Antibiticos beta lactmicos

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
Carbapenem
Monobactmicos

QF. CARLOS MEZA

QF. CARLOS MEZA

Mecanismos de accin
Inhibicin biosntesis pared celular de
bacterias.
Remocin o inactivacin de inhibidor
de enzimas autolticas en la pared
celular.
PBP
(Penicillin
Binding
Proteins).
Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de
transpeptidacin y del entrecruzamiento del
peptidoglicn

QF. CARLOS MEZA

Clasificacin de las
penicilinas
PENICILINA G

PNC
PENICILINASARESISTENTES

Infecciones por
Estreptococo BH
Sfilis

ANTIESTAFILOCOS:
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina
Meticilina. (nefrotxica)

Infecciones estafiloccicas
sistmicas
QF. CARLOS MEZA

PNC DE ESPECTRO
AMPLIADO

AMINOPENICILINAS:
Amoxicilina
Ampicilina

Infecciones urinarias,
otitis, sinusitis, tracto
respiratorio bajo..

CLASIFICACION DE PENICILINAS

1)PENICILINAS DE REDUCIDO ESPECTRO

Penicilina G

(sdica, potsica ,procanica , benzatina)

PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS

DE Staphylococcus aureus)

Oxacilina
Cloxacilina
Flucloxacilina

QF. CARLOS MEZA

2) Penicilinas de amplio espectro

1) Sin actividad sobre Pseudomonas aeruginosa

Ampicilina
Amoxicilina
2) Con actividad sobre P.aeruginosa

Carbenicilina
Ticarcilina
- Ureidopenicilinas:

Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
QF. CARLOS MEZA

Penicilina G
Espectro de accin
Sensibles: estreptococo, gonococo, neumococo,
meningococo, treponema plido, bacterias anaerobias
(excepto bacteroides fragilis).
Moderadamente sensibles: Cl. Tetnico, B. diftrico y
L. icterohemorrgica.
Resistentes: estafilococo, grmenes Gram negativos
(E. coli, salmonella, klebsiella, pseudomona, proteus),
hongos, protozoos, virus.

QF. CARLOS MEZA

PENICILINA G
Vas de administracin
Oral: mala absorcin.
I.M.: preferencial, niveles mximos 15-30,
500.000 UI C/ 6 h. 3.000.000 UI C/
4 h.
E.V.: niveles ms elevados y en forma ms
rpida.
Eliminacin ms rpida.
Intracavitaria: difcil tcnica; indicaciones
especiales.
Intratecal: no recomendable.
Tpica: eliminada por alta incidencia alergia.
QF. CARLOS MEZA

Distribucin
60% de unin a albmina plasmtica.
Buena distribucin, excepto cerebro,
L.C.R., mdula sea.
Barrera
hematoenceflica
slo
permeable en caso de meningitis.
Niveles en feto: 1/3 de la concentracin
plasmtica materna.

QF. CARLOS MEZA

Eliminacin
20% Filtracin glomerular
Eliminacin renal (60-90%)
80% Secrecin tubular

QF. CARLOS MEZA

Reacciones adversas
1. Efecto Irritante.
2. Alergia (0,7 - 10%)
Local:
Cutnea: eritema, urticaria, prpura, dermatitis.
Mucosas: conjuntivitis, glositis, estomatitis.
Reacciones locales de gravedad:
Dermatitis exfoliativa.
Edema angioneurtico.
Sndrome de Stevens-Johnson.

Sistmica: tipo enfermedad del suero, crisis asma

bronquial, shock anafilctico.

QF. CARLOS MEZA

Inconvenientes Penicilina G

Eliminacin rpida.
Administracin parenteral.
Desarrollo cepas resistentes.
Limitado espectro antimicrobiano.
Alergia

QF. CARLOS MEZA

Inconvenientes Penicilina G
Eliminacin rpida.
Administracin simultnea de frmacos que
interfieren con secrecin tubular de Penicilina G.
(Probenecid 0,5 gramos c/6 horas).
Empleo de compuestos poco solubles de
penicilina G
Penicilina G - Procana
300.000 - 600.000 U.I. c/12-24 hrs.
Penicilina G - benzatina
600.000 - 1.200.000 U.I. C/7 a 30 das.

