EXCIPIENTES DE USO

FARMACÉUTICO
Q.F. SILVERA VILA, Y. Erika
Excipiente: es toda aquella sustancia incluida en las formas galénicas, se
añade a las sustancias medicamentosas para cumplir varias funciones:

o Vehículo: muchos medicamentos sin excipientes no serían administrables,

como los jarabes, cremas, supositorios…
o Posibilitar su preparación.
o Aumentar la estabilidad tanto bioquímica como fisicoquímica.
o Modificar las propiedades organolépticas.
o Determinar las propiedades fisicoquímicas.
o Mejoran la biodisponibilidad: Mejora la liberación y/o disolución del
fármaco.
Históricamente los excipientes se consideran inertes, actualmente se
considera que pueden influir sobre la velocidad o la magnitud de la absorción
del fármaco. Ejemplos:

‐ Formación de complejos fármaco excipiente poco solubles y no absorbibles

entre tetraciclinas y fosfato dicálcico.

‐ Disminución de la absorción gastrointestinal por la formación

de complejos entre difenilhidantoína y sulfato cálcico dihidratado.
CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS EXCIPIENTES

-No irritantes
-No tóxicos
-Características organolépticas neutras o buenas.
-Deben ser accesible tanto económica e industrialmente.
-No deben interferir en la valoración de principios activos
PRECAUCIONES PARA SU USO
 CLASIFICACIÓN DE EXCIPIENTES

Según las formas farmacéuticas:

1. FORMAS FARMACÉUTICAS SOLIDAS: diluyentes, aglutinantes,

desintegradores, lubricantes, antiadheretes, deslizantes, colorantes,
edulcorantes, saborizantes.
a. Diluyentes

Son sustancias usadas como relleno, no deben tener actividad farmacológica,

dan forma y tamaño adecuado a las tabletas. Uno de los diluentes más
utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolución en agua y agradable
sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables.
Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el almidón y la celulosa
micro cristalina.

Se seleccionan en base a las propiedades de compresión, la solubilidad, la

capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc.
 Diluentes Características
Carbonato de calcio Insoluble en agua
Fosfato de calcio dibásico Insoluble en agua, buenas propiedades de flujo.

Fosfato de calcio tribásico Insoluble en agua

Sulfato de calcio Insoluble al agua
Celulosa microcristalina Buenas propiedades de compresión, pude utilizarse
sin lubricantes, también tiene propiedades
Desintegrantes.

Dextrosa Es higroscópico, es un azúcar reductor.

Lactosa monohidratada Puede presentarse la reacción de Millard, pero es

económico.
Manitol Soluble en agua, se usa en tabletas masticables.

Almidón También usado como desintegrante

b. Aglutinantes

Unen las partículas entre sí cuando la presión no basta para, mantenerlas

agrupadas en gránulos. Igualmente aumentan la resistencia a la ruptura de
las tabletas, pero reducen su velocidad de disolución.
De entre los aglutinantes más utilizados cabe destacar la goma arábiga
(acacia) y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintéticos, la
polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y
carboximetilcelulosa sódica y hidroxipropilmetilcelulosa).
 Aglutinantes Características
Goma Arábiga Produce granulados muy duros

Gelatina Debe usarse en solución tibia, ya

que forma un gel en agua fría. Es
muy adherente
Povidona También conocida como
polivinilpirrolidona, (PVP) es un
material sintético, soluble en agua,
se usa en granulación seca
c. Deslizantes

Son sustancias que mejoran las características de flujo de una mezcla de

polvos donde es importantes optimizar el orden de la adición y el proceso de
mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto, los
deslizantes se diferencian según sus propiedades en:

Reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes.

Deslizantes Concentración
Sílice coloidal 0.2-1
Almidón 2-10
Talco 1-2
d. Lubricantes

Cumplen varias funciones, entre ellas evitar el pegado de las tabletas a

la superficie de los punzones, así como reducir la fricción entre las
partículas

Rol como lubricante:

1. Facilita la eyección desde la matriz

2. Reduce la adhesión a los punzones

3. Reduce el gasto de las herramientas

 Lubricantes Concentración Características
tableta %p
Estearato de Calcio 0.5 -2 Insoluble en agua

Acido fumarico 5.0 Soluble en agua

Behenato de glicerol 0.5 – 4.0 Insoluble en agua

Palmitoestearato de Glicerol 0.5 – 5.0 Insoluble en agua

Aceite Vegetal Hidrogenado 1.0-6.0 Insoluble en agua, se usa en conjunto con talco

Lauril Sulfato de Magnesio 1.0 – 2.0 Soluble en agua tibia

Estearato de Magnesio 0.25 – 5.0 Excelente lubricante, prolonga los tiempos de

desintegración y disolución. Insoluble en agua

Almidón 2.0 – 10.0 Lubricante moderado

Acido esteárico 1.0 – 3.0 Insoluble en agua
Talco 1.0 – 10.0 Insoluble en agua pero no
Hidrofóbico. Lubricante
Moderado.
e. Desintegrantes
(Disolución del p.a., Biodisponibilidad)

