DILUYENTES

MG. MARICELA LÓPEZ SIERRALTA

 DILUYENTES
• Los diluyentes (voluminizantes) son
sustancias con función de relleno, sin
actividad farmacológica, utilizadas para
alcanzar el tamaño deseado de los
comprimidos. Se seleccionan en función
de las propiedades de compresión, la
solubilidad, la capacidad absorbente, la
alcalinidad o acidez, etc
 DILUYENTES
Función
• Dan masa y volumen al comprimido
• Facilitan la manipulación
• Limitan el error de dosificación.- la precisión de
las máquinas comprimir es ±5mg; si el peso de
IFA es de 5mg, el error de dosificaciones del
100%; diluyendo hasta 100mg se reduce al 5%
de error
• Sustancias inertes, atóxicas.
• Aptas para vía oral
 DILUYENTES
Clasificación
1. CELULOSA
– Metil celulosa
– Celulosa microcristalina
(AVICEL)
2. POLIOLES
4. DERIVADOS DE
- Lactosa
CALCIO
- Manitol -Carbonato de calcio
3. ALMIDÓN -Fosfato de calcio dibásico
-Fosfato de calcio tribásico
-Sulfato de calcio
 1.CELULOSA y derivados
• Principal material de las plantas
• Ingrediente principal del algodón, madera,
lino, paja y las mazorcas de maíz.
• La celulosa es insoluble en agua pero puede
ser hidrolizada (c/70% de H2SO4/ agua).
• La hidrólisis completa produce D-glucosa, y
• la hidrólisis parcial produce celobiosa.
 CELULOSA y derivados
• La celulosa es un polímero lineal formado de unidades
de glucosa unidas en posición 1,4 y β y está
constituido por cadenas lineales de unidades de
celobiosa en las que el oxígeno alterna, una vez hacia
adelante y otra hacia atrás. Estas largas cadenas
lineales que pueden contener un promedio de 5000
unidades de glucosa se agregan para dar fibrillas que
se unen por medio de enlaces de hidrógeno.
 1.1. Metilcelulosa
Celulosa metil éter
• Es un polvo o granulo fibroso de color blanco,
blanco amarillento o blanco grisáceo.
• Higroscópico.
• Insoluble en agua caliente, etanol, acetona.
• Soluble en agua fría = ss coloidal
• Punto de Fusión = 280 a 300°C.
 1.2. AVICEL
Celulosa microcristalina
Es un alfa celulosa que ha sido tratada
con ácidos minerales, es una celulosa
purificada y parcialmente
despolimerizada, blanca, inodora e
insípida; es un polvo microcristalino
compuesto de partículas porosas.
El avicel tiene diferentes grados;
dependiendo de su tamaño de
partícula y su contenido de humedad:
PH 101, PH 102, PH 103; PH 105,
PH112, PH 113, PH 200; PH 301, PH
302.
 1.2. AVICEL
Celulosa microcristalina
PH - 101 Se recomienda usar en
Granulación húmeda
PH - 102 Sus partículas son de mayor
tamaño que las de PH 101, dándole a
esa cualidad un poder mayor de flujo
y, por lo tanto, se recomienda para
compresión directa.
PH - 103, PH - 112, PH - 113 Tienen
un menor contenido de humedad y
son ideales para ser usados con
materiales sensibles a la humedad
 DILUYENTES
Clasificación
1. CELULOSA
– Metil celulosa
– Celulosa
microcristalina
(AVICEL)
4. DERIVADOS DE
2. POLIOLES
CALCIO
- Lactosa
-Carbonato de calcio
- Manitol -Fosfato de calcio dibásico
3. ALMIDÓN -Fosfato de calcio tribásico
-Sulfato de calcio
 2. POLIOLES
• Los alcoholes de azúcar o polioles son mono o
disacáridos hidrogenados, presentes en
vegetales y frutas o son producto del
metabolismo endógeno en animales.
• No son fácilmente alterados por las bacterias
bucales y tienen bajo índice cariogénico, el
xilitol además, tiene efecto protector por inhibir
estas bacterias.
• Entre los polioles que se usan
como diluyentes tenemos:
Lactosa y Manitol
 2.1. Lactosa
• Disacarido que existe en dos formas
isoméricas: alfa lactosa y beta lactosa.
Especialmente para compresión directa
• Son partículas cristalinas o pulverulentas de
color blanco, es inodora y tiene un sabor
ligeramente dulce.
 2.1. Lactosa
• La Lactosa Spray Dried mono hidrato
contiene aproximadamente 10 % a 20 % de
lactosa amorfa que mejora la fuerza de
compresión y dureza, y aproximadamente 80%
a 90 % de alfa lactosa mono hidrato que le da
buena fluidez a la mezcla, este producto no es
afectado por la humedad y es poco afectado
por los lubricantes.
 2.1. Lactosa
MATERIAL CONTENIDO DENSIDAD g/ml
DE
HUMEDAD
Lactosa Spray Dried 5.0% 0.66 - 0.78
Fast Flow 5.0% 0.58 – 0.70
Lactosa anhidra (DCL-21) 0.25-0.5% 0.60 – 0.74
Lactosa monohidratada 5.0% 0.60 – 0.72
Lactosa monohidratada (Embex) 7.8-9.2% 0.70 – 0.85
 2.2. Manitol
• El Manitol es un diluyente habitual para los
comprimidos masticables por el sabor
agradable y refrescante que deja en la boca
debido a su calor de disolución negativo. En su
forma granular posee buenas cualidades de
fluidez y compresibilidad. Tiene bajo contenido
de humedad y no es higroscópico.
 DILUYENTES
Clasificación
1. CELULOSA
– Metil celulosa
– Celulosa
microcristalina
(AVICEL)
4. DERIVADOS DE
2. POLIOLES
CALCIO
- Lactosa
-Carbonato de calcio
- Manitol -Fosfato de calcio dibásico
3. ALMIDÓN -Fosfato de calcio tribásico
-Sulfato de calcio
 3. ALMIDÓN
• Polisacárido de reserva de muchos tipos de
vegetales, siendo los más utilizados los de
maíz y de trigo.
• El almidón extraído de banano es un producto
nuevo comparado con los almidones más
utilizados comercialmente, y aún no se utiliza
en la Industria Farmacéutica porque carece de
algunos estudios que avalen las características
más importantes que puedan ser
aprovechadas en la industria.
 3. ALMIDON
Mz amilosa y
lamilopectina
• Ambos están
formados por
unidades de
glucosa:
En el caso de la
amilosa unidas entre
ellas por enlaces α 1-
4 lo que da lugar a
una cadena lineal.
• En el caso de la
amilopectina,
aparecen
ramificaciones
debidas a enlaces
α 1-6.
 3. ALMIDÓN
MATERIAL CONTENIDO DENSIDAD
DE g/ml
HUMEDAD

