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GE ST
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RA ICO
LE S
S

PERSPECTIVA HISTORICA
Crawford Long; fue el primero en utilizar la anestesia
por ter en 1842.
Con la demostracin pblica en 1846 William T.G.
Morton, dentista y estudiante de medicina en Boston,
la anestesia general logro aceptacin mundial.
El ter aunque no se utiliza actualmente, constituyo
el primer anestsico ideal.
El cloroformo fue el siguiente anestsico de uso
amplio. Introducido por el obstetra escocs
James Simpson en 1847, tuvo enorme
aceptacin. Salvo el hecho de no ser inflamable
tiene pocas ventajas; es un producto
hepatotxico y depresor profundo de la funcin
cardiovascular.

HISTORIA

En una funcin teatral, Horace Wells, dentista,


observo que mientras estaba bajo la influencia del
oxido nitroso, uno de los participantes al lesionarse
no sinti dolor. En 1845, intento demostrar su
descubrimiento en Massachusetts General Hospital
en Boston; por desgracia; el paciente se quejo durante
la operacin, considerando la demostracin un
fracaso.
En 1863 Gardner Q Colton; reintrodujo dicho frmaco en la
practica odontolgica y quirrgica
En 1929 se descubrieron las propiedades anestsicas del
ciclopropano.
Los intentos de Britsh Research Council y de qumicos de
imperial Chemical Industries fueron compensadas con la
obtencin de halotano un anestsico no inflamable (1956)
En 1935 Lundy demostr la utilidad clnica del tiopental; un
barbitrico de accin rpida.

PRINCIPIOS GENERALES DE LA
ANESTESIA GENERAL
Definicin.- Perdida de conciencia y de reactividad a estmulos
dolorosos intensos, producida por forma reversible por la
presencia de un determinado frmaco en el cerebro.
Etapa I.- analgesia sin perdida de
conciencia ni reflejos
Etapas de la
anestesia

Etapa II.- excitacin o delirio.


Etapa III.- Prdida de conciencia.
Prdida de reflejos
Regularizacin de la respiracin
(depresin)
Relajacin muscular.
Etapa IV-. Parlisis bulbar, con depresin
central generalizada.

MECANISMO DE LA ANESTESIA
GENERAL
Los anestsicos generales por su liposolubilidad, se fija en la
membrana celular de las estructuras nerviosas, muy rica en
lpidos y penetra fcilmente en el interior de las clulas
teora de lpidos a cuyo nivel actan por un mecanismo
fisicoqumico, de acuerdo con su potencial termodinmico
teora del potencial qumico o termodinmico formando
microcristales de clatratos teora de los microcristales o
clatratos con el agua celular. lo que da lugar a
modificaciones elctricas a nivel de la sinapsis y alteraciones
enzimticas, responsable de la anestesia general.
lo que da lugar a modificaciones elctricas a
nivel de la sinapsis y alteraciones enzimticas,
responsable de la anestesia general

POTENCIA ANESTSICA
aAnestsico por inhalacin

aAnestsico intravenosos

La potencia se mide en
unidad MAC, es decir, cada
unidad es la concentracin
alveolar mnima que impide el
movimiento en reaccin a
estimulacin quirrgica en la
mitad de los sujetos.

Definida como la
concentracin libre en plasma
que induce ausencia de
respuesta a la incisin
quirrgica en 50% de los
sujetos.

ANESTESICOS GENERALE
POR
INHALACION

CLASIFICACIN
ter dietlico
Metoxiflurano
Enflurano
Isoflurano
A. Lquidos voltiles

B. Gases anestsicos

Sevoflurano
Desflurano
Cloroformo
Cloruro de etilo
Halotano
Oxido nitroso
Ciclopropano

HALOTANO
PROPIEDADES
QUIMICAS.
2-bromo-2-cloro-1,1,1trifluoroetano.
Liquido, voltil a
temperatura ambiente,
debe almacenarse en
contenedor sellado.
Compuesto fotosensible.

