En 1948 Guiseppe Brotzu, aisló el Cephalosporium

acremonium, primera fuente de las Cefalosporinas, de una

muestra de agua de mar recogida cerca del desagüe de aguas
negras en la costa mediterránea de Cerdeña.
En los líquidos en los que se cultivaba el hongo sardo se
descubrió la Cefalosporinas P, la Cefalosporinas N y la
cefalosporina C.

Al aislar el núcleo activo de la cefalosporina C descubrió

el ácido 7 aminocefaloesporánico que se utiliza para obtener
las distintas Cefalosporinas de las cuatro generaciones
conocidas.
• Las cefalosporinas C contienen
una cadena lateral derivada del
acido D- σ- aminoadípico,
condensado con un sistema de
anillo ß lactámico de
dihidrotiazina (acido 7-
aminocefalosporánico).
 Anillo Dihidrotiazina

Anillo Betalactámico
Estructura química de las cefalosporina de
1°gereracion
Estructura química de las cefalosporina de
2°gereracion
Estructura química de las cefalosporina de
3°geNeracion
 PRIMERA
GENERACIÓN

CUARTA SEGUNDA
GENERACIÓN CEFALOSPORINAS GENERACIÓN

TERCERA
GENERACIÓN
Estos preparados se clasifican según su generación ; los
miembros de una misma generación comparten una
actividad antibacteriana similar.
 Fueron aprobadas para su uso
clínico desde 1973-1975. son las
mas activas frente a la mayoría de
cocos grampositivas aerobios.

VIA ORAL VIA IM O EV

Cefalexina Cefazolina
Cefradina Cefalotina
Cefadroxilo Cefapirina
Cefedeclor Cefradina
cefroxadina Cefaloridina
Cefacetril
 Las Cefalosporinas de segunda
generación son utilizadas desde
1979. tienen menos actividad frente
a cocos grampositivos, pero son mas
activas frente a algunos
gramnegativos.

VIA ORAL VIA IM O EV

Cefaclor Cefamandol

Cefuroxima-axetil Cefuroxima

Cefarozil Cefonicida

Cefatrizina Ceforanida

Cefoxitina

Cefotetan

Cefmetazol
 Las Cefalosporinas de tercera generación
se utiliza desde 1980, siendo activas contra
gérmenes gramnegativos.

VIA ORAL VIA IM o EV

Cefixima Cefoperazona

Cefprozil Cefotaxima

Cefpodoxima Ceftizoxima

Ceftibuten Moxalactam

Cefetamet-pivoxil Cefodixima

cefdimir Cefpiramida

Cefzulodin
 Las cefalosporinas de cuarta
generación son las de mas reciente
aparición (1992). Tienen espectro
extendido frente a gramnegativos,
grampositivos siendo su actividad
baja frente a anaerobios.

VIA IM O EV

Cefpiroma

Cefepima

Cefaclidina

Cefquinona

Cefedilin
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

EXCRECIÓN METABOLISMO
CEFALOSPORINAS ORALES
• CON ALIMENTO
• SIN ALIMENTO

CEFALOSPORINAS PARENTERALES
• ALCANZA NIVELES SERICOS OPTIMOS
Las cefalosporinas contienen

un anillo betalactamasas que

es necesario para ejercer su

efecto bactericida debido a

que el núcleo padre de las

cefalosporinas es el acido 7-

aminocefaloesporánico que es

resistente a las penicilinasas.

Estos antibióticos betalactamasas
impiden la síntesis de la pared
bacteriana a través de su unión a
las PLP y teniendo como paso final
la activación de las autolisinas la
cual provocan la lisis de la pared
celular de las bacterias.
 Tabla 1. Espectro antimicrobiano de
Cefalosporinas según generación.

