DRA.

MARYELL URROZ
DOCENTE DE FARMACOLOGIA BASICA
 OBJETIVOS

• CONOCER LA CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINAS

• COMPRENDER EL MECANISMO DE ACCION DE LAS CEFALOSPORINAS
• ANALIZAR LA FARMACOCINETICA DE LAS CEFALOSPORINAS
• CONOCER LAS INDICACIONES, RAM DE LAS CEFALOSPORINAS.
 CEFALOSPORINAS
• 1948 BROTZU AISLO AL MICROORGANISMO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM.
• CULTIVO DE DICHO HONGO INHIBIO LA PROLIFERACION DE S. AUREUS.
• LOS LIQUIDOS DEL CULTIVO CONTUVIERON TRES ANTIBIOTICOS DIFERENTES; CEFALOSPORINA
P, N Y C.
 CEFALOSPORINAS
• SU ESTRUCTURA QUÍMICA SIMILAR A LAS PENICILINAS, A EXCEPCIÓN QUE SU
NÚCLEO ACTIVO ES EL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO.
• SE COMPONE DE UN ANILLO BETALACTÁMICO UNIDO A UN ANILLO HEXAGONAL
DE DIHIDROTIAZINA.
• SON MAS ESTABLES ANTE MUCHAS BETALACTAMASAS.
• TIENEN UN ESPECTRO DE ACTIVIDAD MAS AMPLIO QUE LAS PENICILINAS.
• MECANISMO DE ACCIÓN SIMILAR A LAS PENICILINAS Y MAYORES EFECTOS
ADVERSOS Y TÓXICOS QUE LAS PENICILINAS.
 FUNDAMENTOS PARA SU CLASIFICACION

• ASPECTOS GENERALES DE LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

• EN CONSECUENCIA SE CONOCEN CUATRO GENERACIONES

 CLASIFICACIÓN
Primera generación: cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefapirina,
cefadroxilo, cefradina.

Segunda generación: cefoxitina, cefuroxima, cefaclor, cefonicid,

cefprozilo, cefotetán.

Tercera generación: cefminox, cefotaxima, cefditoreno, cefoperazona,

ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, ceftacidima, ceftibuteno.

Cuarta generación: cefepima

 MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared
bacteriana

Se unen a las proteínas fijadoras

de penicilinas indispensables
Agentes bactericidas para la formación e integridad
de la pared e inhiben la 1,2,3 y
4 PBP

Inhiben la transpeptidación por Actúa en la tercera etapa de la

supresión de las transpeptidasas síntesis de la pared
y carboxipeptidasas
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA
CARACTERISTICAS GENERALES DE LAS
CEFALOSPORINAS
Distribución:
Alcanzan concentraciones favorables
Absorción: en distintos tejidos. Atraviesan barrera
placentaria y llegan a la circulacion
Absorción rápida
fetal. Uso clinico en meninges
infectadas. Liquido sinovial y
pericárdico.

FARMACOCINETICA

Eliminación:
Predominantemente renal.
METABOLISMO
Modificar dosis en IR
Sin metabolizar
• CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACION
• PRESENTACIÓN: TABLETAS O CAPSULAS DE 500 MG
SUSPENSIÓN 250MG/5ML.
• CONCENTRACIONES MÁXIMAS EN PLASMA DE 16 UG/ML (DOSIS 0,5 G)
• NO SE METABOLIZA
• EXCRECION RENAL 70-100%
• MISMO ESPECTRO ANTIBACTERIANO QUE EL RESTO DE CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN, ES UN POCO MENOS ACTIVA CONTRA ESTAFILOCOCOS PRODUCTORES DE
PENICILINASAS.
• CEFADROXILO ACTIVIDAD SEMEJANTE A LA CEFALEXINA.
 INDICACIONES

• SEGUNDA ALTERNATIVA EN INFECCIÓN DE VÍAS URINARIAS

• TRATAMIENTO COMPLEMENTARIO A CEFTRIAXONA EN CASO DE PIELONEFRITIS EN
EMBARAZADAS
• ALTERNATIVA A DICLOXACILINA EN INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
• INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO, SINUSITIS, OTITIS MEDIA
 DOSIFICACIÓN

• ADULTOS: 500 MG- 1GR BID

• NIÑOS25MG/KG/D
• CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIÓN
• PRESENTACIÓN: POLVO LIOFILIZADO DE 1 GR
• BIEN TOLERADA DESPUES DE SU ADMINISTRACION IM O IV
• FIJACION A PROTEINAS PLASMATICAS 85%
• SE PUEDE ADMINISTRAR CON MENOS FRECUENCIA.
 INDICACIONES

