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ANELGESICOS NARCOTICOS Los narcticos producen sus efectos farmacolgicos, teraputicos y adversos al estimular receptores especficos de la membrana celular

de los que existen tres tipos: mu (, con dos subtipos 1 y 2), kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos ampliamente en el sistema nervioso central y perifrico, predominando en zonas relacionadas con la transmisin del dolor. Adems, existen receptores en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glndulas suprarrenales. Lo narcticos se clasifican s segn su mecanismo de accin en: Primer escaln: dolor leve Analgsicos menores, solos o asociados a coadyudantes.

Segundo escaln: dolor moderado Analgsicos menores asociados a opiceos dbiles (codena) Tercer escaln: dolores severo/insoportable Opiceos potentes (mrficos), casi siempre asociados a analgsicos menores y a coadyuvantes.

1) Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y ubicacin del receptor estimulado 2) Agonistas parciales: con menor actividad intrnseca en receptores , y efectos clnicos de menor magnitud. 3) Agonistas-antagonistas: accin mixta, con actividad agonista en un tipo de receptor y antagonista en otro. 4) Antagonistas puros que desplazan a los agonistas de los receptores, con reversin del efecto clnico en forma dosis dependiente.

Tipos de analgsicos

Agonistas puros Los ms frecuentemente utilizados en el manejo del dolor son: Morfina: es el narctico de referencia estndar. Es hidrosoluble, se administra por va oral, intramuscular, intravenosa y subcutnea. Un metabolito activo, la morfina-6-glucurnido, que contribuye a su accin analgsica, se puede acumular en pacientes con insufi iencia renal. Se puede desarrollar tolerancia y c dependencia fsica cuando se utiliza por perodos prolongados. Por va intratecal (peridural o subaracnoidea) produce analgesia intensa y prolongada. Codena: tiene alta eficacia y baja incidencia e intensidad de efectos adversos por va oral. Considerado un narctico dbil, no es eficaz en el tratamiento del dolor de gran intensidad. Se puede desarrollar tolerancia, lo que requiere aumentar la dosis y/o frecuencia de administracin. Es un excelente antitusgeno. Metadona: levemente ms potente que la morfina, produce menos dependencia y sedacin. Tiene buena absorcin cuando se administra por va oral. Su eliminacin es prolongada, siendo el narctico con ms larga duracin de accin, pero existe el riesgo d acumulacin. Durante los primeros 2 a 3 das, la e metadona se administra cada 4 a 6 horas y luego cada 8 a 12 o incluso cada 24 horas. La indicacin por largo tiempo en dolor no oncolgico debe ser restringida. Meperidina: narctico sinttico frecuentemente intercambiable con morfina, pero con mayor liposolubilidad y menor duracin de accin. Se utiliza generalmente por va intramuscular o intravenosa.