QF. CARLOS MEZA

Penicilinas G de accin prolongada :

lenta absorcin desde el msculo

Penicilina procaina

Penicilina Benzatina

Clemizol penicilina

Penicilina G - Procana
300.000 - 600.000 U.I. c/12-24 hrs.
Penicilina G - benzatina
600.000 - 1.200.000 (x 2) U.I. C/7 a 30 das.

QF. CARLOS MEZA

FENOXIMETILPENICILINA =Penicilina

V oral

Espectro reducido(cocos gram +, anaerobios)

Administracin oral, absorcin de un 50% en
condiciones ideales
Alimentos en el tracto gastrointestinal dificultan
su
absorcin,
por
consiguiente
debe
administrarse lejos de comidas
Excrecin renal
Presentacin : Compr.1.000.000 y de
1.500.000 U.I. ( Pen-oral )
Dosis habitual en adultos : 1.000.000 U.I. cada 6
horas o 2.000.000 cada 8 horas
QF. CARLOS MEZA

Isoxazolil penicilinas
Cloxacilina
Actividad sobre Staph aureus PRODUCTOR DE
BETALACTAMASAS, aunque resistencia es un
problema en infecciones intrahospitalarias
Administracin oral y parenteral
Vida media corta
Excrecin renal,secrecin tubular
Dosis adulto: 500 mg - 1 gr cada 6 horas
Slo utilizarse en infecciones causadas por
Staph aureus

QF. CARLOS MEZA

Flucloxacilina = Isoxasolilpenicilinas
Comprimidos de 500 mg - Jarabe con 250 mg/5
ml
Caractersticas semejantes a cloxacilina
Difiere slo en una mejor absorcin
gastrointestinal ( cada 8 horas )

Solo uso en S.aureus

Cloxacilina y Flucloxacilina llamadas tambin
Penicilinas Antiestafilococicas
QF. CARLOS MEZA

AMINOPENICILINAS

Ampicilina = Amplio espectro

Primera penicilina de amplio espectro: a los
cocos gram + agrega el enterococo y algunas
Enterobacteriaceas (E.coli,Shigella,Pr.mirabilis)y
adems a H influenzae y M.catarrhalis
Administracin oral y parenteral
Absorcin gastrointestinal incompleta (50%)
Resistencia creciente de flora anteriormente
sensible : S.neumoniae, E.coli, Shigella,
H.influenzae
Eliminacin renal, principalmente por secrecin
tubular
QF. CARLOS MEZA

Amoxicilina =Amplio espectro

Amplio espectro de accin,similar a ampicilina
No es mejor que penicilina G para la flora
coccea gram +
Absorcin gastrointestinal 80 a 90 %
Creciente resistencia de flora anteriormente
sensible, al igual que ampicilina
500 mg cada 8 horas o 1 gr cada 12 horas

QF. CARLOS MEZA

Usos clnicos
Aminopenicilinas
Infecciones gonocccicas.
Infecciones respiratorias altas (streptococo
pigenes y pneumoniae, H. Influenzae).
Infecciones urinarias (enterobacterios: E. coli)
Meningitis (streptococo pneumoniae,
neisseria, H. Influenzae).
Infecciones Gram negativas.

QF. CARLOS MEZA

Inhibidores de beta lactamasas

Acido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
QF. CARLOS MEZA

Inhibidores de betalactamasas
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
Administracin oral o parenteral
Derivados betalactmicos sin actividad antimicrobiana.
Inhibidores irreversibles de amplia variedad de betalactamasas intra- y extra- celulares.
Se unen e inactivan a las betalactamasas aumentando
actividad de Penicilinas.
RAD: alteraciones gastrointestinales.

