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Resumen de Opioides, Sustitutos y Antagonistas de Opioides

Sub clase Agonistas de Opioides Fuertes Morfina Metadona Fentanilo Mecanismo de accin Efectos Aplicaciones Clnicas Farmacocintica toxicidad interacciones

-Agonistas potentes de receptores -afinidad variable por receptores y

Analgesia alivio de la ansiedad sedacin disminucin de la velocidad de trnsito intestinal

Dolor intenso coadyuvante en la anestesia (fentanilo. Morfina) edema pulmonar (solo morfina) mantenimiento en programas de rehabilitacin (solo metadona)

Efecto de primer pas 1-4 horas excepto metadona, 4-6 horas Toxicidad: depresin respiratoria estreimiento intenso riesgo de adiccin convulsiones.

Agonistas Parciales Codena Hidrocodona

Menos eficaz que la morfina puede antagonizar a agonistas fuertes

Como los agonistas Fuertes efectos ms dbiles

Dolor leve a moderado tos (codena)

Como los agonistas fuertes, toxicidad dependiente de la variacin gentica del metabolismo

Antagonistas Agonitas mixtos de opioides Buprenorfina

Nalbufina Antitusgenos dextrometorfano

-Agonista parcial Antagonista -Agonista Agonista No se comprende bien, pero posee actividad agonista parcial potente y son eficaces Antagonistas de receptores y

Como los agonistas potentes, pero puede antagonizar sus efectos -Tambin disminuye el dese compulsivo de alcohol Similar a Buprenorfina Disminuye reflejo tusgeno

Dolor moderado algunos programas de mantenimiento de rehabilitacin

Duracin de accin prolonga de 4-8 horas puede precipitar un sndrome de abstinencia

Dolor moderado

Como la Buprenorfina

Tos debilitante aguda

Duracin de 30 a 60 min. Toxicidad: mnima cuando se toma segn las instrucciones

Antagonistas de Opioides Naloxona

Antagoniza rpidamente todos los efectos de los opioides

Sobredosis de opioides

Duracin de 1-2 horas (puede ser necesario repetirlo cuando se trata de sobredosis) - Toxicidad: precipita el sndrome de abstinencia en usuarios dependientes

Otros analgsicos usados en el dolor moderado Tramadol

Efectos mixtos: agonista dbil inhibidor moderado de SERT, inhibidor dbil de NET

Analgesia

Dolor moderado Coadyuvante de opioides en sndromes de dolor crnico

Duracin 4-6 horas Toxicidad: convulsiones

Agonista de opioides fuertes: Hidromofona, oximorfona: similares en eficacia a la morfina, pero con mayor potencia. Meperidina agonista potente con efecto anticolinrgico. Sufentanilo, alfentalnilo, remifentanilo: similares a fentanilo pero con duraciones de accin ms breves

Antitusgenos Codena, levopropoxifeno: similar al dextrometorfano

Antagonistas de opioides Naltrexona, nalmefeno: como la naloxona, pero con duracin de accin ms prolongada (10 o ms horas); la naltrecona se usa para programas de mantenimiento y puede bloquear los efectos de la herona durante hasta 48 horas. Alvimopan, Bromuro de metilnaltrexona: antagonista potentes con entrada deficiente al sistema nervioso central; se pueden usar para tratar el estreimiento intenso inducido por opioides sin precipitar un sndrome de abstinencia.