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FARMACOLOGÍA DE LA GLÁNDULA TIROIDES

INTRODUCCIÓN
- Anatomía
o Lóbulo derecho e izquierdo que limita con el cartílago tiroides y tráquea
o Peso de 15-20gr
o Irrigación por 4 arterias tiroideas -> lóbulo derecho es el más irrigado
- Histología
o Compuesto de tejido conjuntivo y lobulillos que consta de 20 a 40 folículos
- Las hormonas tiroideas se sintetizan en las células epiteliales de la glándula tiroides, pero además esta glándula presenta
células parafoliculares o células ´´C´´, las cuales secretan calcitonina
- Existen 2 tipos de hormonas tiroideas
o T3 o triyodotironina
o T4 o tetrayodotironina
Acciones metabólicas y caloríficas
- Incrementan la utilización de sustratos, de la actividad enzimática y de la secreción de otras hormonas
- Incrementan el consumo de oxígeno a nivel de corazón, a nivel de músculo esquelético, hígado, riñones, y aparato
gastrointestinal
- Incrementan el consumo periférico de glucosa
- Aumentan la utilización de la glucosa y de la neoglucogénesis
- Incrementan el metabolismo lipídico
- Mantienen en un nivel adecuado algunas vitaminas
- Reducen el colesterol plasmático esto debido a que estimulan su excreción y su conversión en ácido biliares
- Regulan la temperatura del organismo ya que existe un aumento de las secreción de hormona tiroidea durante el frio
- Producen estimulación simpática con un incremento de receptores y respuestas beta 1
- La tiroxina fetal e inmediatamente posnatal es imprescindible para el desarrollo de las neuronas y el crecimiento de sus
prolongaciones
- Su deficiencia en la infancia y el adulto representa una reducción progresiva en las funciones del sistema nervioso tanto en
aspectos sensoriomotores como en intelectuales
- Producen un aumento de la actividad cardíaca tanto sobre la frecuencia como sobre la contractibilidad
Estado metabólico
- Se considera normal cuando la TSH se halla entre 0.3-5 mili unidades/L
- Cuando los valores se hallan por debajo de 0.3 hablamos de un estado metabólico hipotiroideo
- Valores superiores a 5-12 hablamos de un estado metabólico hipertiroideo
ESTADOS PATOLÓGICOS
Hipotiroidismo
- Estado clínico resultante de múltiples anormalidades estructurales y funcionales que conducen a una deficiente producción de
hormonas tiroideas.
- En personas de 40 años y predomina en el sexo femenino
- Clasificación:
o Primario: se debe a una reducción en la producción de hormona tiroidea por parte de la glándula tiroides
o Secundario: existe disminución de hormona estimulante de tiroides
o Terciario: existe defecto en la secreción hipotalámica de hormona liberadora de tirotropina
- Clínica:
o Debilidad, letargia, intolerancia al frío, reducción de la sudoración, memoria alterada, constipación, aumento de
peso, alopecia, lenguaje lento, lengua gruesa, cabello áspero, piel pálida, edema periférico, edema facial, dolores
musculares.
o En las mujeres pueden existir periodos menstruales abundantes

Tratamiento
- Levotiroxina
o Administra por vía oral
o Farmacocinética
  Se absorbe en alto porcentaje por duodeno
 Hipotiroidismo aumenta su absorción, se absorbe mejor en estómago vacío alcanzando concentraciones
plasmáticas máximas luego de 2-4 horas de su administración
 Amplia distribución por el organismo, una vez en sangre se combina en un 99% a una proteína
transportadora
 Metabolizada a nivel hepático
 Eliminación tanto por bilis como por heces fecales
 Porción que se elimina por bilis puede sufrir el ciclo enterohepático
 Vida media de 6 a 7 días
o Reacciones Adversas
 Sensación de calor
 Hiperactividad cardíaca
 Temblor
 Sudoración
 Intranquilidad
 Nerviosismo
 Debilidad muscular
 Insomnio y pérdida de peso
o Contraindicaciones
 Hipertiroidismo
 Diabetes
 Insuficiencia cardíaca
o Aplicaciones terapéuticas
 Hipotiroidismo primario del adulto iniciando con una dosis de 25-50 microgramos día y en personas
jóvenes podemos iniciar con 100 microgramos día
 Hipotiroidismo del anciano
 Hipotiroidismo neonatal: iniciar con una dosis de 10-15 microgramos/kg/peso durante los primeros 6 meses
de vida
 Hipotiroidismo en el embarazo, en el bocio simple, en el nódulo tiroideo solitario y en el bocio
multinodular
o Interacciones medicamentosas
 Reducir su absorción como el carbón activado, el hidróxido de aluminio, el sulfato ferroso, el propanolol y
sucralfato
 Algunos alimentos reducen su absorción como la soya y las nueces
 Algunos procesos patológicos como la cirrosis hepática, el síndrome de intestino corto o la aclorhidria
