Licenciatura en

Enfermería y
Obstetricia
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Unidad didáctica 2:
Farmacocinética
1 marzo, 2018 por enfermeriacelayane

INTRODUCCIÓN
¡Hola! durante esta semana, vamos a iniciar el
estudio de la Farmacocinética.

La farmacocinética es la rama de la
farmacología que se encarga de estudiar y
explicar los procesos mediante los cuales los
fármacos se absorben, distribuyen,
metabolizan y eliminan del organismo. En este
tema analizaremos los factores que pueden
modificar estos procesos farmacocinéticos.

COMPETENCIA
Explicar los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y eliminación
de los fármacos.
Identificar y describir los factores
fisiológicos y patológicos que
modifican los procesos
farmacocinéticos.

CONTENIDO
La Farmacocinética es la rama de la
Farmacología que estudia los procesos de
Absorción, Distribución, Metabolismo y
Eliminación que sufren los fármacos en el
organismo. La importancia principal de
conocerlos y comprenderlos radica en que
estos procesos determinan el inicio de los
efectos farmacológicos, su intensidad y
duración.

A continuación, revisaremos la definición y

aspectos generales de importancia en la
clínica para cada proceso farmacocinético.

Diagrama 1. Farmacocinética.

2. 1 Absorción
En la práctica clínica se administran
medicamentos, estos contienen en su fórmula
o ingredientes, uno o varios fármacos o
principios activos más excipientes. Cuando los
medicamentos se administran ocurre primero
la liberación del principio activo y el tiempo
que tarda en liberarse depende de la forma
farmacéutica utilizada.

Una vez liberado el fármaco o principio activo

del medicamento se da inicio al proceso de
absorción (Figura 1).

Diagrama 2. Liberación del fármaco a partir

de una forma farmacéutica.

El proceso de absorción se puede definir

como el paso del fármaco a través de una
membrana semipermeable hacia el torrente
sanguíneo.

Los mecanismos por los cuales los fármacos

atraviesan las membranas biológicas
(semipermeables) son:

Difusión pasiva
Difusión facilitada
Transporte activo
Endocitosis y exocitosis

Los siguientes factores son importantes en el

proceso de absorción:

pKa del fármaco: (Constante de

disociación). Valores de pKa menores
de 6.9 indican que el fármaco es ácido
y valores por arriba de 7.1 indican que
es básico.
pH del medio: Nos indica la
concentración de iones hidrógeno que
hay en el medio que rodea al fármaco.
Características de la Membrana:
Grosor, tamaño (área de contacto con
el fármaco), irrigación, tiempo de
contacto e integridad.

Ahora bien, vamos a revisar cómo influyen los

factores antes mencionados en la absorción
de los fármacos.

Efecto del pKa y del pH:

Químicamente los fármacos son ácidos o

bases débiles, y en función de su PKa y el pH
del medio que los rodea, los fármacos se
pueden disociar en cantidad variable. Es decir,
de la cantidad administrada del fármaco, un
porcentaje permanecerá en su forma no
disociada (sin carga) y otra cantidad o
fracción estará disociada (con carga).

Para el proceso de absorción la fracción de

resulta de particular interés es la no disociada.
Es decir, la forma que no tiene carga eléctrica,
debido a que ésta puede atravesar más
fácilmente las membranas biológicas por ser
liposoluble.

En base a lo anterior y de acuerdo a la

ecuación de Henderson-Hasselbalch, cuando
el valor del pH del medio es igual al valor del
pKa del fármaco se tendrá entonces el 50%
de la cantidad del fármaco en su forma no
disociada (liposoluble) y el otro 50% estará en
su forma disociada. Por lo tanto, entre más
ácido sea el pH del medio que rodea a
fármacos con pKa ácido se favorecerá la
formación de una cantidad mayor de fracción
no disociada y por lo tanto aumenta su
absorción. Así mismo, ocurre con fármacos de
pKa básico, entre más básico es el valor del
pH del medio que los rodea, mayor será su
absorción.

En resumen, podemos decir que los fármacos

ácidos se absorben mejor en medios ácidos y
los fármacos básicos se absorben mejor en
medios básicos.

En cambio, fármacos ácidos en medios

básicos y fármacos básicos en medios ácidos
no se absorben bien o su velocidad de
absorción es muy lenta, porque en estas
condiciones la fracción o cantidad de fármaco
disociada o ionizada (cargada) es mayor en
comparación con la fracción o cantidad no
disociada (liposoluble).

