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Fármacos Antiparasitarios

Iguarán García Yeinis


Madera Montes Maricella Cristina
Mosquera Rojano Mercedes Denise
Ospino Ucros Nanda Catalina
Pérez Jaramillo Isabella
Medicina VC
¿Qué es un parásito?
Son organismos inferiores que
Huésped u hospedero
se aprovechan de otros
superiores para alojarse y Superior evolución biológica
nutrirse.
Protección física Ambos
Nutrición
Clasificación de los parásitos
Viven en ambientes
húmedos o directamente
PROTOZOOS (UNICELULARES) en medios acuáticos

AMEBAS Entamoeba histolytica


Entamoeba coli

CILIADOS Balantidium coli


FLAGELADOS Trypanosoma cruzi.
Trichomonas.
Giardia lamblia
Clasificación de los parásitos
HELMINTOS(PLURICELULARES)

NEMATODOS Ascaris lumbricoides Gusanos redondos


Trichuris trichiura
Enterobius vermicularis

CÉSTODOS Taenia solium


Gusanos planos Taenia saginata
PLATELMINTOS
TREMÁTODOS Fasciola hepatica
Schistosoma mansoni
Clasificación de los parásitos
Medios: acuático,
ARTRÓPODOS (PLURICELULARES) terrestre y aéreo

ARÁCNIDOS Sarcoptes scabiei


INSECTOS
Pediculus humanus capitis
Fármacos antiprotozoarios
Medicamentos antiprotozoarios
Los medicamentos antiprotozoarios se usan para eliminar o
suprimir el crecimiento de los protozoos.

Amebiasis Paludismo Tripanosomiasis


Cloroquina Artemeter/lumefantrina Benznidazol
Dehidroemetina Atovacuona progualino Eflornitina
Diyodohidroxiquinoleina Cloroquina Melarsoprol
Metronidazol Mefloquina Pentamidina
Paromomicina Primaquina Nifurtimox
Tinidazol Quinidina/ Quinina Suramina
Medicamentos antiprotozoarios

Leishmaniasis Toxoplasmosis Giardiasis


Miltefosina Pirimetamina Metronidazol
Estibogluconato Nitazoxanida
Tinidazol
Medicamentos antiprotozoarios

Amebiasis ● Es la infección por Entamoeba Histolytica


● Transmisión: Fecal - Oral.
● Generalmente asintomatico.
● En caso de síntomas va desde diarrea leve a diarrea grave.

Trofozoito: Colonizan la luz y mucosa de intestino


grueso . A veces invaden tejidos y órganos

Quiste: Predominan en las heces formadas y resisten


a la destrucción del ambiente externo.
Medicamentos antiprotozoarios

Amebiasis SIGNOS Y SÍNTOMAS

● Asintomáticos: Eliminan quistes por heces.

● Sintomáticos: Ocurren Diarrea y estreñimiento


intermitente
con la invasión tisular de
colón; entre 1 o 3 semanas
Flatulencia
después de la ingesta de
quistes. Dolores cólicos
También: Fiebre - heces con moco y sangre
abdominales

Tratamiento:
Cloroquina - Dehidroemetina - Diyodohidroxiquinoleina - Metronidazol - Paromomicina - Tinidazol
Clasificación antiamebianos
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LUMINALES TISULARES MIXTOS
● Yodoquinol ● Cloroquina Derivados del
● Paromomicina ● Emetina Nitroimidazol:
● Amidas: ● Dihidroemetina ● Metronidazol
Diloxanida ● Tinidazol
● Secnidazol
● Nitazoxanida y sus
derivados
Medicamentos antiprotozoarios
● Es la infección por Giardia lamblia
Giardiasis ●

Transmisión: Fecal - Oral, Aguas y alimentos contaminados
Frecuente en niños
● caracterizada por cuadros enterales agudos y crónicos, de
intensidad variable

Trofozoito: Colonizan la luz y submucosa de las


primeras dos porciones del intestino delgado, este
empieza su enquistamiento en el íleon

Quiste:Predominan en las heces formadas y


resisten a la destrucción del ambiente externo.
Medicamentos antiprotozoarios

Giardiasis SIGNOS Y SÍNTOMAS

● Asintomáticos: Eliminan quistes por heces.

