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AGENTES ANTITUSGENOS,
ESPECTORANTES, MUCOLITICOS Y BRONCODILATADORES

ANTITUSGENOS:
La tos es un mecanismo reflejo til para limpiar las vas areas de materias extraas y moco excesivo.
y claro est suprimir la tos totalmente no resulta deseable. No existe un estmulo especfico, ni un tipo
especfico de receptor.
El reflejo tusgeno es complejo implica al Sistema Nervios Central (SNC) y perifrico, as como al
msculo liso del rbol bronquial. Los frmacos antitusgenos pueden ser tiles para disminuir la
intensidad y frecuencia de la tos, en muchos casos en la que sta no es productiva y resulta molesta.
Estmulos irritantes de la mucosa bronquial que producen bronco constriccin, as como otros tipos de
estmulos activan una diversidad de receptores de la mucosa de las vas respiratorias y zonas
extrapulmonares, dando lugar a aferencias vinculadas por el neumogstrico, y en menor medida otros
nervios.
La mayor parte de los medicamentos eficaces actan deprimiendo las vas centrales del reflejo de la tos
en el bulbo; algunas tambin pueden actuar sobre la porcin aferente del reflejo.
Clsicamente los frmacos antitusgenos se clasifican como de:
Accin perifrica (Extra-SNC)
De accin central (Depresin del centro de la tos)
MECANISMO DE ACCIN: Desconocido
Entre los frmacos que suprimen la tos incluyen:
Analgsicos narcticos
Codena y Dextrometorfano
La codena es el frmaco mas utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevos frmacos. El
efecto antitusgeno se alcanza con dosis pequeas (sub-dosis-analgsicas), que es de 10-30 mg cada 4 a
6 horas (dosis mxima: 120 mg al da). En los nios es aproximadamente la mitad de la dosis de adulto.
Existen preparaciones de liberacin sostenida (12 horas).
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia y adiccin
Sedacin
Gastrointestinales: Nuseas, constipacin
Depresin respiratoria (Con dosis altas)
La codena se expende en forma de: Sulfato de codena y fosfato de codena (lquidos, y cpsulas de
13 a 60 mg)

DEXTROMETORFANO

Es el dextroismero del levorfanol. Su eficacia como antitusgeno se ha demostrado en ensayos clnicos

controlados y carece de actividad analgsica o aditivas y de capacidad para producir depresin
respiratoria, sin embargo existe un riesgo de abuso. Son necesarias las dosis grandes para producir un
efecto depresor central. Su dosificacin y presentaciones son similares a la codena:
La mayora de los opiides tiene actividad antitusgena, pero los riesgos de adiccin y tolerancia
limitan su uso, que queda restringida solo a algunos de ellos, que son los ms dbiles.
Folcodina: Manejo clnico similar a la codena.
Levopropoxifeno: Se le considera desprovisto de actividad opioide
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Dimemorfano: Semejante en su estructura qumica al dextrometorfano, con actividad antitusgena

igual.
Noscapina o Narcotina: Es un alcaloide del opio de grupo qumico bencilisoquinolnico, carente de
actividad opioide. Los pacientes terminales con cncer de pulmn y tos ineficaz y dolorosa pueden
recurrir a metadona o morfina

ANTITUSIVOS NO NARCTICOS

Existe una gran cantidad de antitusgenos no-opioides, con eficacia supresora de la tos. Sin embargo su
experiencia clnica es limitada, y en consecuencia su eficacia clnica no est bien establecida. Algunos
de ellos tienen actividad anestsica local:
Benzonatato
Caramifeno
Carbetapentano
Clobutinol
Clofedianol
Dimetoxanato
Oxolamina
Difenilhidramina funciona como un antitusgeno ya sea solo asociado a de otros frmacos su
actividad est relacionada ms con su efecto depresor central que con su actividad
antihistamnica H1. Puede producir: Sequedad de mucosas, espesamiento de moco, por su
actividad anticolinrgica
USOS TERAPUTICOS:
La tos puede ser el primer sntoma apreciable de asma o de otra patologa respiratoria, el
desconocimiento de la fisiopatologa de la tos y del mecanismo de accin de los frmacos
antitusgenos, hace que la teraputica sea usualmente sintomtica.
La tos debe respetarse, no debe hacerse una supresin indiscriminada, ya que la tos es un mecanismo
fisiolgico til que permite eliminar las sustancias extraas y el exceso de secreciones respiratorias.
RESFRIADO COMN
El resfriado comn suele depender de infecciones en la cavidad nasal y vas respiratorias altas, por los
llamados rinovirus ( que se multiplican principalmente en las clulas que revisten las alas de la nariz) y
que son la causa mas frecuente del resfriado comn. Como hay tantos tipos antignicamente diferentes,
el desarrollo de vacunas eficaces ha dado poco resultado. Otro grupo de pequeos virus RNA son:
Coronavirus, mixovirus, coxsackievirus, echovirus, adenovirus, y micoplasma (no viral)

