I C O S

TE S
E S E S
AN ER A L
G E N
PERSPECTIVA HISTORICA
Crawford Long; fue el primero en utilizar la
anestesia por éter en 1842.
Con la demostración pública en 1846 William
T.G. Morton, dentista y estudiante de medicina
en Boston, la anestesia general logro aceptación
mundial.
El éter aunque no se utiliza actualmente,
constituyo el primer anestésico ideal.

El cloroformo fue el siguiente anestésico de

uso amplio. Introducido por el obstetra
escocés James Simpson en 1847, tuvo
enorme aceptación. Salvo el hecho de no
ser inflamable tiene pocas ventajas; es un
producto hepatotóxico y depresor profundo
de la función cardiovascular.
HISTORIA
En una función teatral, Horace Wells, dentista,
observo que mientras estaba bajo la influencia
del oxido nitroso, uno de los participantes al
lesionarse no sintió dolor. En 1845, intento
demostrar su descubrimiento en Massachusetts
General Hospital en Boston; por desgracia; el
paciente se quejo durante la operación,
considerando la demostración un fracaso.
En 1863 Gardner Q Colton; reintrodujo dicho fármaco en
la practica odontológica y quirúrgica
 En 1929 se descubrieron las propiedades anestésicas
del ciclopropano.
 Los intentos de Britsh Research Council y de químicos
de imperial Chemical Industries fueron compensadas con
la obtención de halotano un anestésico no inflamable
(1956)
 En 1935 Lundy demostró la utilidad clínica del tiopental;
un barbitúrico de acción rápida.
 PRINCIPIOS GENERALES DE LA
ANESTESIA GENERAL
Definición.- Perdida de conciencia y de reactividad a
estímulos dolorosos intensos, producida por forma
reversible por la presencia de un determinado fármaco en
el cerebro.
Etapa I.- analgesia sin perdida de
conciencia ni reflejos

Etapa II.- excitación o delirio.

Etapas de
la anestesia Etapa III.- Pérdida de conciencia.
Pérdida de reflejos
Regularización de la respiración
(depresión)
Relajación muscular.
Etapa IV-. Parálisis bulbar, con depresión
central generalizada.
MECANISMO DE LA ANESTESIA
GENERAL

Los anestésicos generales por su liposolubilidad, se fija

en la membrana celular de las estructuras nerviosas,
muy rica en lípidos y penetra fácilmente en el interior de
las células – teoría de lípidos – a cuyo nivel actúan por un
mecanismo fisicoquímico, de acuerdo con su potencial
termodinámico – teoría del potencial químico o
termodinámico – formando microcristales de clatratos –
teoría de los microcristales o clatratos – con el agua
celular. lo que da lugar a modificaciones eléctricas a
nivel de la sinapsis y alteraciones enzimáticas,
responsable de la anestesia general.

lo que da lugar a modificaciones eléctricas a

nivel de la sinapsis y alteraciones
enzimáticas, responsable de la anestesia
general
POTENCIA ANESTÉSICA

aAnestésico por inhalación aAnestésico intravenosos

La potencia se mide en Definida como la

unidad MAC, es decir, cada concentración libre en
unidad es la concentración plasma que induce
alveolar mínima que impide ausencia de respuesta a la
el movimiento en reacción incisión quirúrgica en 50%
a estimulación quirúrgica de los sujetos.
en la mitad de los sujetos.
ANESTESICOS GENERALE
POR
INHALACION
CLASIFICACIÓN

Éter dietílico
Metoxiflurano
Enflurano
Isoflurano
A. Líquidos
volátiles
Sevoflurano
Desflurano
Cloroformo
Cloruro de etilo
Halotano

Oxido nitroso
B. Gases
anestésicos Ciclopropano
 HALOTANO
PROPIEDADES
QUIMICAS.
 2-bromo-2-cloro-1,1,1-

trifluoroetano.
 Liquido, volátil a

temperatura ambiente,
debe almacenarse en
contenedor sellado.
Compuesto
fotosensible.
FARMACOCINÉTICA

El 60-80% se elimina por pulmón en las

primeras 24 h.; el 5% experimenta
metabolización hepática en el retículo
endoplasmico a través del sistema de
oxidasas mixtas que utiliza el citocromo P-
4502E1, con formación de acido
tricloroacetico y liberación de bromo y cloro.
Existe una vía reductora que participa en
aproximadamente el 1% del metabolismo de
Halotano y que casi siempre se observa en
situaciones hipóxicas.
 FARMACODINAM
IA
La acción fundamental de los
anestésicos volátiles consiste en la
depresión no selectiva del SNC.
La velocidad de producción de la
anestesia quirúrgica es de 2-7 min.