QF. CARLOS MEZA

Amoxicilina 500 mg + cido clavulnico 125 mg.

Amplio espectro de accin,incluyendo a

S.aureus, Enterobactericeas pero excluye a
Pseudomona aeruginosa y a Enterobacter
Efecto sinrgico
Administracin oral y parenteral cada 8 horas
Utilizar slo en infecciones que no se puedan
tratar con amoxicilina

QF. CARLOS MEZA

Ampicilina + Sulbactam
Frasco ampolla que incluye 1.000 mg de
ampicilina + 500 mg de sulbactam
Administracin i/m o i/v cada 12 horas
Infecciones producidas por Enterobactericeas
resistentes a ampicilina.

QF. CARLOS MEZA

CARBOXIPENICILINAS

Ticarcilina
Carboxipenicilina con actividad sobre Enterobactericeas
incluyendo a P. Aeruginosa y Enterobacter.
Se asocia a acido clavulnico ( Cada vial con polvo para
reconstitucin contiene 3 gr de ticarcilina y 0.1 gr de
acido clavulnico )
Infusin endovenosa lenta ( 30 min )
Dosis : 3 gr cada 6 horas
Indicaciones : Infecciones graves por Enterobactericeas
resistentes a otros antimicrobianos.

QF. CARLOS MEZA

PIPERACILINA
Penicilina de amplio espectro sobre bacterias gram
positivas y negativas, aerobias y anaerobias, con
marcada
actividad
frente
a
Enterobactericeas
productoras de beta lactamasas.
Se asocia a tazobactam, inhibidor de beta lactamasas
(Fco amp. contiene piperacilina 4 gr y tazobactam 500
mg )
Infusin endovenosa lenta cada 8 horas
Usos: infecciones polimicrobianas graves con presencia
de flora aerobia y anaerobia resistente a otros
antimicrobianos

QF. CARLOS MEZA

Otros beta lactmicos

Monobactmicos : Aztreonam
Carbapenmicos : Imipenem
Meropenem

QF. CARLOS MEZA

Aztreonam
Antibitico beta lactmico monobactmico
Igual mecanismo de accin que penicilinas
Amplio espectro de accin sobre flora gram negativa
similar a aminoglucsidos ( Incluye a Pseudomona y
Serratia )
Administracin endovenosa cada 8 horas
Alternativa para tratamiento de infecciones severas por
Enterobactericas resistentes a otros antimicrobianos
No presenta reaccin de hipersensibilidad cruzada en
alrgicos a penicilinas

QF. CARLOS MEZA

Imipenem 500 mg + Cilastatina 500 mg

Carbapenemico con extenso espectro de accin sobre
flora aerobia, anaerobia gram + y gram ( Altamente
resistente a beta lactamasas )
Se hidroliza en el rion por una dehidropeptidasa, la
cual se neutraliza por la cilastatina
Administracion i.m o e.v,tres veces/da
Buena distribucin en el organismo, alcanza el liquido
cefaloraquideo
R.A.M:nusea, vmitos, diarrea, rash. Reaccin cruzada
en alergicos a penicilinas
Utilizar en infecciones graves por bacterias resistentes a
otros antimicrobianos

QF. CARLOS MEZA

Meropenem
Carbapenemico

con caractersticas parecidas a

imipenem del cual difiere:
- Mejor accin frente a aerobios gram
- Menor actividad frente a flora coccea
gram +
- No es hidrolizado por dehidropeptidasa
renal : no requiere asociacin con
cilastatina
Fco ampolla de 1 g y 500 mg. Infusion intravenosa
durante 15 a 30 minutos cada 8 horas

QF. CARLOS MEZA

Cefalosporinas
Antibioticos B-Lactamicos de Amplio Espectro
Se clasifican en CEFALOSPORINAS DE 1, 2 , 3 Y 4 GENERACION

