FARMACOCINETICA: Se refiere a como actúa el organismo cuando se le administra un

medicamento y como actúa ese fármaco en el organismo; lo que podría hacer son cuatro cosas:

 Absorberlo
 Distribuirlo
 Metabolizarlo
 Eliminarlo

Partamos de la base que no todos los medicamentos van a ser las 4 cosas, hay algunos
medicamentos que no se absorben, hay otros que no se metabolizan y otros que ni se absorben ni
se metabolizan, pero lo gran mayoría si se absorben, si se metabolizan y también se eliminan.

La farmacocinética: es la rama de la farmacología que estudia los procesos por los que pasa un
fármaco en su paso por el organismo, analizando la variación de las concentraciones del fármaco y
sus respectivos metabolitos en el organismo; además estudia los procesos que conforman la
disposición farmacológica, procesos que determinan la concentración del fármaco que llega a las
moléculas efectoras.

ABSORCION DE FARMACOS

Transferencia de un fármaco desde el sitio que se administra hasta el torrente sanguíneo.

La via Intravenosa produce una absorción total, lo que quiere decir es que no todo lo que se
coloque a disposición del organismo va a llegar al torrente sanguíneo.

Ej: Cuando nos tomamos una tableta los mg que sean, el paso por el estómago y por el intestino
delgado hará que parte del medicamento se quede allá para cuando llegue al torrente sanguíneo
parte de ese medicamento ya se ha quedado. Entonces cuando uno va a medir cuanto de ese
medicamento llego al torrente sanguíneo puede que no llegue el 100% , el método con el cual
medimos la absorción es lo que se llama BIODISPONIBILIDAD, que es la fracción del fármaco que
llega a la circulación sistémica y siempre se miden en porcentajes(%)

Ejemplo : si un paciente consume una tableta de acetaminofén de 500 mg y al torrente sanguíneo

llegan 350 mg, la biodisponibilidad de ese medicamento es del 70% ;En cambio si se coloca un
medicamento intravenoso llega directamente al torrente sanguíneo su biodisponibilidad seria del
100 %.

Ej: Si quiero administrar un analgésico tópico (diclofenaco en gel) para la piel, no queremos que se
absorba ese medicamento; no quiero que se absorba porque lo necesito en la piel si se absorbe se
va para la sangre y yo no lo quiero en la sangre; Entonces los medicamentos de uso local tópico lo
que uno espera es que tengan una mala absorción.

Anestésicos locales producen vasodilatación y pueden absorberse ; el ritimo y la eficacioa del

proceso depende de la via de suministro.

TIPOS DE TRANSPORTE
 DIFUSION PASIVA: Es efectuado por una gradiente de concentración, siguiendo una
cinética de primer orden -->la velocidad de transferencia es proporcional a la
 concentración del fármaco (esto en lugar de la absorción), MECANISMO DE ABSORCION
MAS UTILIZADO POR LOS FARMACOS.
 TRANSPORTE ACTIVO: realizado con gasto de energía, contra gradiente de concentración,
no necesita transportadores pudiendo sufrir saturación.

El efecto de ph sobre la absorción del fármaco : la mayoría de los fármacos son acidos o bases
débiles, las concentraciones relativas de formas cargadas y no cargadas de casa sustancia
determinan la concentración efectiva de la forma permeable en su sitio de absorción.

Las sustancias no polares( sin carga) penetran fácilmente las membranas celulares.

ECUACION DE HENDERSON- HASSELBACH

PH = pka + log fármaco ionizado ACIDOS

Log fármaco no ionizado

Pka = Ph + log fármaco ionizado BASES

Fármaco no ionizado

Utilizada para determinar la cantidad del agente que se puede encontrar en cualquiera de los
lados de una membrana, la cual separa compartimentos con ph distinto; ej: estomago y plasma
sanguíneo.

VELOCIDAD DE ABSORCION DE UN MEDICAMENTO

 CARACTERISTICAS PROPIAS DEL FARMACO

Concentración (dosis) dependiendo de la concentración así mismo será su velocidad, sobretodo

teniendo en cuenta su tamaño molecular, entre mas grande sea mas lenta su absorción.

Liposolubilidad: entre más liposoluble sea un medicamento más fácil atraviesa membranas
entonces su solubilidad va a ser mucho mejor.

Presencia o ausencia de transportadores activos si los necesita: sino tiene transportadores

activos va a ser mucho más complejo su transporte.