PREPARADOS, VIAS DE
ADMINISTRACION

Líquido de olor semejante al

cloroformo, sabor dulce y
ardiente, se expende en
frasco de 15 a 50 ml.
 INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS

Hepatotóxico, puede deprimir el metabolismo de la

fenitoína, con la posibilidad de reacciones tóxicas con
esta ultima droga.

APLICACIONES
CLINICAS

Inducción de la anestesia.
Practica realizada en niños, en quienes la
colocación de un catéter intravenoso sea difícil.
 EFECTOS ADVERSOS

Aparato Aparato Sistem Musculo Riñón Hígado,

cardiovascul respiratori a tubo
ar o nervios digestiv
o o
Reducción de la Deprime la Dilata la Relajación Reduce el Disminuye
PA. dependiente reacción del vasculatu del musculo flujo el flujo
de la dosis. quimiorrecept ra estriado. sanguíneo sanguíneo
Redistribución or periférico a cerebral. Relajación renal y asplácnico
del flujo la hipoxemia Aumento del musculo filtración y hepático.
sanguíneo. arterial. de uterino no glomerular Necrosis
incrementa el Broncodilatado presión se . hepática
flujo cerebral y r eficaz. intracran recomienda fulminante
cutáneo. eal. para la Rápida
Bradicardia Reduce el analgesia en progresión
sinusal. consumo el parto. a
Extrasístole y metabólic Puede insuficienci
taquicardias o de desencaden a hepática.
ventriculares oxigeno. ar
sostenidas. hipertermia
maligna.
 ISOFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Éter de difluorometilo 1-cloro-2,2,2-
trifluoroetilo.
Liquido, volátil a temperatura ambiente, no
inflamable ni explosivo.
FARMACOCINÉTICA
 La inducción es relativamente rápida.
 Un 99% de isoflurano se elimina sin cambios por los

pulmones.
 El 0,2% absorbido se metaboliza por vía oxidativa mediante

la CYP2E1.
No parece ser mutágeno, teratógeno o carcinógeno.

APLICACIÓN CLÍNICA

Se utiliza en la fase de mantenimiento de la

anestesia después de inducirla con otros
agentes.
Posible inducir tal situación en menos de 10
min. con una concentración de isoflurano al
3% en oxigeno, inhalado; dicha
concentración disminuye al 1 ó 2% para la
fase de mantenimiento
EFECTOS ADVERSOS

Aparato Aparato Sistem Musculo Riñón Hígado,

cardiovascular respiratorio a tubo
nervios digesti
o vo
Hipotensión. Deprime la Riesgo Relajación del Reduce Disminuy
Decremento de la ventilación. de musculo el flujo e el flujo
PA. Broncodilatador. aumento estriado. sanguíne sanguíne
Vasodilatación en Irritante de las de Relajación del o renal o
lechos vías presión musculo asplácnic
vasculares(piel, respiratorias. intracran uterino no se oy
músculos) Estimula eal recomienda hepático
Aumento del flujo reflejos de vía para la
sanguíneo respiratoria analgesia en
coronario durante la el parto
Taquicardia. inducción de la
Origina isquemia anestesia esto
miocardica al genera tos y
inducir robo laringoespasmo
coronario
(derivación del flujo
sanguíneo de
regiones
escasamente
regadas a áreas
 EUFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Éter de difluorometilo 2-cloro-1,1,2-
trifluoroetilo.
Liquido, volátil a temperatura ambiente,
incoloro, claro; olor suave y dulce. Se
expende en frasco de 50 ml. No inflamable ni
explosivo.
FARMACOCINÉTICA
• Se metaboliza en grado moderado con 2 a 8%
del euflurano absorbido. Experimenta
metabolismo oxidativo en el hígado por la
enzima CYP2E1.
• Iones fluoruros es un subproducto del
metabolismo del euflurano.
• La isoniazida aumenta el metabolismo del
anestésico.