Cólicos abdominales
● Sintomáticos:
Aparecen entre 1 y 2 semanas Gases
después de la infección
Diarrea acuosa pestilente
- Las personas que perduran con diarrea crónica desarrollan
síndrome de malabsorción

Tratamiento:
- Metronidazol - Tinidazol - Nitazoxanida
Metronidazol y Tinidazol - Mecanismo de acción
Los 5 - nitroimidazoles son profármacos
Convertido en los organismos anaerobios por las enzimas redox
piruvato-ferredoxina oxidorreductasa

El grupo nitro capta electrones de la ferredoxina del parásito

Se va a reducir formando un compuesto muy reactivo (radicales libres)


que va a interaccionar con el ADN del parásito

Se va a modificar la estructura del ADN y como consecuencia se va a


inhibir la síntesis de ácidos nucleicos

MUERTE DEL PARÁSITO


Metronidazol - Tinidazol
METRONIDAZOL
Tabletas:
250 mg - 500 mg
Suspensión oral:
250mg / 5 ml

TINIDAZOL
Tabletas:
1g- 500mg
Suspensión oral:
200 mg / 5 ml RAM
Náuseas , vómitos, molestias epigástricas, calambres abdominales,
Indicaciones sabor metálico en la boca, neurotóxicos
Adultos y niños:
Tratamiento de la amebiasis intestinal y
extraintestinal. Absceso hepático
Contraindicaciones
amebiano. Tricomoniasis vaginal Embarazo,pacientes con alteraciones neuronales,
renales o hepáticas, consumo de alcohol
(Trichomonas vaginalis) Giardiasis.
Paromomicina- Mecanismo de acción
Amebiasis asintomática y amebiasis con disentería
Interfiere con la síntesis de proteínas
Antibiótico: Aminoglucósido bacterianas por unión a la subunidad ribosómica
30S de microorganismos sensibles.

Es activo frente a protozoos,


Actúa sobre Amebas de la luz intestinal
cestodos y bacterias
( Quiste)
Paromomicina
PAROMOMICINA
Tabletas:
250 mg

Solución oral:
125mg/ 5 ml

RAM
Indicaciones Náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea.
Tratamiento de la amebiasis intestinal aguda A dosis elevadas: síndrome de malabsorción con esteatorrea.
y crónica no invasiva.

Tratamiento y profilaxis de la encefalopatía


portosistémica. Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Obstrucción intestinal.
Cloroquina- Mecanismo de acción
Amebiasis extraintestinal
La polimerización del
4-aminoquinolinas Acción antipalúdica y amebicida Evitar grupo hemo de la
hemoglobina utilizada
por los parásitos.

Aumenta el pH intracelular

Inhibe el crecimiento parasitario


Hemozoína
x
Formar
Proviene de los
eritrocitos
Cloroquina
Vía oral
Tabletas : 150mg,
250mg, 400 mg

RAM
Indicaciones Náuseas, dolor abdominal, cefalea, anorexia, debilidad,
visión borrosa, fatiga, cambios de personalidad,
Tratamiento de la Malaria, Artritis reumatoidea, hipotensión.
Lupus eritematoso sistémico, Amebiasis
extraintestinal, dermatitis herpetiforme maligna.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la cloroquina,embarazo, lactancia
materna, miastenia gravis.
Nitazoxanida - Mecanismo de acción
Giardiasis
Inhibe a la enzima piruvato Interfiere en la transferencia
ferredoxina oxidorreductasa (PFOR) de electrones

Detiene el crecimiento de Altera el metabolismo anaeróbico


Criptosporidium Parvum y para la producción de energía
Giardia Lambia
Nitazoxanida
Vía oral
Tabletas recubiertas: 500
mg

Polvo para reconstituir a


suspensión:
100mg / 5 ml

RAM Indicaciones
Frecuentes: náuseas, vómito, dolor Amebiasis intestinal. Giardiasis.
abdominal, cefalea, mareo.

