UNIDAD I

Aparato respiratorio
Broncodilatadores
Antihistaminicos

Ftco. Leandro Goncalves

APARATO RESPIRATORIO
 Broncodilatadores

Los broncodilatadores producen la relajación del musculo liso contraído de

las vías respiratorias, y causan corrección inmediata de la obstrucción de la
vía respiratoria en individuos asmáticos. También prevén la bronco
constricción, producen un efecto bronco protector.
 Broncodilatadores

Broncodilatadores

Agonistas Fármacos
Adrenérgicos B2 Anticolinérgicos
 Agonistas Adrenérgicos B2

Agonistas
Adrenérgicos
B2

Salbutamol Formoterol Fenoterol Salmeterol

 Mecanismo de acción

 Los agonistas B2 provocan bronco dilatación por la estimulación directa

de los receptores B2 en el musculo liso de las vías respiratorias.
 Mecanismo de acción
Los mecanismos involucrados son:

 Disminución de la concentración de Ca++ intracelular por la eliminación de dicho

ion del cistosol hacia fuera de la célula.

 Prevención de la liberación de moduladores bronco constrictores

 Prevención de la formación de edema ocasionados por la exposición a mediadores

como la histamina y leucotrienos

 Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos de las vías respiratorias

por la acción de los receptores B2 para inhibir la liberación de acetilcolina. Esto
produce efecto broncodilatador.
 Clasificación

Agonistas
Adrenérgicos

Agonistas B2 Agonistas B2
acción corta Acción larga
(SABA) (LABA)
 Agonistas B2 acción corta

Son muy eficaces en el caso de emergencia de asma, o prevención a la

hora de realizar ejercicio u otra actividad. Son de acción rápida y corta
(Aproximadamente 4H). No son comúnmente indicados para tratamiento
continuo sin ser combinados con algún otro fármaco.

 Salbutamol
 Fenoterol
Salbutamol
Fenoterol
 Agonistas de acción larga (LABA)

Muy eficaces para el tratamiento continuo del asma, tienen acción

prolongada de hasta 12 horas y su protección tiene la misma duración.
Igualmente se recomienda la combinación con otros fármacos para el
tratamiento efectivo contra el asma.

 Salmeterol
 Formoterol
Salmeterol
Formoterol
 Efectos secundarios

 Temblor muscular.
 Taquicardia y palpitaciones. Se debe a la estimulación cardiaca por la
vasodilatación que ocurre por la estimulación de los receptores B2.
 La hipopotasiemia. Es un efecto secundario nocivo. Ocurre por la
activación de los canales de K+.
 Inquietud, miedo.
Antagonistas colinérgicos muscarínicos
 Mecanismo de acción

Son antagonistas competitivos de la unión de Acetilcolina a receptores

colinérgicos muscarínicos; así estos bloquean los efectos de la acetilcolina
endógena en los receptores muscarínicos. La acción de la acetilcolina en los
receptores muscarínicos hace que la musculatura lisa haga una constricción,
su bloqueo entonces evita que esto ocurra. Su eficacia radica en la
participación en el sistema nervioso parasimpático lo cual regula el tono
bronco motor.

El inicio de la bronco-dilatación es aproximadamente de 30 a 60 min

después de la inhalación, y puede persistir de 6 a 8 horas.
 Efectos Adversos

 Son pocos los efectos adversos descritos para esta familia de

medicamentos, se menciona un incremento de la hiperreactividad
bronquial en cuanto se deja el tratamiento, como un efecto rebote, pero
no es constante.

 Reportan sabor amargo al aplicarlo lo que impide el compromiso con la

terapia

 Si el spray realizado llega a la zona ocular puede presentar un glaucoma.

Corticoesteroides
Budesonida

Prednisona Fluticasona

Dexametasona Mometasona

Betametasona
 Mecanismo de acción

Son los fármacos cuyo empleo esta mejor establecido en el tratamiento

antiinflamatorio del asma. Los glucocorticoides, tras unirse a sus receptores
intracelulares, se convierten en factores de trascripción capaces de inducir la
síntesis de lipocortina 1, polipéptido que inhibe la fosfolipasa A2 (enzima clave
para la producción de mediadores de la inflamación como prostaglandinas,
leucotrienos, factor de activador de las plaquetas) y disminuyen la formación
de citocinas.
 Efectos Secundarios

 Tos refleja
 Cataratas
 Glaucoma
 Retraso de crecimiento
 Ronquera
 Candidiasis oral
 Inhibidores de los mediadores

Mediadores

Leucotrienos Histamina
Antagonistas de los receptores de los
leucotrienos
 Mecanismo de acción

Los leucotrienos ejercen una acción bronco-constrictora y pro inflamatoria a

través de la conexión con sus receptores. Este fármaco bloquea los
receptores de los leucotrienos para evitar realizar su efecto.

Su acción broncodilatadora es muy discreta por lo que no se utiliza como

medicamento de emergencia para una crisis con broncoespasmo agudo. Es
más eficiente su actividad antiinflamatoria para el tratamiento del asma.
Tienen una rápida absorción por vía oral y una excelente biodisponibilidad.
 Antihistamínicos

Antihistamínicos

Clorfeniramina Loratadina Cetirizina Fexofenadina Desloratadina

 Receptores de Histamina

La histamina ejerce su acción al combinarse con receptores específicos

localizados en las células. Hay cuatro tipos: H1, H2, H3, y H4. Los receptores
histamínicos son receptores acoplados a la proteína G y tienen antagonistas
específicos.
 Receptores H1 y H2

Cuando se libera Histamina, ella actúa de manera local o general a nivel de

la musculatura lisa y glándulas. Contrae el músculo liso ubicado en bronquios
e intestinos, pero relaja otras fibras lisas como las que están en los vasos
sanguíneos lisos. La histamina también estimula la secreción de ácido a nivel
gástrico. En menor intensidad estimula las terminaciones nerviosas sensoriales
y la formación del edema. El receptor H1 estimula la broncoconstricción y la
contracción intestinal
 Receptores H1 y H2

Los receptores H2 estimula la secreción gástrica. Los H2 juegan un papel

fisiológico en la regulación de este proceso.