APLICACIÓN CLÍNICA
 Se utiliza principalmente en la
fase de sostén de la anestesia.
 Inducción de anestesia
quirúrgica: menos de 10 min
con una concentración
inhalada de 4% en oxigeno.
 Sostén de la anestesia:
concentración de 1,5 a 3%.
EFECTOS ADVERSOS

Aparato Aparato Sistema Musculo Riñón Hígado,

cardiova respirato nervioso tubo
scular rio digesti
vo
Depresión Aumento de Relajación del Reduce el Disminuy
Decrement de presión musculo flujo e el flujo
o de la PA. respuestas intracraneal estriado. sanguíne sanguíne
Hipotensió respiratoria . Relajación del o renal y o
n. s Origina musculo producció asplácnic
( hipoxia, actividad uterino no se n de oy
hipercapnia convulsiva recomienda orina. hepático
) eléctrica. para la
analgesia en
el parto
 DESFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Éter de difluorometilo 1-fluoro-2,2,2-
trifluorometilo.
Liquido, volátil a temperatura ambiente.
El anestésico no es inflamable ni explosivo.
FARMACOCINÉTICA
El desflurano tiene un
coeficiente de partición
sangre/gas y no es muy
soluble en grasa y otros
tejidos periféricos.

• Dentro de los cinco min. de administración, la concentración

alveolar alcanza 80% de la concentración inspirada.
• La recuperación luego de la anestesia también es muy rápida.
(despertar no excede de 5 a 10 min. en ausencia de otros
sedantes)
• Una pequeña cantidad del anestésico absorbido se metaboliza
por vía oxidativa mediante CYP hepática. Mas del 99% del
fármaco se elimina sin cambios por los pulmones.
APLICACIONES CLINICAS

En intervenciones
quirúrgicas de pacientes
externos.
La anestesia es inducida
casi siempre por fármacos
intravenosos y el
desflurano se proporciona
para mantenimiento de la
misma.
El sostén de la anestesia
requiere concentraciones
de 6 a 8%. Concentraciones
menores si se administra
con oxido nitroso u
opioides.
EFECTOS ADVERSOS
Aparato Aparato Sistema Musculo Riñón Hígado,
cardiovas respiratorio nervios tubo
cular o digestiv
o
la frecuencia Disminuye Relajación del No se ha Se
Disminuye respiratoria. la musculo informado desconoce
la PA. el volumen resistenci estriado. nefrotoxicida .
Posee efecto de ventilación a vascular Potencia los d
inotrópico pulmonar. cerebral y efectos de los
negativo Pacientes que el bloqueadores
moderado. respiran consumo neuromuscula
Hipotensión. concentración metabólic res no
Disminuye la mayor a 1,5 o de despolarizante
resistencia MAC pueden oxigeno. sy
vascular tornarse Aumenta despolarizante
sistémica. apneicos. la presión s.
Taquicardia Irritante de intracrane
transitoria. vías al.
respiratorias.
Tos,
laringoespasm
o y aumento
de secreciones
respiratorias.
SEVOFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Éter de fluorometil -2,2,2-trifluoro-
1( trifluorometil ) etilo.
Liquido, volátil, incoloro a temperatura
ambiente.
El anestésico no es inflamable ni explosivo.
FARMACOCINÉTICA

Baja solubilidad en sangre y tejidos.

Posee una inducción rápida de la anestesia
y rápida recuperación.
Casi el 3% del fármaco se bioptransforma.
Metabolización hepática por medio de
CYP2E1 y el hexafluoroisopropanol es el
producto predominante.