FARMACOCINTICA
El 60-80% se elimina por pulmn en las primeras
24 h.; el 5% experimenta metabolizacin heptica
en el retculo endoplasmico a travs del sistema
de oxidasas mixtas que utiliza el citocromo P4502E1, con formacin de acido tricloroacetico y
liberacin de bromo y cloro.
Existe una va reductora que participa en
aproximadamente el 1% del metabolismo de
Halotano y que casi siempre se observa en
situaciones hipxicas.

FARMACODINA
MIA
La accin fundamental de los anestsicos
voltiles consiste en la depresin no
selectiva del SNC.
La velocidad de produccin de la
anestesia quirrgica es de 2-7 min.
PREPARADOS, VIAS DE
ADMINISTRACION

Lquido de olor semejante al


cloroformo, sabor dulce y
ardiente, se expende en frasco de
15 a 50 ml.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Hepatotxico, puede deprimir el metabolismo de la
fenitona, con la posibilidad de reacciones txicas con esta
ultima droga.

APLICACIONES
CLINICAS

Induccin de la anestesia.
Practica realizada en nios, en quienes la colocacin de
un catter intravenoso sea difcil.

EFECTOS ADVERSOS
Aparato

Aparato

cardiovascular respiratorio
Reduccin de la
PA. dependiente
de la dosis.
Redistribucin del
flujo sanguneo.
incrementa el flujo
cerebral y cutneo.
Bradicardia
sinusal.
Extrasstole y
taquicardias
ventriculares
sostenidas.

Deprime la
reaccin del
quimiorreceptor
perifrico a la
hipoxemia
arterial.
Broncodilatador
eficaz.

Sistema

Musculo

Rin

Hgado,

nervios

tubo

digestivo

Dilata la
vasculatur
a cerebral.
Aumento
de presin
intracrane
al.
Reduce el
consumo
metablico
de
oxigeno.

Relajacin del
musculo
estriado.
Relajacin del
musculo
uterino no se
recomienda
para la
analgesia en
el parto.
Puede
desencadenar
hipertermia
maligna.

Reduce el
flujo
sanguneo
renal y
filtracin
glomerular.

Disminuye
el flujo
sanguneo
asplcnico y
heptico.
Necrosis
heptica
fulminante
Rpida
progresin a
insuficiencia
heptica.

ISOFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
ter de difluorometilo 1-cloro-2,2,2-trifluoroetilo.
Liquido, voltil a temperatura ambiente, no
inflamable ni explosivo.

FARMACOCINTICA
La induccin es relativamente rpida.
Un 99% de isoflurano se elimina sin cambios por los pulmones.
El 0,2% absorbido se metaboliza por va oxidativa mediante la
CYP2E1.
No parece ser mutgeno, teratgeno o carcingeno.

APLICACIN CLNICA
Se utiliza en la fase de mantenimiento de la
anestesia despus de inducirla con otros agentes.
Posible inducir tal situacin en menos de 10 min.
con una concentracin de isoflurano al 3% en
oxigeno, inhalado; dicha concentracin
disminuye al 1 2% para la fase de
mantenimiento

EFECTOS ADVERSOS
Aparato

Aparato

Sistema Musculo

Rin

Hgado,

cardiovascular

respiratorio

nervios

tubo

digestiv
o

Hipotensin.
Decremento de la PA.
Vasodilatacin en
lechos
vasculares(piel,
msculos)
Aumento del flujo
sanguneo coronario
Taquicardia.
Origina isquemia
miocardica al inducir
robo coronario
(derivacin del flujo
sanguneo de
regiones

Deprime la
ventilacin.
Broncodilatador.
Irritante de las
vas
respiratorias.
Estimula reflejos
de va
respiratoria
durante la
induccin de la
anestesia esto
genera tos y
laringoespasmo

Riesgo de
aumento
de
presin
intracran
eal

Relajacin del
musculo
estriado.
Relajacin del
musculo
uterino no se
recomienda
para la
analgesia en el
parto

Reduce el
flujo
sanguneo
renal

Disminuye
el flujo
sanguneo
asplcnico
y heptico

EUFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
ter de difluorometilo 2-cloro-1,1,2-trifluoroetilo.
Liquido, voltil a temperatura ambiente, incoloro,
claro; olor suave y dulce. Se expende en frasco de
50 ml. No inflamable ni explosivo.