• PROFILAXIS QUIRÚRGICA
• ALTERNATIVA A PENICILINA EN INFECCIÓN POR STREPTOCOCCUS DEL GRUPO B, EN
EMBARAZADAS ANTES DEL PARTO
 DOSIFICACIÓN

• PROFILAXIS QUIRÚRGICA
ADULTOS: 1-2 GR IV DOSIS ÚNICA DURANTE LA INDUCCIÓN ANESTÉSICA.
NIÑOS: 30MG/KG/D DOSIS ÚNICA
• INFECCIONES POR ESTREPTOCOCOS EN EMBARAZADAS
DOSIS INICIAL 2GR IV
CADA 8 HRS HASTA EL PARTO
• CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN
• PRESENTACIÓN: POLVO LIOFILIZADO DE 1 GR
• MENOS ACTIVA CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
• MAS ACTIVA QUE OTROS DE 2 GENERACION CONTRA ANAEROBIOS
(BACTEROIDES FRAGILIS)
• DOSIS I GR IM, CONCENTRACIONES PLASMATICAS 22 UG/ML.
• SEMIVIDA DE 40 MINTS
• ACTIVA CONTRA ANAEROBIOS
 INDICACIONES

• PROFILAXIS QUIRÚRGICA
• EIP
• ABSCESOS PULMONARES
 DOSIFICACIÓN

• PROFILAXIS QUIRÚRGICA:
ADULTOS: I GR IV DURANTE LA INDUCCIÓN ANESTÉSICA. DOSIS ÚNICA
NIÑOS: 30MG/KG/D. DOSIS ÚNICA
• CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN
• PRESENTACIÓN: SUSPENSIÓN ORAL 250MG/5ML
• ACTIVIDAD MAS AMPLIA CONTRA GRAMNEGATIVOS
• CARECE DE ACTIVIDAD CONTRA B. FRAGILIS
• SUSPENSION ORAL 250MG/5ML
• SEMIVIDA DE 1.7 HR Y SE ADMINISTRA CADA 8 HR
• CONCENTRACION EN LCR 10% DE LA DEL PLASMA
 INDICACIONES

• ALTERNATIVA EN:
INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO EN NIÑOS
SINUSITIS E IMPÉTIGO EN NIÑOS
MENINGITIS POR H. INFLUENZAE, N. MENINGITIDIS Y S. PNEUMONIAE.
 DOSIFICACIÓN

• NIÑOS:
MENORES DE 2 AÑOS: 10MG/KG BID
2 AÑOS A 12 AÑOS: 15MG/KG BID
• CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIÓN
• POLVO PARA SOLUCIÓN INYECTABLE DE 1 GR
• SEMIVIDA DE 8 HRS
• EXCRECION RENAL Y BILIS
• AJUSTE DE DOSIS EN IH E IR.
 INDICACIONES

•
MENINGITIS BACTERIANA Y SEPTICEMIA
PROFILAXIS DE MENINGITIS POR N. MENINGITIDIS ADQUIRIDA EN LA COMUNIDAD EN EMBARAZADAS
NEUMONÍA GRAVE DE MANEJO HOSPITALARIO
IVU COMPLICADA
EIP
CHOQUE SÉPTICO
 INDICACIONES

• TRAUMA PENETRANTE DE ABDOMEN (COMBINADA CON METRONIDAZOL)

• APENDICITIS CON PERITONITIS GRAVE
• ULCERA POR PRESIÓN, INFECTADA
• GONORREA URETRAL, CERVICOUTERINA, RECTAL.
• CHANCRO BLANDO
 INDICACIONES

ABORTO SÉPTICO
DISENTERIA POR SALMONELLA O SHIGELLA
• CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIÓN
• ES MUY RESISTENTE A MUCHAS BETA LACTAMASAS
• ACCION SATISFACTORIA CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS Y NEGATIVOS
• POLVO LIOFILIZADO DE 1 GR
• SEMIVIDA 1 HR
• METABOLISMO HEPATICO
 INDICACIONES
• SEPTICEMIA
• ALTERNATIVA EN EL TRATAMIENTO HOSPITALARIO DE:
NEUMONÍA MUY GRAVE- NEUMONÍA GRAVE NIÑOS 1-3MESES
ABSCESOS PULMONARES
INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO SUPERIOR EN NIÑOS
SEPSIS NEONATAL
CELULITIS ORBITARIA O PERI ORBITARIA EN NIÑOS
 INDICACIONES