La vía de administración: no es lo mismo que coloquemos un medicamento Intravenoso a que se

lo coloquemos en la piel su velocidad de absorción es totalmente distinta.

 CARACTERISTICAS PROPIAS DEL SITIO DE ABSORCION

Superficie de absorción: por ejemplo el intestino delgado como es tan amplio y tiene
microvellosidades es más fácil la absorción.

Irrigación del tejido: entre más irrigado más veloz es la absorción va directamente de la mano.

PH del sitio de absorción: depende de los medicamentos si son bases o ácidos, serán compatibles
o no para que lo puedan hacer más rápido o menos rápido.
BIOEQUIVALENCIA:
Se consideran a dos fármacos bioequivalentes si su disponibilidad y su tiempo para alcanzar
concentración máxima en sangre, son similares (estamos hablando de dos medicamentos que
tienen el mismo principio activo, la misma presentación, la misma cantidad)

EQUIVALENCIA TERAPEUTICA: eficacia y seguridad de dos fármacos son semejantes (ósea que
tengan RAM parecidas y además que su biodisponibilidad sea comparable)

BIOEQUIVALENCIA FARMACÉUTICA: medicamentos con los mismos componentes activos en

igual cantidad e idénticas formas farmacéuticas

BIOEQUIVALENCIA BIOLÓGICA: bioequivalentes farmacéuticos con biodisponibilidad

comparable.

Los medicamentos comerciales y genéricos son los mismos, se supone que son bioequivalentes y
que eso lo controla el invima, pero uno es mas caro y otro es mas barato la diferencia esta en la
producción del medicamento en la investigación para que un medicamento salga al mercado que
tienen que atravesar unas fases (preclínica, clínica fase 1,2 y 3)

Ejemplo; cuando el laboratorio produce por primera vez un medicamento, la molecula no existía
se tuvo que descubrirla y hacer toda la investigación y pasar por las fase preclínica y fase clínica
durante todo ese tiempo el laboratorio gasta mucho dinero comprando las patentes,cuando el
laboratorio saca al mercado su producto este tiene que recuperar el dinero invertido y el
laboratorio pone el precio, en la mayoría de países después de 10 años se pierde la propiedad
intelectual y el laboratorio tiene que entregar la formula a todo el mundo, los otros químicos la
siguen produciendo , el laboratorio tiene 10 años para recuperar el dinero porque solo la
producen ellos y sigue vendiendo la forma original (la comercial)se puede diferenciar de la
genérica en el sabor, presentación; el problema en Colombia es que hay muchos laboratorios de
garaje en donde copian la formula original pero no la copian bien y le colocan almidon a los
medicamentos.

FACTORES QUE MODIFICAN LA BIODISPONIBILIDAD

1. Metabolismo hepático de primer paso: es cuando un medicamento se absorbe en el tubo

digestivo, pasa a la circulación portal antes de llegar a la circulación sistémica; tabletas o
medicamentos que ya vienen predestinados a eso, lo que normalmente sucede es que
cuando nos tomamos una tableta esta llega al estómago, pasa al int.delgado y aquí se
absorbe y llega a la sangre (absorción); pero hay medicamentos que por tubo digestivo se
absorben y en lugar de irse a la circulación sistémica se van al hígado (la circulación portal)
y en el hígado sufren un metabolismo antes de tiempo, antes de que haga el efecto y
hacen esto para que sufran unas transformaciones que el medicamento necesita para que
actué, la mayoría de medicamentos NO sufren el fenómeno de primer paso.
Cuando un medicamento primero se va a la circulación portal y parte del medicamento se
metaboliza para devolverse a la circulación sistémica su BIODISPONIBILIDAD disminuye.
 2. Solubilidad del fármaco: un fármaco para que sea absorbido mas fácilmente, ha de ser
(relativamente) hidrofóbico, conservando eso si, un grado de solubilidad en soluciones
acuosas; osea si estamos en una solución acuosa se necesita ser mas hidrosoluble, pero si
necesita atravesar una membrana necesita ser liposoluble, esto es relativo se necesita
tener de las dos cosas.
3. Inestabilidad química: propiedad fisicoquímica de un fármaco; ejemplo: insulina no resiste
actuar de enzimas del tubo digestivo ni su ambiente, por eso los pacientes diabéticos tipo
1 tienen que inyectarse por que la insulina no resiste el paso por el tubo digestivo sobre
todo por el estómago. (Inestabilidad química del principio activo) .

La mayoría de las penicilinas naturales son inyectables, porque al pasar por el estomago los
químicos la van a desestabilizar y no produce ningún efecto el medicamento, su biodisponibilidad
caera a 0.