La normeperidina, un metabolito activo, se elimina ms lentamente, por lo que se acumula luego de la administracin prolongada. Fentanil: narctico sinttico ms liposoluble, ms potente, pero con menor duracin en dosis analgsicas que la morfina. Generalmente es usado para anestesia, pero tambin es efectivo para el manejo del dolor agudo administrado por va intravenosa,intratecal y ms recientemente transdrmico (no disponible en Chile). Tramadol: es un analgsico catalogado como un narctico atpico. Acta a nivel central con un doble mecanismo: es un agonista puro sobre receptores opiceos, con mayor afinidad por los , y produce inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina. Tiene alta absorcin por va oral. Se metaboliza en el hgado y elimina por el rin; no tiene metabolitos de importancia clnica. Es 35 veces menos potente que la morfina. Produce somnolencia, nuseas y vmitos y tambin puede producir depresin respiratoria; tiene un bajo potencial para producir dependencia o tolerancia. Su efecto farmacolgico es parcialmente antagonizado por naloxona. Agonistas parciales y agonistas-antagonistas Buprenorfina: droga semisinttica, lipoflica, con actividad agonista parcial . Con alta afinidad por los receptores, se disocia lentamente de stos, por lo que sus efectos son prolongados. Se administra por va sublingual o intravenosa. Es eficaz en el postoperatorio, en dolor asociado a infarto miocrdico y en el secundario a neoplasias. Los efectos colaterales ms frecuentes son sedacin, nuseas, vmitos y constipacin. Nalbufina: agonista k y antagonista . A iguales dosis produce similar analgesia, sedacin y depresin respiratoria que la morfina. Tiene un efecto techo para la induccin de depresin respiratoria, la que no aumentara con dosis sobre 0,4 mg/kg. Por su accin antagonista interfiere con la analgesia de agonistas puros y puede causar un sndrome de abstinencia en pacientes que reciben morfina en altas dosis por tiempo prolongado. Antagonistas puros Naloxona: Se une a todos los receptores opiceos, pero con mayorafinidad , de tal modo que revierte todos los efectos, incluyendo la analgesia. Se utiliza para tratar efectos adversos graves; si se titula cuidadosamente es posible no revertir la analgesia. Por va intravenosa su inicio de accin es rpido, pero su duracin es ms corta (30 a 45 minutos) que la de los narcticos, por lo que pueden ser necesarias dosis repetidas. Tambin se puede administrar por va intramuscular o infusin intravenosa continua. La inyeccin intravenosa rpida puede producir nuseas y vmitos y estimulacin cardiovascular (taquicardia, hipertensin arterial y arritmias), probablemente por aumento de la actividad del sistema nervioso simptico. Efectos adversos y contraindicaciones

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Nauseas y vmitos Embotamiento Confusin Vrtigos e inestabilidad Constipacin Aumento de la presin intracraneal Aumento de la presin de las vas biliares Retencin urinaria Delirio y alucinaciones en los ancianos Disforia Depresin respiratoria: El mecanismo de esta depresin radica en la disminucin de la sensibilidad del tallo cerebral al aumento de la concentracin sangunea de CO2 (lo cual usualmente estimula la respiracin). Miosis: constriccin pupilar Frmaco dependencia

Las contraindicaciones ms generales son las de no administrar narcticos potentes a personas con:

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Insuficiencia respiratoria grave Sndrome abdominal agudo de etiologa desconocida Insuficiencia hepatocelular grave Traumatismo craneal e hipertensin endocraneal Estados convulsivos Intoxicacin alcohlica aguda y delirium tremens Nios menores de 30 meses Tabla IV: Analgsicos narcticos; dosis e intervalos habituales. Dosis parenteral (mg) 30-60 cada 4 horas

Nombre genrico

Dosis oral (mg)

Observaciones

-Nauseas frecuentes. 30-60 cada 4 horas Pude verse asociada a paracetamol o ASA. 60-120 cada 8-12 horas 5-10 cada 4-6 horas -Derivado de la dihidrocodena con una potencia analgsica doble que la codena. -Habitualmente en combinacin con ASA o paracetamol. -Se prefiere la va oral por ser menos molesta y permitir al paciente preservar su independencia. -Preparado oral de liberacin lenta.

Codena

Tartrato de hidrocodena Oxicodona

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Morfina

10 cada 4 horas

60 cada 4 horas

Morfina de liberacin mantenida Hidromorfona

---1-2 cada 4 horas 2 cada 6-8 horas 10 cada 6-8 horas

60-180 cada 8-12 horas 2-4 cada 4 horas

-Accin ms breve que el sulfato de morfina -Accin ms prolongada que el sulfato de morfina. -Accin sedante tarda por su larga hemivida. -Su sobredosis produce depresin respiratoria r_ pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol. -Efectos hemodinmicos, se contraindica en IMA y cardiopata isqumica. -Escasa biodisponibilidad por va sistmica.

Levorfanol

4 cada 6-8 horas

Metadona

20 cada 6-8 horas

Dextropropoxifeno

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150 cada 8-12 horas 50-100 cada 3 horas 0.2-0.4 cada 6-8 horas (sublingual) 300 cada 4 horas 1-2 cada 4 horas 50 cada 6-8 horas

Pentazocina

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Buprenorfina

---75-100 cada 3-4 horas -------

Petidina Butorfanol Clorhidrato de tramadol

-Se absorbe mal por va oral. -Pulverizacin intranasal. -Puramente antagonista.