 Inductores enzimáticos los cuales pueden aumentar su absorción como en fenobarbital, fenitoína,
carbamazepina y rifampicina
- Bocio
o Aumento de tamaño de glándulas tiroides que pueden presentarse tanto en hipo como hiper
o Clasificación:
 Estadio 0: sin presencia de bocio
 Estadio 1A: detectable solo por la palpación
 Estadio 1B: este es visible con el cuello en extensión
 Estadio 2: visible cuando el cuello se halla en posición normal
 Estadio 3: es visible a considerable distancia
Hipertiroidismo
- Se evidencia un exceso de hormona tiroidea
- Clínicamente: palpitaciones, temblor, hiperhidrosis, nerviosismo, taquicardia, fibrilación auricular, piel caliente y húmeda,
ansiedad, intolerancia al calor y exoftalmia
Tratamiento
- Fármacos antitiroideos o tioureas: propiltiouracilo, tiamazol, metamizol o carbimazol
o Mecanismo de acción:
 Inhiben la síntesis de hormonas tiroideas
o Farmacocinética:
 Buena absorción a nivel intestinal
 Se concentran a nivel de la glándula tiroides llegando a inhibir la síntesis de las hormonas por más de 24
horas
  Se distribuyen ampliamente por el organismo
 En el caso de Carbimazol y Metimazol van a atravesar barrera placentaria y todos ellos pueden llegar a
leche materna
 Se metabolizan a nivel de hígado
 Eliminados por vía renal como metabolitos activos e inactivos
o Reacciones adversas:
 Más frecuente es la leucopenia, aunque también pueden provocar erupciones cutáneas, urticaria, fiebre,
artralgias y mialgias, y síndrome lúpico
 A nivel digestivo
 Náuseas y vómitos
 Dolor abdominal
 Ictericia colestática
 Carbimazol: se pueden provocar cuadros psicótico
 Tiamazol: puede provocar pérdida del gusto
 Propiltiouracilo y tiamazol: provocar agranulocitosis
o Aplicaciones terapéuticas:
 Enfermedad de Basedow
 Crisis o tormenta tiroidea
 Propiltiouracilo con una dosis de 300-400 mg
 Hipotiroidismo en el embarazo
 Embrazo utilizamos propiltiouracilo en una dosis de 100-150mg/8hrs y se va reduciendo la dosis según la
evolución hasta 50-75 mg cada 8 horas
 Durante embarazo debemos evitar el uso de carbimazol ya que puede provocar aplasia cutánea en el feto
 Parte de tioureas podemos utilizar el yodo el cual inhibe de manera inmediata la actividad de la glándula
tiroides, reduce la vascularidad y endurece la consistencia de la glándula
o Reacciones Adversas
 Reacciones agudas como angioedema, edema de glotis, hemorragias cutáneas, enfermedad del suero…
 Cuadro de intoxicación crónica provocando alteraciones del gusto, sensación de quemazón de la mucosa
oral, aumento de salivación, estornudos, irritación de los ojos con inflamación de párpados, cefalea,
hiperactividad traqueobronquial, inflamación de glándulas salivales, lesiones en la piel e irritación gástrica
 Todas estas reacciones pueden desaparecer al suspender el tratamiento
- Yodo radioactivo
o Se concentra a nivel de glándulas tiroides de donde emite sus radiaciones lesionando de forma selectiva las células
tiroideas
o Contraindicaciones
 Embarazo debido a que su acumulación a nivel de glándula tiroides fetal provocara un cuadro de
hipotiroidismo irreversible en el feto
- Otros fármacos
o Bloqueantes betaadrenérgicos los cuales antagonizan algunas de las manifestaciones de la tirotoxicosis reduciendo el
temblor, la ansiedad, la retracción palpebral, la debilidad muscular, las palpitaciones, la frecuencia cardíaca y la
sudoración excesiva
 Propanolol a una dosis de 40-80mg/6-8hrs
 Nadolol a una dosis de 80mg/día
 Atenolol a una dosis de 50-100mg/día
o Dexametasona
 Puede provocar un rápido alivio de la crisis tiroidea, se puede administrar a una dosis de 2mg que se puede
administrar junto con el yodo o propiltiouracilo
 Se utiliza en la tirotoxicosis grave normalizando la secreción de hormonas tiroideas en 24-48hrs
o Carbonato de Litio
 Dosis de 600-900mg día inhibiendo así la secreción de hormonas tiroideas
o Diltiazem
 Dosis de 60mg provocando una mejoría clínica en pacientes hipertiroideos
Hormonas Sexuales Femeninas
- Estrógeno
o Se sintetizan en las células de la granulosa del ovario durante la fase folicular
 o Las mujeres premenopáusicas producen estradiol entre 100600 microgramos día originando concentraciones
plasmáticas entre 250-300 nanogramos por ml, pero también los estrógenos pueden ser sintetizado s nivel de
testículos y en la placenta
o El estradiol es sintetizado también a nivel de cerebro activando receptores estrogénicos
- Progesterona
o Durante la fase folicular del ciclo se sintetiza en muy pequeña cantidad a nivel de células foliculares. Después de la
ovulación el cuerpo lúteo la produce y secreta en grandes cantidades.