El corazón tampoco escapa de tener receptores para la histamina, en este

órgano los H1 disminuye la conducción eléctrica, algunos H2 provocan
taquicardia. A nivel de la presión arterial: los H2 eleva y los H1 la disminuye.
 Receptores H3 y H4

Los receptores H3 se expresan predominantemente en el SNC,

particularmente en los ganglios basales, hipocampo y corteza. Ellos actúan
como auto receptores en las neuronas histaminérgicas en donde regulan la
liberación de histamina y modulan la de otros neurotransmisores
 Receptores H3 y H4

Los receptores H4 están en las células inmunitarias y de origen

hematopoyético como los eosinófilos y los neutrófilos, y también en las vías
gastrointestinales. La activación de estos receptores en los eosinófilos induce
un cambio en la morfología de la célula.
 Fármacos Antihistamínicos H1

Antihistamínicos
H1

Segunda Tercera
Clásicos H1
generación generación
 Antihistamínicos clásicos H1

Estos fármacos bloquean los receptores H1, tanto periféricos como centrales
y provocan cierto grado de sedación.

 Difenhidramina
 Clorfeniramina
 Antihistamínicos de segunda
generación
Son más selectivos que los clásicos por lo que tienen un efecto sedante
mucho menor.

 Cetirizina
 Ebastina
 Levocetiricina
 Loratadina
 Antihistamínicos de Tercera
generación
En algunos casos se les llama a la desloratadina y a la fexofenadina como un
antihistamínico de tercera generación, por lo que presentan menos efectos
adversos sedantes que los demás.

Los antihistamínicos clásicos comienzan su acción de 15-30 min y sus efectos

suelen durar de 4-6 horas. Los antihistamínicos de segunda generación su
acción inicia de 1-2 horas.
Antihistamínicos
 Efectos Adversos

Los antihistamínicos H1 de primera generación tienen un claro efecto

sedante, ya que atraviesan la barrera hematoencefálica e interactúan con
las neuronas del cerebro. Por esta razón, está completamente
desaconsejado consumir alcohol si se está bajo este tratamiento
farmacológico: los efectos depresores de ambos compuestos juntos pueden
ser muy peligrosos.
 Antitusígenos

Los fármacos antitusígenos son aquellos capaces de reducir la frecuencia y

la intensidad de la tos.

Se dividen en:
 Antitusígenos Opioides.
 Antitusígenos no opiáceos.
 Antitusígenos Opioides

La mayoría de los opioides tienen acción antitusígena por su acción de

bloqueo en el centro de la tos, en el bulbo raquídeo. Estos son:

 Codeína: es el fármaco mas utilizado pero su potente efecto sedante y

adictivo lo hace muy peligroso. No puede ser usado en insuficiencias
respiratorias y debe usarse con precaución en pacientes mayores.

 Dextrometorfano: es un análogo de la morfina. Tiene una eficacia similar a

la de la codeína sin tantos efectos adversos.
 Antitusígenos No opiáceos

Posee una acción central, algunos son parte de los antihistamínicos, tienen un
efecto anestesio o actúan con el nervio vago. Son menos efectivos que los
opiáceos pero mas seguros. Entre esta familia tenemos:

 Cloperastina
 Levodropropicina
 Benzonatato
 Clobutinol
 Oxalamina
 Expectorantes y Mucolíticos

Las células de la mucosas de las glándulas segregan moco, cuya función es

proteger la mucosa traqueo bronquial frente a agresiones físicas, químicas o
biológicas. La tos es uno de los métodos que garantiza el drenaje mucoso.
Diversas enfermedades pueden alterar este ciclo, puede ocasionar un exceso
de mucosidad, un aumento de viscosidad o depresión del reflejo tusígeno. El
objetivo de estos fármacos será tratar estos inconvenientes.
 Expectorantes

Estos fármacos incrementan la secreción por acción directa sobre la mucosa

bronquial a través de un mecanismo de reflejo resultante de la irritación de la
mucosa. Con esta acción se favorece la expulsión del moco.

Los efectos expectorantes se les atribuye a los siguientes compuestos:

 Eucalipto
 Mentol
 Ipecacuana
 Guaifenesina
 Yoduros (yoduro potásico).
 Mucolítico

Estos fármacos reducen la viscosidad del moco producido.

Se dividen en los siguientes grupos:

 Derivados Tiólicos
 Derivados de Vasicina.
 Derivados Tiólicos

Estos grupos tiólicos son capaces de reaccionar con los puentes disulfuro de
cistina que configuran la estructura de las proteínas del mucus. La ruptura
estructural de las proteínas provocaría la fluidificación del mucus.

 N-acetilcisteína
 Carbocisteína
 Derivados de la Vasicina

La vasicina es un alcaloide de la nuez de malabar, una planta usada en el

tratamiento del asma en la medicina popular de la India. La bromhexina es
el medicamento del grupo más conocido y utilizado. El ambroxol es su
metabolito activo y prácticamente son equivalentes.