Poco frecuentes: disminución o aumento del


apetito, flatulencia, decoloración de la orina, de Contraindicaciones
los ojos, fiebre. Hipersensibilidad a la nitazoxanida, durante el
embarazo y la lactancia. No debe administrarse a
niños menores de 2 años.
Fármacos antihelmínticos
Medicamentos antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos se usan para tratar


infecciones causadas por helmintos parasíticos.

Agentes nematicidas Agentes trematocidas y


cestocidas
● Benzimidazoles: albendazol ● Praziquantel
y mebendazol ● Niclosamida
● Ivermectina ● Triclabendazol
● Pamoato de pirantel
Medicamentos antihelmínticos según su mecanismo de acción
Canales iónicos - Acción rápida
● Pamoato de pirantel
Receptor (N) de Acetilcolina
● Levamisol

Canales de Cloro ● Ivermectina

Receptor GABA ● Piperazina

Canales de Calcio ● Praziquantel

Microtúbulos - Acción lenta ● Benzimidazoles


Activación de la unión neuromuscular
Excitación de Liberación de
la neurona Ach

Contracción Despolarización
muscular de la membrana

Cese del AchE degrada


estímulo Ach

Relajación Repolarización
muscular de la membrana
Pamoato de pirantel
Mecanismo de acción
Apertura de los canales Na-K
operados por receptores de
acetilcolina (nicotínicos)

Inhibe a la enzima
acetilcolinesterasa

→ parálisis espástica de la
musculatura de los nemátodos
Pamoato de pirantel
Indicaciones RAM
Tratamiento de las infestaciones causadas
por una sola especie de helmintos (y Trastornos gastrointestinales, poco
Presentación mixtas) frecuentes: anorexia, náuseas y

farmacéutica ●

Enterobius vermicularis: oxiuriasis.
Ascaris lumbricoides: ascaridiasis.
vómitos, diarrea, dolor abdominal.

Otros, raros: mareo, somnolencia,


ORAL: ● Ancylostoma duodenale y Necator
- Suspensión de 250mg/5ml debilidad muscular, cefalea,
americanus: uncinariasis.
insomnio, fiebre de origen
- Tabletas de 250mg
farmacológico, exantema.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pamoato de pirantel, menores de
<6 meses, embarazo y lactancia
Ivermectina

Mecanismo de acción

Se une selectivamente a los canales de iones de cloruro


que se encuentran en las células musculares y nerviosas
de los parásitos activados por glutamato
Glutamato

↑ Permeabilidad de la membrana celular a los iones de


cloruro

Hiperpolarización → parálisis tónica de la musculatura


de los parásitos
Ivermectina
Derivada de la avermectina (del Indicaciones RAM
moho Streptomyces avermitilis) ● Mareo
Nematodos: ● Náuseas y vómitos
● Ascaris lumbricoides ● Dolor abdominal
Presentación ● Onchocerca volvulus (ceguera de ● Mialgias
farmacéutica los ríos)
● Strongyloides stercoralis


Prurito
Erupción
● Tabletas 6mg ● Hipotensión ortostática
● Crema Tópica al 1% 30 gr Prevención y control de infecciones por ● Confusión
● Solución Oral Gotas al 0,6% escabiosis ● Convulsiones
X5ml. Pediculus humanus capitis (piojos de la ● ↑ Enzimas hepáticas
cabeza) ● Reacción de Mazzotti

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la fórmula, embarazo y
lactancia.
Piperazina - (Compuesto orgánico)
Mecanismo de acción GABA - Agonista

Apertura de los canales de


cloro, operados por el receptor
GABA, que se encuentran en la
unión neuromuscular.
Generando parálisis
flácida de los helmintos

Se activa una inclusión de


cloro hacia la membrana —---
generando una
hiperpolarización
Piperazina

Presentación RAM
Indicaciones
farmacéutica
Sobredosis puede ocasionar:
Tratamiento de la ascaridiasis neurotoxicidad con ataxia,
Vía oral
especialmente en las infestaciones temblores, mioclonias, nistagmus,
Jarabe de 500 mg/ 5 ml masivas y oxiuriasis
convulsiones, visión borrosa

Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Microtúbulos
Organelos celulares que son necesarios
en los organismos eucariotas.