FARMACOCINTICA
Se metaboliza en grado moderado con 2 a 8% del
euflurano absorbido. Experimenta metabolismo
oxidativo en el hgado por la enzima CYP2E1.
Iones fluoruros es un subproducto del
metabolismo del euflurano.
La isoniazida aumenta el metabolismo del
anestsico.

APLICACIN CLNICA
Se utiliza principalmente en la
fase de sostn de la anestesia.
Induccin de anestesia
quirrgica: menos de 10 min con
una concentracin inhalada de
4% en oxigeno.
Sostn de la anestesia:
concentracin de 1,5 a 3%.

EFECTOS ADVERSOS
Aparato

Aparato

cardiovas respirator
cular

Sistema

Musculo

Rin

nervioso

Hgado,
tubo

io

digestiv
o

Decremento
de la PA.
Hipotensin
.

Depresin de
respuestas
respiratorias
( hipoxia,
hipercapnia)

Aumento de
presin
intracraneal.
Origina
actividad
convulsiva
elctrica.

Relajacin del
musculo
estriado.
Relajacin del
musculo
uterino no se
recomienda
para la
analgesia en el
parto

Reduce el
flujo
sanguneo
renal y
producci
n de orina.

Disminuy
e el flujo
sanguneo
asplcnico
y heptico

DESFLURANO

PROPIEDADES QUIMICAS.
ter de difluorometilo 1-fluoro-2,2,2-trifluorometilo.
Liquido, voltil a temperatura ambiente.
El anestsico no es inflamable ni explosivo.

FARMACOCINTICA
El desflurano tiene un coeficiente
de particin sangre/gas y no es
muy soluble en grasa y otros
tejidos perifricos.

Dentro de los cinco min. de administracin, la concentracin


alveolar alcanza 80% de la concentracin inspirada.
La recuperacin luego de la anestesia tambin es muy rpida.
(despertar no excede de 5 a 10 min. en ausencia de otros
sedantes)
Una pequea cantidad del anestsico absorbido se metaboliza
por va oxidativa mediante CYP heptica. Mas del 99% del
frmaco se elimina sin cambios por los pulmones.

APLICACIONES CLINICAS

En intervenciones quirrgicas
de pacientes externos.
La anestesia es inducida casi
siempre por frmacos
intravenosos y el desflurano
se proporciona para
mantenimiento de la misma.
El sostn de la anestesia
requiere concentraciones de 6
a 8%. Concentraciones
menores si se administra con
oxido nitroso u opioides.

EFECTOS ADVERSOS
Aparato

Aparato

Sistema

cardiovasc

respiratorio

nervioso

Musculo

Rin

tubo

ular
Disminuye la
PA.
Posee efecto
inotrpico
negativo
moderado.
Hipotensin.
Disminuye la
resistencia
vascular
sistmica.
Taquicardia
transitoria.

Hgado,
digestivo

la frecuencia
respiratoria.
el volumen de
ventilacin
pulmonar.
Pacientes que
respiran
concentracin
mayor a 1,5
MAC pueden
tornarse
apneicos.
Irritante de vas
respiratorias.
Tos,
laringoespasmo
y aumento de

Disminuye
la
resistencia
vascular
cerebral y
el consumo
metablico
de oxigeno.
Aumenta
la presin
intracrane
al.

Relajacin del
musculo
estriado.
Potencia los
efectos de los
bloqueadores
neuromuscular
es no
despolarizantes
y
despolarizantes
.

No se ha
informado
nefrotoxicidad

Se
desconoce.

SEVOFLURANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
ter de fluorometil -2,2,2-trifluoro-1( trifluorometil )
etilo.
Liquido, voltil, incoloro a temperatura ambiente.
El anestsico no es inflamable ni explosivo.

FARMACOCINTICA
Baja solubilidad en sangre y tejidos.
Posee una induccin rpida de la anestesia y
rpida recuperacin.
Casi el 3% del frmaco se bioptransforma.
Metabolizacin heptica por medio de CYP2E1
y el hexafluoroisopropanol es el producto
predominante.