o LA pregnenolona se convierte en progesterona bajo la acción de la LH
o Durante las primeras semanas del embarazo, la progesterona se forma en el cuerpo lúteo y después lo hace en la
placenta
o En mujeres impúberes, la producción de progesterona es de 1 nanogramo por ml
o En mujeres en fase folicular y en los varones haciende a 5-20 nanogramos por ml
o En el momento del parto llega hasta 100-200 nanogramos por ml
Estrógenos
- Clasificación:
o Naturales:
 Estrona E1, Estradiol E2, Estriol E3, equilinas, estrógenos conjugados y estrógenos vegetales
o Semisintéticos:
 Etinilestradiol
 Mestranol
 Quinestrol
 Poliestradiol
o Sintéticos:
 Dietilestribestrol
 Dienestrol
 Clorotrianiseno
 Benzestrol
 Promestrol
- Acciones Farmacológicas
o A nivel de sistema reproductor
 Estimulan el desarrollo de las características sexuales de la mujer y controlan su ciclo reproductivo
 Durante la pubertad promueven el crecimiento y desarrollo del útero, vagina, vulva y trompas de Falopio y
favorece en el desarrollo mamario
 Favorecen el crecimiento óseo y la configuración del cuerpo femenino
 A lo largo del ciclo fértil femenino promueven la proliferación de la mucosa uterina y vaginal, aumentan la
secreción a nivel de cuello uterino y la turgencia mamaria
 La caída en la concentración de estrógenos provoca atrofia de la mucosa uterina
 El estradiol inhibe la secreción de FSH y LH y a dosis altas impiden la ovulación, el embarazo y la
secreción láctea.
 En los varones provocan atrofia testicular, reducción de la espermatogénesis, antagonizan la acción de los
andrógenos, provocan ginecomastia y reducción de la libido
 Entre otras acciones de los estrógenos pueden provocar retención de agua, sodio y nitrógeno con tendencia
a la formación de edemas
 En etapa pre menopaúsica bloquean la resorción ósea lo que explica la pérdida de masa ósea
 A dosis altas reducen la tolerancia a la glucosa, aumentan los triglicéridos del plasma, especialmente las
VLDL, reducen las concentraciones de colesterol e incrementan la tiroxina, el hierro y el cobre.
 Incrementan la síntesis de renina y angiotensina, favorecen la secreción de aldosterona, favorecen la
síntesis de los factores 2,7,9 y 10 de la coagulación y reducen la actividad de la antitrombina 3
o A nivel cardiovascular
 Poseen efecto beneficioso al elevar las HDL y reducir las LDL
 Aumenta la producción de prostaciclina y óxido nítrico en el endotelio vascular, mientras que reduce la
producción de tromboxano A2
o En mujeres posmenopáusicas mejoran la sensibilidad a la insulina y previenen la elevación de fibrinógeno y del
factor inhibidor de la activación de la plasmina, reducen la antitrombina 3 y elevan los factores 7 y 10 de la
coagulación. Poseen un efecto antioxidante
- Farmacocinética:
 o Buena absorción al administrarlo por cualquier vía, incluidas la piel, vagina o mucosa nasal. Aunque los estrógenos
naturales cuando se administran por vía oral sufren una rápida inactivación hepática e intestinal siendo por tanto su
biodisponibilidad oral muy baja y no resulta eficaz. Por tanto, en estos casos se utiliza la vida parenteral
o Una vez en plasma se fijan en un 80% a la globulina fijadora de hormona sexuales y a la albúmina
o Se metabolizan a nivel de hígado por sulfoconjugación y glucoronoconjugación
o Se eliminan por orina, bilis y heces fecales
- Reacciones adversas:
o En la terapia sustitutiva
 Más frecuentes son la presencia de náuseas y vómitos, las cuales se pueden evitar iniciando con tratamiento
a dosis bajas
o Hiperplasia endometrial con hemorragia uterina anormal, la cual se puede evitar si combinamos el tratamiento con
gestágenos. Esta hiperplasia endometrial es un factor de riesgo para el desarrollo de adenocarcinoma del endometrio
o Tensión e hipersensibilidad mamaria. A dosis altas provocan nauseas constantes, si existe metástasis ósea, producen
hipercalcemia
o El dietilestribestrol si se administra durante el primer trimestre del embarazo provoca modificaciones del aparato
genital de los fetos que se hacen evidentes varios años después provocando en mujeres adenocarcinoma de vagina y
erosiones a nivel de cuello uterino y en varones pueden provocar quistes de epidídimo, criptorquidia y testículos
hipoplásicos.
