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ANTES DE COMENZAR…
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HISTORIA
1908 1932 1935 1940 1961
Foerster:
Paul Gelmo: Laboratorio Gerard Primero en
Químico Bayer Tras Hitchin y
Domagk: administrar
austriaco Sintetizo el experimentar Bushby
Descubrió que Prontosil IV a
que preparo Prontosil se sintetizan Sintetizaron
el Prontosil lactante con
la (colorante las la
tenia actividad septicemia
sulfanilamida rojo rubí) sulfamidas trimetoprima
bacteriostática por
estafilococos
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ESTRUCTURA QUÍMICA
Se caracteriza por:
• Núcleo benceno
• Grupo amino (N2H) posición 4
• Grupo sulfonamida(SO2NH2) posición 1 (unido directamente al benceno)
CLASIFICACIÓN •
•
Sulfametacina
Sulfapiridina
• Sulfatiazol
• Sulfisoxazol
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MECANISMO DE
ACCIÓN
Bloquean la síntesis del ácido fólico
bacteriano, produciendo un efecto
bacteriostático Las bacterias no son capaces de
captar acido fólico del medio, por
lo que lo sintetizan
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PABA
Dihidropteroico
sintetasa
Dihidrofolato
reductasa
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FARMACOCINÉTICA
Absorción: Estomago e Excreción: Por filtración
Intestino delgado glomerular las sulfonamidas y
Metabolismo: sus metabolitos inactivos se
Distribución: En hígado excretan
Tejidos y líquidos corporales, Concentración sanguínea
placenta y feto. terapéutica: 40-100μg/ml
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ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
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Inhibe a bacterias: Gram positivas y Son susceptibles todos los
gram negativas. microorganismos que no pueden
usar folato exógeno
Pneumocystis
jiroveci
Toxoplasma gondii
Histoplasma Plasmodium
malariae
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SON RESISTENTES:
Shigella
Neisseria meningitidis E. coli
Rickettsias Pseudomona
aeruginosa
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RESISTENCIA
BACTERIANA
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RESISTENCIA BACTERIANA
Resistencia bacteriana del 20-40% a sulfamidas debido a
▧ Mayor selectividad enzimática
▧ Vías metabólicas alternativas
▧ Enzimas inactivadoras
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APLICACIONES
CLÍNICAS
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SULFACETAMIDA C
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SULFACETAMIDA: POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Adultos
Solución: una o dos
Tópica en la gotas de la solución al
Sulfacetamida
conjuntiva 0.1%, tres a cuatro
veces al día.
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PRESENTACIÓN
SULFACETAMID OFTENO.
SOPHIA. Solución oftálmica.
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C
SULFADIAZINA ARGÉNTICA
• Fármaco de elección para prevención de
infecciones por quemaduras.
• Reduce la colonización microbiana.
• La plata se libera a una concentración toxica
para los microorganismos
• Sulfonamida tópica menos toxica
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POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Niños >2 meses y adultos
• 1-2 aplicaciones al día en
quemaduras y heridas no
Sulfadiazina argéntica muy contaminadas.
Tópica
• Hasta cada 4-6 horas en
heridas muy
contaminadas
Aplicar una capa de 3 mm de espesor sobre la
Modo de
superficie lesionada, cubriéndola con un vendaje
administración:
adecuado
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PRESENTACIÓN
SILVEDERMA Aerosol 1 g/100 ml
Envase con pulverizador de 50 ml
SILVEDERMA Crema 10 mg/g
Env. con 1 tubo de 100 g
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C
MAFENIDA
Acetato de mafenida
• Previene la colonización de las quemaduras por
bacterias gram +/-
• Puede provocar acidosis metabólica con taquipnea e
hiperventilación compensadora
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MAFENIDA: POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Adultos y niños >2
meses:
Aplicar sobre la
Mafenida Tópica superficie capas de 1,5
mm de espesor de 1 a 2
veces al día.
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PRESENTACIÓN
SULFAMYLON. MYLAN.
• Cada 100 g de crema contienen 10 g de acetato de mafenida.
• 85 mg/g de crema
• Solución al 5%
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Su utilización debe realizarse
valorando beneficio/riesgo.
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SULFONAMIDAS PARA PROFILAXIS
Se utilizan en pacientes
Efectivas para prevenir: hipersensibles a penicilina
Infecciones estreptocócicas
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REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentes son:
• Fiebre
• Exantema
• Dermatitis exfoliativa
• Fotosensibilidad
• Urticaria
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Esta combinación se conoce como cotrimoxazol
Son resistentes:
• Pseudomonas aeruginosa
• Bacteroides fragilis
• Enterococo
La resistencia se disemina por
plásmidos y transposones
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FARMACOCINÉTICA
Administración:
Vía Oral
Se concentra más en líquidos
Solo o en combinación con sulfametoxazol
prostático y vaginal
Vía intravenosa:
Trimetoprim-sulfametoxazol
Excreción: Distribución:
Del 50 a 60% de En líquidos y
Absorción: tejidos
sus metabolitos
En intestino corporales,
se excretan por
delgado incluyendo
orina en 24
horas. LCR.
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TRIMETOPRIM ORAL
Indicaciones:
Tratamiento de infecciones agudas de
vías urinarias
Dosis:
100 mg cada 12 h
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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL ORAL
INDICACIONES
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VÍA DE
FARMACO USO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Neumonía
5 mg de TMP y 25 mg de SMZ por
por Pneumocystis
kilogramo de peso corporal cada 6 h
carinii
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CÓLERA
Se usa en un tratamiento
complementario por vía oral para los
casos de Vibrio cholerae O1
Adultos: Tabletas
160 mg de trimetoprim/400 mg de sulfametoxazol c/12hrs, 5 días
Niños:
Suspensión de trimetoprim 8-10 mg/kg de peso, c/12 hrs, 5 días
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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL IV
Indicaciones:
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POSOLOGÍA
VÍA DE
FARMACO DOSIS
ADMINISTRACIÓN
Solución con una mezcla
de 80 mg de trimetoprim
más 400 mg de
sulfametoxazol por 5 ml
Trimetoprim diluida en 125 ml de
Intravenosa
sulfametoxazol solución glucosada al 5%
en agua por infusión
intravenosa
durante 60 a 90 min.
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PRESENTACIÓN
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EFECTOS ADVERSOS
Produce los efectos adversos predecibles de un fármaco antifolato:
• Anemia megaloblástica
• Leucopenia
• Granulocitopenia.
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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Brunton L., Lazo J., y Parker L. (2006). Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica. 11va edición. México: McGraw Hill.
Lorenzo P., Moreno A., Leza J., Lizasoain I., Moro M., y Portolés A. (2017).
Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. 19va edición. México:
Panamericana.
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