La interaccin del sevoflurano con sosa


custica genera producto de
descomposicin ( A )

APLICACIONES CLINICAS
En anestesia
extrahospitalarias.
Induccin de anestesia en
nios, con concentraciones
inhaladas de sevoflurano de 2
a 4%.
Preferible en pacientes con
tendencia a isquemia
miocrdica.

EFECTOS ADVERSOS
Aparato

Aparato

Sistema

cardiovas

respiratorio

nervioso

Musculo

Hgado,
tubo

cular
incrementa la
Disminuye
frecuencia
la PA
respiratoria.
dependiente disminuye el
de las
volumen de
concentracio ventilacin
nes.
pulmonar.
Disminuye
Broncodilatador
el gasto
potente.
cardiaco.

Rin

digestivo
Aumenta
la presin
intracran
eal.

Relajacin del
musculo
estriado.
Potencia los
efectos de los
bloqueadores
neuromuscular
es no
despolarizantes
y
despolarizantes

Ha surgido
Se
controversi desconoce.
a acerca
del
potencial
de
nefrotoxicid
ad

OXIDO NITROSO
PROPIEDADES QUIMICAS.
gas incoloro e inodoro a temperatura ambiente.
Se vende en cilindros de acero y ha de
administrarse en medidas calibradas.
El anestsico no es inflamable ni explosivo.

FARMACOCINTICA
Insoluble en sangre y otros
tejidos.
Se logra induccin rpida de
la anestesia y una recuperacin
del mismo modo.
El efecto del segundo gas
acelera la induccin de la
anestesia.
Eliminado casi completamente
por los pulmones con una
difusin mnima a travs de la
piel.
No se biotransforma.
El 99% del frmaco es
absorbido y eliminado.

APLICACIONES CLINICAS

Produce anestesia quirrgica


confiable solo en condiciones
hiperbticas.
Origina analgesia en
concentraciones bajas como 20%.
Sedacin en concentraciones de 30
y 80%.
Concentracin de 50% para
proveer analgesia y sedacin.

EFECTOS ADVERSOS
Aparato cardiovascular

Sistema nervioso

Combinado con anestsicos

Aumenta el flujo

halogenados, se produce aumento de

sanguneo cerebral y la

la F.C., PA, GC.


administrado junto con un opioide

presin intracraneal.
Cuando se proporciona de

disminuye la PA,GC.
Incrementa el tono venoso en las

manera concomitante con

vasculaturas perifricas y

los aumentos del flujo

pulmonares.
No usar en pacientes con

sanguneo cerebral son

hipertensin pulmonar.

anestsicos intravenosos;

atenuados o desaparecen.

EFECTOS ADVERSOS
Musculo

No es inductor de la
hipertermia maligna.

Aparato
respiratorio

Rin, Hgado,

Moderados
incrementos de la
frecuencia
respiratoria.
Disminuye el
volumen de la
ventilacin
pulmonar.

No se sabe que
produzca cambios
en algunas de
estas funciones.

tubo digestivo

CICLOPROPANO
PROPIEDADES QUIMICAS.
Compuesto orgnico alicclico mas sencillo, siendo
inflamable y explosivo; despus de haber
adquirido cierto auge su uso se ha hecho hoy muy
poco popular.

FARMACODINAMIA
Anestsico potente su eficacia es del 100%.
En la anestesia general se consigue analgesia( I
periodo ) con una concentracin de 3 a 5%.
La induccin es rpida y se realiza en 2 a 3 min.

FARMACOCINTICA
No existe biotransformacin.
La eliminacin pulmonar es
muy veloz.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
a) Administracin de dosis repetidas de succinilcolina
durante la anestesia con ciclopropano es capaz de
producir bradicardia.
b) Si en lugar de succinilcolina utilizamos adrenalina esta
es capaz de provocar arritmias peligrosas.
PREPARADOS, VIAS DE
ADMINISTRACION
Es un gas; se encuentra
comprimido en cilindros de
acero.

TOXICIDAD
Arritmias cardiacas.
Se evita anoxia y la
hipercapnia mediante
una buena ventilacin
pulmonar.
shock por
ciclopropano
consiste en cada de
la presin arterial en
fase de recuperacin
acompaada de
sudor frio y palidez.

