Farmacología del sistema respiratorio

Desde el punto de vista anatómico, el sistema respiratorio se divide en vías

aéreas superiores y vías aéreas inferiores.
 FÁRMACOS QUE AFECTAN A LAS VÍAS RESPIRATORIAS SUPERIORES.
FARMACOLOGÍA DE LA TOS Y DE LOS PROCESOS GRIPALES
- Rinológicos y antiinfecciosos faríngeos
 RINITIS: es una inflamación de la mucosa de la nariz que va a ir acompañada
del incremento de las secreciones nasales (rinorrea).
o En función de la duración puede ser aguda o crónica;
o En función del origen puede ser alérgica o no alérgica (infecciosa,
vasomotora, medicamentosa, hormonal, hipertrófica, atrófica, física,
mecánica).

 Agonistas alfa-adrenérgicos (Descongestionantes nasales): la aplicación

tópica en la mucosa de la nariz va a inducir una fuerte vasoconstricción,
facilitando la respiración. Estos fármacos el problema que tienen es que
después de la vasoconstricción potente puede aparecer una vasodilatación de
rebote, produciendo un círculo vicioso ante el que cada vez va a ser más
frecuente la utilización su utilización, con consecuente alto flujo sanguíneo a
nivel de la mucosa nasal, llevando a lesiones en esta mucosa. En adultos
prácticamente no se absorben, pero en los niños la alta absorción puede llevar
a una crisis hipertensiva grave.
o Fenilefrina;
o Metoxamina;
o Tramazolina;
o Oximetazolina.

 Antihistamínicos H1: rinitis de tipo alérgico

o Primera generación (clássicos) – son fármacos que atraviesan la BHE y
pueden inducir sadación: Hidroxizina, Mequitazina, ...
o Segunda generación (nuevos) – no atraviesan la BHE: Ebastina,
Loratadina, …

 Corticoides:
o Vía tópica: Budesonida, Beclometasona, Triamcinolona, …
o Vía sistémica: Hidrocortisona, Dexametasona, Prednisona, …

 Antileucotrienos: son fármacos que no van a ser eficaces solamente para el

tratamiento de la rinitis, sino que también se utilizan en tratamientos de alergias
y asma.
o Montelukast

 Cromonas: actúan como suavizantes de la membrana de los macrófagos,

reduciendo la liberación de histamina de estos (la histamina es un mediador de
los procesos alérgicos).
o Nedocromilo disódico
  Anticolinérgicos
o Bromuro de ipratropio (antagonista de los receptores muscarínicos
M3 – estos receptores están en glándulas y cuando se activan facilitan
las secreciones glandulares; se localizan en músculo liso, cuando se
activan van a facilitar la contracción) – tiene muchas aplicaciones en
clínica (rinitis, asma, tos).

 FARINGITIS: es una inflamación de la mucosa de la faringe. Puede ser una

infección vírica o bacteriana, o bien por una causa no infecciosa (mecánica,
química, deshidratación, humo, tumoral, …). Para el tratamiento se recurre a
una asociación de distintos grupos de fármacos.

 Fármacos locales:
o Antisépticos:
 Clorhexidina, Povidona yodada;
o Antibióticos locales:
 Bacitracina, Neomicina, …
o Anestésicos locales:
 Benzocaína (único anestésico local via tópica), Lidocaína,
Procaína, …
o Demulcentes:
 Mentol, Eucaliptol, ...
o Antiinflamatorios:
 Glucocorticoides: Dexametasona, Triamcinolona, ...
 No glucocorticoides: Enoxolona, Flurbisprofeno

 Fármacos sistémicos:
o Antibióticos:
 Penicilina;
 Eritromicina;
 Cefalosporinas;
o Antiinflamatorios:
 Ibuprofeno

 Ejemplos:
o Lizipaina: Bacitracina (antibiótico) / Papaína (enzima proteolítico) /
Lisozima
o Angileptol: Clorhexidina (antiséptico) / Benzocaína (anestésico local) /
Enoxolona (antiinflamatorio)