La interacción del sevoflurano con sosa

cáustica genera producto de
descomposición ( A )
APLICACIONES CLINICAS

 En anestesia
extrahospitalarias.
 Inducción de anestesia en
niños, con concentraciones
inhaladas de sevoflurano de
2 a 4%.
 Preferible en pacientes con
tendencia a isquemia
miocárdica.
EFECTOS ADVERSOS

Aparato Aparato Sistema Musculo Riñón Hígado,

cardiovas respiratorio nervios tubo
cular o digestiv
o
incrementa Aumenta Relajación del Ha surgido Se
Disminuye la frecuencia la musculo controvers desconoce
la PA respiratoria. presión estriado. ia acerca .
dependient disminuye el intracran Potencia los del
e de las volumen de eal. efectos de los potencial
concentrac ventilación bloqueadores de
iones. pulmonar. neuromuscula nefrotoxici
Disminuye Broncodilatado res no dad
el gasto r potente. despolarizante
cardiaco. sy
despolarizante
s
OXIDO NITROSO
PROPIEDADES QUIMICAS.
gas incoloro e inodoro a temperatura
ambiente.
Se vende en cilindros de acero y ha de
administrarse en medidas calibradas.
El anestésico no es inflamable ni explosivo.
FARMACOCINÉTICA
 Insoluble en sangre y otros
tejidos.
 Se logra inducción rápida de
la anestesia y una
recuperación del mismo
modo.
 El “ efecto del segundo
gas” acelera la inducción de
la anestesia.
 Eliminado casi
completamente por los
pulmones con una difusión
mínima a través de la piel.
 No se biotransforma.
 El 99% del fármaco es
absorbido y eliminado.
APLICACIONES CLINICAS

 Produce anestesia quirúrgica

confiable solo en condiciones
hiperbáticas.
 Origina analgesia en
concentraciones bajas como
20%.
 Sedación en concentraciones de
30 y 80%.
 Concentración de 50% para
proveer analgesia y sedación.
EFECTOS ADVERSOS
Aparato cardiovascular Sistema nervioso

• Combinado con anestésicos • Aumenta el flujo

halogenados, se produce aumento sanguíneo cerebral y la
de la F.C., PA, GC. presión intracraneal.
• administrado junto con un opioide • Cuando se proporciona
disminuye la PA,GC. de manera concomitante
• Incrementa el tono venoso en las con anestésicos
vasculaturas periféricas y intravenosos; los
pulmonares. aumentos del flujo
• No usar en pacientes con sanguíneo cerebral son
hipertensión pulmonar. atenuados o
desaparecen.
EFECTOS ADVERSOS

Musculo Aparato Riñón,

respiratorio Hígado, tubo
digestivo
No es inductor de la Moderados No se sabe que
hipertermia maligna. incrementos de produzca
la frecuencia cambios en
respiratoria. algunas de estas
Disminuye el funciones.
volumen de la
ventilación
pulmonar.
CICLOPROPANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Compuesto orgánico alicíclico mas sencillo,
siendo inflamable y explosivo; después de
haber adquirido cierto auge su uso se ha
hecho hoy muy poco popular.
FARMACODINAMIA

• Anestésico potente su eficacia es del 100%.

• En la anestesia general se consigue analgesia(
I periodo ) con una concentración de 3 a 5%.
• La inducción es rápida y se realiza en 2 a 3
min.

FARMACOCINÉTICA

No existe
biotransformación.
La eliminación pulmonar es
muy veloz.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
a) Administración de dosis repetidas de succinilcolina
durante la anestesia con ciclopropano es capaz de
producir bradicardia.
b) Si en lugar de succinilcolina utilizamos adrenalina
esta es capaz de provocar arritmias peligrosas.