• EMBARAZADAS CON NEUMONÍA GRAVE

• OSTEOMIELITIS Y ARTRITIS SÉPTICA EN NIÑOS
 DOSIFICACIÓN

• ADULTOS:
I GR BID IM-IV

• NIÑOS:
100-150 MG/KG/D QID
• NEONATOS:
• 50 MG/KD/D BID
• CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION CON ACCION SATISFACTORIA CONTRA
PSEUDOMONAS.
• POCA ACTIVIDAD CONTRA B. FRAGILIS
• POLVO PARA SOLUCION INYECTABLE DE 1 GR
• SEMIVIDA APROXIMADA EN PLASMA DE 1,5 HR
• NO SE METABOLIZA
• AJUSTE DE DOSIS EN IH E IR
 INDICACIONES
• SOSPECHA DE PSEUDOMONAS COMO AGENTE CAUSAL EN
NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA GRAVE, NEUMONIA ASOCIADA A VENTILADOR Y ABSCESOS
PULMONARES.
SEPSIS DE ORIGEN INTRAHOSPITALARIO.
INFECCIONES COMPLICADAS DEL TRACTO URINARIO
OSTEOMIELITIS Y ARTRITIS SEPTICA
INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS CAUSADOS POR PSEUDOMONAS (PACIENTES
QUEMADOS SON SUSCEPTIBLES)
• CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIÓN
POLVO LIOFILIZADO DE 1 GR
ESTABLE A HIDROLISIS DE BETA LACTAMASAS.
MUESTRA ACCION CONTRA MUCHAS ENTEROBACTERIAS RESISTENTES
A OTRAS CEFALOSPORINAS.
• DOSIS: ADULTOS 2 GR IV CADA 12 HORAS, NIÑOS + 2 MESES 50 MG/KG BID
• CONCENTRACIONES SERICAS MAXIMAS 126 A 193 UG/ML.
• SEMIVIDA SERICA DE 2 HORAS
• EXCELENTE PENETRACION EN LCR
• EXCRECION RENAL (AJUSTE DE DOSIS)
 INDICACIONES

• NEUMONÍA INTRAHOSPITALARIA ASOCIADA A VENTILACIÓN MECÁNICA

• NEUMONIA GRAVE CON FACTORES DE RIESGO
 REACCIONES ADVERSAS
HIPERSENSIBILIDAD OTROS

Irritación local con

Anafilaxia, dolor intenso
broncoespasmo, después de la
urticaria. inyección IM y
tromboflebitis IV

Tos, fiebre, disnea,

Nefritis, adenopatías,
granulocitopenia, lesiones purpuricas,
anemia hemolítica fatiga, debilidad,
diarrea, colitis
 PRECAUCIONES

Insuficiencia Insuficiencia
renal hepática
• CONTIENEN UN ANILLO BETALACTÁMICO FUSIONADO Y UN SISTEMA ANULAR
PENTAMÉRICO, DIFIERE DE LAS PENICILINAS PORQUE NO ESTA SATURADO.
• CONTIENE UN ÁTOMO DE CARBONO EN VEZ DE ÁTOMO DE AZUFRE.
• ESPECTRO DE ACTIVIDAD MAS AMPLIO QUE CASI TODOS LOS BETA
LACTAMICOS
• PENETRAN BIEN LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS COMO EL LCR.
• TODOS SE DEPURAN POR VÍA RENAL Y DEBEN AJUSTARSE EN PACIENTES CON
INSUFICIENCIA RENAL.
• EL ERTAPENEM ES MENOS ACTIVO QUE LOS OTROS CARBAPENÉMICOS
CONTRA PSEUDOMONAS Y ACINETOBACTER.
 IMIPENEM/CILASTATINA

• AMPOLLA DE 500 MG DE IMIPENEM Y 500 ,G DE CILASTATINA

• ES MUY RESISTENTE A LA HIDROLISIS POR BETA LACTAMASAS
• EFECTO EXCELENTE CONTRA DIVERSOS AEROBIOS Y ANAEROBIOS.
IMIPENEM/CILASTATINA

Listeria

Estreptococos ( S. pneumoniae
resistente a penicilina)