TRANSPORTE
DE SUSTANCIAS MOTILIDAD

MITOSIS
Benzimidazoles - Mecanismo de acción
Benzimidazoles
Fármacos Indicaciones Contraindicaciones
● Albendazol Albendazol
● Mebendazol Mebendazol y Albendazol ● Pacientes con hipersensibilidad
● Triclabendazol ● Ascaridiasis. ● Embarazo o sospecha del mismo y en
● Trichuriasis. lactancia.
Presentación ● Anquilostomiasis. Mebendazol.
● hipersensibilidad al mebendazol
farmacéutica ● Enterobiasis.
● Neurocisticercosis. ● colitis ulcerativa y durante el embarazo.
● Albendazol Triclabendazol Triclabendazol
Suspensión 20mg/ml ● Strongyloides stercolaris ● Hipersensibilidad.
Tableta 200mg y larva migrans.
● Mebendazol
Tabletas 100mg
RAM
Comprimidos masticables 100mg ● Cefalea
Suspensión 100mg/5ml ● Dolor abdominal
● Triclabendazol ● Náuseas y vómitos
Comprimidos 250mg ● ↑ Enzimas hepáticas
● Neutropenia o Agranulocitosis
Praziquantel - Mecanismo de acción
Aumenta la Daña los tejidos parasitarios
permeabilidad de
la membrana

Rápida vacuolización del


Entrada masiva de Ca2+ tegumento sincitial y salida
de líquido de estos
Despolarización

Aumento de la contractilidad

Parálisis espástica de la musculatura


Praziquantel

Vía oral
Indicaciones Tabletas de 600 mg

Enfermedades parasitarias
gastrointestinal y
extraintestinal:
- Teniasis
- Esquistosomiasis Contraindicaciones RAM
- Cisticercosis, fascioliasis.
● Hipersensibilidad Dolor de cabeza,
● Cisticercosis ocular. somnolencia ,fiebre y
● Embarazo erupciones cutáneas.
● Lactancia
Niclosamida - Mecanismo de acción
Agota el almacenamiento de energía de
las células helmínticas por medio de la
inhibición de ATP a partir de ADP en
las mitocondrias de los cestodos.

El resultado es el bloqueo del ciclo de


krebs y la absorción de glucosa por lo
que muere el parásito.
Niclosamida

Indicaciones Vía oral


Comprimidos de
- Teniasis: Taenia saginata , 500mg
Taenia solium .
- Himenolepiasis producida
por Hymenolepis nana y
Contraindicaciones
por Hymenolepis diminuta. RAM
- Dipilidiasis producida por Hipersensibilidad al fármaco
Dipylidium caninum.
Trastornos
● Evitar ingesta de alcohol gastrointestinales,
durante tratamiento náuseas, vómitos, cefaleas,
diarrea y pérdida de peso.
REFERENCIAS:

● Vázquez Tsuji, O., & Campos Rivera, T. (2009). Giardiasis. La parasitosis más frecuente a nivel mundial.

● Schnell K, Collier S, Derado G, et al: Giardiasis in the United States - an epidemiologic and geospatial
analysis of county-level drinking water and sanitation data, 1993-2010. J Water Health 14(2):267–279,
2016. doi: 10.2166/wh.2015.283
● Doctor Lopez Tricas. Praziquantel. revisión farmacéutica.
http://www.info-farmacia.com/medico-farmaceuticos/revisiones-farmaceuticas/praziquantel-informe-t
ecnico
● Medicamentos Antihelmínticos [Internet]. Lecturio.com. 2022 [citado el 9 de mayo de 2023]. Disponible en:
https://app.lecturio.com/#/article/3730

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