o A nivel de piel: hiperpigmentación
- Contraindicaciones
o Insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática y carcinoma de mama
- Aplicaciones Terapéuticas
o Insuficiencia ovárica que cursa con deficiencia estrogénica. En caso de que la paciente no tenga útero, podemos
utilizar estrógenos como monoterapia, pero si la paciente tiene útero asociamos con gestágenos, esto para impedir la
hiperplasia endometrial y así reducir el riesgo del cáncer de endometrio
o Vaginitis atrófica en mujeres post menopáusicas aplicando estrógenos por vía tópica
o Hemorragia funcional uterina si es de causa estrogénica
o Dismenorreas
o Cáncer de próstata dependiente de andrógenos
o Pubertad retardada
o Anticoncepción
o Terapia sustitutiva durante el climaterio
- Dosis preparados de estrógenos
o Benzoato de estradiol: amp 5-2.5 IM
o Valerato de estradiol: comp 2mg o amp 10mg
o Succinato de estradiol: amp 200mg
o Estrógenos conjugados: comp 0.625-1.25mg
o Estriol: en tabletas 1mg
o Qinestrol: tab 1 mg
o Dienestrol: tab 5mg
o Dietilbestrol: amp 5 mg
Fármacos antiestrogénicos
- Mecanismo de acción: bloquear o antagonizar la acción de estrógenos
- Clasificación
o Clomifeno
 Incrementa la secreción de FSH provocando también una descarga de LH y la ovulación
 Su eficacia se aprecia en pacientes que no ovulan que podría ser por causa de disfunción hipotalámica,
ovarios poliquísticos, amenorrea por utilización de anticonceptivos
 Aplicaciones terapéuticas
 Tratamiento de la infertilidad
 En un 6-10% pueden aparecer embarazos múltiples
 Reacciones adversas
 Sofocos debido a su acción antiestrogénica
 Visión borrosa, erupciones cutáneas, pérdida de cabello, cefalea, hemorragia uterina, fatiga y
mareos
  La reacción más severa es la hiper estimulación ovárica la cual es mayor si existe previamente una
enfermedad ovárica quística
 y si se administra al inicio del embarazo puede provocar efectos teratógenos en el feto
o Tamoxifeno
 Inhibe el crecimiento de tumores mamarios que presentan una concentración elevada de receptores
estrogénicos
 Aumenta la secreción de gonadotrofinas
 Produce proliferación endometrial y mejora la vaginitis atrófica
 Provoca una reducción en la concentración en las LDL
 Aplicaciones terapéuticas
 Cáncer de mama: con una dosis de 10mg/2 veces al día pudiendo incrementar la dosis de 20 a 40
mg/2 veces día y se vio que su eficacia es mayor en pacientes post menopaúsicas
 Previene el cáncer de mama en mujeres de alto riesgo
 Mujeres pre menopaúsicas reduce la masa ósea
 Reacciones adversas
 Sofocos, náuseas y vómitos, hemorragia vaginal y alteraciones menstruales
 En pacientes con metástasis óseas, puede provocar hipercalcemia
 Aumenta el riesgo de cáncer de endometrio, de cataratas y de fenómenos tromboembólicos
 En raras ocasiones provoca leucopenia o trombocitopenia
o Raloxifeno
 Incrementa la masa ósea
 Reduce el colesterol total y las LDL
 Carece de efectos estimulantes sobre endometrio
 Aplicaciones terapéuticas
 Dosis de 60-120mg/día y esto hace que incremente la masa ósea y reduce el riesgo de fracturas
osteoporóticas vertebrales en mujeres post menopaúsicas
 Reduce el riesgo de cáncer de mama, pero no tiene utilidad en cáncer de mama metastásico
 Reacciones adversas
 Incrementar los sofocos y picos del climaterio, aumenta el riesgo de tromboembolia venosa y
provoca calambres nocturnos en las piernas
Progestágenos o gestágenos
- Grupo de hormonas que tienen la función de mantener el embarazo, aunque también están presentes en otras fases del ciclo
menstrual, siendo el gestágeno natural la progesterona
- Clasificación
o D. de la noretestosterona: noretisterona, noretinodrel, norgestrel, linestrenol
o D. de la 17 hidroxiprogesterona: medroxiprogesterona, megestrol, hidroxiprogesterona, clormadinona
o D de la testosterona: etisterona, dimetisterona
- Acción Farmacológica
o En el útero previamente influido por el estradiol, la progesterona estimula el desarrollo y actividad del endometrio
secretor, pero si el endometrio no estaría previamente estrogenizado, provocaría una atrofia glandular
o A nivel de útero gestante la progesterona deprime su excitabilidad y reduje la contractibilidad
o Provoca una secreción viscosa
o A nivel de trompas aumenta la actividad de las células ciliadas facilitando el paso del óvulo
o En el tejido mamario junto con el estrógeno facilita el desarrollo glandular al término del embarazo
o Aumento de la temperatura corporal en la segunda parte del ciclo femenino
- Farmacocinética
o Cuando administramos la progesterona por vía oral, se metaboliza rápidamente en el hígado resultando ineficaz por
tanto utilizamos preparados por vía parenteral
o También pueden ser administrados por vía transdérmica o vaginal
o Amplia distribución por el organismo.