Clasificación Cefalosporina Espectro antimicrobiano

Primera Cefadroxilo Bacterias gram-positivas incluyendo

generación Cefazolina estafilococos aureus productores de ß-
Cefalexina lactamasa y la mayoría de estreptococos. Las
Cefalotina excepciones incluyen estafilococos meticilina
Cefapirina resistentes y estreptococo neumoniae
Cefradina penicilina-resistente. La cobertura es
limitada para bacterias gram-negativas como
Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y
proteus mirabilis.
Clasificación Cefalosporina Espectro antimicrobiano

Segunda Cefaclor Tienen mayor actividad contra E

generación Cefamandol coli, klebsiella y proteus que las de
Cefmetazol primera generación. También
Cefonicid tienen gran actividad contra H
Cefoperazona influenzae, proteus indol-positivo,
Cefotetan moraxela catarrhalis, Neisseria
Cefoxitina meningitidis, Neisseria
Cefprozil gonorrhoeae y algunas cepas de
Cefuroxima acetil Serratia y Enterobacter species.
Loracarbef Esta generación tiene ligeramente
menos actividad o actividad
variable contra la mayoría de
cocos gram-positivos y ninguna
actividad contra Acinetobacter
species o Pseudomona
aeruginosa.
 Clasificación Cefalosporina Espectro antimicrobiano
Tercera Cefdinir La mayoría de cefalosporinas de 3ra
generación Cefditoren generación tienen gran estabilidad en
Cefixima presencia de ß-lactamasas y por tanto,
Cefotaxima tienen buena actividad contra un amplio
Cefpodoxima Procetil espectro de bacterias gram-negativas,
Ceftazidima incluyendo N gonorrhoeae productor de
Ceftibuten penicilinasa y la mayoría de
Ceftizoxima enterobacterias (citrobacter, E. coli,
Ceftriaxona Enterobacter, Klebsiela, Morganela,
Proteus, Providencia y Serratia). Cepas de P
aeruginosa, Serratia y Enterobacter species
pueden desarrollar resistencia después de
un períodod de exposición debido a
inducción de ß-lactamasas. Generalmente
la 3ra generación no es tan activa contra
cocos gram-positivos como la 1ra y 2da
generación.
Clasificación Cefalosporina Espectro antimicrobiano
Cuarta Cefepime Generalmente es más resistente a la
generación hidrólisis por ß-lactamasas que las de 3ra
generación. Penetra rápido en bacterias
gram-negativas. Es activa contra muchas
enterobacterias, incluyendo Citrobacter
freundii y E cloacae, que son resistentes a
otras cefalosporinas. Tiene similar actividad
que ceftazidima sobre P aeruginosa y otras
bacterias gram-negativas, pero menos
activa contra otras especies de
pseudomonas. Es inactiva contra
estafilococos resistentes a meticilina,
neumococo resistente a penicilina, la
mayoría de cepas de clostridium difficile y la
mayoría de cepas de enterococos, como el
Enterococcus faecalis.
INDICACIONES CLÍNICAS:

• Las cefalosporinas se utilizan en

muchas infecciones como fármacos
de segunda elección
 Infección
Colecistitis Infección
de piel y
no de las vías Profilaxis
tejido
complicada respiratoria quirúrgica
blando.
. s altas

1 ra GENERACIÓN
 Infecciones
por H.
Influenzae.

2 da
GENERACIÓN

Profilaxis en
ETS
cirugia
Infecciones por Para todas las Tratamiento de Tratamiento de
Pseudomonas formas de meningitis en meningitis
aeruginosa blenorragia, el adultos
Ceftriaxone es inmunocompet
actualmente la entes
terapia de
elección
Infecciones severas:
ITU complicada,
neumonia.

Septicemia

Infecciones de la piel y
tejidos blandos
CONTRAINDICACIONES:
• Cuando existen historias de alergias o de
hipersensibilidad a cualquier otra
cefalosporina.
REACCIONES ADVERSAS:
• Reacciones de hipersensibilidad
• Reacciones toxicas:
1. Nefrotoxicidad
2. SNC
3. Alteración de la hemostasia
4. Intolerancia al alcohol
5. Diarrea
6. superinfecciones
 Diarrea

HIPOPROTROMBINE
MIA
Náuseas

R.A.M.

