• La MAO es una enzima mitocondrial presente en nervios y otros tejidos, como intestino e

hígado.

• En las neuronas , la MAO funciona como válvula de seguridad para desaminar

oxidativamente e inactivar cualquier exceso de moléculas de neurotransmisores que
puedan salir de las vesículas sinápticas cuando la neurona esta en reposo.

• Los IMAO pueden inactivar la enzima de modo reversible o irreversible , lo cual permite
las moléculas del neurotransmisor escapen de la degradación y se acumulen en la
neurona presináptica y salgan al espacio sináptico.

• Los 4 IMAO: Fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida, selegilina

 MECANISMO DE ACCION
Los IMAO como la fenelzina, forman complejos
estables con la enzima, que se inactiva de forma
irreversible.

Esto hace que los depósitos intraneuronales de

noradrenalina, serotonina y dopamina se
incrementen , con la difusión del exceso de
neurotransmisor al espacio sináptico

Estos medicamentos no solo inhiben la MAO en

el cerebro , sino también la MAO hepática e
intestinal que cataliza la desaminación oxidativa
de los medicamentos y las sustancias con
potencial toxico como la tiramina

La selegilina aplicada en parche transdérmico

puede inhibir en menor grado la MAO hepática a
dosis bajas porque evita el metabolismo de
primer paso.
ACCIONES
• Aunque la inhibición de la IMAO es completa después de varios días de tratamiento , la
acción antidepresiva de sus inhibidores , como la producida por los ISRS y ATC , se retrasa
varias semanas .
• La selegilina y la tranilcipromina tiene un efecto estimulante de tipo anfetamínico que
puede ocasionar agitación o insomnio

USOS TERAPEUTICOS
• Los IMAO están indicados en pacientes deprimidos que no responden o son alérgicos a
los ATC y ISRS o que suelen experimentar periodos de ansiedad intensa
• La depresión atípica , puede responder de forma preferente a los IMAO
• A causa del riesgo de interacciones medicamento – medicamento , los IMAO son
considerados agentes de ultima línea en muchos contextos terapéuticos.
FARMACOCINETICA
• Estos medicamento se absorben bien en administración oral

• La regeneración de la enzima varia después de su inactivación irreversible, pero

suele tardar varias semanas después de interrumpir el medicamento .

• Así una vez finalizado el tratamiento con un IMAO , ha de transcurrir un plazo

de 2 semanas antes de iniciar la administración de otro antidepresivo de
cualquier clase

• Los IMAO se metabolizan por vía hepática y se excretan con rapidez en la orina
EFECTOS ADVERSOS
• La tiramina contenida en quesos , carnes curados , hígado de pollo , pescado en
escabeche o ahumado y los vinos tintos, es inactivada por la MAO en el intestino

• Los individuos que reciben un IMAO son incapaces de degradar la tiramina que
ingieren en la dieta .

• Pacientes que reciben IMAO son incapaces de digerir la tiramina en la dieta .La
tiramina induce la liberación de grandes cantidades de catecolaminas
almacenadas en las terminaciones nerviosas , lo que da lugar a crisis
hipertensivas con signos y síntomas como cefalea occipital, rigidez de nuca
,taquicardia, nauseas, hipertensión , arritmias cardiacas , convulsiones. Se DEBE
evitar alimentos que contienen tiramina a los pacientes.
• La fentolamina o la prazosina son eficientes
en el tratamiento de la hipertensión inducida
por tiramina

• Debido al riesgo de que se produzca un

síndrome serotoninergico , la administración
conjunta de los IMAO con otros antidepresivos
esta contraindicada.

• No se debe administrar un ISRS con un IMAO.

Tanto los ISRS como los IMAO requieren un
periodo de reposo farmacológico de 2 semanas
previo a la administración de uno de otro tipo ,
con la excepción de fluoxetina , que debe
interrumpirse al menos 6 semanas antes de
iniciar la administración de un IMAO
Efectos adversos de algunos
medicamentos
antidepresivos
LITIO
Las sales de litio se utilizan de amanera aguda y profiláctica en el tratamiento de los
pacientes bipolares. El litio es eficaz para tratar del 60% al 80% de los pacientes que
presentan manía o hipomanía.

El índice terapéutico de litio es muy bajo y las sales de litio pueden ser toxicas

Entre los efectos adversos mas habituales se encuentran la cefalea , sequedad de boca,
polidipsia,poliuria,polifagia, molestias digestivas(el litio se administra con alimentos) ,
temblor fino de las manos, mareos, fatiga, reacciones dermatológicas y sedacion.

Los efectos adversos por altos niveles plasmáticos pueden indicar toxicidad e incluir ataxia,
lenguaje confuso , temblor grueso, confusión y convulsiones.
OTROS MEDICAMENTOS
Diversos medicamentos , incluidos la carbamazepina, el acido valproico y la
lamotrigina, están aprobados como estabilizadores del estado de animo para el
trastorno bipolar.

Otros medicamentos que pueden mejorar los síntomas maniacos son los
antipsicóticos antiguos (clorpromazina y haloperidol) y modernos.

Los antipsicóticos atípicos risperidona, olanzapina, ziprasidona, aripiprazol,

asenapina y quetiapina, también se usan para tratar la manía

La quetiapina , la lurasidona y la combinación de olanzapina y fluoxetina están

aprobadas para la depresión bipolar.