o Una vez en sangre se une a albumina y transcortina
o Se metabolizan a nivel de hígado por conjugación dado su principal metabolito que es el precnanodiol
o Excreción por vía renal
- Reacciones adversas
o Acné, hirsutismo y aumento de peso
 o Cuando se utiliza para regular las menstruaciones puede provocar retrasos de la menstruación, menor flujo
menstrual, reducción de la lívido, tendencia al sueño, atrofia de la mucosa vaginal y tendencia a producirse
candidiasis
o Y los derivados de la testosterona pueden provocar alteraciones hepáticas
o Si se administran durante las primeras etapas del embarazo pueden provocar masculinización de los fetos femeninos
- Contraindicaciones
o Cáncer de mama, hemorragia genital no diagnosticada, tromboembolismo reciente e ictericia colestática
- Aplicaciones terapéuticas
o Hemorragia funcional uterina donde utilizamos la noretindrona por vía oral a una dosis de 5-10mg cada 4 a 6 horas
o Dismenorrea
o Endometriosis donde se utiliza el acetato de noretindrona
o Cáncer de endometrio donde se utiliza al acetato de megestrol con una dosis de 80-640mg/día durante dos meses o
también podemos usar el acetato de medroxiprogesterona por vía IM a una dosis de 400mg/1 vez por semana
o Abortos espontáneos
o Anticoncepción
Antagonistas de la progesterona
- Clasificación: Mifepristona y gestrinona
- Mecanismo de acción
o Antagonismo competitivo con la progesterona
- Acciones farmacológicas
o En la primera fase del embarazo facilitan la acción de las prostaglandinas y en fases ya finales del embarazo,
facilitan las contracciones del útero y la expulsión de su contenido
o Acción de mifepristona es eminentemente abortiva
o En mujeres post menopáusicas tratadas con estrógenos poseen cierta acción agonista con la progesterona
o Producen un retraso del desarrollo folicular y de la ovulación
o Reducen la producción de gonadotrofinas
o Inhiben la ovulación y la atrofia endometrial
- Aplicaciones Terapéuticas
o Inducción de la menstruación
o Anticoncepción poscoital
o Inducción del aborto
o Gestrinona: se utiliza para el tratamiento de la endometriosis
Métodos anticonceptivos
- Naturales
o Temperatura basal
o Ovulación
o Amenorrea durante la lactancia
- De barrera
o Preservativos masculinos y femeninos
o Diafragma
o Dispositivos intrauterinos
- Químicos y hormonales
o Espermicidas
o Parches
o Píldoras
- Definitivos o quirúrgicos
o Mujeres: ligaduras de trompas
o Hombres: vasectomía
- Las sustancias hormonales son las que llegan a modificar los mecanismos de ovulación, fecundación o implantación del
huevo fecundado en la mujer y en el hombre inhiben la espermatogénesis o modifican la actividad de los espermatozoides
Métodos anticonceptivos hormonales
- Preparados orales
 o Desventajas: usarse de forma diaria, muchas veces puede existir olvido en el uso. En el caso de existir vómitos o
diarrea pueden afectar eficacia
o Ventajas: eficacia y acción de tipo reversible
- Anillo vaginal
o Desventajas: expulsión de forma accidental
o Ventajas: usar de forma mensual, posee buena eficacia y acción de tipo reversible. No presenta efectos secundarios
de importancia. En caso de existir presencia de diarrea o vómitos no altera su eficacia
- Parches transdérmicos
o Desventajas: existir posibilidad de que se despegue de forma accidental o en caso de sensibilidad puede provocar
irritación cutánea en el sitio de la aplicación
- DIU:
o Desventajas: alteraciones menstruales pudiendo ser irregulares. En algunas mujeres el flujo mensual es menor
abundante y en otros casos más abundante. Realizar controles periódicos
o Ventajas: varios años de duración, uso de tipo reversible, no se evidencia mayores efectos secundarios y de igual
manera a la presencia de vómitos o diarrea no alteran eficacia
- Implantes hormonales
o Desventajas: alteraciones menstruales pudiendo ser irregulares. En algunas mujeres el flujo mensual es menor
abundante y en otros casos más abundante. Realizar controles periódicos
o Ventajas: varios años de duración, uso de tipo reversible, no se evidencia mayores efectos secundarios y de igual
manera a la presencia de vómitos o diarrea no alteran eficacia
Preparados
- En muchas ocasiones se puede utilizar solamente estrógeno o existen combinaciones de estrógenos más gestágenos.
