UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN CRISTÓBAL DE HUAMANGA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
“Psicoestimulantes. Anfetamínicos y fármacos relacionados. Derivados
no anfetamínicos. Fármacos cerebroactivos: Vasodilatadores,
Nootropos, De acción mixta. Otros fármacos de este grupo”
DOCENTE:
DR. Tinco Jayo Jhonny Aldo
INTEGRANTES:
 Cotera Rafael, Rusber Franz
 Huaraca Ccarhuaypiña, Jhon Jhosmel
 Martines Robles, Walter Gerardo.

AYACUCHO – PERU
2021
OBJETIVOS:

 Conocer la farmacología general de los

psicoestimulantes, el mecanismo de acción y sus
efectos.
 Conocer el manejo de los principales psicoestimulantes.
 Conocer las reacciones adversas de los
psicoestimulantes
 Son sustancias capaces de reducir los
umbrales de alerta o vigilia(1)

Refuerza la vigilia, y el estado de alerta

PSICOESTIMULANTES y la atención(1)

Actúan en los receptores

Noradrenalina y dopamina, porque
estos neurotransmisores tienen efecto
promotores de alerta ,vigilia y
atención.(1)
 Inhiben la fatiga o sueño(1) Evitan la narcolepsia(1)

usos
Se utiliza para aumentar el Tratamiento de
estado de alerta y hiperkinesia en niños
estimulan la agilidad o déficit atencional.
mental (1) (1)

Sus propiedades
Tratamiento en el anorexígenas fueron
trastorno por déficit de aprovechadas en un primer
atención con momento para controlar el
hiperactividad(1) apetito en las dietas de
adelgazamiento. (1)
 Dependencia

Necesidad que tiene un individuo de consumir

una droga(2)

Dependencia
Dependencia física
psíquica

Necesidad fisiológica de una droga,

el organismo se ha acostumbrado y
Necesita mantener un nivel de droga
en la sangre si el nivel desciende
síndrome de abstinencia(2)
Deseo irresistible o anhelo de repetir la
administración de una droga para obtener la
vivencia de sus efectos agradables, placenteros
Como las metanfetaminas y cafeína(2)
 Clasificación

Anfetamínicos(3) No anfetamínicos(3) Xantinas(3)

 Xantinas o metilxantinas

• Las xantinas cafeína, teofilina y teobromina son indiscutiblemente los

psicoestimulantes más utilizados en todo el mundo. En España, por ejemplo, se
estima que aproximadamente un 80% de la población adulta toma a diario café o
té.

• Estructuralmente, las xantinas son derivados purinérgicos formados por los

heterociclos pirimidina e imidazol condensados, dando lugar a las metilxantinas,
cafeína(4)

Figura 1:estructura de las metilxantinas

 MECANISMO DE ACCIÓN DE LA XANTINAS

• Bloquear los recetores de A1 A2a

• Inhiben la fosfodiesteraza
AMPc AMP
• Abren los canales de calcio
• Liberación de Noradrenalina dopamina(1)

Figura 2: mecanismo de acción de las xantinas

 Metilxantinas: Efectos farmacológicos

Estimulan el bulbo la corteza y la medula(5)

A) corteza: tanto como cafeína, teobulina, teobromina
• Aumenta el flujo de pensamiento
• Aumenta la coordinación de ideas
• Aumenta el rendimiento intelectual aprendizaje
• Disminuye la fatiga mental.
• Insomnio
B) Bulbo raquídeo: tanto como la cafeína y la
teofilina
Estimulan centros:
Respiratorios, vasomotor(5)

C) Medula Espinal
Convulsiones Clónicas-muerte(5)

Figura 3: sistema nerviso central

 Aparato cardiovascular

Fuerza de
Aumenta contracción

Aumenta Gasto cardiaco

Frecuencia
Aumenta
cardiaca

Figura 4: Aparato cardiovascular

 FARMACOPATOLOGÍA

El consumo crónico de cafeína puede llevar a la ingestión

de cantidades elevadas produciendo nerviosismo, insomnio,
con convulsiones inquietud y también trastornos
fisiológicos como taquicardia. Estas manifestaciones
clínicas son similares a las que se observan en trastornos de
ansiedad.(4)
Figura 5: convulsiones

Con dosis elevadas, más de 1 g de cafeína al día, se

observan efectos psicóticos mayores. En cuanto a los
efectos adversos del abuso de cafeína, algunos
investigadores han observado un cierto riesgo a padecer
enfermedades coronarias y, en mujeres embarazadas, a
tener bebés con bajo peso natal.(4)
Figura 6: enfermedades coronarias
 ANFETAMÍNICOS
¿QUÉ SON?