QF. CARLOS MEZA

Generacin

Va oral

Va parenteral

Primera

Cefadroxilo
Cefalexina
Cefradina

Cefazolina
Cefalotina
Cefapirina

Segunda

Cefaclor
Cefuroxima
Cefprozilo

Cefonicida
Cefoxitina
Cefuroxima

Tercera

Cefixima
Cefpodoxima
Cefoperazona
(AntaBus)

Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona

Cuarta

Cefepima

QF. CARLOS MEZA

En funcin de su espectro de actividad se pueden

clasificar en generaciones, de menor a mayor
espectro:
- Primera generacin: de accin preferente sobre Gram-positivos (S.
aureus, estreptococo), pero tambin sobre algunos Gram-negativos
(E. coli y H. influenzae).
- Segunda generacin: espectro similar a los de primera, con una
mayor actividad sobre Gram-negativos. La cefoxitina es activa
frente a anaerobios (Bacteroides fragilis).
- Tercera generacin: de amplio espectro. Tienen accin preferente
sobre Gram-negativos, aunque mantienen la actividad sobre Grampositivos. La ceftazidima es activa frente a Pseudomonas
aeruginosa.
- Cuarta generacin: con espectro similar a las de tercera, aunque
con mayor actividad sobre Pseudomonas y mayor resistencia a
beta-lactamasas.
QF. CARLOS MEZA

Indicaciones
- Infecciones del tracto respiratorio inferior y superior.
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- Infecciones del tracto genitourinario.
- Otras infecciones: osteomielitis y artritis asptica.
Las cefalosporinas de uso parenteral estn indicadas en infecciones
abdominales y plvicas, infecciones del SNC y en la profilaxis de la
ciruga colorrectal y se utilizan como tratamiento emprico de las
infecciones graves que puedan estar causadas por bacterias Gramnegativas.
La ceftazidima es activa frente a Pseudomonas por lo que seria de
eleccin en infecciones causadas por este germen en pacientes
neutropnicos y en exacerbaciones de la fibrosis qustica.

QF. CARLOS MEZA

Cefalosporinas de primera generacin

Presentan buena accin

sobre S.aureus
productor de betalactamasa y especies de la familia
Enterobacteriaceae.

No tienen accin sobre P.aeurginosa,Serratia,

Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis.

PARENTERAL
Cefalotina
Cefaloridina
Cefazolina
Cefradina
QF. CARLOS MEZA

ORAL
Cefaloglicina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina

Cefalosporinas de segunda generacin

Tienen la misma accin que las de primera, pero amplian su

espectro de accin sobre bacterias gramnegativas.

Tienen accin sobre

: Haemophilus influenzae,

Bacteroides fragilis

No tienen accin sobre

PARENTERAL
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefotetan
Cefonicida

QF. CARLOS MEZA

Pseudomonas aeruginosa.

ORAL
Cefaclor
Cefuroxima
Cefprozil
Loracarbef

Cefalosporinas de tercera generacin

Tiene menor accin

sobre
grampositivos
comparadas con las de primera. Mas gram -

Tienen excelente accin sobre

H.influenzae
P.aeruginosa, y otras bacterias gramnegativas.

Disminuye su accin sobre B.fragilis.

PARENTERAL
Cefotaxima
Moxalactam
Cefoperazona
Ceftriaxona
Cefixima

QF. CARLOS MEZA

ORAL
Ceftizoxima
Cefpodoxima
Ceftazidima

Cefalosporinas de cuarta generacin

Presentan un espectro semejante a las de tercera
generacin, pero una mayor estabilidad a la
hidrlisis por betalactamasas.

No tienen accin sobre:

S.aureus resistente a betalactamasas.

Bacteroides fragilis
Enterococcus resistente a peniclina

CEFEPIMA
CEFPIROMA

QF. CARLOS MEZA

Consideraciones importantes en uso de Cefalosporinas

Cefalosporina de primera generacion.

