Los opioides son un grupo de sustancias que incluyen la morfina, la heroína, la

codeína y otros medicamentos sintéticos similares. Actúan sobre los receptores

opioides en el sistema nervioso, lo que produce analgesia (alivio del dolor),
sedación y sensación de bienestar.
Son medicamentos efectivos como analgésicos, pero altamente adictivos. La
sobredosis puede causar depresión respiratoria y la muerte.
Los opiodes naturales incluyen la morfina y la codeína, obtenidas del opio del jugo
de la adormidera. Los opiodes semisintéticos como la heroína se producen
modificando la morfina. Los opiodes totalmente sintéticos como la oxicodona y el
fentanilo se crean en laboratorio.
El uso continuo causa tolerancia, requiriendo dosis más altas para el mismo
efecto. También produce dependencia física y psicológica. La abstinencia causa
síntomas desagradables.
El uso de opiodes con receta médica para el dolor ha aumentado enormemente
desde la década de 1990, lo que llevó a una crisis de adicción y sobredosis de
opiodes en Estados Unidos.
El tratamiento implica desintoxicación supervisada, terapias conductuales y
medicamentos para reducir los antojos y síntomas de abstinencia. La naloxona
puede revertir la sobredosis de opioides.
Los opiáceos son los derivados directos del opio, como morfina y codeína. Los
opioides incluyen tanto a opiáceos como a compuestos sintéticos y endógenos.
Los principales productores de opio ilegal son Afganistán, Myanmar y Laos. En
España predomina la heroína marrón, de menor pureza y para fumar,
distribuyéndose la blanca en el norte y costa este.
Receptores opioides: existen 4 tipos, mu, delta, kappa y nociceptina/orfanina FQ.
Todos son receptores acoplados a proteína G inhibidora.
Poseen distintos ligandos endógenos y efectos farmacológicos. El receptor mu
media analgesia, euforia, depresión respiratoria, dependencia. El delta: analgesia
espinal. Kappa: analgesia, disforia. Nociceptina: hiperalgesia.

Los opioides se clasifican según afinidad y eficacia en: agonistas puros (morfina,
heroína, metadona), agonistas-antagonistas (pentazocina), agonistas parciales
(buprenorfina) y antagonistas (naloxona).

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Efectos de agonistas: analgesia potente, euforia, sedación, miosis, náusea,
depresión respiratoria, estreñimiento. Producen tolerancia y dependencia física. La
morfina es el prototipo.
Heroína: se metaboliza a 6-monoacetilmorfina y morfina. Más liposoluble, alcanza
antes el cerebro. Vías: intravenosa, fumada, inhalada, intranasal. Menos pureza
que morfina.
Codeína: se metaboliza a morfina por CYP2D6. Sus efectos dependen de esta vía.
Usos: analgésico, antitusígeno, antidiarreico.
Metadona: larga duración por unión tisular. Se usa en mantenimiento.
Buprenorfina: potente, larga duración. Uso sublingual y transdérmico.
Mecanismo de acción: inhiben adenilato ciclasa, reducen AMPc y actividad PKA.
Hiperkpolarizan la neurona postsináptica. Tolerancia por regulación alza de AMPc.
Abstinencia cuando se suprime el opioide.
Utilización clínica: potentes analgésicos para dolor intenso. Morfina en dolor
neoplásico.
Codeína en dolor leve y moderado.
Metadona y buprenorfina en mantenimiento.
Naloxona en sobredosis.
En resumen, los opioides alivian el dolor intenso, pero generan tolerancia y
dependencia.
Su uso inadecuado ha producido una grave crisis de salud pública. Requieren una
estrecha supervisión y control médico debido a sus riesgos.

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