CONTRAINDICACI
ONES

Debe utilizarse
con mucho
cuidado en
lesiones cardiacas
graves y en la
diabetes.
Esta
contraindicado en
el feocromocitoma.

ANESTESICOS GENERALE
INTRAVENOSOS

ASPECTOS GENERALES
Son compuestos de molcula
pequea, hidrfobos,
aromticos o heterocclicos
sustituidos.
La hidrofobocidad es el factor
que rige sus caractersticas
farmacocinticas.
Poseen propiedades anestsicas
(hipnticas, analgsicas,
ansiolticas, relajantes
musculares).

CLASIFICACIN
BARBITURICOS

Tiopental
Tiamilal
Metohexital

NO
BARBITURICOS

Propanidida
Ketamina
Etomidato

OPIOIDES
BENZODIACEPINAS

ESTEROIDES

PROPOFOL

Morfina
Fentanilo
Alfentanilo
Midazolan
Diazepan
Alfaxalona

BARBITURICOS

BARBITRICOS
PROPIEDADES QUIMICAS.
Los barbitricos anestsicos son
derivados del acido
barbitrico ( 2,4,6triohexahidropiridina), con
oxgeno o sulfuro en la
posicin 2.
Tres barbitricos se utilizan en
la anestesia clnica: tiopental
sdico, tiamilal sdico y el
metohexital sdico. El mas
comn es el tiopental.

TIOPENTAL
ACCION
FARMACOLOGICA
De accin ultrarrpida y ultracorta.
Debido a la elevada liposolubilidad y rpido
paso de la barrera hematoencefalica alcanza
concentraciones en el cerebro que producen una
intensa accin depresora y anestesia; esta
accin aparece de 10 a 20 segundos.
Alcanza efectos mximos en 1 min y dura unos
10 min; porque el tiopental se
redistribuye(vuelve a al sangre y pasa a los
tejidos musculare y adiposo, donde se acumula).

FARMACOCINTICA

Redistribucin desde el cerebro y


otros tejidos altamente
vascularizados a otros menos
vascularizados(msculo).
Metabolizacin heptica.
Semivida aprox. 10 h.
Durante el coma barbitrico su
semivida se prolonga entre 6 y 60
h.

APLICACIONES TERAPUTICAS

Induccin y mantenimiento de la
anestesia, administrar un bolo I.V.
de 500mg; seguido de 100 a 200 mg;
pueden necesitarse hasta 500mg en
obesos o con gran masa muscular.
En el coma barbitrico administrar
la dosis de 100 mg/kg/da vida I.V.

EFECTOS ADVERSOS
Sistema nervioso

Aparato

Aparato

cardiovascular

respiratorio

Efecto neuroprotector.

Brusco descenso

Depresin

Reduce el flujo y

de la presin

respiratoria

metabolismo cerebral

arterial del que

alcanzando la

y la presin

se recupera

forma de apnea.

intracraneal.

pronto.

Salivacin,

En ocasiones de

broncoespasmo

hipovolemia,

toxemia, sepsis y

laringoespasmo,

shock la dosis

si la depresin

normal puede

no es profunda.

ocasionar
colapso
circulatorio.

NO BARBITURICOS

PROPANIDIDA
ORIGEN Y QUIMICA.
Derivado del acido fenoxiactico, es un compuesto
aromtico.
Insoluble en agua y se utiliza en forma de
emulsin acuosa completamente clara (solucin
viscosa).

FARMACODINAMIA
Produce anestesia general a los 20
s. de la inyeccin y dura 5 a 10
min.
La recuperacin del paciente es
completa a los 30 min.

FARMACOCINTICA
Se une a protenas plasmticas en un 50%.
Volumen de distribucin es de 0,7 l/kg
Vida media de 10 min.
La biotransformacin ocurre en el plasma
sanguneo y tambin en el hgado.
Los metabolitos formados se excretan por
la orina.

APLICACIN CLINICA
Droga preferida para maniobras obsttricas; ya
que da lugar a concentraciones sanguneas muy
bajas en el feto.