- Antitusígenos de acción central y periférica

La tos tiene como finalidad intentar mantener despejadas las vías respiratorias
inferiores para facilitar la respiración. Puede ser aguda si aparece de forma repentina y
suele ser de origen infecciosos (vírica o bacteriana), o bien puede manifestarse por
tiempo prolongado (> 8 semanas) – crónica – y puede deberse a un proceso de asma,
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC), enfermedad gastroesofágica, etc.
La división más importante es:
  Tos productiva – es aquella tos que va acompañada de expectoración, es
decir, es una tos funcional, una tos que está ejerciendo un efecto beneficioso
para mantener despejadas las vías respiratorias inferiores. Es una tos que no
se va a tratar;
 Tos no productiva – es aquella tos de tipo irritativo, que hace con que aumente
la irritación a cada vez que la persona tosa. No resulta beneficiosa, por lo
contrario, es prejudicial. Es la tos que hay que tratar.

 Actúan sobre el centro de la tos

o Opioides y análogos: Codeína (tienen efecto depresor del centro
respiratorio), Dihidrocodeína, Dextrometorfano (es un análogo de la
codeína, pero, a diferencia de esta, no tiene el componente
narcotizante, por lo tanto, no va a producir depresión del centro
respiratorio), Noscapina, ...
o No opioides: Cloperastina (también contribuye a la relajación del
músculo liso a nivel bronquial, por lo tanto, también tiene una cierta
acción antiasmática), Clorfenamina, … - también suelen tener un perfil
antihistamínico.

 Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos

o Anestésicos locales (Lidocaína, …)

 Actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos

o Bromuro de ipratropio

 FÁRMACOS QUE MODIFICAN LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL

- Expectorantes
Son fármacos que van a facilitar/activar la expulsión del esputo. Se pueden
dividir en subgrupos:

 De acción directa: son aquellos que irritan la mucosa bronquial

o Bálsamos: Tolú, Benjuí, …

o Aceites: Trementina, Eucaliptol, Pienol, …

 De acción refleja: irritan la mucosa gástrica, activando la expulson del esputo

o Cloruro de amonio, Yoduros (sódico o potásico)

 De acción mixta: intervienen ambos mecanismos

o Guaifenesina (guayacolato de glicerilo)

- Mucolíticos
 Estos fármacos lo que hacen es lisar el moco, es decir, fluidifican la secreción
traqueobronquial.

 N-Acetilcisteína (utilización en ambulatorio), S-Carboximetilcisteína

(utilización en ambulatorio), Mercaptoetansulfonato sódico (MESNA) (uso
hospitalario): actúan rompiendo puentes de sulfuro que hay entre las proteínas
del moco de tal forma que al romper estos puentes van a fluidificar las
proteínas y facilitar su expulsión;

 Bromhexina y Ambroxol (más potente): son fármacos que tienen

propriedades mucocinéticas, es decir, van a facilitar el movimiento del moco.
Además, también van a actuar alterando la forma fribrilar (¿?) de los
mucopolisacáridos ácidos, facilitando su expulsión. Su uso es ambulatorial.

 Enzimas – actúan rompiendo enlaces peptídicos: Dornasa-alfa, Tripsina,

Quimiotripsina

 FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS GRIPALES

Va a ser un tratamiento sintomático y se va a utilizar más de un principio activo de
distintos grupos.

 Antitusígenos: codeína, dextrometorfano, …

 Agonistas alfa-adrenérgicos: efedrina, pseudoefedrina, fenilefrina, ...

 Analgésicos: paracetamol, ...

 Expectorantes

 Antihistamínicos H1: clorfenamina, ...

 Cafeína

 ...