Muy poca difusin en el liquido cefalo raquideo, por tanto
no estn indicadas en el tratamiento de meningitis.
Indicadas para infecciones menores, principalmente en
formas farmaceuticas orales.
Tambien utilizado mayormente en profilaxis de cirugias
limpias.

CEFAZOLINA: 1 gramo c/8-12 hrs., en pediatra 25-50/Kgr/da.

Cefadroxilo: 0.5-1g/d o nios 15-30mg/Kg/d, c/12h

QF. CARLOS MEZA

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION

Espectro de accion: Streptococos a-b-c g-s,

E.Coli, Citrobacter, Klebsiela, Mirabilis, Gonorrea,
H.
Influenzae,
Fusobacterias,
clostridium,
Peptococos.
Utilizado en: Infecciones moderadas a severas.
Broncopulmonares, Urinarias, tejidos blandos,
osteoarticulares.
En profilaxis operatoria: cirugia de colon,
cesareas, cirugia biliar, de prostota y urinaria.

QF. CARLOS MEZA

 CEFUROXIMA; 1.5-2 Gr./Da (adultos), Nios 30-60

Mg/Kg/Da
PRESENTACION: inyectable 750mg ,Tabletas 250 y 500mg y
Polvo para susp., 250mg/5cc

QF. CARLOS MEZA

CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION

ESPECTRO DE ACCION
Cepas sensibles: streptococos, Hemofilus influenza,
echerichia Coli, Brucella, Borrelia, peptococos,
salmonella, shigela, yersinia.
Cepas
resistentes:
Enterococos,
Acinetobacter,
Stafilococos meti-R.
Utilizado en infecciones severas: septicemias,
endocarditis, meningitis, tambin en asociacin a otros
antibiticos.

QF. CARLOS MEZA

 Ceftriaxona.1 gr. c/12 hrs/EV. Acantex

Cefpodoxima. Formula oral 500mgr c/8 hrs.
(Cefirax)
Cefotaxima. 1-2 gr. c/12Hrs.

QF. CARLOS MEZA

Reacciones adversas:
similares a Penicilina
Accin Irritante
Por va oral produce alteraciones gastrointestinales.
Por va intramuscular produce dolor en el sitio de la
inyeccin.
Por va endovenosa puede producir flebitis y
tromboflebitis.

Alergia (2%): prurito, exantema, anafilaxia,

fiebre, enfermedad del suero, adenopatas.
Cualitativamente similares a Penicilina (quizs por
ser ambos antibiticos beta-lactmicos) pero su
incidencia es inferior.
QF. CARLOS MEZA

 Alergia cruzada con Penicilina: alrededor de un 510% de pacientes alrgicos a Penicilina presentan
alergia a Cefalosporinas. No se dispone de pruebas
cutneas que permitan predecir la existencia de
alergia a Cefalosporinas.
Sobreinfeccin: por enterococos, estafilococo
aureus y epidermidis resistente a Meticilina, hongos.

QF. CARLOS MEZA

 Potencialmente nefrotxicas en dosis altas.

Aquellas Cefalosporinas que contienen un grupo metiltio-tetrazol (Cefoperazona, Cefotetn) pueden
producir:
Hipoprotrombinemia y desrdenes hemorrgicos. Se evita
administrando 10 mg de vitamina K 2 veces por semana.
Reacciones tipo Disulfiram severas en presencia de Alcohol.

QF. CARLOS MEZA

Algunas Cefalosporinas
Interacciones farmacolgicas
Algunas Cefalosporinas - Etanol
ETANOL
ACETALDEHIDO
ACIDO ACETICO
ALCOHOL DESHIDROGENASA

QF. CARLOS MEZA

ALDEHIDO DESHIDROGENASA

METRONIDAZOL
DISULFIRAM
SULFANILUREAS
CEFALOSPORINAS
GRISEOFULVINA
QUINACRINA
FENOTIACINAS
FENILBUTAZONA