PREPARADOS Y VAS DE
ADMINISTRACIN
Preparado viscoso, debe
inyectarse con aguja
relativamente gruesa.
Se expenden en ampollas de
10 ml con 500mg.
Dosis usual es de 500 mg va
endovenosa.

INTERACCION MEDICAMENTOSA
Sinergismo con hipnticos y
sedantes.
Prolonga la accin de la
succinilcolina

EFECTOS
ADVERSOS

Hipoventilacin.
Hipotensin arterial.
Trastornos musculares
parecidos a sacudidas.
Despus de la anestesia:
nauseas, vmitos.

ETOMIDATO
ORIGEN Y QUIMICA.
Derivado de la imidazolina, ncleo heterocclico.
Soluble en agua.

FARMACODINAMIA
Produce induccin anestsica a los 30 a 70 s.
despus de la inyeccin.
Duracin de la anestesia de 3 a 5 min.
La recuperacin del paciente se acompaa
de amnesia.

FARMACOCINETICA
Se distribuye entre el plasma y
eritrocitos,
Unin a protenas 75%.
Volumen de distribucin de 4,5 l./ kg.
Se metaboliza en el hgado.
Su vida media es de 4,6 h.

PREPARADOS Y VAS DE
ADMINISTRACIN
Se expenden en ampollas
de 5 y 10 ml con 2 mg de
etomidato y 0,35 ml de
propilenglicol por ml.

APLICACIN
CLINICA

Para induccin
anestsica en pacientes
con riesgo de
hipotensin.

INTERACCION MEDICAMENTOSA
Sinergismo con hipnticos y
sedantes.
SEDANTES

EFECTOS
ADVERSOS

Mioclonia.
Dolor local en vena.
Rara vez
laringoespasmo.

KETAMINA
ORIGEN Y QUIMICA.
Derivados de la ciclohexilamina con ncleo
principal alicclico, con una funcin amina y otra
cetona.

FARMACODINAMI
A

Produce anestesia general que


comienza dentro de los 60 s y
dura 5 a 10 min; pero el paciente
no se normaliza hasta las dos
horas.
Por va I.M. la anestesia dura
unos 30 min

FARMACOCINETICA
Se distribuye por todos los rganos.
Presenta el fenmeno de redistribucin.
Su vida media es de 4 h.
Metabolizacin rpida en el hgado.
Los metabolitos inactivos se excretan en la
orina junto con pequeas cantidades de
droga libre.

PREPARADOS Y VAS DE
ADMINISTRACIN
Se expenden en ampollas
de 10 ml con 200 mg y de 10
ml con 500 mg.
Dosis usual de 100 mg va
I.V.

APLICACIN
CLINICA

til para anestesiar a


pacientes con riesgo de
hipotensin y broncoespasmo.
Para ciertos procedimientos
peditricos.

INTERACCION MEDICAMENTOSA

Sinergismo con hipnticos y sedantes.


Hay una exageracin de la taquicardia e
hipertensin arterial producida por la ketamina
en pacientes que reciban hormonas tiroideas.

EFECTOS
ADVERSOS

Produce el estado catalptico


(nistagmos, dilatacin pupilar,
salivacin, lagrimeo, movimientos
espontneos de los miembros).
Aumenta el flujo sanguneo
enceflico y la presin intracraneal.
Aumenta la P.A, FC, GC.
rara vez depresin respiratoria y
laringoespasmo.

OPIOIDES

ACCION DE LOS OPIODES


MORFINA,- se administra en infusin lenta de 1 a 6
microgramo/kg en periodos de 15 a 20 minutos.
FENTANILO.- Se administra en dosis de 50 a 150
microgramo/kg.
SUFENTANILO.- Se administra en dosis de 5 a 20
microgramo/kg.
ALFENTANILO.- Se infunde a la velocidad de 1
microgramo/kg/min junto con propofol o tiopental.
Los opiodes se utilizan con gran frecuencia en
ciruga cardiaca.

CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS
FENTANILO.- Posee elevada liposolubilidad.
Produce analgesia que se inicia en un minuto despus
de la inyeccin y dura unos 30 minutos.
Semivida de eliminacin es de 3,5 h.
SUFENTANILO.- Tiene una semivida de eliminacin de 3 h.
Metabolizacin heptica.
REMIFENTANILO.- Opioide de ltima generacin con
accin ultrarrpida y ultracorta.
Metabolizado rpidamente por esterasas no
especficas sanguneas y tisulares.
Permite rpida recuperacin de la anestesia. Vida
media de 3 a 10 min.

CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS
ALFENTANILO.- Tiene una semivida de 1,5 a 2 h.
Metabolizacin heptica.

MORFINA.-Se une a protenas plasmticas en un 30%.


Su vida media es de 1,7 h.

La morfina y el fentanilo, a dosis altas, producen


efectos parasimpticos en forma de bradicardia, estos
efectos son fcilmente controlados con atropina.

EFECTOS ADVERSOS

Los opiodes intravenosos pueden aumentar


la rigidez de la pared torcica, lo cual puede
alterar la ventilacin, y es posible que se
presente depresin respiratoria
posoperatoria que requiera ventilacin
asistida y administracin de antagonistas
opiodes (naloxona).
Aumenta la presin de vas biliares.

BENZODIAZEPINAS

BENZODIAZEPINAS
Las mas utilizada es midazolan,
seguida de diazepan y flurazepan.
La accin anestsica depende de la
alta concentracin que alcanzan en el
cerebro.
Potencian las acciones depresoras de
los opiodes sobre la respiracin y la
circulacin.

FARMACOCINTICA
Absorcin buena por va oral, rpida por
va intravenosa (uso de urgencias)
Liposolubles, atraviesa la barrera
placentaria y el LCR.
Pasa a la leche materna.
Se metaboliza por enzimas hepticas.
El 60 a 80% se excreta por rin. Un 10%
por heces.
El Midazolan al contrario de otras
benzodiacepinas es hidrosoluble.
Alcanza efecto mximo en 2 min.
Proporciona sedacin durante unos 20 min.

FARMACOCINTICA
ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Principio
activo

Semivida
plasmtica

Metabolitos
hepticos

Midazolan

1-3 h

si

Diazepan

15-60 h

si

Flurazepan

51-100 h

si

Velocidad de
absorcin

Muy rpida

APLICACIN CLNICA
Sirve como ansioltico para
tranquilizar al paciente durante el
periodo de preinduccin anestsica.
Ejerce buena accin hipntica, amnesia
antergrada y cierto grado de
relajacin muscular que no alcanza la
parlisis .

INTERACCIN
MEDICAMENTOSA

Aumentan los

Disminuyen los

Cimetidina
Disulfiran
Eritromicina
Isoniazida
Estrogenos

Carbamacepina
Anticonvulsionantes

niveles de BZD.

niveles de BDZ.

EFECTOS ADVERSOS

Laxitud muscular.
Depresin respiratoria.
Agitacin paradjica.
Sedacin y somnolencia.
Tolerancia y dependencia fsica.
La administracin rpida del
frmaco puede deprimir el
volumen corriente respiratorio y
la respuesta al dixido de
carbono.

PROPOFOL
ORIGEN Y QUIMICA.
Es un alquilfenol (2,6diisopropilfenol) con
propiedades anestsicas.
Se trata de un aceite, muy
poco hidrosoluble; cuya
forma galnica es en
emulsin al 1%.

FARMACOCINETICA Y METABOLISMO
Se metaboliza principalmente en el hgado a
metabolitos menos activos.
Se ha encontrado metabolismo extraheptico.
Se une en un alto grado a protenas.
En infusin continua no plantea problemas de
acumulacin. La infusin durante mas de 3 das se
asocia con acumulacin de lpidos, en particular
triglicridos, debido a la formulacin del frmaco en
emulsin lipdica.
La distribucin del anestsico se presenta con
una vida media de 2 a 8 min., la vida media de
eliminacin de 30 a 60 min.

APLICACIONES CLINICAS
En procedimientos
quirrgicos y exploraciones
dolorosas breves en pacientes
ambulatorios.
Ciruga oftlmica.
Para provocar sedacin en la
anestesia regional y en
unidades de cuidados
internos.

