INHIBIDORES DE LA MAO
MAO A: NA
5HT
Tiramina
MAO B: DOPAMINA
Tiramina
Interacciones IMAO
CRISIS HIPERTENSIVAS
Alimentos y bebidas ricas en tiramina
Anfetaminas, descongestivos nasales
SINDROME SEROTONINERGICO: REACCION SERIA, PUEDE SER FATAL,
QUE INCLUYE HIPERTERMIA, RIGIDEZ, MIOCLONIAS, INESTABILIDAD
AUTONOMICA, AGITACION EXTREMA QUE PUEDE LLEGAR AL COMA
CLASIFICACION:
1) Tricíclicos: Imipramina, Trimipramina, Amitriptilina, Desipramina.
2) De segunda generción: Amoxapina, Maprotilina, Mianserina
3) IMAO no hidrazínico: Tranilcipromina
4) IMAO hidrazínico: Isocarboxacida
METABOLISMO:
Se absorben por vía oral o parenteral, siendo fármacos liposolubles. Poseen una vida media prolongada
llegando a todos los tejidos y pasan a la leche materna. El 90 % del total se une a proteínas.
Se metabolizan a nivel hepático dando metabolitos activos. Los procesos fundamentales son: metilación,
hidroxilación y conjugación con glucurónico. Los metabolitos se eliminan por vía renal, alrededor del 1 % lo
hace sin modificar.
MANIFESTACIONES CLINICAS:
Los antidepresivos tricíclicos actúan prolongando la presencia del neurotrasmisor en el sitio receptor. Hay un
bloqueo de la recaptación de nor-adrenalina, serotonina y dopamina. Son bloqueantes de la neurotrasmisión
colinérgica.
Los signos clínicos por sobredosis son:
a) Alteraciones psíquicas: excitación, insomnio, alucinaciones, sedación, somnolencia.
b) Alteraciones Neurológicas: Temblor, cefalea, extrapiramidalismo, lipotermia, depresión respiratoria, coma.
c) Alteraciones Anticolinérgicas: Midriasis, visión borrosa, retención urinaria, taquicardia, rubicundez.
d) Alteraciones cardiovasculares: Hiperactividad cardíaca, arritmias, taquicardia sinusal, ventricular,
extrasístoles y fibrilación ventricular.
MUESTRA: Sangre y sus derivados y orina
EXTRACCION:
10 ml de orina filtrada, se alcalinizan con NaOH al 10% y se procede a realizar dos extracciones con 10 ml de
éter etílico cada vez. Filtrar y secar los extractos con SO4Na2 anhidro.
REACCIONES CROMATICAS:
Reacción con reactivo de Forrest: A unos ml del extracto etéreo se colocan en un tubo de Kahn, se evapora el
éter y al residuo seco se le agregan 2 ml del Rvo. de Forrest
La reacción positiva se traduce con la aparición de color verde-azul.
Tiene buena sensibilidad pero las fenotiazinas pueden interferir.
BARBITURICOS:
ESTRUCTURA QUIMICA:
Informacion
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) constituyen la categoría terapéutica a la que
pertenece cierto grupo de fármacos antidepresivos y que actúan bloqueando la acción de la enzima
monoaminooxidasa. Fueron los primeros antidepresivos existentes en el mercado.
Antecedentes
Los fármacos para combatir la depresión pueden clasificarse según su estructura química en tres
grupos principales: los antidepresivos heterocíclicos, los no heterocíclicos y los inhibidores de la
monoaminooxidasa.
Tipos de IMAO
Existen actualmente tres tipos de IMAO, según sea su acción inhibitoria de la monoaminooxidasa.
Inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa
• Isocarboxazida
• Nialamida
• Fenelzina
• Tranilcipromina
• Iproniazida
• Iproclozida
• Fenilalanina
• Neonatalico
Inhibidores de la monoaminooxidasa tipo A
• Moclobemida
• Toloxatona
Inhibidores de la monoaminooxidasa tipo B
A pesar de existir en la actualidad antidepresivos más modernos, los IMAO siguen siendo válidos en el
caso de pacientes que no responden a otros tratamientos.
Precauciones
Para los pacientes que toman IMAO es peligrosa la ingesta de alimentos que contienen niveles
elevados de tiramina (que normalmente se encuentra en quesos fermentados, vinos y alcohol en
general, y en encurtidos o alimentos en conserva de vinagre). La interacción de la tiramina con los
IMAO puede ocasionar una crisis hipertensiva que puede llevar a la ruptura de una arteria en el
cerebro, es decir, un accidente cerebro-vascular. El médico debe proporcionar al paciente una lista
completa de los alimentos prohibidos que el paciente debe llevar consigo. La reacción peligrosa se
explica porque la tiramina, al no ser neutralizada (oxidada) por la monoaminooxidasa del cuerpo,
provoca una reducción del diámetro de los vasos sanguíneos con lo cual la presión arterial aumenta.
Algunos otros alimentos que deben evitarse son hongos, caracoles, riñones, conservas de carne y
pescado, aguacates, ahumados, plátanos,té y embutidos. Cuando un paciente toma IMAO, dichos
alimentos deben ser estrictamente evitados, al igual que algunos medicamentos, como los
descongestionantes que se toman para el resfriado y algunas alergias, y cualquier otro antidepresivo.
Cuando se está tomando un IMAO existe una gran cantidad de medicamentos peligrosos, además de
los ya indicados, por lo que es fundamental informar que se toman IMAO cuando se acude a un
médico.
El periodo de seguridad entre el cese de la toma del IMAO, sobre todo de los no selectivos, y la toma
de un medicamento incompatible con él es de dos semanas. Se considera que a las dos semanas los
metabolitos del IMAO ya han abandonado el organismo.
IMAO
Mecanismos de acción
• La MAO es una enzima que se encuentra en el terminal sináptico y
degrada los NT. Estas drogas actúan ligándose a esta enzima y de esta
manera la inactivan por tanto no pueden degradar NT . (Módulo 1, pg. 8)
• La MAO no sólo se encuentra en el SNC sino también en el tubo
digestivo, por lo tanto la inhibición de esta enzima obliga a quienes toman
esa medicación a seguir una dieta estricta ya que no se pueden degradar
los alimentos que requieren de esta enzima.
• Para sortear este obstáculo hay IMAO selectivos pero son menos
eficaces como ADP.
• Las MAO son enzimas de la membrana mitocondrial. Se distinguen
2 tipos MAO A y MAO B.
• La Tiramina y Dopamina son sustratos de ambos tipos de MAO.
• Los IMAO inhiben a estas enzimas, de esta manera aumenta la
disponibilidad del NT en la biofase.
• Los IMAO A-B son de gran potencia pero presentan interacciones
medicamentosas (tramilcipromina).
• Los MAO A (IRMA) (moclocemida) no necesitan restricciones
alimentarias. Es el mejor logrado, además es reversible.
• Las IMAO Selectivos eligen para inhibir a la MAO A o a la B. Los no
selectivos inhiben a cualquiera.
• Los irreversibles : la droga se une permanentemente a la MAO
p/inhibirla. Dificil manejo.
Efectos adversos
Sistema Cardiovascular
• Hipotensión ortostática
• Reacciones hipertensivas : Síndrome del queso, cuando se ingieren
alimentos con tiramina (IMAO A-B)
SNC
• Neuropatías periféricas (cosquilleos manos y pies), temblores.
• Reacciones hipomaníacas o maníacas (swich maníaco) en
pacientes con trastorno bipolar.
Metabólicos y Endocrinológicos
Aumento de peso. Aumento de apetito. Disfunciones sexuales.
NO IMAO