Métodos de anticonceptivos hormonales
- Métodos combinados con la utilización de estrógeno y gestágenos. Donde pueden existir 3 posibles combinaciones
o Monofásicos: se administra por vía oral desde el 5to día a partir de la menstruación y se mantiene por el lapso de 21
días. La suspensión va seguida de la menstruación
o Bifásicos: en los primeros 10 a 14 días se administra un estrógeno puro o asociado a una dosis baja de gestágenos y
en los días restantes hasta completar los 21 días se mantiene la misma dosis de estrógeno, pero se incrementa la de
gestágeno
o Trifásicos: las 3 píldoras activas contienen concentraciones distintas durante los 21 días. Y en el caso de los
gestágenos se puede ir incrementando la dosis cada 7 días.
o Forma unitaria: contiene gestágenos puros, que se administran de forma diaria y carece de efectos indeseables que
pueden provocar los estrógenos
o Preparados poscoitales: se administran gestágenos puros como el levonorgestrel, pero actualmente ser utiliza la
combinación de etinilestradiol a una dosis de 100mg junto con el levonogestrel a una dosis de 0.5mg, pero esto se
tiene que administrar dentro de las 72 horas poscoito y se puede repetir la dosis 12 horas después
 Mifepristona a una dosis de 600mg como dosis única, dentro de las primeras 72 horas poscoito
- Implantes y parches: por lo general se utilizan los implantes porque duran varios años y parches duran 1 semana
Acciones Farmacológicas
- Efectos beneficiosos:
o Regular menstruaciones, alivian dismenorrea, suelen reducir las pérdidas menstruales, reducen la incidencia de
adenomas benignos y enfermedad fibroquística de mama
o Reducen la incidencia de hiperplasia endometrial
o Proteger contra cáncer de endometrio
o Reducen la incidencia de cáncer de ovario
Reacciones Adversas
- Náuseas y vómitos
- Cefalea
- Mastodinia
- Mareos
- Aumento de peso
- Alteraciones nivel cardiovascular
o Trombosis coronaria con infarto de miocardio
o Enfermedad tromboembólica venosa y arterial
o Accidentes cerebrovascular agudo
o Hipertensión arterial
 - Mayor riesgo de enfermedad isquémica de miocardio
- Aumentan concentraciones de LDL y reducen HDL
- Producen intolerancia a la glucosa
- Provocar hiperglucemia pasajera
- Si se administra anticonceptivos en caso de embarazo, pueden ocasionar efectos teratógenos como virilización, criptorquidia
o deformidad a nivel de extremidades
Interacciones Medicamentosas
- Reducen la efectividad: Rifampicina, fenobarbital, fenitoína, ampicilina, tetraciclina, carbamazepina y tabaco
- Incrementan efectividad: diacepam, clordiacepoxido y fármacos betabloqueantes
Preparados
- Venir en combinación con estrógenos y progesteronas
- Otros casos solo progesterona
CLIMATERIO
- Es la etapa de la vida de la mujer que se relaciona con el envejecimiento progresivo del ovulo y la desaparición folicular
- Existe ausencia definitiva de estrógenos
- Ausencia de menstruación durante 1 año
- Elevación de gonadotrofinas
- Clínica
o Bochornos u oleadas de calor o Cefalea
o Depresión o Aumento de peso
o Sudoración o Pérdida de memoria
o Insomnio o Falta de concentración
o Irritabilidad o Aumento de la frecuencia en la micción
o Dispareunia o Aparecen arrugas en la piel
o Disuria
- Riesgos
o A nivel óseo: fracturas debido a la osteoporosis
o A nivel cardiovascular: hipertensión arterial e isquemia de miocardio
- Tratamiento
o No farmacológico:
 Apoyo psicológico y medidas higiénico-dietéticas
o Farmacológico
 Reemplazo hormonal
 Método americano
o Se realiza por el lapso de 21-25 días donde se utilizan 10 comprimidos de estrógeno + 11
comprimidos de estrógeno y progestágeno
o 12 comp de estrógeno + 13 comprimidos de estrógeno y progestágeno
 Método ingles
o 30 a 31 días
o 12 comp de estrógeno y progestágeno + 18 comprimidos solo de estrógeno
o 18 comprimidos solo de estrógeno + 13 comprimidos de estrógeno y progestágeno
 Método continuo
o Estrógeno y progestágeno por 30 días
 Otros métodos:
o Utilización de parches, cremas térmicas o inyectables
o Todos estos métodos son con estrógenos de acción prolongada
 Especialistas
o Prefieren utilizar medidas higiénicos dietéticas utilizando alimentos ricos en estrógeno,
esto debido a que se ha visto que durante etapa de climaterio con el uso de estos fármacos
han aumentado la incidencia de cáncer de mama y útero
FARMACOLOGÍA ÓSEA
- Esqueleto supone el 15% del peso corporal
- Hueso se halla conformado por tejido compacto cortical, en un 80% se encuentra a nivel de huesos largos y tejido trabecular
predomina a nivel de huesos planos
- El tejido óseo está compuesto por la matriz, un componente mineral que es el que le da la dureza y consistencia al hueso y
también está formado por células que son los osteoblastos, los osteocitos y los osteoclastos
- El tejido óseo no es inerte, sino que está en continuo proceso de renovación que es lo que se conoce como remodelado óseo
- A nivel de hueso encontramos ciertas alteraciones patológicas
o Osteoporosis
 Enfermedad sistémica esquelética que se caracteriza por una disminución de la masa ósea y un deterioro en
la microarquitectura de los huesos lo que supone una fragilidad de los huesos y el riesgo de fracturas.