PREPARADOS, VIAS DE
ADMINISTRACION

Es un gas; se encuentra
comprimido en cilindros de
acero.
 CONTRAINDICACIO
TOXICIDAD NES
 Arritmias
cardiacas.
Se evita anoxia y la
Debe utilizarse
hipercapnia
mediante una buena con mucho
ventilación cuidado en
pulmonar. lesiones
 “shock” por cardiacas graves
ciclopropano y en la diabetes.
consiste en caída Esta
de la presión contraindicado
arterial en fase de
en el
recuperación
acompañada de feocromocitoma.
sudor frio y
palidez.
ANESTESICOS GENERALE
INTRAVENOSOS
ASPECTOS GENERALES
 Son compuestos de molécula
pequeña, hidrófobos,
aromáticos o heterocíclicos
sustituidos.
 La “hidrofobocidad” es el

factor que rige sus

características
farmacocinéticas.
 Poseen propiedades

anestésicas (hipnóticas,
analgésicas, ansiolíticas,
relajantes musculares).
CLASIFICACIÓN
Tiopental
BARBITURICOS Tiamilal
Metohexital

NO Propanidida
BARBITURICOS Ketamina
Etomidato

Morfina
Fentanilo
OPIOIDES Alfentanilo

Midazolan
BENZODIACEPINAS Diazepan

ESTEROIDES Alfaxalona

PROPOFOL
BA
RB
I TU
RI
C OS
BARBITÚRICOS
PROPIEDADES QUIMICAS.
Los barbitúricos anestésicos
son derivados del acido
barbitúrico ( 2,4,6-
triohexahidropiridina), con
oxígeno o sulfuro en la
posición 2.
Tres barbitúricos se utilizan
en la anestesia clínica:
tiopental sódico, tiamilal
sódico y el metohexital
sódico. El mas común es el
tiopental.
TIOPENTAL
ACCION
FARMACOLOGICA

De acción ultrarrápida y ultracorta.

Debido a la elevada liposolubilidad y rápido
paso de la barrera hematoencefalica alcanza
concentraciones en el cerebro que producen
una intensa acción depresora y anestesia;
esta acción aparece de 10 a 20 segundos.
Alcanza efectos máximos en 1 min y dura
unos 10 min; porque el tiopental se
redistribuye(vuelve a al sangre y pasa a los
tejidos musculare y adiposo, donde se
acumula).
FARMACOCINÉTICA

Redistribución desde el cerebro

y otros tejidos altamente
vascularizados a otros menos
vascularizados(músculo).
Metabolización hepática.
Semivida aprox. 10 h.
Durante el coma barbitúrico su
semivida se prolonga entre 6 y
60 h.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Inducción y mantenimiento de la
anestesia, administrar un bolo
I.V. de 500mg; seguido de 100 a
200 mg; pueden necesitarse
hasta 500mg en obesos o con
gran masa muscular.
En el coma barbitúrico
administrar la dosis de 100
mg/kg/día vida I.V.
EFECTOS ADVERSOS

Sistema nervioso Aparato Aparato

cardiovascular respiratorio

Efecto Brusco Depresión

neuroprotector. descenso de la respiratoria
Reduce el flujo y presión arterial alcanzando la
metabolismo del que se forma de
cerebral y la presión recupera apnea.
intracraneal. pronto. Salivación,
En ocasiones broncoespasm
de oy
hipovolemia, laringoespasm
toxemia, sepsis o, si la
y shock la depresión no
dosis normal es profunda.
puede
ocasionar
colapso
circulatorio.
NO
BA
RB
IT
UR
IC
 PROPANIDIDA

ORIGEN Y QUIMICA.
Derivado del acido fenoxiacético, es un
compuesto aromático.
Insoluble en agua y se utiliza en forma de
emulsión acuosa completamente clara
(solución viscosa).
FARMACODINAMIA
Produce anestesia general a los
20 s. de la inyección y dura 5 a
10 min.
La recuperación del paciente es
completa a los 30 min.

FARMACOCINÉTICA
Se une a proteínas plasmáticas en un
50%.
Volumen de distribución es de 0,7 l/kg
Vida media de 10 min.
La biotransformación ocurre en el
plasma sanguíneo y también en el
hígado.
Los metabolitos formados se excretan
por la orina.
APLICACIÓN CLINICA
Droga preferida para maniobras
obstétricas; ya que da lugar a
concentraciones sanguíneas muy bajas en
el feto.

