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FARMACOLOGIA GENERAL
CONCEPTOS DE FARMACODINAMIA
INDEPENDIENTE DEL
PRESCRITOR
Tipos de acciones de los
frmacos
Accin inespecfica
El frmaco debe sus efectos a sus
propiedades fisicoqumicas
Cambio en la osmolaridad
Modificacin del pH lquidos corporales
Agentes quelantes
Accin especfica
- El frmaco se une especficamente a una
macromolcula presente en la clula (receptor
farmacolgico) y origina un cambio de la
actividad celular (efecto)
Receptor :
Macromolcula
proteica que
transfiere o media la
transmisin de
informacin dentro y
entre clulas.
Factores que regulan la unin
frmaco receptor
Especificidad
Afinidad
Dosis o concentracin
A mayor nmero de
receptores ocupados (dosis
mayores) = mayor respuesta
Potencia: Expresin de la actividad de
un frmaco en trminos de la
concentracin o cantidad necesaria
para producir un efecto definido.
Desensibilizacin: Se refiere a la
disminucin espontnea en la
respuesta
Cmo se produce el cambio
en la actividad celular?
Sistemas efectores:
Activacin a nivel del flujo
de iones
Segundo mensajero qumico
(Ca2+, AMPc y GMPc)
BLANCOS
FARMACOLGICOS
RECEPTORES
CANALES IONICOS
ENZIMAS
TRANSPORTADORES
Los efectos del
frmaco,
pueden ser
alterados por
otros frmacos
o por
patologas.
Agonista es un
ligando que se une a
receptores y altera la
proporcin de los que
estn en forma activa,
resultando en una
respuesta biolgica.
Concepto y tipos de frmacos
agonistas
Afinidad
Actividad intrnseca ()
Agonistas
Actividad intrnseca: = 1
Agonistas parciales
Actividad intrnseca: 0< >1
Algunos ejemplos de agonistas
Frmacos
Neurotransmisores
Autacoides (mediadores celulares)
Hormonas
Antagonista: un Frmaco que reduce la
accin de otro, generalmente un agonista.
Antagonismo Funcional : Se
realiza mediante la unin
con otro receptor que
desarrolla el efecto
opuesto al agonista.
Frmacos antagonistas
Se unen al receptor.
Reducen la unin del
agonista a su receptor,
bloqueando sus efectos.
Antagonista competitivo
Antagonista no competitivo
Antagonismo competitivo
Agonista y antagonista compiten por el
mismo receptor
Pueden superarse los efectos del
antagonista incrementando la dosis del
agonista
Antagonista Competitivo
Acetilcolina
Atropina
Atropina
Acetilcolina
Atropina
Antagonismo no competitivo
Umbral
Dosis
CAUSALIDAD ENTRE DOSIS - EFECTOS OBSERVADOS
Eficacia
(Cul es su efecto mximo?)
Describe la intensidad de la respuesta
causada por un frmaco
Actividad
intrnseca ()
DE50
(Dosis eficaz 50)
La dosis de un agonista que causa el
50% de su efecto mximo.
Potencia
(Cul es su DE50?)
Compara la dosis necesarias de dos
frmacos para causar el efecto 50%
Afinidad
GRACIAS POR SU PARTICIPACION