DOSIS

Induccin con propofol en adulto


sano: 1,5 a 2,5mg/kg.
Dosis sedante: 20 a 50% de las
requeridas para anestesia general.

EFECTOS ADVERSOS
SISTENA
NERVIOSO

CORAZON

Disminuye el CMRO2
Disminuye el flujo sanguneo
cerebral y las presiones
intracraneal e intraocular.

Disminuye la PA dependiente de la
dosis.
Amortigua el reflejo barorreceptor o es
directamente vagotnico.
debe utilizarse con cuidado en
pacientes con riesgo o con intolerancia
a la disminucin de la PA.

EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS RESPIRATORIOS Y
OTROS.
Depresin respiratoria.
Produce rara vez broncoespasmo.
Carece de efectos clnicamente significativos en
hgado, rin y rganos endocrinos.
Parece poseer accin antimimtica y es una
buena eleccin para la sedacin o anestesia en
pacientes con alto riesgo de tener nauseas y
vomito.
Produce reaccin anafilactoides y liberacin de
histamina en baja frecuencia.

ANESTESICOS
ESTEROIDES

ALFAXALONA
ORIGEN Y QUIMICA.

Esteroide sinttico sin propiedades

hormonales.
Qumicamente deriva del
5/ alfa-pregnano, ismero conformacional
del pregnano y posee un hidroxilo en posicin 3 y dos grupos
cetona en 11 y 20.
insoluble en agua.

Se la realiz con un agente tensoactivo (aceite de recino


polioxietilado),agregndole otro esteroide sinttico, el acetato
de alfadona.
La alfadona posee propiedades anestsicas generales similares
a la anterior, pero su potencia es menor en un 50% y la
cantidad aadida, una tercera parte con respecto a la
alfaxalona, hace que la accin farmacolgica corresponda a esta
ltima.

FARMACODINAMIA
La inyeccin intravenosa produce
anestesia general en 15 a 20 s; con una
duracin de 8 a 12 min. Y una rpida
recuperacin.

FARMACOCINTICA
La anestesia se efecta por va endovenosa, de masera que
no se considera la absorcin.
Combinacin con protenas en un 20 a 40%, en el
organismo sufren biotransformacin.
Posee una vida media de 7 min.
Excrecin se realiza en las heces, 60 a 70%; el resto 30 a
40% se elimina en la orina.

PREPARADOS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
Alfaxalona con acetato de
alfadona.
Se expende en ampollas
de 5 y 10 ml con 9 mg de
alfaxalona y 3 mg de
acetato de alfadona por
ml.
Dosis usual de 3 ml, va
intravenosa.

APLICACIN CLNICA
Para induccin cuando se utilizan
anestsicos voltiles y/o gaseosos.
Como anestsico slo en operaciones cortas.
Puede mantenerse la anestesia con
esteroides con pequeas dosis repetidas.

INTERACCION sinergismo con los


MEDICAMENTO
hipoanalgsicos
(morfina y meperidina)
SA

EFECTOS

Durante la anestesia el reflejo


corneano esta suprimido,
aparecen midriasis y
relajacin muscular poco
acentuada a veces precedida
de sacudidas musculares.
Son muy raras las nauseas y
vmitos posoperatorios.
Con dosis mayores pueden
producir hipoventilacion con
hipercapnia, que requieren
ayuda respiratoria.
La PA desciende de forma
transitoria acompaada a
veces de taquicardia
compensadora.

BIBLIOGRAFIA
Las bases farmacolgicas de la teraputica. Undcima
edicin. Goodman y Gilman. Editorial Mexicana.
Farmacologa Humana. Jess Flores. Directores asociados.
Juan Antonio Armijo-frica Mediavilla. 5 Edicin.
Compendio de Farmacologa. Manuel Litter. 4 Edicin.
Farmacologa bsica y clnica 11 Edicin. Bertrn G.
Kattzung.MD, PhD. Anthony Trevor.
Farmacologa clnica. Velzquez.
Farmacologa orientada a la teraputica. Dr. Abel Barahona
Arandia.