Cefalosporinas

Historia
Aislada de cepas de acremonium de Cephalosporium.

1948 en Cerdeña.

Italiano Giuseppe Brotzu.

Sustancia eficaz contra la salmonela, la causa de fiebre

tifoidea.
Características
Atibióticos del grupo de los beta-lactámicos.

Semejantes alas penicilinas.

Su uso terapéutico es para las infecciones

gramnegativas

Pacientes que no toleran las penicilinas más

baratas
 Estructura química
❖ Deriva del ácido-7-cefalosporánico.

❖ Tiene un anillo beta-lactámico

❖ Un anillo dihidrotiazínico.

❖ La actividad antimicrobiana intrínseca es baja.

Su adición de sustituyentes origino compuestos

❖

potentes y de baja toxicidad.

 Clasificación
Primera generación Segunda generación Tercera generación Cuarta generación
Cefadrina Cefomandol Cefmenoxina Cefepima
Cefaloridina Ceftametazol Cefodizima Cefpirona
Cefalotina Cefonicid Cefoperazona
Cefapirina Ceforanida Cefotaxima
Cefazolina Cefotatan Cefsulodina
Cefadrina Cefotiam Ceftazidima
Cefadroxilo Cefoxitina Ceftizoxima
Cefalexina Cefuroxima Ceftriaxona
Cefaloglicina Cefaclor Cefixima
Cefprozil

1G Tienen una actividad satisfactoria con Grampositivos.

Resistentes a la beta-lactamasa, con un espectro más amplio frente a los
2G organismos gramnegativos

3G Son extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias gram-

negativas
4G Tienen una gran estabilidad contra Beta-lactamasas
 Presentación:
Generación Medicamentos Vía de administración Presentación

Cefalexina V.O
Cápsulas, tabletas y en suspensión vía oral. Ámpula con
Primera polvo equivalente a 1.0 g de y ampolleta con diluyente de
5 ml. Su vida media es de 30 minutos a 1 hora.
Cefalotina IM, IV

Tabletas, 125 a 500 mg

Segunda Cefuroxima V.O/ IM, IV Vial con 750 mg de Cefuroxima sódica en polvo y ampolla
con 6 ml de agua para inyección su vida media es de 1 a
1,5 horas.

Cefotaxima IM, IV Solución inyectable. Vial con 1 g de Cefotaxima sódica en

polvo y ampolla con 4 ml de agua para inyección. Su vida
media es de 1 hora.
Tercera
Ceftriaxona IM, IV Solucion inyectable, cada vial contiene 500 mg y
disolvente. Su vida media es de 8 horas.

IM, IV
Solucion inyectable. Cada vial contiene diclorhidrato
Cefepima monohidrato correspondiente a 1 g de cefepima. Su vida
Cuarta media es de 2 horas
 Farmacocinética VO
CEFALEXINA CEFUROXIMA
Absorción: es estable en el jugo gástrico y se Absorción: de manera irregular por vía oral.
absorbe bien por vía oral, se lleva a cabo en el
intestino. La presencia de alimentos disminuye la Administrada con alimentos presenta una
velocidad de absorción. biodisponibilidad de 52%, mientras que en
ayuno alcanza 39%.
Distribución: Entre 15 a 20% se une a proteínas. Se
distribuye en los tejidos corporales, alcanzando Distribución: Se une en 50% a proteínas
concentraciones adecuadas en bilis (1% de la dosis plasmáticas, alcanza concentraciones útiles en
total), articulaciones, líquido sinovial y esputo. el humor acuoso, bilis, hueso, secreciones
Metabolismo: casi no se metaboliza.
bronquiales, líquido cefalorraquídeo.
Eliminación: se excreta sin alteraciones a través del Metabolismo: no se metaboliza.
riñón; de ese total, corresponde cerca de 26% a la Eliminación: el 95% de la dosis se elimina sin
filtración glomerular y 33% a secreción tubular. cambios a través del riñón
 Farmacocinética
Absorción: la mayoría de las cefalosporinas son
de administración parenteral. Tienen una pobre
absorción oral y no alcanzan concentraciones
sistémicas y urinarias adecuadas para el
tratamiento.
Distribución: Todos atraviesan barrera
placentaria y por su escasa toxicidad son de
preferencia en infecciones del embarazo
Metabolismo y excreción: excreción renal (se
excreta principalmente por la orina) excepción de
ceftriaxona que es por eliminación biliar
 Mecanismo de acción

❖Interfieren en la síntesis de peptidoglicano de la

pared celular bacteriana

❖Inhibiendo la transpeptidación final, necesaria

para la reticulación.

❖Esto genera un efecto bacteriolítico

 Exprecto de acción
Generación Medicamento Espectro de acción
Streptococcus beta viridans y bovis (infecciones del tracto urinario, sangre, piel
Cefalexina y neumonía)
Primera
Streptococcus pyogenes y pneumoniae (faringitis, amigdalitis, meningitis,
Cefalotina fascitis)

Klebsiella pneumoniae y proteus mirabilis (Neumonía comunitaria, esputo

Segunda Cefuroxima marrón oscuro o grosella)

Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureusInfecciones del aparato

Cefotaxima respiratorio. (infecciones de la piel, tejidos blandos, del tracto biliar, huesos,
articulaciones, septicemia y endocarditis.)
Tercera
Ceftriaxona Streptococcus beta hemoyticus y escherichia coli (diarrea, infecciones
urinarias, enfermedades respiratorias e infecciones del torrente sanguíneo)

Staphylococcus aureus y haemophilus influenzae (infecciones del oído, del ojo

Cuarta Cefepima
o de los senos paranasales y neumonía.)
Resistencia bacteriana
Incapacidad del antibiótico
La destrucción de las mismas por hidrólisis
Cambios que sufren las proteínas
Tiempo de uso masivo
Bacterias productoras de Beta-lactamasas
 Reacciones adversas
La hipersensibilidad Diarrea Anafilaxia

Dolores cólicos abdominales

Erupción y picor leves. Vómitos Nauseas

 Interacciones
Algunas de las cefalosporinas,
De 1 a 2% cuando son ingeridas con
bebidas alcohólicas o
Es la incidencia de medicamentos que contienen
reacciones alérgicas alcohol, se puede ver un
a las cefalosporinas. efecto.
Bloquean el segundo
paso de oxidación
del alcohol. Pueden
ocurrir hemorragias
debido a un efecto
antivitamina K.