OPEACEOS

 Derivados naturales del opio

 Con efectos analgésicos y no analgésicos

OPIOIDES (Actúan tanto a nivel periférico como central)

 Todos aquellos que actúan en los receptores opioides (Mu, delta, Kappa)
 D fuentes diversas( naturales, semisinteticas “por modificaciones de las
naturales”, sintéticas “artificialmente en laboratorio”)
 Con efectos básicamente analgésicos. Endógenos y exógenos.
Opioides exógenos:
-Derivados fenantrenicos: Morfina, codeína, tebaína (Analgésicos de origen
natural)
-Derivados bencilisoquinolinicos: Papaverina, narcotina y narceína(Efecto
antiespasmódico)
Opioides endógenos: Derivan de 3 pro hormonas:
-Pro encefalina -> encefalinas ->Rec.Delta, Sist límbico y asta dorsal de la ME.
-POMC(proopiomelanocortina) -> endorfinas ->Rec Mu, Sustancia gris, bulbo y ME
-Pro dinorfinas -> dinorfinas -> Rec kappa, Asta dorsal de la ME y capas profundas
del cerebro.
Mecanismo de acción de opioides en general: Actúan sobre receptores opioides
del SNC y en los periféricos también.
Opiode -> receptor -> Activa proteína G, inhibiendo adenilato ciclasa y
disminuyendo AMPc -> inhibición de protein kinasas -> Alteración de la
fosforilacion y cambios celulares a corto plazo de los canales de la superficie y tmb
en el núcleo. ->> HIPERPOLARIZACION d la memb neuronal. (Bloqueo de la
descarga del NT e inhibición del impulso nervioso)
*Con excepción de TRAMADOL y TAPENTADOL,
Tramadol: 40-30% actúa sobre receptores Opioides y 60-70% acción no opioide
inhibiendo la recaptacion de noradrenalina y serotonina en el haz descendente
inhibitorio del dolor en la ME
Tapentadol: 60-70% acción no opioide, inhibiendo la recaptacion solo de
noradrenalina.
Clasificación de los opioides exógenos según su acción sobre los receptores
Agonistas puros: No tienen techo para su efecto analgésico (se puede aumentar la
dosis progesivamente -> fenómeno de tolerancia). Morfina, heroína, codeína,
metadona, tramadol,dexopropoxifeno, fentanilo.
Agonista parcial: (buprenorfina)
 No reduce la expresión de los receptores mu, no los ocupa todos.
 Permite asociación con otro opioide (analgesia de rescate)
Agonista-antagonista (pentazocina y nalbufina)
Tiene techo para la analgesia. Los efectos antagonistas redcuen efectos
secundarios como estreñimiento
Antagonista puro (naloxona y naltrexona)
Carecen de actividad intrínseca. Puede causar sind de abstinencia o supresión.
Usados para tratmiento de depresión respiratoria
Farmacocinética:
Administración por cualquier vía. Absorción completa en TGI. Biodisponibilidad
variable por vía oral.
Se eliminan por vía renal. Excepto la BUPRENORFINA, que se elimina por via
biliar(para pacientes con insuficiencia renal)
POTENCIA ANALGESICA
Tomando a la morfina como punto medio.
INTERACCIONES METABOLICAS
 Sist de las mono-oxigenasas (citocromo P450): principal sist enzimático
para el metabolismo de los opioides.
INDUCTORES ENZIMATICOS DE CYP: Antiretrovirales, carbamazepina,
hiantoina, rimapicina, hypeycum perforatum
INTERACCIONES POSITIVAS
 Opioides con AINES cuando hay componente inflamatorio y dolor severo
 Asociación con gabapentinoides, para tratmiento de dolor neuropatico