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Inhibidores MAO: Depresión y Riesgos

Los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO) fueron los primeros fármacos efectivos para tratar la depresión al inhibir la enzima monoamina oxidasa y aumentar los niveles de catecolaminas en el cerebro. Existen IMAOs selectivos para las formas A o B de la enzima. Aunque efectivos, los IMAOs fueron reemplazados en parte por antidepresivos tricíclicos debido a preocupaciones sobre su seguridad como interacciones con alimentos y medicamentos que pueden causar hipertensión. Los IMAOs deb

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Inhibidores MAO: Depresión y Riesgos

Los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO) fueron los primeros fármacos efectivos para tratar la depresión al inhibir la enzima monoamina oxidasa y aumentar los niveles de catecolaminas en el cerebro. Existen IMAOs selectivos para las formas A o B de la enzima. Aunque efectivos, los IMAOs fueron reemplazados en parte por antidepresivos tricíclicos debido a preocupaciones sobre su seguridad como interacciones con alimentos y medicamentos que pueden causar hipertensión. Los IMAOs deb

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INHIBIDORES DE LA MAO

La
Los inhibidores monoamiooxidasa
de la MAO ( MAO) es una
fueron los enzima
primeros distribuida por
fármacos de todo el cuerpo,
reconocida en el interior de
utilidad en el las células, cuya
tratamiento de función es
la depresión inactivar
aminas.
 La MAO existe en dos formas
funcionales
-la forma A
-la forma B
La gran mayoría de los tejidos,
incluyendo el hígado y el cerebro,
contienen las dos formas
enzimáticas.
 .
 Todos los compuestos anteriores
inhiben de forma no selectiva las
dos formas enzimáticas, A y B,
de la MAO. Existen también
inhibidores selectivos de una u
otra forma enzimática; los más
conocidos son la clorgilina, para
la forma A de la MAO, y la
selegilina (o deprenilo) para la
forma B.
Los inhibidores de la
MAO fueron los
primeros fármacos
de reconocida utilidad en
el tratamiento de la
depresión.
Más tarde cayeron en
desuso, en parte
debido a su supuesta
menor eficacia en
comparación con los
tricíclicos
 la membrana presináptica con
un mecanismo similar al de la La acción enzimática, aunque
minoritaria con respecto a la
bomba de Na+, que se
recaptación, también
denomina bomba de amina. Es
constituye una parte
en este fenómeno donde los
importante en la inactivación
fármacos tricíclicos presentan de las catecolaminas. Los
su actividad inhibiendo la sistemas enzimáticos
recaptación, por lo que su implicados son dos, la
efecto consiste claramente en monoaminooxidasa (MAO) y
una potenciación de las catecol-oxi-metil-transferasa
catecolaminas; de ahí se deriva (COMT).
el valor terapéutico de los Estos sistemas actúan de
antidepresivos tricíclicos. modo sucesivo y oxidan el
grupo amino e incorporan un
grupo metilo respectivamente.
Así, la inhibición específica de los sistemas enzimáticos,
principalmente de la MAO, da lugar a un grupo denominado
inhibidores de la MAO (IMAOs), como la tranilcipromina, la
clorgilina, el deprenilo, la pargilina y otros. Lógicamente, su
acción terapéutica es antidepresiva al aumentar la potencia de
acción de las catecolaminas.
Los inhibidores irreversibles se absorben bien por vía oral y se
metabolizan abundantemente en el hígado
Las hidrazinas se metabolizan por acetilación del grupo
hidrazínico, pero esta reacción es muy variable de un individuo
a otro (acetiladores lentos y rápidos
 Pueden producir episodios de agitación e incluso de
hipomanía y, muy raramente, alucinaciones y
convulsiones la iproniazida, que puede ser transformada
in vivo en isopropilhidrazina, un metabolito altamente
hepatotóxico

 Con los inhibidores más utilizados en la actualidad, el


riesgo de hepatotoxicidad es bajo tranilcipromina es el
IMAO más peligroso por su acción estimuladora
Algunos psiquiatras emplean los tricíclicos combinados
con los IMAO, pero resultan peligrosos y de hecho
pueden producir la muerte, ejm .La combinación de
tranilcipromina más clomipramina es particularmente
peligrosa.
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
PRECAUCION

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