Son aminas simpatomiméticas de fórmula

química estructural semejante a la adrenalina.
Las más utilizadas, de donde derivan las más
modernas drogas de este grupo, son el sulfato
de d-anfetamina (dexedrina) y el sulfato de
anfetamina racémica (benzedrina).(6)

Figura 7: Estructura de la adrenalina

¿QUÉ PRODUCEN?

Producen estimulación del sistema nervioso

simpático con incremento del diámetro pupilar
(midriasis), sequedad de boca, sudoración, temblor,
tensión mandibular (trismo), movimientos Figura 8: Dolor mandibular
masticatorios o rechinar de dientes (bruxismo) y un
ligero incremento de la temperatura corporal.
Aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca
(palpitaciones o taquicardia)(6)

Figura 9: Midriasis
ORIGEN

La anfetamina fue sintetizada por primera vez en 1887 por L. Edelano.

(7)

En 1920, Gordon Alles descubrió que el compuesto original, el sulfato

de anfetamina y su dextroisómero, aún más activo, el sulfato
dextroanfetamínico, poseían la capacidad de estimular el sistema
Figura 10: L. Edelano
nervioso central (SNC). (7)

En 1931 comenzaron a estudiarla en laboratorios farmacéuticos de los

Estados Unidos y cinco años después, durante la Ley Seca, Smith Kline
& French, la empresa farmacéutica que adquirió las patentes de Alles,
la introdujo en la práctica médica bajo el nombre comercial de
Benzedrina® .(7) Figura 11: Benzedrina en forma comercial
ESTRUCTURA

Son aminas simpatomiméticas, de fórmula química estructural semejante a la

adrenalina.(8)

Figura 12: Estructura química de adrenalina Figura 13: Estructura química de dl-anfetamina
Entre los preparados psicoestimulantes anfetamínicos más
utilizados destacan la anfetamina, fentermina, clorfentermina y
metanfetamina.(8)

Figura 14: Estructura química de metanfetamina

Estos fármacos son relativamente recientes, aunque la planta
de la que procede la efedrina (Catha edulis) ya había sido
utilizada desde la antigüedad en el tratamiento del asma. A
partir de los años sesenta la publicidad pone de nuevo en auge
el consumo de anfetaminas debido a sus propiedades
inhibidoras del apetito (anorexígenas).(8)

Figura 15: Planta de Catha edulis

MECANISMO DE ACCIÓN

Las anfetaminas tienen un mecanismo de acción que

involucra a varios neurotransmisores como son la
dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina.
(9)

Incremento de la liberación de dopamina:

El aumento de la concentración del neurotransmisor en el
espacio sináptico se produce tanto por bloqueo de la
recaptación.(9)

Figura 16: Mecanismo de acción

 Efectos farmacológicos de las anfetaminas

A nivel periférico
Las anfetaminas producen vasoconstricción periférica y, como
resultado, un aumento de la presión arterial tanto sistólica como
diastólica. El peristaltismo se ve disminuido, así como las
secreciones. Relaja la musculatura bronquial por una acción beta
adrenérgica. Contrae el esfínter de la vejiga, dificultando de esta
manera la micción.(10)

Figura 17: Vasoconstricción

A nivel del sistema nervioso central
Las anfetaminas producen sensación de alerta, estimulación,
mejoría del rendimiento intelectual y de la ejecución de
tareas manuales, sensación de energía, disminución del
cansancio, del sueño y del hambre. Tienen un gran potencial
de abuso y pueden causar dependencia.(10)

Figura 18: Estimulación por anfetamina

LA DEPENDENCIA

De anfetaminas se acompaña de tolerancia intensa, abstinencia y abandono de actividades

habituales. Aparece una necesidad irresistible de consumo (craving). Es frecuente la aparición de
cuadros psicóticos con el consumo. El cese brusco del consumo crónico de anfetaminas se caracteriza
por la aparición de un síndrome de abstinencia con distintas fases. (11)

La inicial (crash) comienza a las pocas horas y dura hasta los 9 días. Aparece disforia, depresión,
anergia, agitación, ansiedad, insomnio, hipersomnolencia, hiperfagia y un intenso deseo de consumir.
(11)

Figura 19: Dependencia de anfetaminas

La fase intermedia o de abstinencia aparece entre 1 y 10 semanas. Al
principio se manifiesta con fatiga, falta de energía y depresión. El deseo
de consumo va decreciendo y si no existe recaída van mejorando
progresivamente los síntomas depresivos.(11)