PREPARADOS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• Preparado viscoso, debe
inyectarse con aguja
relativamente gruesa.
• Se expenden en ampollas
de 10 ml con 500mg.
• Dosis usual es de 500 mg
vía endovenosa.
INTERACCION MEDICAMENTOSA
• Sinergismo con hipnóticos
y sedantes.
• Prolonga la acción de la
succinilcolina

EFECTOS
ADVERSOS • Hipoventilación.
• Hipotensión arterial.
• Trastornos musculares
parecidos a sacudidas.
• Después de la anestesia:
nauseas, vómitos.
ETOMIDATO
ORIGEN Y QUIMICA.
Derivado de la imidazolina, núcleo
heterocíclico.
Soluble en agua.
FARMACODINAMIA
• Produce inducción anestésica a los 30 a
70 s. después de la inyección.
• Duración de la anestesia de 3 a 5 min.
• La recuperación del paciente se
acompaña de amnesia.

FARMACOCINETICA
 Se distribuye entre el plasma y
eritrocitos,
 Unión a proteínas 75%.
 Volumen de distribución de 4,5 l./
kg.
 Se metaboliza en el hígado.
 Su vida media es de 4,6 h.
PREPARADOS Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN

• Se expenden en
ampollas de 5 y 10 ml
con 2 mg de etomidato y
0,35 ml de propilenglicol
por ml.

• Para inducción
APLICACIÓN anestésica en
CLINICA pacientes con riesgo
de hipotensión.
INTERACCION MEDICAMENTOSA

• Sinergismo con hipnóticos

y sedantes.

SEDANTES

EFECTOS
ADVERSOS • Mioclonia.
• Dolor local en vena.
• Rara vez
laringoespasmo.
KETAMINA
ORIGEN Y QUIMICA.
Derivados de la ciclohexilamina con núcleo
principal alicíclico, con una función amina y
otra cetona.
FARMACODINAMIA
• Produce anestesia general
que comienza dentro de los 60
s y dura 5 a 10 min; pero el
paciente no se normaliza
hasta las dos horas.
• Por vía I.M. la anestesia dura
unos 30 min

FARMACOCINETICA

Se distribuye por todos los órganos.

Presenta el fenómeno de redistribución.
Su vida media es de 4 h.
Metabolización rápida en el hígado.
Los metabolitos inactivos se excretan en
la orina junto con pequeñas cantidades
de droga libre.
PREPARADOS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Se expenden en
ampollas de 10 ml con
200 mg y de 10 ml con
500 mg.
• Dosis usual de 100 mg
vía I.V.

• Útil para anestesiar a

pacientes con riesgo de
APLICACIÓN hipotensión y
CLINICA broncoespasmo.
• Para ciertos procedimientos
pediátricos.
INTERACCION MEDICAMENTOSA
• Sinergismo con hipnóticos y sedantes.
• Hay una exageración de la taquicardia e
hipertensión arterial producida por la
ketamina en pacientes que reciban
hormonas tiroideas.
• Produce el estado cataléptico
(nistagmos, dilatación pupilar,
EFECTOS salivación, lagrimeo,
ADVERSOS movimientos espontáneos de los
miembros).
• Aumenta el flujo sanguíneo
encefálico y la presión
intracraneal.
• Aumenta la P.A, FC, GC.
• rara vez depresión respiratoria y
laringoespasmo.
OP
IO
ID
ES
ACCION DE LOS OPIODES

MORFINA,- se administra en infusión lenta de 1 a

6 microgramo/kg en periodos de 15 a 20 minutos.
FENTANILO.- Se administra en dosis de 50 a 150
microgramo/kg.
SUFENTANILO.- Se administra en dosis de 5 a 20
microgramo/kg.
ALFENTANILO.- Se infunde a la velocidad de 1
microgramo/kg/min junto con propofol o
tiopental.

Los opiodes se utilizan con gran frecuencia en

cirugía cardiaca.
CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS

FENTANILO.- Posee elevada liposolubilidad.

Produce analgesia que se inicia en un minuto
después de la inyección y dura unos 30 minutos.
Semivida de eliminación es de 3,5 h.

SUFENTANILO.- Tiene una semivida de eliminación de 3

h.
Metabolización hepática.

