UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SANTO DOMINGO

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela de Farmacia

Farmacia Industrial I. Profesor (a): Lic. Ana Ysabel Elias, MSc

GUIA DE EXCIPIENTES

EXCIPIENTES EN POLVOS Y GRANULADOS

 DILUYENTES

SACAROSA
CELULOSA MICROCRISTALINA
SORBITOL
LACTOSA

 LUBRIFICANTES

MACROGOL
LAURIL SULFATO SÓDICO

DESLIZANTES En los sobres nunca vamos a encontrar deslizantes como el ácido esteárico
o el estearato magnésico, ya que forman natas y son insolubles en agua.

SÍLICE COLOIDAL
TALCO

 AGLUTINANTES

POVIDONA
CARMELOSA SÓDICA (aq)
ENGRUDO DE ALMIDÓN (aq)

 SABORIZANTES

 EDULCORANTES

SACAROSA
SORBITOL
SACARINA SÓDICA
ASPARTAMO

 COLORANTES
 SALIFICANTES

ÁCIDO CÍTRICO
FOSFATO SÓDICO MONOBÁSICO
CITRATO SÓDICO
BICARBONATO SÓDICO
CARBONATO SÓDICO
FOSFATO DISÓDICO

 HUMECTANTES

LAURIL SULFATO SÓDICO

AGENTES SUSPENSORES

 ESPESANTES

CARMELOSA SÓDICA
HIPROMELOSA
SACAROSA

 ADSORBENTES

Son excipientes de elevada SE, de pequeño tamaño de partícula, que adsorben sobre su
superficie un principio activo líquido, volviéndolo un polvo sólido. La limitación a su empleo
es que el p.a. sea líquido y que su dosis no sea muy alta. Se emplean diluyentes de elevada SE.

 TAMPONANTES

Son ácidos y bases en conjunción débil – fuerte que estabilizan el pH de la solución originada
o de la mezcla en seco de los polvos.

 EFERVESCENTES

Son mezclas estequiométricas de ácido con bicarbonato:

ÁCIDO CÍTRICO / BICARBONATO SÓDICO

ÁCIDO TARTÁRICO / BICARBONATO SÓDICO

 CONSERVANTES

Se emplean en soluciones reconstituidas, cuando su período de almacenamiento es largo y se

trata de sustratos fácilmente atacables por microorganismos:

PARABENOS
ÁCIDO SÓRBICO
 EXCIPIENTES EN CÁPSULAS DURAS

El involucro está formado mayoritariamente por:

GELATINA, en un 12 – 15 % de agua, ó por HIPROMELOSA en un 6 – 8 % de agua

PLASTIFICANTES
COLORANTES
CONSERVANTES autorizados

EXCIPIENTES EN CÁPSULAS BLANDAS

Excipientes del involucro

Siempre presentes:

GELATINA
GLICERINA
AGUA

Y además:

OPACIFICANTES
AGENTES DE COLOR
CONSERVANTES

Excipientes del contenido

VEHÍCULOS
 ÉSTERES DE GLICEROL
OLEOSOS con p.f. 37
 ACEITES (oliva, girasol, maíz…)
ºC

EXCIPIENTES  MONOGLICÉRIDOS
GRASOS de + a –  DIGLICÉRIDOS
lipófilos e insaturados  TRIGLICÉRIDOS
 EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS

 DILUYENTES

Sabor agradable y buena disolución, pero su Ø de 20 µm hace que

LACTOSA
tenga malas propiedades de fluidez.
LACTOSA “SPRAY- Sabor agradable y buena disolución, y con un mayor Ø que aumenta
DRIED” su fluidez.
Se emplea en la compresión directa, ya que da comprimidos duros,
FOSFATO DICÁLCICO con buena resistencia a la fractura: el problema es que es insoluble en
agua y que erosiona los punzones.
Diluyente. Y disgregante si es almidón de maíz, o aglutinante si es
ALMIDÓN
engrudo de almidón.

Empleada en la compresión directa por sus muy buenas propiedades

CELULOSA
de compresión. Buena fluidez. No tan buenas como disgregante. Y
MICROCRISTALINA
cuidado, Avicel®PH-102 es sólo un tipo de CMC; no tiene nada que
Avicel®
ver con su comportamiento a cierto pH.

SACAROSA Buenas propiedades organolépticas, pero muy higroscópica.

MANITOL Sabor agradable y no higroscópico… pero más caro que la sacarosa.

Sabor agradable, pero higroscópico: sustituye a la sacarosa en

SORBITOL
compuestos para diabéticos.

 DESLIZANTES y LUBRIFICANTES

ESTEARATO (0,2 – 2 %). Lubrificante insoluble en agua. Es decir, jamás lo

MAGNÉSICO veremos en sobres, comp. efervescentes o comp.dispersables.
Ác. ESTEÁRICO (1 – 4 %). Lubrificante y deslizante insoluble en agua.
TALCO (1 – 5 %). Deslizante.
POLIETILENGLICOL
(2 – 5 %). Lubrificante soluble en agua.
Macrogol®
LAURIL SULFATO
Deslizante y lubrificante soluble en agua.
SÓDICO
SÍLICE COLOIDAL
(0,1 – 0,2 %). Deslizante, podemos encontrarlo en su forma anhidra
Aerosil®
(Aerosil®) o en su forma hidratada (Levilite®)
Levilite®
 DISGREGANTES

Sustancias que, en contacto con el agua, se disgregan, liberando el principio activo: sólo
ejercen su función en contacto con el agua. Hay de varios tipos:

a) Sustancias que absorben humedad y se esponjan:

ALMIDÓN De maíz, de patata, de trigo, de arroz…

DERIVADOS del Carboximetilalmidón
ALMIDÓN de MAÍZ Almidón glicolato sódico (Explotab®).
ALMIDÓN
PREGELATINIZADO
CROSCARMELOSA
Todos los que llevan cros- delante es porque están reticulados y son
SÓDICA
insolubles.
Ac-Di-Sol®
CROSPOVIDONA

b) Efervescentes

BICARBONATO
Base
SÓDICO
Ác. CÍTRICO Ácido
Ác. TARTÁRICO Ácido

c) Humectantes / tensioactivos

LAURIL SULFATO SÓDICO

DIOCTIL
Docusato sódico
SULFOSUCCINATO SÓDICO

 AGLUTINANTES

PVP ó Pirrolidin povidona. Se puede usar en granulaciones vía seca y vía

POVIDONA
húmeda, acuosa o etanólica.
GELATINA En vía húmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
CARMELOSA
En vía húmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
SÓDICA
ENGRUDO de
ALMIDÓN de En vía húmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
MAÍZ
EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS RECUBIERTOS:
RECUBRIMIENTO PELICULAR

Polímeros formadores de película

Tienen capacidad filmógena. Se incorporan al 9 % disueltos en agua o en un disolvente

orgánico (etanol, isopropanol), o combinaciones de ambos. Hay varios tipos:

GASTRO- Derivados de celulosa:

SOLUBLES  HIDROXIPROLPILMETIL CELULOSA (HPMC ó
(no entéricos) HIPROMELOSA)
Solubles a Derivados del Ác. Metacrílico con radicales básicos, para que sean más
pH < 5. solubles a pH ácido
 EUDRAGIT E
GASTRO- Derivados de Ftalatos de celulosa:
RESISTENTES  ACETOFTALATO DE CELULOSA
(entéricos)  FTALATO DE HPMC
Solubles a Derivados del Ác. Metacrílico con radicales ácidos, para que sean más
pH > 5. solubles a pH básico:
LiberaN el p.a.  EUDRAGIT L
en el intestino.  EUDRAGIT S
Insolubles en agua, no liberan el p.a. a lo largo del tracto gastrointestinal
de una vez, sino dejando que difunda a través de poros, lentamente. Es
una liberación mantenida en el tiempo que permite minimizar la
INSOLUBLES
posología: es la FF elegida, por ejemplo, en el tratamiento de dolores
EN AGUA
crónicos.
 ETILCELULOSA
 EUDRAGIT RL
 EUDRAGIT RS

Plastificantes Otorgan flexibilidad a la cubierta, que no se agriete.

Solubles en agua
 PROPILENGLICOL
 POLIETILENGLICOL (Macrogol®)
Insolubles en agua
 ESTERES DE FTALATOS
 TRIETILCITRATO

Agentes de color y opacificantes

SOLUBLES  COLORANTES
 PIGMENTOS
INSOLUBLES
 LACAS
 EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS RECUBIERTOS: GRAGEAS

POLÍMERO INSOLUBLE
Etapa de AISLAMIENTO
SOLVENTE, aq. / org.
Del núcleo
PLASTIFICANTE

Etapa de
JARABE GOMOSO
ENGROSAMIENTO
DESLIZANTE en polvo
Del núcleo previamente
SACAROSA en polvo
aislado, aplicándole un jarabe

Etapa de
ALISADO y COLOREADO
En esta fase se usa el mismo
jarabe gomoso de sacarosa,
pero diluido. El agente de
JARABE GOMOSO dil.
color añadido puede ser
DESLIZANTE en polvo
soluble (COLORANTE) o
SACAROSA en polvo
insoluble (PIGMENTOS y
AGENTE de COLOR
LACAS). Se prefiere usar
pigmentos o lacas, ya que los
colorantes pueden dar
problemas por migración del
color en el secado.
Etapa de
PULIDO
Se trata de abrillantar la CERAS
gragea puliéndola con ceras,
como la cera montana.
 EXCIPIENTES EN MICROPARTÍCULAS

Excipientes de la cubierta (núcleo ya visto).

a) Polímeros de recubrimiento con capacidad filmógena.
GASTROSOLUBLES Solubles a pH < 5.
Derivados de celulosa:
 Hidroxiprolpilmetil celulosa (HPMC ó hipromelosa)
Derivados del Ác. Metacrílico con radicales básicos.
 Eudragit E
GASTRORRESISTENTES Solubles a pH > 5.
Derivados de Ftalatos de celulosa:
 Acetoftalato de celulosa
 Ftalato de HPMC
Derivados del Ác. Metacrílico con radicales ácidos.
 Eudragit L
 Eudragit S
INSOLUBLES EN AGUA Liberación mantenida en el tiempo.
 Etilcelulosa
 Eudragit RL
 Eudragit RS
ALBÚMINA
Ácido ESTEÁRICO Al ser una cera no requiere solventes.
POLIÉSTERES
 Ácido LÁCTICO
 Ácido GLICÓLICO

b) Solventes: cuando existan, habrá que secar.

AGUA
ORGÁNICOS El único que no requiere solventes es el Ác. Esteárico.

c) Plastificantes: dan flexibilidad o elasticidad a la cubierta

d) Modificadores de la permeabilidad: Aumentan la porosidad de las películas

hidrófobas, permitiendo una difusión lenta, pero mantenida en el tiempo, a través de
los poros.
AGENTES FORMADORES
 NaCl
DE CANALES