ESPECTPRANTES Y MUCOLTICOS

Las clulas caliciformes de la mucosa y las glndulas de la sub-mucosa segregan moco, cuya funcin
es proteger la mucosa traqueobronquial frente a agresiones fsicas, qumicas o biolgicas. La tos
garantiza el drenaje del moco. Diversas patologas pueden producir una alteracin en este proceso,
sobre todo un exceso de secrecin y los frmacos que se utilizan en estos procesos se han dividido en:
Espectorantes
Mucolticos
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Espectorantes
Aceites esenciales del grupo de los terpenos:
Eucalipto, mentol, hidrato de terpina,
Blsamos: Tol, ipecacuanha, compuestos de amonio; cloruro amnico citrato de sodio o
potasio, guaifenesina, yoduros (yoduro de potasio).

Mucolticos
Deben citarse de inters los tioles, que rompen puentes disulfuro de mucoprotenas y reducen la
viscosidad del moco. Tenemos los siguientes frmacos:
Acetilcistena, carbocistena, bromexina, ambroxol.
Que suelen administrarse en nebulizacin o por instilacin intratraqueal

Mucolticos que son enzimas como:

Tripsina, quimotripsina, estreptocinasa, estreptodornasa, - tiloxapol, sobrerol
Usos teraputicos: bronquitis crnica

BRONCODILATADORES

Los broncodilatadores son frmacos capaces de relajar la musculatura lisa de las vas areas. su efecto
primario debe ser corregir la broncoconstriccin y producir relajacin.
Entre las patologas que se agrupan con obstruccin crnica reversible del flujo areo tenemos:
Asma
Bronquitis crnica
El asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crnica constituyen un grupo heterogneo de
condiciones que comparten la caracterstica comn de un impedimento del flujo areo pulmonar de
intensidad suficiente como para causar:
Sibilancias y disnea (respiracin laboriosa).
Los individuos afectados pueden estar sujetos a episodios de dificultad respiratoria aguda que
comprometen su vida, precipitados por infecciones del tracto respiratorio superior, contaminantes
ambientales u otros estmulos. El asma es una afeccin de jvenes ya que se encuentra en un 10 % de
los nios. Tenemos varias sustancias eficaces que son frmacos que han demostrado ser tiles en la
clnica:
1. Simpaticomimticos
2. Metilxantinas
3. Antimuscarnicos
4. Cromoglicato
5. Corticosteroides

Simpaticomimticos
Agonistas beta-adrenrgicos no selectivos (1 y 2)
1. Isoprenalina o Isoproterenol
2. Adrenalina o epinefrina
3. Efedrina

Agonistas selectivos 2
1. Catecolaminas
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2. Isoestarina
3. Hexoprenalina
4. Rimiterol

No catecolaminas
1. Salbutamol o Albuterol
2. Terbutalina
3. Fenoterol
4. Orciprenalina o metaproterenol
5. Carbuterol
6. Procaterol
MECANISMO DE ACCIN:
Se ha demostrado que en el pulmn humano y en el msculo liso de las vas areas, sobre todo en vas
perifricas, existen exclusivamente receptores beta 2 y tambien existen adrenoreceptores beta 2 en el
epitelio, pared alveolar, glndulas submucosas, msculo liso vascular pulmonar, clulas con capacidad
de liberar mediadores (mastocitos, basfilos, eosinfilos), ganglios y terminaciones nerviosas
posganglionares colinrgicas
Los efectos de la administracin de un simpaticomimtico beta 2, produce broncodilatacin, en la que
reside principalmente la eficacia teraputica de estos frmacos. Adems tienen efectos adicionales
como: inhibicin de la liberacin de neurotrasmisores (acetilcolina) y mediadores (histamina),
reduccin de la permeabilidad microvascular y aumento del aclaramiento mucociliar.
La activacin de adrenoreceptores implica la activacin de adenilatociclasa y formacin deAMPc.
EFECTOS ADVERSOS:
Los efectos adversos son escasos, aparecen sobre todo con dosis altas y por la administracin adicional
de teofilinas. la va oral produce mayor incidencia de efectos indeseables se han reportado:
Palpitaciones
Taquicardia
Arritmias cardacas (cardipatas)
Nerviosismo, insomnio, cefalea, temblor, calambres musculares, hipopotasemia
Hipersensibilidad
Hipertensin
Tirotoxicosis y diabetes

Administracin: por inhalacin, en forma de aerosol, el comienzo de su accin es muy rpido, el efecto
mximo se obtiene a los 5 minutos y perdura por 30 minutos a 2 horas. Las no catecolaminas son un
poco ms lentas, efecto mximo de 10-15 minutos y perdura por 3 a 6 horas, dependiendo de la dosis.
La va oral: es restringidas a pacientes con problemas de coordinacin motora o de aprendizaje y en
algunos casos de asma nocturna. La va parenteral: nicamente en casos graves de asma, puede ser
subcutnea, intramuscular o endovenosa.