REMIFENTANILO.- Opioide de última generación

con acción ultrarrápida y ultracorta.
Metabolizado rápidamente por esterasas no
específicas sanguíneas y tisulares.
Permite rápida recuperación de la anestesia. Vida
media de 3 a 10 min.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS

ALFENTANILO.- Tiene una semivida de 1,5 a 2 h.

Metabolización hepática.

MORFINA.-Se une a proteínas plasmáticas en un 30%.

Su vida media es de 1,7 h.

La morfina y el fentanilo, a dosis altas, producen

efectos parasimpáticos en forma de bradicardia,
estos efectos son fácilmente controlados con
atropina.
EFECTOS ADVERSOS

Los opiodes intravenosos pueden

aumentar la rigidez de la pared torácica,
lo cual puede alterar la ventilación, y es
posible que se presente depresión
respiratoria posoperatoria que requiera
ventilación asistida y administración de
antagonistas opiodes (naloxona).
Aumenta la presión de vías biliares.
BE
NZ
OD
IA
ZE
PI
NA
BENZODIAZEPINAS

Las mas utilizada es midazolan,

seguida de diazepan y flurazepan.
La acción anestésica depende de
la alta concentración que alcanzan
en el cerebro.
Potencian las acciones depresoras
de los opiodes sobre la respiración
y la circulación.
FARMACOCINÉTICA
Absorción buena por vía oral, rápida
por vía intravenosa (uso de urgencias)
Liposolubles, atraviesa la barrera
placentaria y el LCR.
Pasa a la leche materna.
Se metaboliza por enzimas hepáticas.
El 60 a 80% se excreta por riñón. Un
10% por heces.
El Midazolan al contrario de otras
benzodiacepinas es hidrosoluble.
Alcanza efecto máximo en 2 min.
Proporciona sedación durante unos 20
min.
FARMACOCINÉTICA

ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

Principio Semivida Metabolitos Velocidad

activo plasmática hepáticos de
absorción

Midazolan 1-3 h si
Muy rápida
Diazepan 15-60 h si

Flurazepan 51-100 h si
APLICACIÓN CLÍNICA

Sirve como ansiolítico para

tranquilizar al paciente durante el
periodo de preinducción anestésica.
Ejerce buena acción hipnótica,
amnesia anterógrada y cierto grado
de relajación muscular que no
alcanza la parálisis .

Aumentan los Disminuyen los

INTERACCIÓN niveles de BZD. niveles de BDZ.
MEDICAMENTOSA Cimetidina Carbamacepina
Disulfiran Anticonvulsionantes
Eritromicina
Isoniazida
Estrogenos
EFECTOS ADVERSOS

• Laxitud muscular.
• Depresión respiratoria.
• Agitación paradójica.
• Sedación y somnolencia.
• Tolerancia y dependencia
física.
• La administración rápida del
fármaco puede deprimir el
volumen corriente respiratorio
y la respuesta al dióxido de
carbono.
PROPOFOL
ORIGEN Y QUIMICA.
Es un alquilfenol (2,6-
diisopropilfenol) con
propiedades
anestésicas.
Se trata de un aceite,
muy poco hidrosoluble;
cuya forma galénica es
en emulsión al 1%.
FARMACOCINETICA Y METABOLISMO
• Se metaboliza principalmente en el hígado a
metabolitos menos activos.
• Se ha encontrado metabolismo extrahepático.

• Se une en un alto grado a

proteínas.

• En infusión continua no plantea problemas de

acumulación. La infusión durante mas de 3 días se
asocia con acumulación de lípidos, en particular
triglicéridos, debido a la formulación del fármaco en
emulsión lipídica.

• La distribución del anestésico se presenta

con una vida media de 2 a 8 min., la vida
media de eliminación de 30 a 60 min.
APLICACIONES CLINICAS
• En procedimientos
quirúrgicos y
exploraciones dolorosas
breves en pacientes
ambulatorios.
• Cirugía oftálmica.
• Para provocar sedación en
la anestesia regional y en
unidades de cuidados
internos.

