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FACULTAD DE CIENCIA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS QUIMICO BIOLOGICAS

FARMACOLOGIA GENERAL
CONCEPTOS DE FARMACODINAMIA

Prof. Frderick Ahumada Mnia, Dr. Med. Vet.


2016
Resultados de aprendizaje a lograr:
El estudiante ser capaz de:

Fundamentar los procesos farmacocinticos y


Farmacodinmicos que sufre el frmaco en el organismo para
la correcta administracin, dosificacin y seguridad en el uso,
de acuerdo a estudios de casos clnicos.

Comprender y discutir los diversos mecanismos de


accin farmacolgica.

Explicar el complejo frmaco - receptor.

Analizar, comprender y explicar Agonismo y


Antagonismo.

Analizar, comprender y explicar importancia clnica


de la Relacin Dosis - Efecto.
CAMPOS DE LA FARMACOLOGA
FARMACODINAMIA : Operativamente
es lo que el frmaco le hace al
organismo.
Estudia cmo acta un frmaco en el
organismo, sus mecanismos de
accin, sus efectos bioqumicos y
fisiolgicos, en que tejidos acta y en
que sitios receptores.
Los efectos del frmaco, pueden ser
alterados por otros frmacos o por
patologas.
FARMACODINAMIA :
Operativamente es lo que el
frmaco le hace al organismo:
ATROPINA: relaja msculo liso digestivo
TIOPENTAL: deprime sistema nervioso
central
PARACETAMOL: acta como
antiinflamatorio
DIGOXINA: aumenta contractivilidad
miocardica
AMOXICILINA: destruye pared bacteriana
DOCICICLINA: altera sntesis proteica
bacteriana
Farmacodinamia: concepto
Describe las acciones y los
efectos de los medicamentos
Utilidad teraputica
Reacciones adversas
Concentracin a la que se
producen los efectos

INDEPENDIENTE DEL
PRESCRITOR
Tipos de acciones de los
frmacos
Accin inespecfica
El frmaco debe sus efectos a sus
propiedades fisicoqumicas
Cambio en la osmolaridad
Modificacin del pH lquidos corporales
Agentes quelantes

Accin especfica
- El frmaco se une especficamente a una
macromolcula presente en la clula (receptor
farmacolgico) y origina un cambio de la
actividad celular (efecto)
Receptor :

Macromolcula
proteica que
transfiere o media la
transmisin de
informacin dentro y
entre clulas.
Factores que regulan la unin
frmaco receptor

Especificidad
Afinidad
Dosis o concentracin
A mayor nmero de
receptores ocupados (dosis
mayores) = mayor respuesta
Potencia: Expresin de la actividad de
un frmaco en trminos de la
concentracin o cantidad necesaria
para producir un efecto definido.

Desensibilizacin: Se refiere a la
disminucin espontnea en la
respuesta
Cmo se produce el cambio
en la actividad celular?

Sistemas efectores:
Activacin a nivel del flujo
de iones
Segundo mensajero qumico
(Ca2+, AMPc y GMPc)
BLANCOS
FARMACOLGICOS

RECEPTORES

CANALES IONICOS

ENZIMAS

TRANSPORTADORES
Los efectos del
frmaco,
pueden ser
alterados por
otros frmacos
o por
patologas.
Agonista es un
ligando que se une a
receptores y altera la
proporcin de los que
estn en forma activa,
resultando en una
respuesta biolgica.
Concepto y tipos de frmacos
agonistas

Afinidad
Actividad intrnseca ()

Agonistas
Actividad intrnseca: = 1
Agonistas parciales
Actividad intrnseca: 0< >1
Algunos ejemplos de agonistas

Frmacos
Neurotransmisores
Autacoides (mediadores celulares)
Hormonas
Antagonista: un Frmaco que reduce la
accin de otro, generalmente un agonista.

Antagonismo competitivo: Un frmaco que


antagoniza el efecto del agonista
compitiendo por el mismo sitio de unin ,
unindose por un sitio cercano bloqueando
la unin simultnea con el agonista. Esta
unin es reversible y por lo tanto depende
de las concentraciones de ambos, cual ser
el efecto final.

Antagonismo irreversible: la unin que se


establece con el receptor es covalente.
Antagonista Qumico :
Resulta la inactivacin de
un frmaco por
combinacin.

Antagonismo Funcional : Se
realiza mediante la unin
con otro receptor que
desarrolla el efecto
opuesto al agonista.
Frmacos antagonistas

Por s mismos no tienen efecto (alfa = 0)

Se unen al receptor.
Reducen la unin del
agonista a su receptor,
bloqueando sus efectos.

Antagonista competitivo
Antagonista no competitivo
Antagonismo competitivo
Agonista y antagonista compiten por el
mismo receptor
Pueden superarse los efectos del
antagonista incrementando la dosis del
agonista
Antagonista Competitivo
Acetilcolina
Atropina
Atropina

Acetilcolina
Atropina
Antagonismo no competitivo

El antagonista se une al receptor de


manera irreversible (enlace
covalente) o bien lo destruye.
Caractersticas de la curva
dosis respuesta
Respuesta (%)

Umbral

Dosis
CAUSALIDAD ENTRE DOSIS - EFECTOS OBSERVADOS
Eficacia
(Cul es su efecto mximo?)
Describe la intensidad de la respuesta
causada por un frmaco

Actividad
intrnseca ()
DE50
(Dosis eficaz 50)
La dosis de un agonista que causa el
50% de su efecto mximo.
Potencia
(Cul es su DE50?)
Compara la dosis necesarias de dos
frmacos para causar el efecto 50%

Afinidad
GRACIAS POR SU PARTICIPACION

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