Son sustancias o mezclas de ellas, que aceleran la desintegración de

un principio activo en el agua y los jugos gástricos, esto lo consiguen
aumentando la superficie, con un hinchamiento que permite la
penetración del liquido, y se desprenden las partículas del principio
activo. Las partículas de principio activo libres se disuelven y pueden
ser absorbidas. Por tanto el desintegrante deberá ser más soluble que
el principio activo.
Desintegrantes Concentración Desintegrantes Concentración
tableta %p tableta %p
Acido Alginico 2-10 Polacrilin Potasico 2.0 – 10.0

Carboximetilcelulosa Calcica 1-15 Poloxamer 5.0 – 10.0

Carboximetilcelulosa Sódica 1 -5 Povidona 0.5 – 5.0

Celulosa Microcristalina Hasta 10 Alginato de Sodio 2.5 – 10
Celulosa Micronizada 5 – 15 Lauril sulfato de sodio 0.5 – 2.0
0.5 – 5.0 Glicolato Sódico de 2.0 – 8.0
Almidón
Croscaramelosa Sódica
Docusato Sódico 0.5 – 1.0 Almidón 2.0 – 10.0
Goma Guar 2.0 – 8.0 Metilcelulosa 2.0 – 10.0

Hidroxipropil celulosa – 5-0 – 25.0 Silicato de Aluminio y 2.0 – 10.0

bajasustitución. Magnesio (Veegum)
2. FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS: solventes, edulcorantes,
humectantes, preservantes, viscosantes.
3. FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDOS: preservantes, emolientes,
antioxidantes, bases grasas, agentes gelificantes, excipientes formadores
de estructuras

Sistemas semisólidos son:

– Emulsiones (cremas)
– sistemas dispersos
– Ungüentos
– Pastas
– geles
a. Emolientes: modifican las características de los semisólidos o
las condiciones de la piel promoviendo la penetración del P.A por
difusión pasiva por el estrato corneo queratinizado.

oGlicerina
oAceite mineral
oPetrolato
oIsopropyl palmitato
oIsopropyl miristato
b. Conservantes

Hay dos tipos de conservantes: los antimicrobianos (de amplio espectro)

y los antifúngicos. Un conservante antimicrobiano siempre inhibe el desarrollo
y la multiplicación de los microorganismos (es decir, son bacteriostáticos, no
confundir con bactericidas.
Los bacteriostáticos inhiben el crecimiento (no necesariamente los matan)
mientras que los bactericidas matan a los microorganismos.
Bronopol
•Puede actuar frente a bacterias y hongos. Para que actúe frente a
hongos, la concentración debe elevarse un poco con respecto a la
utilizada contra bacterias. Es más activo frente a gramnegativos.
•Es estable a pH ácido pero sensible al calor (temperaturas elevadas
provocan la descomposición).

Kathon CG
•Se utiliza frente a bacterias grampositivas y gramnegativas y no suele
tener actividad antifúngica.
Formaldehído
•Es muy irritante en membranas mucosas pero se utiliza en líquidos para
enjuagues bucales y pastas dentífricas como antiséptico.

Timerosal
•Actúa como conservante de disoluciones de uso farmacéutico.

Biguanidas y amidinas
•La clorhexidina y sus sales (diclorato, clorhidrato, dihidrocloruro, etc) se
utiliza como conservante de cremas, geles y lociones. En forma de solución
para conservar el material quirúrgico estéril.
•El PHMB (polihexametileno biguanida) suele ser el excipiente empleado
para la limpieza de las lentes de contacto
c. Antioxidantes

•Existen productos no acuosos susceptibles de alterarse e incluso

descomponerse en contacto con el oxígeno y para evitarlo (si no podemos
quitar el oxígeno del medio) utilizaremos antioxidantes.
•Las sustancias más susceptibles de oxidarse o enranciarse son los aceites
y las grasas, produciéndose cambios en su olor, color y sabor.
Los principales antioxidantes utilizados son:

•Bisulfito sódico (E-222): Se utiliza en la industria alimentaria como

antioxidante y antimicrobiano

•Ácido ascórbico (E-300): se utiliza en preparaciones farmacéuticas y en la

industria alimentaria, igual que sus sales cálcicas y potásicas.

•Ácido cítrico (E-330): Acidificante, diluyente de opiáceos para aumentar

la dosis en drogadicción (antioxidante sinérgico)

•EDTA: igual que el anterior

Ácido tartárico: antioxidante y agente acidificante.

 AGUA PARA USOS FARMACÉUTICOS

El agua es el principal excipiente o vehículo utilizado en farmacia.

Sus características fisicoquímicas le confieren excelentes propiedades
como disolvente de sustancias. Además de ser el líquido fisiológico
(buena tolerancia - inocuidad/no tóxico)
Tipos de agua según la FARMACOPEA EUROPEA:

•Agua para inyección: es el agua destinada a la preparación de medicamentos

para la administración parenteral.

•Agua para inyección a granel: cuando se utiliza como vehículo.

•Agua estéril para inyección: cuando se usa para disolver o diluir sustancias o
en preparaciones para administración parenteral. Es el agua para inyección a
granel envasada en recipientes cerrados y esterilizados por calor.
•Agua altamente purificada: es agua de alta calidad biológica.

•Agua purificada: es el agua para preparación de medicamentos distintos a

aquellos que requieren ser estériles y apirógenos. Puede ser:

• Agua purificada a granel: obtenida por destilación u otro procedimiento

a partir de agua potable.
. Agua purificada envasada: agua purificada envasada a granel y
almacenada y que cumple con la calidad microbiana. No contiene sustancias
añadidas