Inducción con propofol en adulto

DOSIS sano: 1,5 a 2,5mg/kg.
Dosis sedante: 20 a 50% de las
requeridas para anestesia general.
EFECTOS ADVERSOS

Disminuye el CMRO2
SISTENA Disminuye el flujo
NERVIOSO sanguíneo cerebral y las
presiones intracraneal e
intraocular.

Disminuye la PA dependiente de la
dosis.
Amortigua el reflejo barorreceptor
o es directamente vagotónico.
CORAZON “debe utilizarse con cuidado en
pacientes con riesgo o con
intolerancia a la disminución de la
PA”.
EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS RESPIRATORIOS Y OTROS.

 Depresión respiratoria.
 Produce rara vez broncoespasmo.
 Carece de efectos clínicamente
significativos en hígado, riñón y órganos
endocrinos.
 Parece poseer acción antimimética y es una
buena elección para la sedación o anestesia
en pacientes con alto riesgo de tener
nauseas y vomito.
 Produce reacción anafilactoides y liberación
de histamina en baja frecuencia.
 AN
E
ES S
T
TE E
S
RO I C
ID OS
ES
ALFAXALONA
ORIGEN Y QUIMICA.
 Esteroide sintético sin propiedades
hormonales.
Químicamente deriva del
5/ alfa-pregnano, isómero conformacional
del pregnano y posee un hidroxilo en posición 3 y dos
grupos cetona en 11 y 20.
insoluble en agua.
 Se la realizó con un agente tensoactivo (aceite de recino

polioxietilado),agregándole otro esteroide sintético, el

acetato de alfadona.
 La alfadona posee propiedades anestésicas generales

similares a la anterior, pero su potencia es menor en un

50% y la cantidad añadida, una tercera parte con
respecto a la alfaxalona, hace que la acción farmacológica
corresponda a esta última.
FARMACODINAMIA
La inyección intravenosa produce
anestesia general en 15 a 20 s; con
una duración de 8 a 12 min. Y una
rápida recuperación.

FARMACOCINÉTICA
• La anestesia se efectúa por vía endovenosa, de
masera que no se considera la absorción.
• Combinación con proteínas en un 20 a 40%, en el
organismo sufren biotransformación.
• Posee una vida media de 7 min.
• Excreción se realiza en las heces, 60 a 70%; el resto
30 a 40% se elimina en la orina.
PREPARADOS Y VIAS DE
ADMINISTRACION

Alfaxalona con acetato

de alfadona.
Se expende en
ampollas de 5 y 10 ml
con 9 mg de alfaxalona
y 3 mg de acetato de
alfadona por ml.
Dosis usual de 3 ml, vía
intravenosa.
APLICACIÓN CLÍNICA
Para inducción cuando se utilizan
anestésicos volátiles y/o gaseosos.
Como anestésico sólo en operaciones
cortas.
Puede mantenerse la anestesia con
esteroides con pequeñas dosis repetidas.

INTERACCION • sinergismo con los

hipoanalgésicos
MEDICAMENTO (morfina y
SA meperidina)
 • Durante la anestesia el
reflejo corneano esta
suprimido, aparecen
midriasis y relajación
muscular poco acentuada a
veces precedida de
EFECTOS sacudidas musculares.
• Son muy raras las nauseas
y vómitos posoperatorios.
• Con dosis mayores pueden
producir hipoventilacion con
hipercapnia, que requieren
ayuda respiratoria.
• La PA desciende de forma
transitoria acompañada a
veces de taquicardia
compensadora.
BIBLIOGRAFIA
Las bases farmacológicas de la terapéutica. Undécima
edición. Goodman y Gilman. Editorial Mexicana.
Farmacología Humana. Jesús Flores. Directores
asociados. Juan Antonio Armijo-África Mediavilla. 5ª
Edición.
Compendio de Farmacología. Manuel Litter. 4ª Edición.
Farmacología básica y clínica 11ª Edición. Bertrán G.
[Link], PhD. Anthony Trevor.
Farmacología clínica. Velázquez.
Farmacología orientada a la terapéutica. Dr. Abel
Barahona Arandia.