 Ejemplo: Frenadol complex: dextrometorfano (antitussígeno) / paracetamol

(analgésico) / clorfenamina (antihestamínico) / cafeína / ácido ascórbico

 FÁRMACOS BRONCODILATADORES Y OTROS FÁRMACOS

ANTIASMÁTICOS
El Asma es una obstrucción generalizada y de tipo reversible de las vías aéreas,
mientras que en la EPOC la obstrucción normalmente es progresiva y no reversible.
El Asma se manifiesta de forma recurrente y puede ser provocada por estímulos
que no son nocivos para individuos que no son asmáticos. Hay dos tipos: alérgica
(más frecuente) y no alérgica. En los bronquiolos de las personas asmáticas hay un
engrosamiento de la pared. Se considera que por detrás del asma hay un proceso de
tipo inflamatorio.
 Broncodilatadores:
 o Estimulantes Beta-2 adrenérgicos – incrementan los valores de AMPc a
nivel intracelular, produciendo como consecuencia la relajación del
músculo liso del trato respiratorio (se administran normalmente por
inhalación); pueden producir taquicardia de tipo reflejo: Salbutamol,
Terbutalina, Salmeterol, Formoterol, Fenoterol, Bambuterol, Indacaterol,
…
o Antimuscarínicos: Bromuro de Ipratropio y Tiotropio

o Inhibidores PDE (fosfodiesterasa) – degradan AMPc:

 Teofilina (no selectivo)

 Roflumilast (PDE4)
 Modificadores de la respuesta inflamatorio (Corticoides)
o Budesonida, Ciclesonida, Beclometasona, Fluticasona (preferiblemente
administrados por inhalación para reducir los efectos adversos a nível
sistémico)
 Inhibidores de la liberación de mediadores – inhiben la liberación de
histamina y mastocitos (no se utilizan tanto)
o Nedocromilo disódico

 Antileucotrienos – tratan alergia y asma

o Montelukast

 Agentes biológicos modificadores de la respuesta inmunológica

o Anticuerpos monoclonales: Omalizumab

- Terapia del Asma

Va a depender si es una crisis aguda o un intento de reducir las crisis de tipo
asmático.

 Crisis agudas:
o Agonistas Beta-2 adrenérgicos de acción corta inhalados

o Anticolinérgicos inhalados

o Corticoides sistémicos

 Tratamiento a largo plazo:

o Corticoides inhalados y, si es necesario, corticoides sistémicos

o Agonistas Beta-2 adrenérgicos de larga duración inhalados

o Antagonistas de leucotrienos

o Inhibidores de la PDE
- Terapia de la EPOC

 Broncodilatadores de larga duración (monoterapia o combinados):

o Antagonistas Beta-2 adrenérgicos

o Antagonistas muscarínicos

 En algunos casos los pacientes con EPOC pueden presentar crisis de tipo
asmático y se pueden tratar utilizando fármacos del grupo de los corticoides e
inhibidores de la PDE (de forma puntual)

Farmacología de la respiración
 Estimulantes y depresores
o Metilxantinas: cafeína y teofilina

o Acetazolamida – es un fármaco diurético, inhibidor de la anhidrasa

carbónica, que inhibe una acidosis metabólica, que puede ser la
responsable de una capacidad estimulante de la respiración. Se utiliza
para el mal de altura;
o Almitrina

o Doxapram

 Gases terapéuticos
o Oxígeno

o Helio (suele estar asociado al oxígeno para disminuir la densidad del

aire que el paciente está respirando, para que sea más fácil)
o CO2

o Óxido Nítrico (NO) – se puede utilizar de forma puntual en hipertensión

pulmonar
 Surfactantes pulmonares – complejo lipoproteico producido por los
neumocitos tipo II de los alveolos que está compuesto por: 80% fosfolípidos,
12% proteínas y 8% lípidos neutros; evita que se colapsen las paredes
interiores de los alveolos. Es de acción inespecífica y se suele dar a los recién
nascidos prematuros.
o Surfactantes de origen natural:

 De origen bovino (Survanta)

 De origen porcino (Curosuri)
o Surfactantes de origen sintético:

 Colfoscerilo palmitatio (Exosurf)