Características de la membrana:

Grosor: El proceso de absorción de los

fármacos es inversamente proporcional
al grosor de la membrana, es decir
entre más delgada es la membrana más
rápida y mayor será la absorción.
Tamaño: Entre más grande es el área
de contacto del fármaco con la
membrana, mayor y más rápida será la
absorción.
Irrigación: Entre mayor irrigación
sanguínea tenga la membrana o el sitio
donde se administra el fármaco mayor
y más rápida será la absorción
Tiempo de contacto: A mayor tiempo
de contacto tenga el fármaco con la
membrana, mayor y más rápida será la
absorción.
Integridad de la membrana: La
membrana biológica donde se aplique
el fármaco debe estar íntegra para que
actué como una barrera Es decir, no
debe tener heridas o lesiones.

Factores que afectan el proceso de absorción:

Factores fisiológicos: Edad y embarazo

Factores patológicos: Vómito, diarrea
Fármacos y alimentos

2.2 Distribución

Imágen 1. Torrente sanguíneo.

Cuando los fármacos administrados llegan a

circulación o torrente sanguíneo,
inmediatamente se inicia el proceso de
distribución. La distribución de los fármacos
se define como el proceso mediante el cual
los fármacos se distribuyen hacia los órganos
o tejidos afines a él.

Los siguientes factores son importantes en el

proceso de distribución:

Flujo sanguíneo del órgano o tejido:

Los fármacos llegan primero a los
órganos más irrigados como por
ejemplo el hígado, y al final llegan a los
tejidosu órganos menos vascularizados
como el tejido adiposo.
Solubilidad del fármaco: Los
fármacos hidrosolubles se distribuyen
principalmente hacia el agua el corporal
total y los liposolubles hacia el tejido
adiposo.
Unión a las proteínas plasmáticas:
Los fármacos se unen a las proteínas
plasmáticas mediante cargas
eléctricas. El porcentaje de unión es
variable para cada fármaco.
Volumen de distribución: Es la
cantidad de líquido en un fármaco
aparentemente se diluye.

A continuación, mencionaremos algunos

aspectos importantes a considerar en el
proceso de distribución:

En el momento en que el fármaco ingresa al

torrente sanguíneo se inicia el proceso de
distribución, debido a que este fluido
biológico está en movimiento. Al respecto es
importante mencionar que en este
compartimento una cantidad del fármaco va
estar disociada (cargada) y otra cantidad
estará no disociada (no cargada). La fracción
disociada se unirá a la albúmina si el fármaco
es ácido o a la 1-alfa-glucoproteína ácida si el
fármaco es básico. Posteriormente el fármaco
se transportará unido a estas proteínas en
cantidad variable.

La cantidad del fármaco que no se une a las

proteínas plasmáticas antes mencionadas es
la que produce respuesta farmacológica. Por
lo tanto, a mayor cantidad de fármaco libre
mayor será la respuesta y mayor riesgo hay de
que se presente una intoxicación. Hay
fármacos y componentes de los alimentos que
compiten por los sitios de unión de las
proteínas plasmáticas y este efecto puede
propiciar una intoxicación en el paciente. En el
tema de interacciones farmacológicas
profundizaremos al respecto.

Factores que afectan el proceso de

distribución:

Factores fisiológicos: Edad y embarazo

Factores patológicos: desnutrición,
deshidratación, enfermedad hepática
Fármacos y alimentos

Ahora vamos a revisar lo referente al proceso

de metabolismo de fármacos.

Metabolismo: Es el proceso mediante

el cual, los fármacos son transformados
a moléculas más polares para que se
puedan excretar más fácilmente. El
principal órgano que participa en este
proceso es el hígado.

Durante este proceso a los fármacos les

puede ocurrir lo siguiente:

Transformarse a una molécula más

activa o tóxica
Transformarse a una molécula inactiva
Transformarse para dar actividad
biológica (profármaco)

Es importante mencionar que hay fármacos

que no transforman, es decir su estructura
química no se modifica y se elimina de manera
inalterada, es decir en su forma original.

De manera general el metabolismo de

fármacos se divide en: Reacciones de Fase I y
Fase II. (Figura 2)

Diagrama 3. Metabolismo de fármacos.

Las reacciones de fase I, son reacciones

químicas muy simples: oxidación, reducción,
hidrólisis, etc. De estas reacciones químicas
las más importantes y que más ocurren son
las reacciones de oxidación que realizan las
enzimas del citocromo P450 (CYP). El
CYP450 es una familia muy grande de
enzimas que se encargan de metabolizar o
biotransformar muchas sustancias en el
organismo entre ellas los fármacos. De todos
los citocromos el más abundante y que
participa en el metabolismo de la mayoría de
los fármacos es el CYP3A4 y CYP3A5.

Hay fármacos y sustancias presentes en los

alimentos, así como tóxicos ambientales que
pueden inhibir o inducir CYP450.

Si estas enzimas se inhiben habrá menos

CYP450 que realicen el metabolismo y por
ende las concentraciones del fármaco en
sangre aumentarán, lo que puede provocar
aumento de los efectos farmacológicos y con
ello una intoxicación.