Enterococos

Estafilococos (cepas que

generan penicilinasas)
 NO SE
ABOSRBE VIA
ORAL

ADMINISTRAR SEMIVIDA DE 1
CON FARMACOCINETICA HR
CILASTATINA

EXCRECION
RENAL
AJUSTE DE
DOSIS EN IR
 RAM

Nauseas

Convulsiones RAM Vomito

hipersensibilidad
CONTRAINDICACIONES
 PRECAUCIONES
hipersensibilidad

lactancia Insuficiencia
renal

Embarazo Trastornos del

SNC
 DOSIFICACIÓN

• ADULTOS
500MG CADA 6 HRS O 1 GR CADA 8 HRS
• NIÑOS
MENORES DE DOS MESES: 20MG/KG CADA 6 HRS
MAYORES DE TRES MESES: 15 MG/KG CADA 6 HRS
 MEROPENEM

• NO NECESITA SER ADMINISTRADO CON CILASTATINA

• ACCIÓN IN VITRO SEMEJANTE A IMIPENEM
• ACTIVO FRENTE A CEPAS DE PSEUDOMONAS AERUGINOSA RESISTENTE A IMIPENEM PERO
MENOS ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS.
• TOXICIDAD SIMILAR A IMIPENEM
• EQUIVALENCIA TERAPÉUTICA CON EL IMIPENEM
 ERTAPENEM

• DIFIERE DEL IMIPENEM Y MEROPENEM EN QUE TIENE UNA SEMIVIDA MAS LARGA.
• MENOR ACTIVIDAD CONTRA P. AERUGINOSA Y ACINETOBACTER.
 USOS TERAPÉUTICOS
Imipenem: IVU, infecciones respiratorias inferiores
e intraabdominales, del aparato reproductor de
la mujer, piel y tejidos blandos, hueso y
articulaciones, septicemia por pseudomonas.

Meropenem: septicemia, neumonía adquirida en

el hospital, infección de tejidos blandos, vías
urinarias e intraabdominales.

Se deben reservar para casos de resistencia

significativa a otros antibióticos.

 Imipenem se combina con cilastatina para evitar su degradación en los túbulos renales
 MONOBACTÁMICOS (AZTREONAM)

• SON FÁRMACOS CON UN ANILLO BETALACTÁMICO MONOCÍCLICO, AISALADO DE

CHROMOBACTERUIM VIOLACEUM.
• SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA ES SIMILAR DE LOS AMINOGLUCÓSIDOS.
• ES ACTIVO SOLO CON BACTERIAS GRAMNEGATIVAS Y NO CONTRA GRAMPOSITIVAS Y
ANAEROBIOS.
 AZTREONAM

• SE ADMINISTRA IV O IM A DOSIS DE 1 A 2 G CADA 8 H.

• CONCENTRACIONES MÁXIMAS EN PLASMA DE 50 UG/ML
• VIDA MEDIA DE 1 A 2 H Y SE PROLONGA EN PRESENCIA DE INSUFICIENCIA RENAL.
 INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA

• TIENEN MUY POCA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA INTRINSECA, PERO ES UN INHIBIDOR

“SUICIDA” DE LA B LACTAMASA PRODUCIDOS POR DIVERSOS MO GRAMPOSITIVOS Y
GRAMNEGATIVOS.
 ACIDO CLAVULANICO

• AMOXICILINA Y ACIDO CLAVULANICO (PO) RESULTA EFICAZ CONTRA CEPAS DE

ESTAFILOCOCOS PRODUCTORAS DE B LACTAMASAS, H. INFLUENZAE, GONOCOCOS Y E. COLI.
• MUESTRA EFICACIA TERAPEUTICA EN OTITIS MEDIA AGUDA EN NIÑOS, SINUSITIS, HERIDAS POR
MORDEDURAS DE ANIMAL O HUMANOS, CELULITIS, INFECIONES DE PIES EN DIABETICOS.
 ACIDO CLAVULANICO
• TICARCILINA Y ACIDO CLAVULANICO (PARENTERAL) EXTIENDE EL ESPECTRO HACIA BACILOS
GRAMNEGATIVOS AEROBIOS, S. AUREUS Y BACTEROIDES.
• UTILIDAD EN INFECCIONES NOSOCOMIALES MIXTAS.
• LA COMBINACION DE PIPERACILINA Y TAZOBACTAM DEBE TENER ESPECTRO
ANTIMICROBIANO EQUIVALENTE AL DE TICARCILINA Y CLAVULANATO.
 SULBACTAM

• AMPICILINA Y SULBACTAM.
• ACTIVIDAD SATISFACTORIA CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS QUE INCLUYEN CEPAS DE S,
AUREUS PRODUCTORAS DE B LACTAMASA, AEROBIOS GRAMNEGATIVOS (NO
PSEUDOMONAS) Y ANAEROBIOS.
• SE HA UTILIZADO EFICAZMENTE EN INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y PELVICAS MIXTAS.