Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Laboratorio de Tecnología Farmacéutica I
PRACTICA Comparación de las diferentes velocidades de absorción de acuerdo con la vía de
3 administración.
Nombre: María Saltos, Nicole Narváez, Michelle Muñiz, Jonasthey Basurto
Docente: Dra. Eulalia Suarez.
Grupo : 1B Fecha : 5-05-2018

Objetivos
1. Revisar el tema de la absorción de los fármacos.
2. Aprender los factores que modulan la absorción de las drogas.
3. Demostrar que la superficie y el riego sanguíneo son factores que influyen en el proceso de absorción.
Marco Teórico

La velocidad de absorción se puede modificar por factores propios del fármaco o por factores propios del sitio
de absorción.

Propios del fármaco:

 Concentración o dosis
 Liposolubilidad
 Constante de disociación
 Forma farmacéutica

Propios del sitio de absorción:

 Superficie de absorción
 Irrigación del tejido
 pH en el sitio

Entre los primeros la liposolubilidad y la constante de disociación, es decir, si se ioniza o no. También está la
concentración o dosis, que está dada por la cantidad que existe en el tiempo cero de aplicación en el sitio de
la administración y que determina el gradiente que va a empujar la droga a través de la membrana. Si se
administra una cantidad muy pequeña, es probable que ese gradiente no se establezca o que dure muy poco.
Finalmente, es importante la forma farmacéutica, que puede limitar la velocidad de la absorción. Por ejemplo,
existen muchas formas farmacéuticas que se pueden administrar por vía oral: solución, jarabe, presentaciones
en gel y sólidas, que incluyen cápsulas, tabletas, comprimidos, pastillas y otras; cada una de ellas tiene una
velocidad de desintegración distinta. Es obvio que la solución no se desintegra, ya está disuelta, por lo tanto,
la velocidad de absorción de una solución es mucho mayor que la de un comprimido, que primero se debe
desintegrar, lo que en general ocurre en el estómago, para que la forma activa se disuelva en la fase acuosa
intestinal y se absorba. La vía sublingual es variable; por ejemplo, cuando se aplica nifedipino se punciona la
perla y se aplica, lo que equivale a administrar una forma líquida, mientras que el Isordil (isosorbide) sublingual
es una forma sólida.

Entre los factores propios del sitio de absorción está la superficie de absorción; el intestino es un ejemplo muy
claro, ya que su gran superficie permite la rápida absorción de medicamentos, al igual que los pulmones. La
piel tiene el inconveniente de que es una barrera y que las sustancias deben ser extremadamente liposolubles
para absorberse; los esteroides fluorados son muy liposolubles y por eso se absorben por vía dérmica, mientras
que la hidrocortisona tiene muy mala absorción. La irrigación del tejido es otro factor importante, que explica
por qué la Aspirina, por ejemplo, no se absorbe en el estómago, porque este órgano tiene poca irrigación, a
diferencia del intestino; mientras mayor es la velocidad del flujo sanguíneo en el intestino, mayor es la velocidad
de absorción, lo que ocurre en el estado postprandial. Muchos medicamentos se podrían absorber más rápido
sobre las comidas que antes de las comidas. Algunos se tienen que absorber en ayunas, pero es por otras
razones.

La velocidad de vaciamiento gástrico y la velocidad de tránsito intestinal también afectan la velocidad de

absorción; si el fármaco pasa con rapidez por el intestino, no alcanza a entrar en contacto con la mucosa y
sale intacto del tubo digestivo. La presencia de enzimas metabolizantes es otro de los factores influyentes: si
en la mucosa intestinal existen estas enzimas, el fármaco no alcanzará la sangre, ya que será inactivado por
éstas. Por ejemplo, la adrenalina por vía oral no se absorbe debido a la presencia de la monoaminoxidasa
(MAO) intestinal, que la degrada rápidamente; si no hubiese MAO intestinal se podría administrar por vía oral.
Lo mismo pasa con la insulina, es una proteína que es degradada por las enzimas pancreáticas. En cambio,
el neosintrón, que es un anticoagulante, se absorbe por vía oral sin problemas, tanto así que se llama
anticoagulante oral, no tiene el problema de que las enzimas pancreáticas o intestinales lo digieran.

Muchos medicamentos pueden ser transportados por un grupo de transportadores inespecíficos, como la
glicoproteína P, que transporta todas las moléculas que encuentra y se ubica en múltiples sitios. En el intestino,
estos transportadores se ubican desde la luz intestinal hacia la sangre y se encargan de ingresar sustancias;
en la barrera hematoencefálica miran hacia la cara cerebral y extraen sustancias desde el cerebro hacia la
sangre, ya que aquí no entra nada; en el riñón están mirando hacia la sangre, para extraer sustancias hacia la
orina, es decir, la función depende de la ubicación. En las células neoplásicas también existen y pueden sacan
los fármacos antineoplásicos desde la célula hacia la sangre, lo que constituye un mecanismo de resistencia
a estos fármacos.

Cuando se administra un fármaco por vía oral se establece una concentración en función del tiempo (la
farmacocinética siempre es en función del tiempo). La Figura 1 ilustra la evolución de las concentraciones
plasmáticas en función del tiempo, lo que explica varios procesos en forma simultánea: el de absorción, de
distribución y, por último, el de eliminación. A tiempo cero, cuando el paciente toma la tableta o el comprimido,
no hay droga en el sistema, por lo que la concentración plasmática es igual a cero; a medida que se van
estableciendo los elementos absortivos van aumentando las concentraciones plasmáticas. En la curva, esta
velocidad de aumento es muy rápida al principio, ya que el incremento en la concentración plasmática ocurre
en un período muy corto debido al enorme gradiente que impulsa la droga hacia la sangre, hasta que se llega
a una meseta, que está dada por el equilibrio entre la cantidad de fármaco que está ingresando al organismo
y la que está siendo eliminada, por lo que la concentración plasmática se estabiliza. Luego, en el intestino se
va acabando el fármaco, por lo tanto, la absorción disminuye, de modo que comienza a predominar el
fenómeno fisiológico de la eliminación y las concentraciones plasmáticas comienzan a descender. La
eliminación no es tan rápida como la absorción.

Reactivos

1. Suero fisiológico al 09% (placebo)

2. Tiopental sódico (1%)

Materiales de laboratorio

1. Jeringuillas de 1 cm
2. Rejillas de soporte
3. Ratones (material biológico)

Actividades por desarrollar

Administrar a un ratón 0.20ml/20g de pesos del peso del animal de una solución de suero fisiológico, por
intraperitoneal, luego administrar a los 3 ratones 50mg/kg de peso de tiopental sódico por vía intraperitoneal,
intermuscular y subcutánea en igualmente registra el trazado por cada administración.
Resultados

Observaciones

Conclusiones

Siempre que se usen animales en investigación, se debe considerar que un objetivo tan importante como el
de obtener resultados experimentales, será el de minimizar cualquier dolor o angustia que dichos animales
puedan sufrir.

Recomendaciones

 Trabajar siempre con las debidas recomendaciones establecidas por el docente, las cuales nos
evitaran un accidente.
 Los investigadores que trabajen y experimenten con animales están moralmente obligados a
manifestarles tres tipos de actitudes: respeto, afecto y gratitud.
Bibliografía

 Litter,M.(1994).Farmacología Experimental y clínica.7ma Edición. Buenos Aires Argentina.

 Dr. José Helman. Farmacotecnia Teoría y Práctica. Editorial Continental, S.A. de C.V., México. 3ra.
Impresión.