En la tercera fase, que es indefinida, pueden aparecer intensos episodios

de craving relacionados habitualmente con señales condicionadas y que
pueden hacer recaer al paciente. En sujetos que han consumido grandes
dosis puede aparecer ideas suicida .(11)
 NO ANFETAMÍNICOS
METILFENIDATO

El metilfenidato es un fármaco estimulante del sistema

nervioso central con una actividad similar al de las
anfetaminas que bloquea las proteínas de transporte o
transportador de dopamina, produce una disminución
de la sensación de fatiga, un aumento en la actividad
motora y del estado de alerta mental, una leve euforia y
pensamiento más brillantes.(12)
De acuerdo a la forma de liberación del principio activo del medicamento, el metilfenidato puede ser:
- De acción inmediata (MFI) con tomas tres veces al día
- De acción prolongada (MFP) con una sola toma por día. Se postula que el uso de MFP sería
beneficioso para el paciente con TDAH dado que se asociaría a menos exposición al principio activo
por lo tanto a menos eventos adversos y mejor adherencia comparado con el MFI.(13)
MECANISMO DE ACCIÓN
El MFD es un potente inhibidor de la recaptación de
dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea la
captura de estas catecolaminas por las terminales de
las células nerviosas; impide que sean eliminadas del
espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA
extracelulares permanecen activas por más tiempo,
aumentando significativamente la densidad
de estos neurotransmisores en las sinapsis
neuronales.(14)
ORLISTAT

El Orlistat es un fármaco que actúa como inhibidor de la lipasa gastrointestinales, enzimas encargadas de hidrolizar los
lípidos de la dieta para su posterior absorción en el tubo digestivo. Al inhibir esta enzima se imposibilita la absorción de
las grasas ingeridas, lo que hace que pase a las heces sin ser digerida.
A la dosis recomendada bloquea la absorción del 30% de las grasas provenientes de la dieta, además puede disminuir la
absorción de vitaminas liposolubles A, D, E y K por lo que es recomendable la suplementación de las mismas, las cuales
deben administrarse separadas de la toma del fármaco para asegurar su absorción.(15)
ANALÉPTICOS RESPIRATORIOS

Un analéptico es un estimulante del sistema nervioso central. Los

analépticos son estimulantes del sistema nervioso central que
incluyen una amplia variedad de medicamentos que se utilizan para
tratar la depresión, el trastorno por déficit de atención con
hiperactividad ( TDAH ) y la depresión respiratoria . Los analépticos
también se pueden usar como convulsivos , con dosis bajas que
hacen que los pacientes experimenten una mayor conciencia,
inquietud y respiración rápida .

El uso médico principal de estos medicamentos es como herramienta

de recuperación anestésica o para tratar la depresión respiratoria de
emergencia . Otros fármacos de esta categoría son la pretcamida, el
pentilentetrazol y la nikethamida. Los analépticos se han utilizado
recientemente para comprender mejor el tratamiento de una
sobredosis de barbitúricos . Mediante el uso de agentes, los
investigadores pudieron tratar la obnubilación y la depresión
respiratoria. Varios analépticos contienen nombres epónimos.(16)
FÁRMACOS
CEREBROACTIVOS
 Fármacos cerebroactivos
Los fármacos cerebroactivos son un grupo
heterogéneo de fármacos que se emplean
en el tratamiento de las demencias para
mejorar los
síntomas

Son capaces de estimular funciones cerebrales

concretas (como memoria, capacidad de
aprendizaje, etc.)
Con acción
predominante Con acción mixta
Nootropos
vasodilatadora
cerebral
VASODILATADORES
 1. BLOQUEANTES DE CALCIO

Figura 21. Bloqueantes de calcio

Figura 20.clasificación de vasodilatadores

2. CON ACCIÓN
EXCLUSIVA
VASODILATADORA

Figura 20.clasificación de vasodilatadores

 3. CON ACCION
ACTIVADORA
CEREBRAL

Figura 20.clasificación de vasodilatadores

 FARMACOS NOOTROPOS
Las Smart, nootropicos o también conocidas como drogas
inteligentes son fármacos o sustancias exógenas al organismo cuyo
principal objetivo es la optimización de las funciones cognitivas.
Por ello, debido a la evidencia de su beneficio en algunas personas
desde la psicofarmacología y la sociedad se está incrementando el
interés por su investigación con el fin de conseguir una mayor
eficiencia cerebral humana

