Laboratorio de farmacología

Médico estomatólogo

Práctica ll “absorción y distribución de los fármacos”

Profesor: Gonzalo de Allende Arraras

Instructor: Rogelio Ceballos Moreno

Aguascalientes, Ags. 16 de febrero del 2020

INTROCUCCION:
La farmacocinética es el estudio de las acciones de una sustancia activa contenida en un
medicamento sobre el organismo una vez se ha ingerido o administrado. La farmacocinética se puede
designar también con el signo ADME: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Una de las
especialidades de la farmacocinética es la toxicocinética. Su objetivo es estudiar los efectos de las
sustancias químicas en el organismo. La farmacocinética permite determinar la forma galénica de un
medicamento o, incluso su, posología.

La absorción de un fármaco es el
proceso por el cual este llega a la
circulación sistémica
desde su vía de administración,
dependiendo de la misma así
como de sus propiedades
fisicoquímicas y su formulación.
Las formas farmacéuticas
(comprimidos, cápsulas,
soluciones, etc.) están compuestas
por
principio activo y excipientes,
estos se formulan de manera que
puedan ser administradas
por diversas vías (oral, bucal,
sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria, etc.).
Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar
los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces
de desintegrarse y
desagregarse
La absorción de un fármaco es el
proceso por el cual este llega a la
circulación sistémica
desde su vía de administración,
dependiendo de la misma así
como de sus propiedades
fisicoquímicas y su formulación.
Las formas farmacéuticas
(comprimidos, cápsulas,
soluciones, etc.) están compuestas
por
principio activo y excipientes,
estos se formulan de manera que
puedan ser administradas
por diversas vías (oral, bucal,
sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria, etc.).
Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar
los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces
de desintegrarse y
desagregarse
La absorción de un fármaco es el
proceso por el cual este llega a la
circulación sistémica
desde su vía de administración,
dependiendo de la misma así
como de sus propiedades
fisicoquímicas y su formulación.
Las formas farmacéuticas
(comprimidos, cápsulas,
soluciones, etc.) están compuestas
por
principio activo y excipientes,
estos se formulan de manera que
puedan ser administradas
por diversas vías (oral, bucal,
sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria, etc.).
Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar
los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces
de desintegrarse y
desagregarse
La absorción de un fármaco es el
proceso por el cual este llega a la
circulación sistémica
desde su vía de administración,
dependiendo de la misma así
como de sus propiedades
fisicoquímicas y su formulación.
Las formas farmacéuticas
(comprimidos, cápsulas,
soluciones, etc.) están compuestas
por
principio activo y excipientes,
estos se formulan de manera que
puedan ser administradas
por diversas vías (oral, bucal,
sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria, etc.).
Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar
los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces
de desintegrarse y
desagregarse
La absorción de un fármaco es el
proceso por el cual este llega a la
circulación sistémica
desde su vía de administración,
dependiendo de la misma así
como de sus propiedades
fisicoquímicas y su formulación.
Las formas farmacéuticas
(comprimidos, cápsulas,
soluciones, etc.) están compuestas
por
principio activo y excipientes,
estos se formulan de manera que
puedan ser administradas
por diversas vías (oral, bucal,
sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria, etc.).
Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar
los fármacos deben disolverse
para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces
de desintegrarse y
desagregarse
La absorción de un fármaco es el proceso por el cual este llega a la circulación sistémica desde su vía
de administración, dependiendo de la misma, así como de sus propiedades fisicoquímicas y su
formulación. Las formas farmacéuticas (comprimidos, cápsulas, soluciones, etc.) están compuestas
por principio activo y excipientes, estos se formulan de manera que puedan ser administradas por
diversas vías (oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria, etc.).Cualquiera sea la vía
de administración, en primer lugar los fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las
formas sólidas deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.
Factores que afectan en la absorción de un fármaco:

 Errores de medicación y cooperación del paciente. Pocos pacientes siguen correctamente

las instrucciones de administración de un medicamento recomendadas por el médico.
 Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier fármaco, inerte o no, y se
manifiestan frecuentemente con alteraciones del estado de ánimo y cambios funcionales
relacionados con el sistema nervioso autónomo.
 Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los niños, en particular al
administrar hormonas u otros fármacos que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las
diferencias entre los volúmenes relativos de fluidos biológicos, menor unión a las proteínas
plasmáticas, inmadurez de las funciones renal y hepática, etc., de niños prematuros o muy
pequeños es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales
por incapacidad para inactivar o eliminar fármacos o por alguna patología agregada.
 Sexo. En ocasiones las mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis dada del
fármaco. Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo
tipo de fármacos que puedan afectar al feto.
 Horarios de administración. De particular importancia en la administración oral son los
irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relación con el ciclo sueño-vigilia
y los ritmos biológicos en general.
 Tolerancia. Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de la
administración repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para
obtener el mismo efecto farmacológico que se consigue al iniciar el tratamiento.
 Variables fisiológicas. El balance hidroelectrolítico, el equilibrio ácido-básico, la
temperatura corporal y otras variables fisiológicas son capaces de alterar el efecto
farmacológico.
 Factores patológicos. La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta
farmacológica.

La distribución es el paso del fármaco desde la sangre hasta tejido. Es importante conocer la
distribución para saber por ejemplo el efecto y el efecto tóxico del fármaco. La distribución del fármaco
depende de sus características fisicoquímicas, de la cantidad presente en el torrente sanguíneo y de la
unión a proteínas plasmáticas.

Factores que afectan la distribución de un fármaco:

 Propiedades fisicoquímicas de los fármacos: medicamentos liposolubles, no ionizados, bajo

peso molecular, pH.
 Flujo sanguíneo del tejido: alcanza mayor concentración y rapidez en órganos mejor
perfundidos: C. Central (bien vascularizado), C. Periférico (menos vascularizado)
 Afinidad del fármaco por el tejido: los digitalicos tienen afinidad por el tejido cardiaco y las
tetraciclinas por el hueso y dientes.
 Contenido lipídico del tejido: fármacos muy liposolubles que se acumulan en la grasa,
quedando atrapados a ese nivel, se liberan con lentitud.
 Grado de unión a las proteínas plasmáticas: se difunde solo la fracción libre y la magnitud de la
unión depende:
• Naturaleza química del fármaco.
• Afinidad del fármaco por la proteína plasmática.
• Disponibilidad de proteínas plasmáticas.

 Barrera corporales: dificultan el pasaje de algunos fármacos

• Barrera hemato-encefalica. (agentes liposolubles,de bajo peso molecular, poco ionizados)
• Barrera hemato-placentaria. (medicamentos liposolubles)
• Barrera hemato-testicular. • Barrera hemato-ocular.
Período de latencia: Período de tiempo transcurrido desde el momento en que se ingiere un
fármaco hasta el momento en que comienza a ejercer el efecto terapéutico.

Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de
sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.
Y la biofase es el Lugar biológico en el que un fármaco ejerce su acción.

Enterales

Vía Ventajas Desventajas

Oral La más conveniente, efecto de primer Biodisponibilidad de 5% aprox.

