ANESTESICOS

LOCALES

Enero 2024
 GENERALIDADES DEFINICION

• Anestesia local: Suprimen la sensación y, en concentraciones más altas,

la actividad motora en un área limitada del cuerpo. y bloquean la
conducción nerviosa de los impulsos sensitivos desde la periferia al
SNC (Harvey)

• Perdida de la sensibilidad de una región limitada del cuerpo, esto se

logra mediante la interrupción del trafico neuronal aferente a través de
la inhibición de la generación o propagación de impulsos (Katzung)
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL

 Anestesia tópica
 Bloqueo nervioso
 Anestesia infiltrativa
 Anestesia caudal
 Anestesia raquídea
 Anestesia regional Intravenosa
 Bloqueo de campo
 Anestesia epidural
 Espinal
ESTRUCTURA QUIMICA
 Grupo hidrofilo: Ioniizado / no
ionizado

 Grupo lipofilico: Anillo

aromatico.

 Cadena intermedia: Ester o

amida.
(Terciario hidrofilico, acepta
protones, de caracter debil).
GRUPO AROMATICO
Le confiere liposolubilidad
al anestesico
GUPO AMINOlocal. (CADENA
INTERMEDIA)
Otorga hidrosolubilidad ; capacidad de
unirse a proteinas de la fibra nerviosa.
CADENA
INTERMEDIA

Le hace reactivo.
 CLASIFICACION DE AL

COCAINA+
BENZOCAINA+
Ester TETRACAINA
CLORPROCAINA

Clasificación
LIDOCAINA
AL MEPIVACAINA
BUPIVACAINA
ROPIVACAINA
Amida
LEVOBUPIVACAÍNA
PILOCARPINA
FARMACOCINETICA ANESTESICOS LOCALES
MECANISMO DE ACCIÓN
La
Aumentan las
conducción
Anestésicos concentraciones de
del impulso
locales AL
se hace lenta

La sensibilidad
No altera el al bloqueo esta
Unión a la
subunidad a
potencial de determinada por
acción en reposo el diámetro
axonal

Bloquean los Interfieren en el Menor diámetro

canales de Na flujo de Na y falta de
dependientes de relacionado con mielina =
voltaje la sensibilidad a
despolarización
AL
FAR MAC O LO G Í
A
Absorci Distribución
ón
Sitio de aplicación
Perfusión tisular

Presencia de Coeficiente de
vasoconstrictores separación tejido/sangre

Masa tisular
Anestésico local
 METABOLISMO Y EXCRECIÓN

Ésteres Amidas
Higado
Seudocolinesterasa
Enzimas microsomales
P-450
Metabolitos excretados por la
orina
Excreción renal
Lidocaína
1. Anestésico local de mayor uso
2. Ph al 2% -6, al 3% -4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces más tóxico que la procaína
6. Acción desaparece en 2 hrs y administrado
con adrenalina tarda hasta 4 hrs
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una acción más rápida, más
intensa, de mayor duración y más extensa
que la procaína
9. Se puede utilizar como anestésico tópico
 lidocaína

 Clasificación: amida
 Metabolismo: hepático
 Excreción: renal
 Ph: 5-5.5
 Inicio de acción: 2 – 3 min

 Droga anti arrítmica

 Rápida acción y absorción
 Es muy vasodilatadora
 Toxicidad se produce a grandes dosis
 Múltiples presentaciones
 Vida media corta
Dosis:
• Anestesia tópica: (gel al 2%) 0.6-3 mg/kg
• Intravenosa regional: extremidad superior
200-250mg
• Bloqueo plexo braquial: 300-475 mg
• Anestesia regional: raquídea o epidural

Concentraciones:
• Para infiltración 1-2 %
• Anestesia regional: 1-2 y 5 %
• Anestesia intravenosa: 1-2 %
• Anestesia tópica: 10% y 2%
• Inicio de acción: 1-2 min en infiltración, 5-
8 min epidural, -1 min raquídea
Dosis toxica: 8 mg/kg
- Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 7 mg/kg
Bupivacaína
 Clasificación: amida
 Metabolismo: hepático
 Excreción: renal
 Vasodilatación: ligera
 Ph: 4.5 – 6
 Inicio de acción: 6 – 10 min

• Mayor duración de bloqueo anestésico

• Más lento inicio de acción comparado con
lidocaína.
• Más tóxica que lidocaína
• Menos vasodilatadora
• Más cardiotóxica
• Se debe emplear con vasoconstrictor en
Anestesia regional para evitar un brusco pico
plasmático
• Concentraciones útiles en Anestesia y Analgesia
0.125%, 0.25% y 0.5%

Dosis:
• Anestesia intravenosa: NO SE USA
• Anestesia regional: 1-2 mg/kg para anestesia epidural y 0.3 a 0.5
mg/kg para anestesia raquídea
• En bloqueos de extremidades: 100 a 200 mg/dosis
• Inicio de acción: infiltración 2-10 min, epidural 4-17 min, raquídea
1-3 min
- Dosis tóxicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/kg
Levobupivacaína

• Derivado de Bupivacaína
• Menor potencial tóxico cardiovascular tiene las
mismas aplicaciones
• Se sugiere para anestesia intravenosa
• Concentración de 0.5%
 Mepivacaína
 Clasificación: amida
 Metabolismo: hepático
 Vasodilatación: ligera
 Ph: 4.5
 Inicio de acción: 0.5 – 1 min

 vida media: 1.9 hrs

 Dosis máxima:
- Adultos y niños: 4.4. mg/kg que no exceda 300 mg
 Es el anestesio más usado en pediatría y geriatría
 Se combina con 2 vasoconstrictores
- Levonordefrina
- Epinefrina
 Pilocarpina

 Clasificación: amida
 Metabolismo: hepático
 Excreción: renal
 Vasodilatación: ligera
 Ph: 4.5
 Inicio de acción: 2-4 min
 Vida media: 1-6 hrs
 Tetracaína
 Amino éster de larga duración

 Se metaboliza con mayor lentitud por o

que puede mostrar toxicidad mayor

 Anestesia raquídea, tópica

 NO en bloqueos periféricos.
 Clorprocaína
 Clasificación: éster
 Derivado clorado de la procaína
 Inicio rápido de acción con duración corta
 Toxicidad reducida
 NO se recomienda intrarraquídea, ni epidural.
EFECTOS ADVERSOS.

 Toxicidad del SNC

Convulsiones
Tinnitus, nigstagmus.
Paro respiratorio.4
 Toxicidad cardiovascular
Arritmias
Bradicardias
Paro cardiaco.
 Hipertensión o hipotensión.
 Metahemoglobinemia (benzocaína, prilocaina).
 Alergias (ésteres)
¡GRACIAS!