Clase 03 Parte 1. 08-10-2018. Absorción de Medicamentos.

Gerardo Peña.
La Farmacocinética se define
como el movimiento del
fármaco a través de las
distintas barreras del
organismo, el fármaco pasara
por diferentes procesos
conocidos como LADME que
significa:
Liberación.
Absorción.
Distribución.
Metabolización.
Excreción.
Generalmente cuando escuchen Farmacocinética lo que se les debe venir a la
mente es esas letras LADME, y lo que hay que entender es que ese fármaco debe
estar apto para que se libere, y si este proceso de liberación no ocurre pues no
puede haber absorción, por lo que hay varios factores que pueden afectar la
liberación, impidiendo por supuesto la absorción.
El organismo tiene distintas barreras que el fármaco debe atravesar, y entre las
características principales que debe tener esa barrera para que el fármaco pueda
pasar es que sea una bicapa lipídica, que tiene una parte hidrofílica y otra parte
hidrofóbica, donde esa permeabilidad se verá caracterizada por la liposolubilidad
del medicamento, es decir que mientras mas liposoluble es dicho medicamento será
mucho más permeable.
La Absorción se define entonces, como el paso de un medicamento a través de las
barreras del organismo para llegar a la circulación sistémica, por lo que esta seria
la meta al hablar de absorción.
Pero eso no quiere decir que no se pueda perder parte del medicamento al momento
de atravesar cada una de esas barreras, y por eso es que en algunas ocasiones del
100% de la dosis administrada solo el 50% es el que llega realmente a circulación.
Y esto está establecido en los estudios farmacocinéticos para la posología y los
intervalos de dosificación, ya que están elaborados para que solo llegue el 50% de
ese medicamento, pero será lo necesario para que exista el efecto terapéutico y
bajo ese esquema es que instauro cual es la posología de los medicamentos.
La absorción
también está
relacionada con la
constante de
absorción, que se
define como la
velocidad que
tarda ese medicamento para pasar las distintas barreras, y esto viene determinado
por las formas de presentación de los fármacos, por ejemplo, si se usa una capsula
blanda el paso es mucho más rápido, que si se usa una capsula o una grajea, por
lo que aumenta la velocidad de absorción.
Existen varias vías de
administración y esto
influye también con la
velocidad, a la que el
medicamento va a permear.
Esta entonces la vía enteral,
donde encontramos la vía
oral, y cuando es
administrado un
medicamento por esta vía,
llega al estómago, luego al
intestino delgado y ahí
comienza su absorción,
pero debe haber ciertas
características importantes
como que este en el medio
ideal y en su forma ionizada
para que pueda permear.
En esta clasificación también
encontramos la via de administración
rectal y la sublingual, y aparte tenemos
otras vías que son inhalatoria,
intramuscular, subcutánea, y la vía
intravenosa que es la única vía donde el
medicamento tendrá una biodisponibilidad
del 100%.
La biodisponibilidad es la velocidad y
cantidad de medicamento que es capaz
de atravesar esas distintas barreras, y es por eso que en la intravenosa esta en un
100%, simplemente porque ese medicamento ya es administrado en la circulación
sistémica y no debe atravesar entonces ninguna barrera, por lo que en esta vía no
podemos hablar de absorción. Es importante entonces saber que en cualquier vía
diferente de la intravenosa se tendrá una biodisponibilidad menor.
Y también depende de las características fisicoquímicas del medicamento, y del
medio donde se va a encontrar, por lo que se pueden tener medicamentos que de
acuerdo a lo mencionado anteriormente tengan una biodisponibilidad del 10%, pero
hay que entender que, aunque sea poca cantidad, se supone que según los estudios
ese porcentaje es suficiente para ejercer una respuesta farmacológica y terapéutica.
La concentración del medicamento es otro factor que influye en la farmacocinética
del medicamento, ya que a medida que se aumenta esa concentración, pues pasara
mas cantidad del medicamento en sangre por lo que la biodisponibilidad se vio
aumentada para que esto sucediera, es decir aumento la velocidad y la cantidad de
medicamento que atravesó las barreras.
Lo ideal al administrar un medicamento, es que al llegar a circulación se encuentre
en la concentración mínima efectiva y la concentración máxima, y que no exceda el
rango terapéutico.
Este rango terapéutico se define como la probabilidad en donde la mayor cantidad,
de medicamento en un paciente tendrá una acción farmacológica evitando el efecto
toxico.
Existe un rango terapéutico y un rango toxico cuando se excede y lo importante es
que, si al realizar exámenes de concentración en sangre de algún medicamento y
el resultado arroja que la concentración está entre el rango toxico, la acción a
realizar es primero evaluar los signos y síntomas que tiene el paciente, esto es
debido a que como es una probabilidad, la concentración por encima del rango
terapéutico puede que no me ocasione efectos tóxicos sobre el paciente.
Y ahí si se toma la decisión de que sea necesaria disminuir la concentración del
fármaco o no, debido a que si se toma mal esta decisión se podría perder el efecto
farmacológico del medicamento, y en tal caso de que si haya sintomatología de
toxicidad y no se disminuya esa concentración se podría ocasionar un daño peor al
paciente y conducirlo hasta la muerte.
Lo ideal para que un medicamento pueda permear es que se encuentre en su forma
no ionizada o libre, ya que la forma unida o ionizada no permea y no se absorbe por
lo que disminuye en un gran porcentaje su biodisponibilidad.
Y eso tiene que ver con el pH, si el pH es acido y se administra un medicamento
acido pues habrá en ese medio muchos más protones que propiciara a que exista
en mayor proporción ese medicamento en su forma no ionizada permitiendo su
mayor absorción y permeabilidad. Por lo que un acido débil en un medio acido es
donde se absorberá mejor porque él tiene la capacidad de donar un protón.
Cuando se tiene un medio básico, se tiene menor cantidad de hidrogeniones que
van a protonar, y por consiguiente se tendrá mayor cantidad de un medicamento
acido en forma ionizada, y no va a permear.
En el caso de una base débil, tiene la capacidad de aceptar un protón, estos
medicamentos necesitan pasar por el estómago sin ser desintegrados, por lo que si
se tiene un pH acido aumentara la cantidad de hidrogeniones por lo que se va a
protonar y obtener una mayor cantidad de forma ionizada, lo que evitara la
permeabilidad del fármaco disminuyendo la biodisponibilidad y el efecto terapéutico.
Cuando existe un medio básico eso no ocurre el medicamento básico se mantiene
en su forma no ionizada y su permeabilidad será normal. Y este medio se encuentra
en el intestino delgado.

Cuando se administra un comprimido, es importante saber que ese comprimido

debe desintegrarse, y lo mas sensato es que se desintegre en el medio ideal, porque
si no lo hace de esta forma existirá problemas con la biodisponibilidad, además de
desintegrarse debe existir una disolución, para que pueda estar en la forma no
ionizada pero bien disuelto en el medio para que pueda permear, ocurra la
absorción, y se tenga la biodisponibilidad necesaria para que pase el fármaco las
distintas barreras.