Se denominan así a un grupo de fármacos psicoactivos que

mejoran la eficacia de la actividad integradora telencefalica
superior. Su perfil farmacodinamico es el siguiente:
 Facilitan la transferencia de información interhemisferica
 Aumentan la resistencia del cerebro a la agresión isquémica
 Incrementan el tono del control cortico-subcortical
 Carecen de efectos sedantes o estimulantes
En el sentido estricto solo son nootropicos:
• Piritoxina
• Piracetam y sus derivados

Algunos autores también consideran dentro de

este grupo algunas sustancias como:
• la co-dergocrina o dihidroergotoxina
• Dihidroergocristina
• meclafenoxato o centrofenoxina
• Vincamina
• Vinburnina
• noftidrafurilo
 RAZONES PARA PRODUCIR ESTOS FÁRMACOS

El incontrolado descenso de la Se aprecia la necesidad de contrarrestar

natalidad ha contribuido a las consecuencias del envejecimiento
agravar el desequilibrio fisiológico y la degeneración patológica
ecológico natural de la del cerebro que tanto inciden sobre la
población forma de vida de una persona

La deficiencia mental congénita o adquirida continúa

esperando una acción terapéutica que mejore el
La capacidad de salvar y mantener las
funcionamiento cerebral. El esfuerzo por desarrollar este
funciones vitales después de traumatismos,
tipo de fármacos es grande, pero cuenta con notables
trombosis, hemorragias e infecciones que
dificultades: la ausencia de modelos válidos, el
afectan el cerebro no se acompaña de una
desconocimiento de los mecanismos básicos que
recuperación completa de su función
fundamentan los procesos de memoria y aprendizaje
 DEBATE ETICO EN CUANTO A SU USO

EN CONTRA :
• Riesgo de coersion directa o
indirecta que empuje al
consumo de nootropos
• Comparable al dopaje en
atletas, ofrece una ventaja
injusta
A FAVOR:
• Para que haya coersion deberían
aportar ventajas significativas
• El rendimiento intelectual
depende de mas factores que el
trabajo (genética, economía).
Prohibir su consumo no evita las
desigualdades originales
FARMACOS CEREBROACTIVOS DE ACCIÓN MIXTA
A parte de que los fármacos cerebro activos
tienen acciones específicas como: vasodilatadores
o de acción metabólica. también encontramos a
los de acción mixta.

Actúan en los receptores adrenérgicos, liberando

adrenalina y noradrenalina.16
Farmacocinética:
Absorción: es muy rápida por vía oral
Elimina: por la orina en forma libre
Efedrina:
Es un principio activo aislado de la Ephedra distachya, hierba utilizada en la medicina
tradicional China.

Es considerado un estimulante potente a nivel del SNC. Tiene efectos menos intensos que las
anfetaminas.16

Actúa en los receptores beta- Actúa sobre los receptores alfa

adrenérgicos en el corazón, como adrenérgicos en los vasos sanguíneos de
vasopresor aumentando la fuerza de la mucosa nasal, produce
contracción vasoconstricción, lo que origina la
descongestión nasal.
Ginkgo biloba.

CLASIFICACIÓN-TAXONOMÍCA
Familia: Ginkgoaceae-Ginkgoáceas
Género: Ginkgo L.
Especie: Ginkgo biloba L

DESCRIPCIÓN DE LA PLANTA

Árbol caducifolio de porte mediano, puede alcanzar 35 m de altura, con copa

estrecha, algo piramidal y formada por uno o varios troncos.17
PRINCIPIOS ACTIVOS

Compuestos flavónicos (0,5-1%): flavonoles libres como

quercetina, kemferol, isorramnetol; etc.17

Lactonas terpénicas: ginkgólidos A, B, C, J, M (0,06-

0,23%) con una estructura diterpénica hexacíclica, y el
sesquiterpeno bilobálido.17
La experimentación en animales ha demostrado que el extracto de ginkgo, por vía oral, puede tener efectos
beneficiosos en el infarto cerebral agudo o isquemia causada por embolismo.

El extracto de Ginkgo biloba también ha sido efectivo en el tratamiento de edema cerebral inducido por
agentes neurotóxicos, actividad en la que el biloba parece tener un papel significativo. 18
El GB inhibe la actividad de la monoamino
oxidasa( enzima que degrada la N.A,
dopamina y serotonina)
Por lo tanto eleva las concentraciones de
Serotonina a nivel neural.18

Agitación, alucinaciones,
aumento de la temperatura
corporal, taquicardia,
sudoración, pérdida de
coordinación, etc.
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