METILXANTINAS

Las xantinas son alcaloides estrechamente relacionados que se producen en plantas de amplia
distribucin geogrfica y son:
Cafena (caf y t)
Teobromina (cacao)
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Teofilina (sinttica)
Prcticamente la ms utilizada en la clnica es la teofilina y sus derivados.
PROPIEDADES FARMACOLGICAS:
Comparten varias acciones de inters teraputico:
Relajacin del msculo liso con notable
Relajacin bronquial
Estimulacin del sistema nervioso central
Estimulacin del msculo cardaco
Diuresis
Inhiben la secrecin de los mastocitos
Favorecen la secrecin gstrica cido-pptica
EFECTOS ADVERSOS:
Se pueden ver con cafena cuando se ingieren de 5 a 10 g, las intoxicaciones con teofilina son mucho
ms frecuentes con la administracin IV rpida con dosis de 500 mg produce muerte sbita. La
teobromina en cambio ha sido sacada del mercado debido a sus que sus acciones son muy dbiles. Los
efectos adversos se presentan en el SNC y circulatorio, y son los siguientes:
Insomnio, intranquilidad y excitacin
Delirio leve
Emesis y convulsiones
Taquicardia, extrasstoles
Respiracin acelerada
Msculos tensos y temblorosos
ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN:
Se absorben con rapidez por va oral rectal o parenteral. Y se distribuyen por todo el organismo,
atraviesan la barrera placentaria y aparecen el la leche. se biotransforman por metabolismo heptico y
se eliminan por la orina.

Preparados con uso teraputico

Cafena en cpsulas de liberacin prolongada.
Cafena citratada
Cafena y benzoato sdico (inyeccin)
Teofilina comprimidos o cpsulas de liberacin prolongada
Aminofilina (etilendiamino de teofilina) es la que tiene mayor uso clnico, existe en forma de
solucin para inyeccin IV comprimidos de liberacin prolongada, soluciones de uso oral y
rectal, supositorios.
Oxitrifilina (teofilinato de colina) comprimidos con capa entrica y de liberacin sostenida,
elixir y jarabe. Glicinato sdico de teofilina , elixir para administracin oral

ANTIMUSCARNICOS

En un tiempo la inhalacin de alcaloides como el bromuro de ipratropio y la atropina, fueron piedra

fundamental del tratamiento del asma. con la introduccin de broncodilatadores adrenrgicos, casi se
extingui el tratamiento con anticolinrgicos en las enfermedades de las vas areas, debido a los
efectos colaterales sistmicos indeseables.
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El efecto broncodilatador de estos frmacos se atribuye a su capacidad como antagonistas competitivos

del receptor muscarnico. el receptor colinrgico presente en las vas areas es el M3, el bromuro de
Ipratropio, que se administra por inhalacin de 40 g, aplicados de 3 a 4 veces al da.
Cromoglicato disdico
Es un compuesto sinttico, una benzopirona derivada de la planta "ammi visnaga", que fu utilizada
por los antiguos egipcios.

EFECTOS FARMACOLGICOS
Inhibe la degranulacin de los mastocitos, produciendose:
Reduccin de la liberacin de histamina
Revierten cambios funcionales en los leucocitos, con un aumento de la expresin de los
receptores de membrana en leucocitos, obtenida de la sangre de sujetos asmticos
El cromoglicato no relaja los msculos bronquiales. sin embargo durante su administracin
prolongada, la broncoconstriccin inducida por la estimulacin con alrgenos, histamina o
ejercicio en pacientes asmticos, suele reducirse en un grado importante.
Por lo tanto los efectos teraputicos del cromoglicato son profilcticos y parecen resultar de la
inhibicin de mediadores inflamatorios por varios tipos celulares, as como la reduccin de la carga de
clulas infiltrantes.
ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN:
Se administra por inhalacin usando soluciones o polvos. Una vez absorbido el frmaco se excreta sin
cambios por la orina. el tiempo de vida media se ha calculado en 20 minutos.
EFECTOS ADVERSOS
En general es bien tolerado, las reacciones adversas son poco frecuentes y menores, pudiendo
presentarse (1:10,000):
o Broncoespasmo
o Tos o sibilancias
o Edema de laringe
o Tumefaccin y dolor articular
o Angioedema, cefalea, erupciones y nuseas

CORTICOSTEROIDES
Desde hace mucho tiempo se utiliza principalmente la administracin de prednisolona en pacientes con
asma crnica o en los que presentas exacerbaciones agudas de sus sntomas.
El desarrollo de presentaciones en aerosol ha promovido una reevaluacin de estos agentes. los agentes
inhala torios utilizados con mas frecuencia y son:
Dipropionato de beclometasona
Acetonida de triamcinolona y flunisolida
Fosfato de dexametasona
Budesonida (en europa)

EFECTOS ADVERSOS
La administracin de corticosuprarrenales inhalados son relativamente menores, an a dosis mximas
recomendadas, pero pueden presentarse:
Candidiasis orofarngea, disfona