En cambio, sí estas enzimas se inducen habrá

más CYP450 que realicen el metabolismo y
por ende las concentraciones del fármaco en
sangre disminuirán, lo que puede provocar
disminución de los efectos farmacológicos y
con ello fracaso terapéutico.

A las reacciones de fase II, se les llaman

también reacciones de conjugación, debido a
que en esta reacción se conjuga con la
molécula del fármaco o metabolito
previamente formado en las reacciones de
fase 1 una molécula grande de naturaleza
polar (hidrofílica) como el ácido glucurónido.

Factores que afectan el proceso de

metabolismo:

Factores fisiológicos: Edad y

embarazo
Factores patológicos: Enfermedad
hepática
Fármacos y alimentos

Finalmente, el proceso de eliminación nos

explica cómo se eliminan los fármacos del
organismo. El principal órgano que participa
en este proceso es el riñón.

A nivel renal los fármacos se pueden eliminar

por filtración y/o secreción tubular pero
también a nivel tubular se pueden reabsorber.
Por lo tanto, para el proceso de eliminación es
importante conocer pH de la orina y el pKa del
fármaco.

A diferencia del proceso de absorción, los

fármacos ácidos se eliminan mejor en medios
básicos y los fármacos básicos se elimina
mejor en medios ácidos.

Sin embargo cuando los fármacos son ácidos

y el pH de la orina es ácida o bien cuando los
fármacos son básicos y el pH de la orina es
básico, entonces los fármacos no se
reabsorben, es decir se reabsorben a nivel
tubular (Ingresan nuevamente a circulación).

La mayoría de los fármacos se eliminan a

través de una cinética de primer orden (la tasa
de eliminación es proporcional a la
concentración plasmática). El etanol por
ejemplo se elimina por una cinética de orden
cero (la tasa de eliminación es fija e
independiente de la concentración
plasmática). Esto nos indica el tiempo de
permanencia de los fármacos en el organismo.

El tiempo de vida media (t1/2), nos indica, el

tiempo que transcurre para que la
concentración inicial de un fármaco disminuya
a la mitad.

Los siguientes son ejemplos de las vías por las

cuales los fármacos se pueden eliminar del
organismo:

Orina
Bilis
Heces
Leche materna
Respiratoria (sustancias volátiles como
el alcohol)
Saliva, sudor, lágrimas
Semen, flujo vaginal
Piel, uñas y cabello

Como seguramente has deducido, los

fármacos se pueden eliminar en cantidad
variable por diferentes vías. Por ejemplo, la
rifampicina que es un antibiótico de color rojo,
este fármaco se elimina principalmente por
bilis y sufre circulación enterohepática, pero
también se elimina en menor cantidad por
orina, sudor, salivas, lágrimas y heces.

Factores que afectan el proceso de

eliminación:

Factores fisiológicos: Edad y

embarazo
Factores patológicos: Enfermedad
renal
Fármacos y alimentos

Para conocer más sobre el tema e invito a

dirigirte a anexo y leer el archivo en pdf:
Farmacocinética.

CONCLUSIÓN
Los procesos farmacocinéticos de absorción,
distribución, metabolismo y eliminación son
fundamentales en las respuestas biológicas,
pues determinan el tiempo de inicio y duración
de los efectos farmacológicos.

Las intervenciones de enfermería en este

aspecto cobran gran importancia para
mantener en la cantidad adecuada una
sustancia activa en el organismo del paciente.

BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:

Lüllman H, Mohr K, Hein Farmacología

Texto y Atlas. 6ta edición. Editorial
Panamericana, España,2010
Katzung Bertram Farmacología Básica y
Clínica. 12va edición. Editorial McGraw-
Hill. México, 2013
Goodman y Las Bases Farmacológicas
de la Terapéutica. Editorial
Panamericana, 12va edición. Editorial
McGraw-Hill, México 2012
Ruíz Fundamentos de Farmacología.
2da edición. Editorial Panamericana,
México, 2012.
Florez, Armijo JA., Mediavilla A.
Farmacología Humana. 6ta edición,
Editorial Elsevier Masson, Barcelona
España 2013.

Complementaria:

Farmacología en Enfermería, Casos

Clínicos. 1ra edición. Editorial
Panamericana, 2012
Guía farmacológica para profesionales
de enfermería. 10ma edición. Editorial
McGraw-Hill, 2008
Katzung BG and Trevor USMLE ROAD
MAP Farmacología. 2da edición,
Editorial Mc Graw-Hill, 2007.

 Farmacología
 Unidad didáctica 1: Principios generales de
la farmacología
 Unidad didáctica 3: Farmacodinamia y
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