Almidón
pregelatinizado N.F. 12-13% 0.62
Starch 1500 7-12% 0.60
 DERIVADOS DE ALMIDÓN
Almidón Nativo Maíz, Maíz Waxy, Trigo, Patata, Tapioca
Almidón Nativo Pregelatinizado Maíz, Maíz Waxy
Maltodextrina de Maíz, Maíz Waxy, Patata
Dextrosa Cristal (Anhidra, Monohidrato) Edulcorante
ligero, mejora la textura, mejora la conservación, agente
de carga, control dulzor, fermentable
Almidones Modificados Maíz, Maíz Waxy, Patata,
Tapioca
Almidones Pregelatinizados Modificados Maíz, Maíz
Waxy, Patata, Tapioca
Almidón Resistente
 DILUYENTES
Clasificación
1. CELULOSA
– Metil celulosa
– Celulosa
microcristalina
(AVICEL)
4. DERIVADOS DE
2. POLIOLES
CALCIO
- Lactosa
-Carbonato de calcio
- Manitol -Fosfato de calcio dibásico
3. ALMIDÓN -Fosfato de calcio tribásico
-Sulfato de calcio
 4. DERIVADOS DE CALCIO
- Carbonato de calcio
- Fosfato de calcio dibásico
- Fosfato de calcio tribásico
- Sulfato de calcio
Son insolubles en agua y poseen buenas
propiedades de flujo.
 Ej.

Aciclovir (D.C.I.) .....200 mg alopurinol........ 100 mg

Lactosa, Lactosa,
Celulosa micro cristalina, Croscarmelosa sódica
Almidón Povidona K-30
Glicolato sódico, Estearato de magnesio.
Polividona,
Estearato de magnesio.
 Alprazolam ........ 1 mg
Ej. Lactosa monohidrato
Celulosa micro cristalina,
Carboximetil
almidón de sodio tipo A.
Almidón de maíz,
Povidona,
Estearato de magnesio.
Silice coloidal anhidra
Docusato sódico,
Benzoato sódico
Oxido de aluminio hidratado
https://www.youtube.com/watch?v=STetE1FwuGQ

Que s on los excipientes de m edicam entos ? Gutixcha nnel