 Puede ser asintomática y manifestarse con una fractura o puede deberse a factores genéticas por
desnutrición, mala absorción o presentarse durante la menopausia
 Las fracturas más comunes son a nivel de fémur proximal, húmero, vértebras y antebrazo distal
o Osteomalacia
 Síndrome que se caracteriza por el reblandecimiento de los huesos debido a la pérdida de sales de calcio y
es causado por deficiencia de vitamina D
 Se caracteriza por la presencia de contracciones intermitentes y dolorosas de los músculos, temblores y
espasmos dolorosos
o Enfermedad de Paget
 Es un trastorno óseo crónico donde los huesos se descomponen y luego vuelven a crecer donde existe una
descomposición excesiva y un nuevo crecimiento óseo
 Exactamente no se conoce la causa, pero puede deberse a factores genéticos o a una infección viral
 Es una enfermedad donde existe una destrucción y regeneración ósea anormal causando anormalidad en los
huesos afectos
 A menudo compromete huesos de los brazos, clavículas, pierna, pelvis, cráneo, y la columna vertebral
- Tratamiento
o Calcio: elemento más abundante en el cuerpo humano encontrándose el 90% a nivel de los huesos
 Hormona paratiroidea o parathormona: favorece su absorción a nivel intestinal estimulando la proliferación
y activación de los osteoclastos
 Generalmente se lo utiliza como complemento de la dieta en forma de una de sus sales
 Administrar el calcio junto con la vitamina D para favorecer su absorción
 Se lo administra en condiciones de déficit, osteoporosis, osteomalacia y en el hipoparatiroidismo
 Sales de calcio:
 Lactogluconato de calcio
 Carbonato cálcico
 Pidolato cálcico
 Citratos
 Acetato
o Vitamina D
 En forma natural se la adquiere por exposición al sol que ingresa como calcifediol
 También se la puede administrar por vía oral donde ingresa como ergocalciferon
 Podemos encontrarla en carne de los peces, hígado y algunos animales, huevo o leche
 A nivel renal se transforma en su metabolito activo que es el calcitriol y este va a ejercer su acción a nivel
de intestino, paratiroides, riñones y huesos
 Administramos en osteomalacia, en déficit por malabsorción y en la osteoporosis
 Preparados
 Calcifediol: osteoporosis
 Calcitriol: mala absorción
 Vitamina D
o Calcitonina
 Es segregada por las células C de la glándula tiroidea
 Es una hormona hipocalcemiante con lo que está indicada en el tratamiento de las hipercalcemias
 Ejerce succión a nivel de riñones, tubo digestivo y a nivel de huesos
 Posee una acción analgésica
 A nivel renal aumenta la calciuria y a nivel de aparato gastrointestinal reduce la secreción de jugo gástrico
o Bifosfonatos
 Clasificación
 Etidronato: osteoporosis y enfermedad de Paget
 Clodronato: hipercalcemia aguda y enfermedad de Paget
  Tiludronato: enfermedad de Paget
 Pamidronato: cuadros de hipercalcemias de causa tumoral, en metástasis óseas y en la enfermedad de Paget
o Estrógenos
 Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica y como profilaxis para enfermedad
cardiovascular en la mujer
 Mejoran los sofocos y sequedad vaginal propios del climaterio
 Se hallan involucrados en el remodelado óseo regulándolo
 Los estrógenos utilizados habitualmente son los estrógenos conjugados acompañados de un progestágeno
 Aplicación: prevención y tratamiento de la osteoporosis
o Moduladores selectivos de los receptores estrogénicos
 Tamoxifeno y raloxifeno
 Indicados en la prevención y tratamiento de osteoporosis
 Raloxifeno: importante efecto en la reducción de la incidencia del cáncer de mama
 Ambos se administran por vía oral
 Raloxifeno: 60mg/día
 Tamoxifeno: 20mg/día
o Hormona Paratiroidea:
 Estimulan la resorción ósea
 Posee efecto anabolizante dicho efecto se ha propuesto para el tratamiento de la osteoporosis
 Teriparatida: derivado de hormona paratiroidea la cual se administra en mujeres posmenopáusicas en las
cuales no solo se consiguió un aumento significativo de la densidad mineral ósea sino también una
reducción del riesgo de fractura vertebral
 Administrado por vía subcutánea
Hormonas Sexuales Masculinas
- Andrógenos; sintetizan a nivel de las células de Leydig del testículo, pero también se sintetizan a nivel de otros órganos como
en ovarios, corteza suprarrenal y a nivel de la placenta
- El testículo produce diariamente entre 2.5-10microgramos de testo en el hombre adulto originando unas concentraciones
plasmáticas entre 350-1000 ng/dl
