En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo)

Cephalosporium acremonium, de aguas negras

en la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de
cefalosporinas

Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la

proliferación in vitro de S. aureus y salmonella en el
ser humano.
Mediante hidrólisis de la Cefalosporina se obtiene su núcleo
activo , el ácido 7-aminocefalosporínico
(7-ACA), que puede modificarse fácilmente para producir
derivados semisintéticos de mayor actividad que la sustancia
original.

El ácido 7–aminocefalosporinico ácido

6-aminopenicilanico (Hidrólisis)

.
La adición de distintas cadenas laterales permite crear toda una
familia de antibioticos cefalosporinicos
 CLASIFICACION DE
CEFALOSPORINAS
1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN

CEFALOTINA CEFOXITINA** CEFMINOX** CEFEPIMA

CEFAZOLINA CEFUROXIMA CEFOTAXIMA CEFPIROMA
CEFALEXINA CEFACLOR CEFDITORENO
CEFAPIRINA CEFONICID CEFTRIAXONA
CEFADROXILO CEFPROZILO CEFIXIMA
CEFRADINA CEFAMANDOL CEFPODOXIMA
LORACARBEF CEFTACIDIMA
CEFOTETAN** CEFTIBUTEN 7
CEFOPERAZONA metoxi/cefamicinas
CEFTIZOXIMA
MOXALACAM
CEFDINIR
 MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES
PRIMERA GENERACION
Cefazolina; Cefadroxilo Streptococus y Infecciones de la piel y tejidos
Cefalexina; Cefradina Staphylococcus aureus blandos
SEGUNDA GENERACION Enterobacterias
Cefoxitina; Cefprozilo H- influenzae, Moraxella Infecciones intraabdominales
Cefaclor; Cefotetan Menos activas contra G Enfermedad inflamatoria
Loracarbef; Cefuroxima positivos q I generación. pélvica e infección de pies en
Cefotetan; Cefprozilo Mayor contra Bacteroides diabéticos
TERCERA GENERACION
Cefotaxima Enterobacterias La ceftriaxona es el mejor
Ceftizoxima P. aeruginosa, Serratia, tratamiento para todas las formas
Ceftriaxona Neisseria gonorrhoeae de gonorrea y para formas graves
Ceftibuten Actividad contra S. aureus, de enfermedad de Lyme.
Cefixima Streptococcus pneumoniae, y Meningitis
Cefdinir; Ceftazidima pyogenes es similar a las de I
Cefpoxima, proxetilo generación
Contra pseudomonas Menor Actividad contra
Cefoperazona Bacteroides
Ceftazidima
CUARTA GENERACION Similar a las tercera generación, Tratamiento de infecciones
Cefepima pero resistente a algunas nosocomiales.
Cefpiroma lactamasas β.
CEFOTETAN: Es una cefamicina (IIG)
Acción satisfactoria contra β fragilis y gram negativos
• Vía de administración y dosis: vía I.M 2-3 g cada 12h.
• Vida media 3.3h
• En pacientes desnutridos ocasiona hipoprotombinemia.

CEFPROZILO: (oral) IIG estreptococos; € coli, P. mirabilis

klebsiella y citrobacter
Vida media 1.2 – 1.4 h
Dosis
V.O 500 mg. cada 12h.

III Generación
Cefotaxima
Grampositivas y negativos
Meningitis por H. Influenzae y Neisseria
Vida media 1 h
Dosis 2g cada 4-8h /IM
 • CEFTIBUTEN
• Solo es indicado en exacerbaciones
bacterianas agudas de bronquitis aguda,
III G faringitis y amigdalitis.
• Vida media= 1.1 h.
• Dosis y vida de administración: V.O 200-400mg
Cada 12h

CEFDINIRI • CEFTRIAXONA:
Inactivo contra pseudomonas y • Eficaz en una sola dosis en el tratamiento de la
enterobacter. gonorrea Meningitis
Vida media 1.7 h • Vida media 8h
Dosis: V.O 300mg. Cada 12 h o • Excrecion renal y hepática
600mg cada 24h. • Dosis única inyectable 125-250mg. Y 2g cada 12-
24h

CEFTIZOXIMA
Menos efectiva contra S. • CEFTAZIDIMA
Pneumoniae
• Excelente actividad contra pseudomas tiene
Mas activa contra B. Fragilis poca actividad contra β fragilis
Vida media = 1.8h • Dosis = 2g cada 12h Є ½ = 1.8h
Dosis
. I.V.
3-4g cada 8h o cada 12h
 CEFEPIMA
Mayor actividad contra
bacterias gram negativas ;H.
influenzae Neisseria
gonorrhoeae y meningitidis

Peptostreptococcus, Propionibacterium P. Aeruginosa

acnes, Streptococcus (Streptococcus Mejor acción frente a
pneumoniae, viridans.Staphylococcus Enteroccocus cloacae y
aureus Gram positivos