Necrosis
tubular Vómito

Irritación
SEGUNDA GENERACIÓN:
• Cefaclor:
ceclor
ceclor suspencion
suspencion Tabletas
Tabletas Capsulas
Capsulas cipa
cipa
250
250 yy 375
375 500mg
500mg 250
250 yy
mg/5ml
mg/5ml Caja
Caja xx 10
10 500mg
500mg

cefcor Capsulas 250 y 500 mg ranbaxy

suspension 125 y 250
mg/5ml
• Cefuroxima:
Ceroxim VIAL 750 MG RANBAX

SUPRACEF TABLETAS 500MG PHARMALAB

• CEFOXITIMA:
MEFOXIN INY. IM 1g MSD
INY. EV. 1 Y 2g MSD

ATRALXITINA INY. IM 1g ATRAL

NOMBRE COMERCIAL DE CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACION
D.C.I: CEFTRIAXONA
• N.C.: CAROTAN
• LABORATORIO: INFARMASA SANITAS

D.C.I: CEFTRIAXONA
N.C.: CEFABRONCOL AB 500
LABORATORIO: MEDIFARMA

D.C.I: CEFTRIAXONA
N.C. CEFACROL IM 1000
LABORATORIO: MEDIFARMA
 D.C.I: CEFTRIAXONA
• N.C.: CEFABRONCOL IV 1000
• LABORATORIO: MEDIFARMA

D.C.I.:CEFTAZIDIMA
• N.C.: CEFTACEF
• LABORATORIO: TERBOL

D.C.I.: CEFTAZIDIMA
• N.C.: FORTUM
• LABORATORIO: GSK
 D.C.I.: CEFOPERAZONA
• N.C.: SULPERAZONA
• LABORATORIO: PFIZER

D.C.I.: CEFOTAXIMA
• N.C.: GRIFOTAXIMA
• LABORATORIO: LABORATORIO CHILE
 Nombre comercial Cefalosporinas de cuarta generación

• Cefepima cefepime alm

• Cefepima maxipime abeefe bristol
• Cefepima novapime lupin
• Cefepima pimcef dajos

• Busca imágenes amia y algunos nomas pones

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Clínicas médicas de Norteamérica,Jorge Amerizo Vol. 6 1987
Clínicas médicas
actualización sob. ant.deEd.Norteamérica,Jorge Amerizo
Americana de Mc. Graw -Hill Vol. 6 1987
actualización sob. ant. Ed. Americana de Mc. Graw -Hill

Compendio de Farmacología Manuel Litter 5 ta Edición ed. Ateneo

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ATB. Juan C. Alvarado A. ATB, Quimioterapia Apuntes Médicos del

ATB.2da
Perú Juan C. Alvarado
Edición A. ATB, Quimioterapia Apuntes Médicos del
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Farmacología Básica y Clínica de Bertran G. Katzung ed. Manual

Farmacología
Moderno Básica
98 edición y Clínica
traducida de de Bertranedición
la novena G. Katzung ed. Manual
en inglés
Moderno 98 edición traducida de la novena edición en inglés

http://www.scielo.org.ve/scielo.php?pid=s0798-
04692002000200003&script=sci_arttext
 TABLA