- En mujeres, los andrógenos producidos por el ovario y glándulas suprarrenales alcanzan a 0.25 microgramos originando unas
concentraciones plasmáticas de 15-65 nanogramos/dl
- Clasificación:
o Naturales
o Esteres de testosterona
o Andrógenos sintéticos
o Esteroides anabolizantes
- Acciones de andrógenos
o Durante la vida intrauterina, virilizan el tracto urogenital, producen la diferenciación de vesículas seminales,
epidídimo y conducto deferente
 Producen la formación del escroto, próstata y pene
o Durante la pubertad
 Provocan el desarrollo completo de los órganos sexuales masculinos estimulando su función
 Favorece la espermatogénesis
 Estimula el desarrollo y secreción de la próstata y vesículas seminales
 Estimula la libido y la erección
 Favorece la aparición de los caracteres sexuales secundarios como la distribución del vello corporal y la
modificación de la voz
 Estimula el crecimiento óseo y el desarrollo muscular
 Estimula el crecimiento y secreción de glándulas sebáceas
 Testosterona actúa a nivel de riñón estimulando la síntesis de eritropoyetina
 A nivel de hígado modificando la síntesis de proteínas metabolizadores y posee acción trófica a
nivel de músculos
 En mujeres, la testosterona modifica el desarrollo del clítoris, crecimiento y pigmentación de labio
mayores, hipertricosis y acentuación de la lívido
 Debido a la acción anabolizante, incrementa el desarrollo muscular, provoca retención de nitrógeno, sodio,
potasio, cloro fosforo y azufre
  Produce retención hidrosalina
 Aumenta el anabolismo y reduce el catabolismo proteico
 Estimula la actividad osteoblástica facilitando el depósito de calcio en los huesos
 En la adolescencia provoca un cierre epifisario prematuro y provoca un aumento de la eritropoyetina
estimulando la médula ósea
- Reacciones adversas
o En niños puede provocar virilización la cual no es conveniente ya que produce pubertad precoz y cierre de epífisis
óseas
o En la mujer produce hirsutismo, gravedad de la voz, acné, alopecia, agrandamiento del clítoris o irregularidad
menstruales
o Hombre adulto: agrandamiento de la próstata, obstrucción uretral, comportamiento agresivo y apneas del sueño
o Pacientes de edad avanzada: estimula el crecimiento neoplásico
o A dosis altas produce retención de líquido con formación de edemas
o Los esteres de testosterona pueden provocar disfunción hepática con o sin ictericia y su administración prolongado
puede provocar adenocarcinoma hepático
o Ginecomastia
o En embarazo: masculinización de fetos femeninos
o Los esteroides anabolizantes producen aumento de resistencia a la insulina, edemas, aumento de peso, la hipertrofia
muscular puede producir rotura tendinosa, provocar aumento de la presión arterial, hemorragias cerebrales, ataques
isquémicos transitorios y aumento del hematocrito
- Aplicaciones terapéuticas
o En niños con micropene
o Trastornos del deseo sexual
o Carcinoma de mama
o Debido a la acción anabolizante aumentan la masa y fuerza muscular
o Tratamiento de hipogonadismo
- Tratamiento
o Antiandrógenos
 Bloquean la fijación de los andrógenos al receptor androgénico
 Acciones farmacológicas
 Reducen el tamaño de órganos dependientes de andrógenos en especial próstata y vesículas
seminales
 Inhiben la espermatogénesis
 Reducen la lívido
 Provocan ginecomastia
 Producen reducción de erección y orgasmo
 Ciproterona en la mujer puede inhibir la excreción de gonadotropinas y la ovulación
 Reacciones adversas
 Ciproterona: cansancio y sedación
o Hombre reduce la libido, espermatogénesis, eyaculación y provoca ginecomastia
o Debido a que posee cierta acción gestágena puede provocar hemorragia uterina
 Flutamida: provoca ginecomastia, tensión o dolor mamario y en ocasiones mareos, náuseas,
diarrea o disfunción hepática
 Nilutamida: impotencia, intolerancia al alcohol y alteraciones visuales
 Bicalbutamida: diarreas y molestasis mamarias
 Aplicaciones terapéuticas
 Carcinoma de próstata
 Pubertad temprana generalmente se utiliza la ciproterona que retrasa el comienzo de la pubertad,
inhibe el desarrollo de los caracteres sexuales, retrasa cierre de las epífisis y retrasa la aparición de
la menstruación
 Estado de virilización de la mujer como el hirsutismo, alopecia androgénica, acné y seborrea –
ciproterona junto con estrógenos
 Neurosis obsesiva compulsiva donde también se utiliza la ciproterona, pero no se conoce mediante
que mecanismo cumple esta acción