Clostridium
perfringens, Actividad superior contra
Corynebacterium Enterobacter, Citrobacter y
diphtheriae Serratia en comparación con la
2 g c/12h ceftazidima y la piperacilina
EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS

Alteración de la
Nefrotoxicidad
Encefalopatía y hemostasia
Necrosis tubular convulsiones ( agregación
renal a altas dosis
plaquetaria )

Colestasis, con
síntomas similares Hematológicos
a la litiasis Intolerancia al alcohol Eosinofilia, Leucopenia,
Aumento transitorio Reacción tipo Granulocitopenia
de las disulfiram Anemia hemolítica
transaminasas y Trombocitopenia.,
fosfatasa

GI Reacciones cutáneas Exantemas,

dermatitis, prurito, urticaria,
Náusea Palpitaciones Oliguria edema, eritema
Vómito Cefalea y mareo hipersensibilidad
Estomatitis Sobreinfecciones anafilaxia, broncoespasmo
Diarrea Alergia cruzada
 CARACTERISTICAS GENERALES

• Absorción por vía oral:

• Cefalexina (1 generación)
• Cefadrina (1 generación)
• Cefadroxil (1 generación)
• Cefaclor ( 2 generación)

• Penetran en LCR a concentraciones útiles en meningitis como ser:

Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima
•
Penetran en placenta aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor
acuoso y humor vitrio

Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la

meningitis y son excelentes en neumonía adquirida en la comunidad
(neumococos, H. influenzae o S. aureus)
Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas
 Nombre del Dosis Semivida
fármaco
Primera generación
Cefazolina I: 1-5 g cada 6 h Cerca de 2 h
Cefalexina O: 1 g cada 6 h 0.9 h
Cefadroxilo O: 1 g cada 12 h 1.1 h

Segunda generación
Cefoxitina I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 h 0.7 h
Cefaclor O: 1 g c/8 h 0.7 h
Loracarbef O: 200-400 mg c/12 h 1.1 h
Cefuroxima T: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h 1.7 h
Axetilo de cefuroxima
Cefotetan I: 2-3 g c/12 h 3.3 h
Cefprozilo O: 500 mg c /12 h 1.3 h
Tercera generación
Cefotaxima I: 2 g c/4-8 h 1.1 h
Ceftizoxima I: 3-4 g c/8 h 1.8 h
Ceftriaxona I: 2 g c/ 12-24 h 8h
Ceftibuten O: 400 mg c/24 h 2.4 h
O: 400 mg/ d 3h
Cefixima
Contra pseudomonas 2.1 h
Cefoperazona I: 1.5-4 g c/6-8 h 1.8 h
Ceftazidima I: 2 g c/8 h
Cuarta generación
Cefepima I: 2 g c/8 h 2h
FARMACOS DOSIS DOSIS T1/2
(Adultos) (Niños) (Horas)
1ª. Generación: P.O 25 -100 mg/ kg/ día, en 1,2
Cefadroxilo 0.5 – 1g c/ 8 – 12 hs dosis c/ 12hs
(dosis max: 2g /dia)

Cefalexina P.O
0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs 20 – 50 mg/ kg/ día, en 0.9
dosis c/ 6hs
2ª. Generación: P.O
Cefaclor 0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs 20 – 40 mg/ kg/ día, en 0.8
dosis c/ 6 – 8 hs
3ª. Generación: i.m, i.v
Ceftriazona 1 – 2 g c/ 12 – 24 hs 50 – 75 mg/ kg/ día, en 8
dosis c/ 12 – 24hs

P.O
Cefixima 400 mg/día ,en dosis c/ 12 8 mg/ kg/ día, en dosis 3–4
-24 hs c/ 12 – 24hs

4ª. Generación: i.m, i.v

Cefepima 0.5 – 1g c/ 12hs 50 mg/ kg/ día, en dosis 2
c/8hs
 Primera Geneneracion
Cefalotina IV. Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis.
1-2g cada 4h, t1/2=0.6h

• Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella.

IV, IM, t1/2=1.8h

• Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de

penilicinasa.

.
.
 Cefalosporinas de segunda GENERACION
• Cefamandol activos para especies de enterobacter, proteus indol + y
klebsiella.
Casi todos los cocos gram + son sensibles
Efecto adverso: hipoprotrombinemia
• T1/2=45 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM
• Cefoxitina activos contra bacterias anaeróbicas como B. Fragilis.
• Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y aerobios) y
T1/2=40 min.EPI

• Cefaclor vía oral, activo en H. influenzae, M. catarrhalis.

• Cefuroxima eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S.

neumonía. Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h. T1/2=1.7h.

• Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IM*día. T1/2=4.4h

• Cefotetan posee acción satisfactoria contra B. fragilis y es un poco mas

activa que la cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM T1/2=3.3h.
• Produce hipotrombinemia
Ceforamida Menos activa: H. influenzae./ Vía parenteral cada 12h.