
similitud con la codeína
 Accion analegesica moderada
(codeína y buprenorfina)
 Abs. bien V.O, une a prot. Y
cruza barrera placentaria
 El tapentadol igual al tramadol,
tiene propiedades agonistas del
recept. opioide u y propiedades
adicionales de inhibición de la
recaptación de serotonina y
noradrenalina
 AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
 Opioides de diversa afinidad por los recept. U, K, G y algunos por los O
 Elevada actividad intrínseca por recpt. K (agonistas)
 Escasa o nula sobre recept. u (agonistas parciales o antagonistas de agonistas u puros)

Pentazocina Butorfanol y Nalbufina

 Por V.P menos potente que la

Mo. (30-60 mg erquivalen a 10 ,g  Acciones opiáceas similares a las
de Mo.) de la pentazocina, pero la
 Por V.O eficacia analgésica potencia es mayor
moderada (entre paracetamol y  Butorfanol adm. Intranasal, su
codeína) biod. superior a la V.O
 Provoca taquicardia,  T(1/2) eliminación es de 6 horas
hipertensión y elevación del (aumentando con la edad e
consumo de miocardio de O2 (no insuf. renal)
utilizar en angina de pecho e
infarto de miocardio pero si en
hipotensos)
 Puede producir agranulocitosis
 AGONISTAS PARCIALES

Buprenorfina

 Es 20-30 veces mas potente que la Mo.

 Acciones predomintes en recept. u, aunque también

muestran afinidad por recept. K

 Analgesia (5-8 horas), la naloxona antagoniza sus

efectos en caso de intoxicación aguda

 Provoca depresión respiratoria, miosis, aumento de

presión en vías biliares, sedación, nauseas y vómitos

 Produce farmacodependencia mas lenta que otros
opiodes