paso puede ser significativo.
Más económico.
Rápida absorción de fármacos ácidos
(débiles) por pH del tracto digestivo.
Sublingual A pesar de su pequeña área, es
significante para la absorción de
ciertos fármacos.
La circulación venosa de la boca evade
la circulación portal.
Es una vía cómoda para los pacientes
Rectal Fármacos que aquí se absorben pasan
por venas hipogástricas a través de
venas hemorroidales evadiendo la
circulación portal.
Evitan irritación gástrica.
Menor efecto de primer paso respecto
a vía oral.
Recomendada para pacientes que
tienen vómito
Requiere cooperación del
paciente.
Algunos pueden producir vómito
por irritación de la mucosa
gástrica.
Absorción puede depender del
contenido alimenticio
Uso restringido para algunos
fármacos.
Irritación de la mucosa oral.
Puede resultar desagradable
para algunos pacientes por el
sabor de los medicamentos
Incómodo.
Debido a heces o bacterias,
puede ocurrir una absorción
irregular.
No se puede usar en pacientes
con diarrea.
No se puede usar en pacientes
con hemorroides inflamadas.
 Parentales
Vías Ventajas
Intraarterial Efecto casi inmediato y en alta
concentración. Obtiene efectos en un
área determinada. Se pueden
administrar fármacos vasodilatadores
antitrombóticos. Funciona para
administrar sustancias radioopacas
Subcutánea Biodisponibilidad del 75 al 99%
Adecuado para medicación que se
absorba lentamente. Asegura un
efecto sostenido. Alternativo para
medicamentos imposibles de utilizar
por vía oral.
Intramuscular Biodisponibilidad del 75 al 100%  A
menudo acepta grandes volúmenes 
Vía rápida de administrar
intavenosa Biodisponibilidad de un 100%. Inicio
rápido, menor tiempo de latencia.
Acepta sustancias irritantes porque la
sangre las puede diluir
Responde lo siguiente:
1. ¿Qué es el metabolismo de primer paso y en que vías de administración es un factor
importante?
Ocurre cuando un fármaco es "extraído" por el hígado desde la sangre venosa portal durante su
transferencia desde el tracto gastrointestinal hacia la circulación sistémica y sólo es significativo para
aquellos fármacos que tienen alta depuración plasmática, y es importante en la vía oral.
Desventajas
Riesgo de tromboembolia
Tumefacción en el sitio de
inserción.Hemorragia en el
punto de inserción por
acumulación de heparina.
Posibilidad de dañar nervios
adyacentes
Puede ser dolorosa. Acepta
menores volúmenes que otras
vías (por ej., la intramuscular).
Sólo se pueden administrar
fármacos que no sean irritantes
para los tejidos. Puede ocurrir
necrosis en tejidos
Puede ser dolorosa  Puede
lesionar vasos y nervios 
Contraindicada su utilización en
pacientes anticoagulados ya que
puede ocasionar hematomas
importantes.
Una cantidad desfavorecedora
de fármaco puede llegar rápido a
los tejidos y al plasma. Debe ser
estrictamente planeada porque
es difícil regresar los efectos.
Administrar constantemente
medicamentos por esta vía a un
paciente, requiere de
disponibilidad de sus venas ante
tanta lesión. No se deben
administrar soluciones que
puedan precipitar eritrocitos u
otros componentes vasculares.
 2. Si se administra un medicamento por vía IV, ¿qué porcentaje de absorción
obtendremos?

100 % ya que esta vía no es afectada por las dificultades de distribución.

3. ¿Qué vía nos conviene más usar para que un medicamento tenga una absorción lenta y
continua?

Subcutánea

4. Mencione qué influencia tienen los alimentos sobre la biodisponibilidad (fracción de

absorción) de los fármacos y ponga 5 ejemplos en los que los alimentos disminuyan la
biodisponibilidad del fármaco y 5 ejemplos en los que la aumente (trate de ejemplificar
con medicamentos de uso muy común).

Los alimentos sólidos pueden retrasar el paso de los medicamentos del estómago al duodeno. Los
alimentos en cuanto a absorción pueden: aumentar la cantidad absorbida, disminuir la cantidad
absorbida, no alterarla, retrasar la absorción (velocidad), aumentar la absorción (velocidad)

 Espinacas Disminuyen el efecto del

anticoagulante acenocumarol
 Coles

 Brócoli

 Naranjas
Aumenta la biodisponibilidad del
 Limón acido acetilsalicilico

 Toronja

 Café Alendronato disminuye su efecto

al consumir estos alimentos
 Zumo

Discusión

Los órganos que se tiñen son: en la vía oral esófago, intestinos y vena porta; en la vía venosa riñón,
vejiga y vena porta y en la vía subcutánea todo el tejido subcutáneo.
1.- Calcula la dosis de pentobarbital sódico para cada una de ellas tomando en cuenta que se
quieren aplicar 30 mg/kg de peso corporal:

1 kg 1000 g

X 300g= 0.3

30mg x 0.3 = 9mg de pentobarbital

2.- administre la dosis calculada de pentobarbital por vía intraperitoneal a la rata1 y registra el
tiempo que tarda en producirse la hipnosis (latencia):

1 kg 1000g

X 285g= 0.285

30mg x 0.285= 8.55 mg de pentobarbital

3.- administre la dosis calculada de pentobarbital por vía subcutánea a la rata 3 (también 30 mg/kg
de peso corporal) y del mismo modo registre su tiempo de latencia:

1 kg 1000g

X 250 g= 0.25

30mg x 0.25 =7.5 mg de pentobarbital

BIBLIOGRAFIA:

1.- Armijo J, Mediavilla A, Flórez Beledo J. Farmacología humana. 6th ed. Barcelona: Elsevier; (2013),
pág. 2.

2.- Brunton, L., Knollmann, B. and Hilal-Dandan, R. Goodman & Gilman's. Las bases farmacológicas
de la terapéutica. 13va edición. México.: McGraw-Hill Interamericana Editores; (2018), pág.18.

3.- Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología básica y clínica (Décimo tercera ed.). México,
D.F.: McGraw-Hill.