En cuanto a sus usos terapéuticos estos son

muy variados (Tabla 4); son efectivas tanto
para el tratamiento y profilaxis de infecciones
producidas por bacterias sensibles a su efecto
antibacteriano. Pueden ser usadas como
alternativa para las penicilinas en una variedad
de infecciones en pacientes que no pueden
recibir penicilinas. Estas infecciones incluyen
aquellas causadas por Staphylococcus y
Streptococcus. Las cefalosporinas han
demostrado una mayor eficacia comparadas
con las penicilinas en la erradicación del
Streptococcus Beta-hemolítico del grupo A y
son menos frecuentemente administradas a
los pacientes portadores. En infecciones
faríngeas por Streptococcus Beta-hemolítico
del grupo A previas no tratadas, las
cefalosporinas se ha visto que producen una
alta tasa de cura bacteriológica, la cual oscila
entre el 5-22%; después de un tratamiento
fallido con penicilina(9,10,11,12).
Las cefalosporinas de primera generación se emplean de forma segura y
efectiva en la profilaxis de intervenciones quirúrgicas, ya sea durante o
después de la cirugía. Una dosis única de cefazolina justo antes de la cirugía
es la profilaxis recomendada para procedimientos en los cuales la flora de la
piel son los probables patógenos implicados. Dependiendo de su vida media
y la duración de la operación se empleará uno u otro fármaco. Los que
poseen una corta vida media -cefapirina, cefalotina- se eliminan de los
tejidos en aproximadamente dos horas y aquellos que tienen una vida media
más larga -cefazolina- se eliminan como en seis horas. Se recomienda que la
primera dosis sea administrada más o menos 30 minutos antes de la incisión
de la piel (excepto en las cesáreas en que la primera dosis se debe
administrar inmediatamente después de ligar el cordón umbilical). Si la
intervención dura más de dos horas, se debe administrar una segunda dosis,
si la cefalosporina que se usó es de acción corta se administrará una tercera
dosis 4 a 6 horas después.
    Las cefalosporinas, con o sin la adición de un aminoglicósido, son
consideradas como los agentes terapéuticos en infecciones severas causadas
por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de
Haemophilus.
Las cefalosporinas de segunda generación se deben utilizar para el
tratamiento o prevención de infecciones por gérmenes gram-
negativos, especialmente las producidas por Enterobacteriaceae,
debido a que son activas en altos porcentajes y a que estos gérmenes
habitualmente son resistentes a las primeras cefalosporinas. Existen
diferencias entre cefalosporinas de esta generación. Cefoxitina es muy
activa contra B. fragilis por lo que se usa en el tratamiento o profilaxis
de sepsis intraabdominales. Cefamandol tiene mayor actividad contra
H. influenzae. Cefuroxime al igual que algunas cefalosporinas de
tercera generación es excelente para el tratamiento de neumonías
adquiridas en la comunidad, por ejemplo, aquellas causadas por
Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a
penicilinas), H. Influenzae. Cetoxitina y cefotetan tienen buena
actividad para las terapias combinadas bajo ciertas condiciones (13).
    Las cefalosporinas de tercera generación cubren enterobacterias poco
habituales (Citrobacter, Providencia) e inhiben a las más comunes a
concentraciones mucho más bajas. Son eficaces sobre un 50-75% de especies
de Psedomonas aeruginosa pero no deben ser usadas solas en el tratamiento
de infecciones producidas por estos microorganismos, debido a la rápida
presentación de resistencia.
    Las infecciones por Pseudomonas aeruginosa pueden ser tratadas
eficazmente con una terapia combinada entre una cefalosporina de tercera
generación (ejemplo: ceftazidime) y una fluoroquinolona o un
aminoglicósido, pero se ha visto en estudios realizados que el mejor efecto
sinérgico se obtiene empleando un aminoglicósido y una cefalosporina de
tercera generación(14,15,16).
    Se ha observado que los niños hospitalizados tienen una alta frecuencia de
colonización fecal por bacilos gram-negativos resistentes a cefalosporinas de
tercera generación, pero no se ha encontrado hasta ahora una asociación
significativa entre el uso de estos antibióticos o la prolongada hospitalización
con las nacientes bacterias resistentes(7), por lo que la principal utilización de
las cefalosporinas de tercera generación debería reservarse para el
tratamiento de infecciones hospitalarias por Enterobacteriaceae poco
habituales a infecciones en pacientes con inmuno-deficiencias(17).
Las cefalosporinas de tercera generación son una buena alternativa para
infecciones no comunes y especialmente en salmonelosis del S.N.C., en vista que la
resistencia de este género a las drogas clásicas ha ido en aumento.