INTENSIDAD DE ABSORCION

 AREA BAJO LA CURVA (ABC) : mide la concentracio sérica del medicamento vs el tiempo en
la que lo hace, en cuanto tiempo conseguimos la máxima concentración sérica de ese
medicamento C MAX y tiempo para alcanzarla T MAX.

Ósea si yo tengo un medicamento X que tiene una biodisponibilidad de 70% y el medicamento

viene de 400 mg su C max va a ser de 280 mg, y el T max en 15 minutos lo que quiere decir que el
medicamento a los 15 minutos de haberse puesto en contacto obtiene el C max .

T max: 15 min

C max: 280 mg

Biodisponibilidad: 70%

DISTRIBUCION DEL MEDICAMENTO

El medicamento está en la sangre, la distribución es el paso del fármaco de torrente sanguíneo a
los tejidos (liquido intersticial y célula) pero para que el medicamento vaya a los tejidos se debe de
salir del vaso sanguíneo para caer al líquido intersticial, para llegar al tejido donde le corresponda
llegar.

En la parte inicial de la distribución hay órganos como el corazón, riñón, hígado y cerebro que
reciben gran parte del medicamento porque son muy vascularizados y otros como viseras, piel y
grasas lo hacen en minutos u horas son menos vascularizados y tardan más.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DISTRIBUCION DEL MEDICAMENTO

 CARACTERISTICAS DEL ENDOTELIO: la velocidad de distribución en el intersticio es rápida

por la permeabilidad capilar del endotelio ( no en el encéfalo)

Capilares fenestrados y sinusales

  LIMITACION CON FARMACOS NO LIPOSOLUBLES: es importante la liposolubilidad
 UNION FARMACO-PROTEINAS: la albumina se pega mucho al medicamento y esta unión es
fuerte y cuando se une será difícil que llegue al intersticio para que llegue a su lugar de
origen

La albumina: tiene afinidad por fármacos acidos

Alfa glucoproteína: mas afinidad por fármacos básicos

La unión fármaco proteína ayuda a modular el efento y la duración y el efecto del medicamento
por que la que hace la acción del medicamento es la fracción libre, NO la que esta pegada a la
proteína

Unión del 90% se pega y va liberando poco a poco y ese 10% libere hace efecto, ayuda a modular
el efecto y la duración, si lo suelta rápido no haría el efecto el medicamento.

FRACCION LIBRE: difunde a los tejidos

DISTRIBUCION DEL MEDICAMENTO EN EL SNC

Hay una restricción de su distribución tanto en el LCR como y en el espacio extracelular debido
que las células endoteliales no poseen poros intercelulares ni vesículas pinociticas (BARRERA
HEMATOENCEFALICA).

DEPOSITO DE MEDICAMENTOS
GRASA: Fármacos liposolubles se almacenan en la grasa neutra, es un depósito estable por su flujo
sanguíneo lento; el medicamento llega pero es difícil sacarlo de la grasa.

HUESO: No son sitios fáciles de llegar; las tetraciclinas y metales pesados se acumulan en su trama
cristalina, el hueso es un depósito de liberación lenta de tóxicos a la sangre (En niños mayores de 9
años y en fetos causa daños en los dientes).

TRANSCELULARES: Gastrointestinales, las bases débiles se concentran en el estomago por la

diferencia de PH; dependiendo del pH que tenga el medicamento será su absorción.

El estómago no es el mejor lugar para el depósito del medicamento

FENOMENO DE REDISTRIBUCION: un medicamento por su alta liposolubilidad y vía de

administración termina su efecto y se digiere a otro sitio diferente al indicado, el fenómeno de
redistribución no es lo más indicado ya que puede terminar haciendo efecto en donde no se
quiere que lo haga.

TRANSFERENCIA DE FARMACOS POR LA PLACENTA

La placenta no es ninguna barrera, el 90% de los medicamentos suministrados pasan , los

fármacos atraviesan la placenta por difusión simple , los liposolubles y no ionizados lo hacen
fácilmente no se puede hablar de una barrera propiamente dicha.

Los medicamentos están clasificados por la FDA en medicamentos tipo A,B,D,X,C

AB: ningún problema para mujeres embarazadas

C: medicamento de riesgo beneficio: si en ese momento se debe decidir si salvar a la madre o al
hijo, con el consentimiento de la familia

DX: absolutamente contraindicados en el embarazo pero sobre todo por todos los X

X: son los teratógenos